La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de
su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su
combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
La norepinefrina (llamada también
noradrenalina o levarterenol) es el mediador químico liberado por los nervios adrenérgicos de los
mamíferos.Un 10% a 20% del contenido de catecolaminas de la médula suprarrenal humana es
norepinefrina.Químicamente difiere de la epinefrina o adrenalina en que no posee un metilo en el
grupo amino.
ClasificaciÓn
La norepinefrina pertenece al grupo de
aminas simpaticomiméticas.(1)
FarmacocinÉtica
La norepinefrina administrada por vía
oral no es eficaz, porque es conjugada y oxidada rápidamente en la mucosa del tubo digestivo y en el
hígado, mientras que por vía subcutánea e intrasmuscular su absorción es lenta por su efecto
vasoconstrictor.(1,2)
La norepinefrina luego de su
administración por vía intravenosa es metabolizada en el hígado, riñón y en el plasma por dos
enzimas:la MAO y la COMT a metabolitos inactivos.Su acción
dura de uno a dos minutos y es eliminada por vía renal como metabolitos inactivos.La excreción renal
de norepinefrina aumenta en pacientes con feocromocitoma.(1,2) []
Farmacodinamia
La norepinefrina estimula los
receptores α ybadrenérgicos.Es unaagonista potente y tiene poca acción en los receptores β2.Su acción sobre los receptores a es un tanto menos potente que la de la adrenalina.(2)
Los efectos más importantes de la
norepinefrina son los siguientes:
Indicaciones
- Prolongar el efecto de
anestésicos locales.(3)
- Episodios agudos de
hipotensión (extracción del feocromocitoma, simpactectomía, poliomielitis, anestesia espinal,
infarto del miocardio, septicemia, trasfusiones sanguíneas, reacciones a fármacos, choque
anafiláctico).(3)
- Como tratamiento adjunto
para el tratamiento de arresto cardiaco.(3)[]
Situaciones especiales
No se sabe si la norepinefrina es
excretada por la leche materna.Categoría C para su uso durante el
embarazo.(3)
Contraindicaciones
La norepinefrina se contraindica en
hipertensión arterial, feocromocitoma, taquicardia o fibrilación ventricular, hipertiroidismo,
dilatación del miocardio, insuficiencia coronaria, asociación en anestesia con ciclopropano o con
altas dosis de digital y diuréticos mercuriales.(4)
No se debe administrar el fármaco
durante el embarazo por sus efectos contráctiles en el útero grávido.(1)
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la
norepinefrina son similares a los de la adrenalina pero son menos frecuentes y menos
pronunciados:
Precauciones
- Puede producirse necrosis
en el sitio de inyección intravenosa por extravasación del fármaco, para lo cual se recomienda
administrar en la parte alta de la extremidad por medio de una cánula de plástico larga que se
extienda en sentido central.(1)
- En los sitios de
venoclisis, la infiltración de fentolamina (antagonista del receptor alfa) puede mejorar el
trastorno de la circulación con o sin extravasación de norepinefrina.(1)
- Se recomienda medir la presión arterial durante su
administración.(1)
- No se debe elevar la
presión arterial por arriba de los niveles normotensos.(1)
Interacciones
La administración concomitante de
norepinefrina con inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos como
imipramina, puede producir hipertensión severa.(3)
Los anestésicos ciclopropano y
halotano incrementan el automatismo cardiaco sensibilizando el miocardio a la acción intravenosa de
la norepinefrina, por lo que se ha contraindicado su uso durante la anestesia con estos gases
(riesgo de producir taquicardia ventricular y fibrilación).(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La sobredosis o dosis ordinarias en
pacientes sensibles (hipertiroideos) produce hipertensión severa, cefalea violenta, fotofobia, dolor
retroesternal terebrante, palidez, sudoración intensa y vómito.El tratamiento consiste únicamente en
suspender el fármaco temporalmente hasta que la presión arterial descienda.No son necesarias otras
medidas debido a que la acción de este fármaco es corta.En caso de que persistan los efectos
por sobredosis se recomienda la administración de bloqueadores alfa
adrenérgicos.(1,2)
ConservaciÓn
Conservar a una temperatura de 15 °C a
30 °C (59 °F a 86 °F).Evitar su exposición a altas temperaturas.(2)
PosologÍa
Antes de administrarse, la
norepinefrina debe diluirse en 5% de dextrosa en agua destilada o dextrosa al 5% en solución de
cloruro de sodio porque la dextrosa protege contra la pérdida de la potencia causada por la
oxidación en los fluidos.No se recomienda administrar la norepinefrina únicamente con solución de
cloruro de sodio.(2)
Para preparar una infusión intravenosa
de norepinefrina (base) se añade 4 mg de norepinefrina a 250 mL de dextrosa al 5%.La solución
resultante contiene 16 µg de norepinefrina base por mL.(2)
Como medicación
vasopresora(2)
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Adultos
-
Niños
-
Infusión intravenosa, 0,1 µg
(base) por kilogramo por minuto, la dosis puede ser ajustada gradualmente para lograr presión
sanguínea deseada.
Comerciales
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NOREPINEFRINA
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FDA:1950
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IESS:No pertenece
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MSP:No pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Levophed*
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Ampollas
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NOREPINEFRINA
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1 mg / 1 mL
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Abbott |
*Farmaco no disponible en Ecuador
BibliografÍa
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Hoffman B, Lefkowitz R. En: Hardman J, Limbird L,
Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la
Terapéutica.
9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 222-23.
-
United States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the Health Care Professional.
Sympathomimetic agents. En: United States Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood:
Micromedex Inc; 1999. pp. 2669-79.
- MDConsult Drug Information.Norepinephrine bitartrate [web en línea] 2002 [visitado el 12 de
marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1898.html#D001898
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