La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
El sulfato de protamina es una proteína básica de bajo peso
molecular, rica en arginina, se lo obtiene del esperma de salmón o de otras especies de
pescado.(1,3,4)
ClasificaciÓn
Antagonista de la heparina, agonista
parcial.(3,4)
FarmacocinÉtica
El inicio de acción de éste fármaco es rápido, entre 30 segundos y
un minuto, la neutralización de la heparina se produce a los 5 minutos después de la administración
del sulfato de protamina y su acción dura dos horas dependiendo de la temperatura del
cuerpo.(3,4)
No se conoce si el sulfato de protamina se excreta en la leche
materna.(4)
Farmacodinamia
El sulfato de protamina es un compuesto básico fuerte. Al ser
administrado ante la presencia de heparina, que es una sustancia ácida se forma un complejo estable
y la actividad anticoagulante de los dos fármacos se pierde.(2,3,4)La heparina produce
este efecto de manera indirecta, el mecanismo posible es la formación de uncomplejo, y la producción
de un cambio conformacional de la antitrombina III (cofactor de la heparina), potencializándose así
la actividad de esta molécula.(4) []
Un estudio demostró que al combinarla con heparina, la protramina
causa una disociación del complejo heparina-antitrombina III, resultando en una pérdida de su
capacidad anticoagulante.
Al administrarse el sulfato de protamina sólo tiene un efecto
anticoagulante, causado posiblemente por la actividad antitromboplastina, lo cual produce una
inhibición de la generación de trombina.(4)
Indicaciones
Este medicamento está indicado como antídoto en el tratamiento de
una sobredosis de heparina.(3)[]
Situaciones especiales
El sulfato de protamina pertenece a la categoría C del
embarazo.(3,4)Estudios realizados en pacientes pediátricos no han demostrado
problemas con este fármaco; no se conocen sus efectos carcinogénicos, mutagénicos o en la
fertilidad.(3,4)
Contraindicaciones
El sulfato de protamina esta contraindicado en pacientes que
previamente han presentado intolerancia al fármaco.(4)
Efectos secundarios
Interacciones
El sulfato de protamina es incompatible con algunos antibióticos
como varias cefalosporinas y las penicilinas.
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La sobredosis de este fármaco puede producir
hemorragia.
La protamina debe administrarse lentamente, si se lo hace de manera
rápida puede producir bradicardia, disnea, eritema, sensación de calor e hipotensión.
La dosis letal media del sulfato de protamina en ratones es de 100
mg por kg de peso.
Las concentraciones séricas del sulfato de protamina no son útiles
para valorar el cuadro clínicamente, y no se conoce la cantidad que pueda causar una
sobredosis.
En el manejo de la hemorragia por supuesta o real sobredosis de
heparina deben tomarse en cuenta otras posibilidades diagnosticas.La pérdida de sangre se
repondrá con transfusiones sanguíneas o plasma fresco.(3)
Ante un paciente hipotenso se debe considerar el uso de fluidos, la
epinefrina, la dobutamina o la dopamina.(3)
ConservaciÓn
Este medicamento debe almacenarse a temperaturas entre
2°C y 8°C o entre 15°C y 30°C y debe protegerse de
temperaturas extremadamente bajas.(4)
PosologÍa
El sulfato de protamina debe administrarse únicamente por vía ,
generalmente se utiliza una concentración de 10 mg por mL.(4)Cada mg de sulfato de
protamina neutraliza 90 unidades de actividad de heparina.
EL sulfato de protamina debe administrarse por vía IV en un lapso
de 10 minutos y no debe excederse de los 50 mg. (2)
Debido a que la heparina desaparece rápidamente de la circulación,
la dosis de protamina requerida también debe disminuirse rápidamente de acuerdo al tiempo
transcurrido desde la administración de heparina. (3)
Comerciales
PROTAMINA SULFATO |
FDA: 1948 |
IESS:Sí pertenece |
MSP: Sí pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica |
Protamina
Rovi* | Inyectable
I.V. | PROTAMINA
SULFATO | 50 mg | Orbi |
*Fármaco no
disponible en el Ecuador, obtenido de la base farmacéutica de España.
BibliografÍa
1.Majerus P, Broze G, Miletich J, Tollefsen D.Anticoagulantes, Trombolíticosy
Antiplaquetarios. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman &
Gilman. Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana;
1996.p. 1429.
2.O´Reilly R.Fármacos utilizados en los trastornos de la coagulación.En: Katzung B,
editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 640-50.
3.Mdconsult:Drug Information. Protamine sulfate [web en línea] 2002 [visitado el 26 de
agosto de 2002].Disponible en Internet
desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/2139.html
4.USPharmacopeial DI.Protamine Systemic. En Drug Information for the Health Care
Professional, 19th ed. Massachusetts.Micromedex.1999, p.2420-22.