Stamlomex Tabletas

STAMLOMEX

TABLETAS
Tratamiento de la hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca y angina de pecho

GLAXOSMITHKLINE MEXICO, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Besilato de amlodipino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contienen:

Besilato de amlodipino
equivalente a ……. 5 y 10 mg
de amlodipino

Vehículo, cbp ………. 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

El amlodipino está indicado en el tratamiento de primera elección de la hipertensión arterial ya sea en monoterapia o combinado con diuréticos tiazídicos, ?-bloqueadores, inhibidores de la ECA, ó bloqueadores ?. También está indicado en la angina estable crónica, en la angina variante de Prinzmetal, y en general en la isquemia miocárdica ocasionada por obstrucción, basoespasmo o vasoconstricción de los vasos coronarios. El amlodipino está indicado también en la enfermedad arterial coronaria para reducir el riesgo durante la revascularización coronaria y para reducir la necesidad de hospitalización debida a un cuadro anginoso en pacientes con enfermedad arterial coronaria.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

El amlodipino es un calcioantagonista (bloquador de los canales lentos del calcio o antagonista de los iones de calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que impide el paso de los iones de calcio a través de la membrana al músculo liso y cardiaco. La acción antihipertensiva del amlodipino es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular.

Mecanismo de acción: El mecanismo exacto, por el que el amlodipino alivia la angina, se ha determinado plenamente, pero este fármaco reduce la carga isquémica total mediante las dos acciones siguientes.

Mediante una dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica total (postcarga), frente a la que trabaja el corazón; como la frecuencia cardiaca permanece estable, este desahogo del corazón reduce el consumo de energía del miocardio, así como sus necesidades de oxígeno.

Mediante la dilatación de las grandes arterias coronarias, así como las arteriolas, tanto en las zonas normales, como en las isquémicas. Esta dilatación aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las arterias coronarias (angina variante o de Prinzmetal), y contrarresta la vasoconstricción coronaria inducida por el tabaco.

En los enfermos hipertensos, la administración de una vez al día logra reducciones clínicamente significativas de la presión arterial, tanto en posición supina como erecta, a lo largo de 24 horas. Igualmente, en pacientes con angina, la administración de amlodipino, una vez al día, produjo un incremento en el tiempo total de ejercicio, tiempo hasta la aparición de la angina, tiempo hasta que se produce una depresión de 1 mm del segmento ST, y disminuyó el número de ataques y consumo de tabletas sublinguales de nitroglicerina. En los estudios in vitro se ha demostrado que aproximadamente 97.5 % del amlodipino circulante está unido a las proteínas plasmáticas. El amlodipino no se ha relacionado con ningún efecto metabólico adverso, ni con alteraciones de los lípidos plasmáticos, y es adecuado para su administración a enfermos con asma, diabetes y gota.

Estudios hemodinámicas y ensayos clínicos controlados basados en pruebas de esfuerzo, en pacientes con insuficiencia cardiaca de clase II-IV de NYHA han mostrado que el amlodipino no produce deterioro clínico, determinado por la medición de la tolerancia al ejercicio, fracción de eyección ventricular izquierda y sintomatología clínica. Un estudio controlado con placebo (PRAISE) diseñado para evaluar el amlodipino en pacientes con insuficiencia cardiaca de clase III-IV de NYHA que recibían diogoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA, han demostrado que el fármaco no produjo un incremento del riesgo de mortalidad, o de morbilidad y mortalidad combinadas en pacientes con insuficiencia cardiaca. De acuerdo con el mismo estudio (PRAISE), se observó con amlodipino una reducción estadística y clínicamente significativa de la mortalidad, y de la morbilidad y mortalidad combinadas, en un subgrupo de pacientes que no presentó síntomas o signos clínicos sugerentes de enfermedad isquémica subyacente.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien, alcanzando concentraciones máximas en la sangre a las 6 ó 12 horas de la administración. La absorción de amlodipino no se modifica con la ingesta de alimentos, La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre 64 y 80%. El volumen de distribución es aproximadamente de 21 It./kg.

Biotransformación/eliminación: La semivida plasmática de eliminación final es de unas 35 a 50 horas, y permite la administración de una vez al día. Después de la administración continuada se alcanzan concentraciones plasmáticas estables a los 7 ó 8 días. Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos, eliminándose por la orina hasta 10% del fármaco inalterado, y 60% de los metabolitos. En los pacientes con cirrosis la semivida de eliminación es prolongada de modo significativo. La farmacocinética del amlodipino no es afectada forma significativa por la insuficiencia renal. En los ancianos la AUC alimenta en 40 a 60% y el aclaramiento plasmático aumenta igualmente de forma significativa.

Contraindicaciones:

El amlodipino está estructuralmente emparentado con el nifedipino (una 1,4-dihídropiridina) y está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las dihidropiridinas. El amlodipino debe ser empleado con precaución en pacientes con bradicardia severa o fallo cardiaco (en particular cuando se asocia a un ?-bloqueador) debido a la posibilidad de un shock cardiogénico por sus propiedades inotrópicas negativas y potentes efectos hipotensores. Los pacientes con disfunción den ventrículo izquierdo que reciban amlodipino para el tratamiento de la angina deberán ser estrechamente vigilados para comprobar que el fármaco no empeora la insuficiencia cardiaca. Aunque el amlodipino ha demostrado no empeorar la insuficiencia cardiaca. De gardo III, se debe evitar en los pacientes con insuficiencia cardiaca Calse IV de la NYHA. El amlodipino es un potente hipotensor y no debe ser administrado a pacientes con presión arterial sistólica < 90 mmHg. Insuficiencia hepática: como con todos los antagonistas del calcio, en los pacientes con alteración de la función hepática, la semivida del amlodipino está prolongada, ya que se metaboliza por esta vía, y no se han establecido recomendaciones para su dosificación en este tipo de pacientes. En consecuencia, en estos enfermos, las dosis deberán ser ajustada en función de la respuesta iniciándose el tratamiento con dosis más bajas que en los adultos normales. El amlodipino está relativamente contraindicado en pacientes con estenosis aórtica avanzada ya que puede empeorar el gradiente de presión anormal asociado a esta condición.

