FARMACOLOGIA
INTRODUCCIÓN
El sulfato de magnesio es un fármaco usado en el control de las convulsiones eclámpticas, (1,2) para suprimir o controlar las contracciones uterinas sean estas espontáneas o inducidas, y como broncodilatador luego del uso de beta agonistas y agentes anticolinergicos. También tiene indicación como terapia de reemplazo en la deficiencia de magnesio, como laxante para reducir la absorción de tóxicos del tracto gastrointestinal. El sulfato de magnesio esta ganando popularidad como tratamiento de inicio en el manejo de algunas arritmias, particularmente en Torsades de Pointes, y en arritmias secundarias a sobredosis de antidepresivos tricíclicos o toxicidad digitálica. Esta también considerado clase Ila (probable beneficio) para la fibrilación ventricular refractaria y la taquicardia ventricular, luego de la administración de dosis de lidocaina y bretilio.
CLASIFICACIÓN
Es un fármaco depresor del sistema nervioso central, y también esta dentro del grupo de los tocolíticos. (1,2)
FARMACOCINÉTICA
Sólo el 1% - 2% se halla en el líquido extracelular, y el restante se localiza en el interior de las células, donde es el segundo catión más abundante, luego del potasio.
También está presente en el plasma y en los glóbulos rojos, aunque en pequeñas cantidades.
Aproximadamente el 25% del magnesio sérico se encuentra ligado a las proteínas, principalmente a la albúmina, el 15% se combina con otras sustancias para formar complejos, y 60% se halla en forma libre o ionizada.
Es absorbido en la primera parte del intestino delgado y su eliminación es a través del riñón. Se absorbe a través de la mucosa. Cerca de 30% - 40% del magnesio ingerido es absorbido, principalmente en el yeyuno y el íleon; cuando hay falta de magnesio en la dieta, la absorción intestinal puede llegar a ser del orden de 70% 80%.
La excreción renal de magnesio es aproximadamente 100 mg/día, lo cual representa apenas un 3% de la filtración glomerular de magnesio, el 97% restante es reabsorbido en el túbulo renal.
Muy pocas cantidades son excretadas por la leche materna y la saliva.(1,2)
FARMACODINAMIA
El sulfato de magnesio tiene la capacidad de alterar la excitabilidad de la fibra miometrial, afecta el acoplamiento excitación – contracción y el proceso mismo de contracción, inhibe la entrada de calcio al sarcoplasma y reduce la frecuencia de los potenciales de acción. Inhibe también la liberación de acetilcolina. Por ser estas acciones comunes en las fibras musculares se pueden ver afectadas también la musculatura voluntaria e incluso las fibras miocárdicas.(1)
INDICACIONES
Su uso está dirigido especialmente para controlar las convulsiones eclámpticas,(1,2) y para detener las contracciones uterinas prolongando el tiempo de embarazo.
SITUACIONES ESPECIALES
Tiene una categoría B para su uso en el embarazo, pequeñas cantidades son excretadas por la leche materna y por la saliva.(1,3)
CONTRAINDICACIONES
Este fármaco no debe ser utilizado en pacientes con antecedentes de cardiopatía o compromiso renal.
Esta contraindicado su uso concomitante con bloqueadores de los canales de Ca, por el riesgo de parálisis respiratoria.
EFECTOS SECUNDARIOS
Pueden presentarse en la madre: rubor, sofocos y sensación de calor, nistagmus, náusea, cefalea, sequedad de la boca, vómito, palpitaciones; a dosis altas pueden ocurrir también, hipotensión, hipotermia, depresión de los reflejos y colapso circulatorio, con paro respiratorio y cardíaco.
Se han reportado casos de raquitismo congénito debido a una administración prolongada del fármaco. (1)
PRECAUCIONES
Se debe administrar con precaución en las madres embarazadas porque el neonato puede presentar signos de toxicidad por magnesio como depresión respiratoria o neuromuscular.(3) []
INTERACCIONES
El sulfato de magnesio es antagonizado por el calcio, potenciado por los bloqueadores neuromusculares y sinergizado por opiáceos, barbitúricos y anestésicos.(1)[]
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Una hipermagnesemia puede manifestarse por adormecimiento muscular, hipotensión, cambios en el electrocardiograma, sedación y confusión. El peligro potencial es la parálisis respiratoria. La abolición del reflejo patelar es un signo de uso clínico para detectar el inicio de una intoxicación por magnesio.
En casos de intoxicación se debe proceder a dar respiración artificial hasta que se le sea administrada una inyección de calcio intravenosa al paciente. En adultos, la administración de 5-10 mEq de gluconato de calcio al 10% es suficiente para revertir la depresión respiratoria o el bloqueo cardiaco debido a la intoxicación por magnesio. En casos de extrema hipermagnesemia se requiere de diálisis peritoneal o hemodiálisis. (3)
La hipermagnesemia en el neonato puede requerir resucitación y ventilación asistida vía intubación endotraqueal o ventilación con presión positiva intermitente, así como calcio endovenoso.
CONSERVACIÓN
Debe conservarse en un lugar a temperatura ambiente y lejos de la luz solar. (3)
POSOLOGÍA
- Intramuscular: en adultos y niños mayores con hipomagnesemia 1 a 5 g (2 a 10 mL de solución al 50%) dividido en dos dosis diarias hasta normalizar los niveles séricos.(3)
- Intravenoso: 1 a 4 g de sulfato de magnesio al 50% en una solución al 10 o 20%, se puede administrar con precaución sin exceder el 1,5 mL de solución al 10%.(3)
- Infusión intravenosa: 4 g en 150 mL de dextrosa al 5% sin exceder los 3 mL por minuto.(3)
- Dosis usual: 1 a 40 g diarios.(3)
- Reabastecedor electrolítico: 1 a 2 g en una solución al 50% 4 veces al día hasta normalizar los niveles séricos.(3)
- Dosis pediátrica usual: IM 20 a 40 mg/kg en una solución al 20% las veces que sea necesario. (3)
- Para eclampsia: sulfato de magnesio, 4 a 5 gramos como dosis de carga y luego 2 g/hora en dosis de mantenimiento. (3)
COMERCIALES
MAGNESIO, SULFATO
FDA: 1986
IESS: Sí pertenece
MSP: Sí pertenece
Comercial
Farmacéutica
PEPTONA
SULFATO DE MAGNESIO
BIBLIOGRAFÍA
- Samaniego E. Fármacos uterorelajantes. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 719-20.
- Graves C. Fármacos que contraen o relajan el útero. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1012-3.
- MDConsult Drug Information. Magnesium sulfate [web en línea] 2001 [visitado el 14 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1689.html - D001689
