Noretisterona

  Principio Activo

Para qué sirve Noretisterona

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Historia o actual enfermedad tromboembólica. Utilizar como test de embarazo. Cáncer de mama. Disfunción hepática. Primeros cuatro meses de embarazo. Hipersenbilidad a la norestisterona. Sangrado vaginal no determinado.

Precauciones

Asma. Disfunción cardíaca. Depresión. Epilepsia. Retención líquida. Cefaleas. Insuficiencia renal.

Interacciones

Acitretina: Por mecanismo desconocido, se pierde la efectividad de la noretisterona y por ende, el efecto contraceptivo. Evitar la asociación.
-Alprazolam: Por inhibición de la noretisterona del citocromo P450 3 A 4 puede elevarse el riesgo de toxicidad por alprazolam (depresión del SNC e hipotensión arterial). Monitorear los síntomas y eventual ajuste de dosis del ansiolítico.
-Amoxicilina / clavulánico: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por el antibiótico, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Amoxicilina: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por el antibiótico, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Ampicilina / sulbactam: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por el antibiótico, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Ampicilina: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por el antibiótico, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Amprenavir: Por inducción del metabolismo de los contraceptivos por el amprenavir, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación.
-Aprepitant: Por mecanismo desconocido, se pierde la efectividad de la noretisterona y por ende, el efecto contraceptivo. Evitar la asociación.
-Atazanavir: en uso conjunto se observa un aumento de las concentraciones plasmáticas del contraceptivo con mayor toxicidad. Monitorear clínicamente.
-Atorvastatina: en uso conjunto se observa un aumento de las concentraciones plasmáticas del contraceptivo con mayor toxicidad. Monitorear clínicamente.
-Carbamazepina: Por inducción del metabolismo de los contraceptivos, por la carbamazepina, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación.
-Ciclosporina: Por disminución del metabolismo de la ciclosporina, puede observarse un aumento en el riesgo de toxicidad (disfunción renal, colestasis y parestesias). Se recomienda en caso de necesidad de uso conjunto, cambiar el método anticonceptivo o ajustar la dosis de ciclosporina.
-Corticoides: en uso conjunto, por inhibición del clearance de los esteroides, puede aumentar considerablemente la concentración sérica de éstos, con riesgo de toxicidad. Se recomienda monitoreo de los síntomas.
-Doxiciclina: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por el antibiótico, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Eritromicina: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por el antibiótico, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo. Además pudo observarse mayor frecuencia de hepatotoxidad, durante el uso simultáneo de noretisterona y eritromicina.
-Fenitoína: Por inducción del metabolismo de los contraceptivos, generado por la fenitoína, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación.
-Fenobarbital: Por inducción del metabolismo de los contraceptivos, generado por el fenobarbital, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación.
-Griseofulvina: Por inducción del metabolismo de los contraceptivos, generado por la griseofulvina, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación.
-Hipérico: Por inducción enzimática del citocromo P450 por el hipérico, disminuyen las concentraciones séricas del contraceptivo, con riesgo de falla terapéutica. Evitar la asociación.
-Lamotrigina: Por mecanismo desconocido, puede alterarse el metabolismo de la lamotrigina (inducción o inhibición). Se recomienda en uso conjunto, ajustar las dosis de lamotrigina.
-Lorazepam: Por aumento del metabolismo hepático del lorazepam, puede disminuir su efectividad terapéutica. Ajustar la dosis de la benzodiazepina.
-Minociclina: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por la minociclina, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Nelfinavir: Por inducción del metabolismo de los contraceptivos, por el nelfinavir, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación
-Nevirapina: Por alteración del metabolismo de los contraceptivos, generado por la nevirapina, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación
-Oxitetraciclina: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por el antibiótico, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Penicilinas: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por la penicilina, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Primidona: Por inducción del metabolismo de los contraceptivos, generado por la primidona, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación.
-Regaliz: Por aumento del efecto mineralocorticoide, generado por el regaliz, se observa mayor riesgo de retención hídrica y elevación de la presión arterial, se recomienda monitoreo de los síntomas, y eventual ajuste de dosis del regaliz.
-Rifampicina: Por inducción del citocromo P450 por la rifampicina. se observa una disminución importante de la eficacia de los contraceptivos. Evitar la asociación.
-Ritonavir: Por inducción del metabolismo de los contraceptivos, por el ritonavir, se observa una disminución importante de la eficacia de éstos. Evitar la asociación.
-Selegilina: Por inhibición del metabolismo del primer paso de la selegilina, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas con riesgo de toxicidad (hipertensión arterial). Evitar el uso conjunto, o ajustar la dosis de la selegilina.
-Succinilcolina: Por disminución de la actividad de la colinesterasa plasmática, pueden prolongarse los efectos de la succinilcolina. En uso conjunto, se recomienda el monitoreo de los síntomas de bloqueo neuromuscular y eventual ajuste de dosis.
-Teofilina: Por disminución de metabolismo de la teofilina, se eleva considerablemente el riesgo de toxicidad (náuseas, vómitos, palpitaciones, convulsiones). Se recomienda control de síntomas y eventual disminución de las dosis de teofilina.
-Tetraciclinas: Por alteración de la flora bacteriana intestinal, provocada por las tetraciclinas, disminuye considerablemente el circuito enterohepático de los contraceptivos, perdiendo efectividad terapéutica. Evitar la asociación, o durante el uso del antibiótico, cambiar el método anticonceptivo.
-Triazolam: Por inhibición de la noretisterona del citocromo P450 3 A 4 puede elevarse el riesgo de toxicidad por triazolam (depresión del SNC e hipotensión arterial). Monitorear los síntomas y eventual ajuste de dosis del ansiolítico.
-Warfarina: Por mecanismo desconocido, puede aumentar o disminuir la eficacia terapéutica del anticoagulante oral. Evitar la asociación, o en caso de necesidad de uso conjunto, control estricto con tiempo de protrombina o RIN.
-Zolmitriptán: Por inhibición del metabolismo del zolmitriptán, puede aumentarse el riesgo de toxicidad (parestesias, náuseas y sensación de opresión precordial). Se recomienda en uso conjunto, ajuste de dosis del zolmitriptán.