El amlodipino está clasificado dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque ha demostrado ser atóxico para los animales de laboratorio, no existen estudios controlados en humanos y por lo tanto este fármaco sólo será administrado en el embarazo si los beneficios superan claramente los riesgos potenciales. Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche humana, por lo que se deberá evitar su utilización durante la lactancia. No se ha establecido la eficacia y la seguridad del amlodipino en los niños.

Precauciones generales:

Administrar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática (teniendo en consideración que el amlodipino es metabolizado ampliamente en el hígado y que en los pacientes con deterioro hepático la vida media plasmática de eliminación es de 56 horas), también administrar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o de edad avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

La seguridad del amlodipino en el embarazo y la lactancia no ha sido establecida. El amlodipino no demostró toxicidad en estudios de reproducción de animales; solamente retraso del parto, y trabajo de parto prolongado en ratas, con dosificaciones 50 veces mayores a las máximas recomendadas en humanos. De acuerdo con esto, su uso durante el embarazo, solo se recomienda cuando no haya una alternativa más segura y cuando la enfermedad por si misma conlleve riesgos elevados para la madre y el feto.

Reacciones secundarias y adversas:

El amlodipino es, por regla general bien tolerado en dosis de hasta 10 mg/día. Se han observado reacciones adversas ligeras o moderadas casi siempre relacionadas con los efectos vasodilatadores periféricos del fármaco. Las jaquecas y el edema son los dos efectos secundarios más frecuentes. También pueden aparecer debilidad, mareos, sofocos y palpitaciones y suelen estar relacionados con la dosis.

En la experiencia postmarketing con amlodipino se han comunicado ictericia y elevación de las transaminasas, consistentes con colestasis o hepatitis en algunos pacientes. También se han comunicados casos raros de pancreatitis.

Otros efectos secundarios poco frecuentes con angioedema, reacciones alérgicas y eritema multiforme. En algún caso de ha comunicado ginecomastia aunque su relación con el amlodipino no ha sido establecida con toda seguridad. También se han observado raramente hiperplasia gingival, leucopenia y trombocitopenia y se han comunicado los siguientes efectos adversos cuya relación con el amlodipino es dudosa: vasculitis, bradicardia sinusal, angina, isquemia periférica, neuropatía periférica, síncope, hipotensión ortostática, parestesias, temblores, vértigo, visión borrosa, anorexia, constipación, diarrea, disfagía, y flatulencia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

En los estudios clínicos, el amlodipino fue suministrado sin inconvenientes junto con diuréticos tiazídicos, ?-bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitritos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibióticos e hipoglucemiantes orales.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No ha sido observado un patrón de anormalidades en los exámenes de laboratorio con significado clínico atribuible a amlodipino.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Se han llevado a cabo estudios de toxicidad subaguda y crónica en ratas y conejos. Amlodipino no mostró un potencial teratogénico, mutagénico ó carcinogénico. Los estudios de reproducción no revelan deterioro de la fertilidad en animales.

Dosis y via de administracion:

Tratamiento de la hipertensión:

Adultos: Inicialmente 5 mg/día una vez al día con una dosis máxima de 10 mg/día: los efectos antihipertensivos máximos pueden tardar varias semanas en establecerse plenamente. Los pacientes con insuficiencia hepática la dosis inicial se debe reducir en 50%

Ancianos: La dosis inicial debe ser de 2.5 mg una vez al día, ajustándose posteriormente en función de la respuesta obtenida.

Niños: La seguridad y eficacia de amlodipino no ha sido establecida.

Tratamiento de la angina estable o de la angina vasoespática:

Adultos: Inicialmente 5 a 10 mg al día una vez al día. La dosis de mantenimiento suele ser de 10 mg/día. En los sujetos con insuficiencia hepática la dosis inicial debe ser de 2.5 mg.

Ancianos: La dosis inicial debe ser de 2.5 mg una vez al día, ajustándose posteriormente en función de la respuesta obtenida.

Los pacientes con insuficiencia renal no requieren reajustes de dosis. El amlodipino está fuertemente unido a las proteínas del plasma y no es dializable.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

La experiencia de sobredosis intencionales en humanos es limitada. El lavado gástrico podría ser valioso en algunos casos. Los datos sugieren que una gran sobredosis podría resultar en una vasodilatación periférica excesiva, con subsecuente hipotensión sistémica prolongada. La hipotensión clínicamente significativa debida a una sobredosis de amlodipino, requiere un soporte cardiovascular activo, incluyendo la frecuente vigilancia de la función cardiaca y respiratoria, elevación de las extremidades y atención al volumen circulante y la diuresis.

Presentaciones:

Caja con 10 y 30 tabletas de 5 y 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en India por: Dr. Reddy’s Ltd 502 325
Para: INVESTIGACION FARMACEUTICA, S.A. de C.V.
Calle 13 Este Núm. 5
CIVAC
62500 Jiutepec, Morelos
^® Marca registrada

:

Reg. Núm. 218M2008, SSA
IEAR-083300CT050799/R2008/IPPA