Noretisterona

  Medicamentos

Para qué sirve Noretisterona , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

NORETISTERONA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un esteroide progestágeno, derivado hidroxilado del acetato de noretisterona.(1,2,3)

ClasificaciÓn

Es un progestágeno.(1,2,3)[]

FarmacocinÉtica

Después de la aplicación como parche, el acetato de noretisterona es ampliamente metabolizado por las esterasas durante la difusión por la piel; también se hidroliza en la sangre y prácticamente en todos los tejidos. Como producto de este metabolismo aparece la noretisterona, que es la hormona activa que circula por el organismo.(1,2,3)

La piel es la barrera que limita los niveles de captación tanto del acetato de noretisterona como de la noretisterona.(1,2,3)

Después de aplicar el parche por primera vez, los niveles plasmáticos de lahormona aumentan en el curso de dos días hasta niveles estables entre 0,5 y 1,0 ng/mL al repetir la aplicación. Dos días después de retirar el parche, las concentraciones vuelven a acercarse al nivel base inespecífico de < 0,15 ng/mL.(1,2,3)

La excreción de conjugados de este agente es por vía urinaria y se relaciona con la dosis administrada.(1,2,3)

En la mayoría de las pacientes, el acetato de noretisterona administrado por vía transdérmica es eficaz a dosis más bajas comparado con las dosis usadas por vía oral debido a la ausencia de metabolismo de primer paso.(1,2,3)

Tiene una vida media plasmática de 6 a 8 horas.(1,2,3)

Farmacodinamia

El acetato de noretisterona es hidrolizado en la piel a noretisterona, la cual es la hormona activa en la circulación.(1,2,3)

En las células diana induce la síntesis de proteínas y reduce el número de receptores de estrógeno y progesterona, limitando así el crecimiento excesivo de los tejidos blanco por el estrógeno. Reduce el número de receptores de estradiol en los órganos blanco e induce la enzima 17ß-hidroxiesteroide-deshidrogenasa, que oxida localmente el estradiol a estrona, su metabolito estrogénico más débil.(1,2,3)

Uno de los órganos blanco más importantes de los progestágenos es el útero, donde actúan induciendo la transformación secretoria del endometrio estimulado por el estrógeno. La supresión del progestágeno da lugar al desprendimiento del endometrio proliferado por el estrógeno.(1,2,3)

Estudios realizados demuestran que la terapia de reemplazo hormonal tiene efectos benéficos sobre el perfil de los lípidos, siendo éste uno de los factores que disminuyen el riesgo de enfermedad coronaria en la mujer post-menopáusica.(1,2,3)

Indicaciones

Esta indicado en:

  • Síntomas post-menopáusicos naturales o inducidos.(1,2,3)
  • Prevención de la perdida ósea acelerada en la post-menopausia.(1,2,3)
  • Combinada con estrógenos, puede emplearse para terapia de reemplazo hormonaly también como anticonceptivo.(1,2,3)

Situaciones especiales

Deberá someterse a vigilancia especial en pacientes con diagnóstico o sospecha de:insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, asma, trastornos de la función hepática o renal, epilepsia o migraña, historia de ictericia y prurito relacionada con estrógenos, historia familiar de hipertrigliceridemia, antecedentes familiares de tromboflebitis y/o enfermedad tromboembólica, obesidad severa y a las pacientes diabéticas durante el inicio del tratamiento.(1,2,3)

Contraindicaciones

No debe emplearse en:

  • Pacientes con diagnóstico o sospecha de cáncer de mama, endometrio u otras neoplasias estrógeno-dependientes.(1,2,3)
  • Hemorragia vaginal no diagnosticada.(1,2,3)
  • Enfermedad hepática severa.(1,2,3)
  • Porfiria.(1,2,3)
  • Tromboflebitis.(1,2,3)
  • Trastornos tromboembólicos activos.(1,2,3)
  • Hipersensibilidad conocida a los componentes de los parches.(1,2,3)
  • Embarazo y lactancia.(1,2,3)

Efectos secundarios

Efectos neurológicos:cefalea.(1,2,3)

Efectos cardiovasculares:exacerbación de venas varicosas, aumento de la presión arterial.(1,2,3)

Efectos gastrointestinales:náuseas, cólico, flatulencia.(1,2,3)

Efectos hepáticos:insuficiencia hepática asintomática, ictericia colestática. []

Efectos hemáticos:alteración de la hemostasia. []

Efectos sobre el aparato reproductor:sangrado profuso, cambio de coloración del pezón, cambios en el flujo menstrual, dismenorrea. []

Otros:eritema e irritación pasajeros en el lugar de la aplicación, con o sin prurito, edema y/o cambios de peso.(1)

Precauciones

Antes de iniciar el tratamiento con noretisterona se deberá practicar un reconocimiento ginecológico completo a fin de descartar cáncer de mama o de útero.(1)

Las pacientes que reciban un tratamiento prolongado, deberán realizarse exámenes en forma regular, incluyendo el monitoreo del endometrio.(1)

En todos los casos de sangrado persistente o irregular no diagnosticado, deben realizarse los estudios necesarios, incluyendo biopsia de endometrio, con el fin de excluir cualquier anormalidad y reevaluar el tratamiento.(1)

A pesar de que las evidencias disponibles sugieren que los progestágenos no tienen una influencia significativa en el riesgo de cáncer de mama, en las usuarias de preparados combinados con estrógenos por tiempo prolongado, es recomendable valorar el factor riesgo-beneficio para cada paciente.(1)

Es recomendable realizar una mamografía antes de iniciar el tratamiento y repetirla a intervalos regulares en pacientes con alto riesgo.(1)

Las mujeres con endometriosis deben ser monitoreadas cuidadosamente.(1)

Interacciones

Los preparados que inducen enzimas microsómicas hepáticas, por ejemplo, barbitúricos, hidantoínas, carbamazepina, meprobamato, fenilbutazona y rifampicina, pueden reducir la actividad de los estrógenos y progestágenos.(1)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Debido a la vía de administración, es difícil la sobredosificación con noretisterona o acetato de noretisterona, pero en caso necesario puede contrarrestarse rápidamente retirando el parche del sitio de aplicación.(1)

La sobredosificación de progestágeno se ha caracterizado por depresión, fatiga, acné e hirsutismo.(1)

ConservaciÓn

Consérvese a menos de 25 °C protéjase de la luz solar,no se deje al alcance de los niños ni antes ni después de usarlos.(1)

PosologÍa

Parche cutáneo:

El tratamiento se inicia con la aplicación del parche indicado; dos veces por semana, es decir, debe cambiarse el parche cada tres a cuatro días.(1)

Durante las dos semanas siguientes se aplica otro tipo de parche dos veces por semana, esto es, elsegundo tipo de parche se cambia también cada tres o cuatro días (día indicado en el sobre del parche).(1)

Para una aplicación correcta hay que leer el insertoque viene con cada producto y seguir las instrucciones del proveedor.(1)

Una vez concluido con el primer ciclo se continúa con el segundo y así sucesivamente.(1)

Tabletas: 5 mg dos veces al día.

En la forma de KLIOGEST se administra 1 tableta diaria.

Comerciales

NORETISTERONA – NORETINDRONA

FDA: 1973

IESS: Sí pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Primolut-Nor
Tabletas
NORETISTERONA –
10 mg5 mg
Schering Ecuatoriana
Estragest TTS
Parche Transdérmico
ESTRADIOLNORETISTERONA – NORETINDRONA
25 µg / día0,125 mg / día
Novartis
Cliane
Tabletas
ESTRADIOL
NORETISTERONA –
NORETINDRONA
Schering Ecuatoriana
Kliogest
Comprimidos
NORETISTERONA – NORETINDRONAESTRADIOL
1 mg2 mg
Novo-Nordisk
Mesigyna Instayect
Jeringuilla Precargada
ESTRADIOLNORETISTERONA – NORETINDRONA
5 mg / 1 mL50 mg / 1 mL
Schering Ecuatoriana
Primosiston Tabletas
Tabletas
ETINILESTRADIOLNORETISTERONA – NORETINDRONA
0,01 mg2 mg
Schering Ecuatoriana
Trisequens
Tabletas
ETINILESTRADIOLNORETISTERONA – NORETINDRONA
Comerciosa/Novo Nord

BibliografÍa

  1. PLM Latina. ESTRACOMB TTS [web en línea] sin fecha [visitado el 28 de junio de 2002].Disponible en Internet desde: https://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm/productos/6378.htm

  2. Samaniego E. Estrógenos y progesterona. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. p. 556-66.

  3. Goldfien A. Hormonas e inhibidores gonadales. En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 765-69.
Definiciones médicas / Glosario
  1. BIOPSIA, Pequeña pieza de tejidos extraído mediante una operación, para eldiagnóstico o para controlar los efectos de un tratamiento.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  4. OBESIDAD, Se define como un peso que supera en un 20% al peso normal estadístico basado en niveles normales en los que se relaciona el peso con la altura, el tamaño y la edad.
  5. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.

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