Sedarest

COMPOSICIÓN
Cada TABLETA contiene: Estazolam 2 mg
Excipientes c.s.p. 1 tableta

ACCIÓN FARMACOLÓGICA
SEDAREST®(estazolam). Es una benzodiazepina de vida media intermedia
Aunque el mecanismo de acción de las benzodiazepinas no ha sido establecido exactamente se cree que el mecanismo de acción es mediante el incremento de la acción inhibitoria del neeurotranmisor denominado Ácido Gama Amino Butírico (GABA), ello produce la apertura de los canales del cloro en la membrana celular de las neuronas, permitiendo el flujo del ión cloro al intracelular. El efecto hipnótico de estazolam es concecuencia de este tipo de acción sobre el Sistema Nervioso Central (SNC).
Como otras benzodiazepinas se absorben bien y rápidamente del tracto gastrointestinal. Tiene un tiempo de vida media de 10 a 20 horas, alta ligadura a proteínas plasmáticas, el tiempo para llegar a la concentración plasmática máxima luego de una dosis oral es de 2 horas (0,5 a 6 ), se metaboliza en el hígado por oxidación e hidroxilación produciendo metabolitos con mínima o nula actividad que se eliminan por vía renal (menos del 5% sin cambios).
La acumulación luego de dosis repetidas de benzodiazepinas de vida media corta o intermedia son mínimas concentraciones plasmáticas estables se alcanzan luego de algunos días de iniciada la terapia. Luego de terminar el tratamiento las concentraciones son subclínicas y en 24 horas retornan rápidamente a cero (al cuarto día o menos)

INDICACIONES
Tratamiento por corto periodo del insomnio caracterizado por dificultad para conciliar el sueño, insomnio por interrupciones frecuentes al dormir, insomnio por despertar de madrugada.
Prevención o tratamiento por corto periodo del insomnio transitorio por cambio en el patrón del dormir, tal como ocurre en los viajes transmeridiano y en los cambios o rotación del horario de trabajo.
Si el insomnio no remite con un tratamiento de 7 a 10 días, puede indicar la presencia de una enfermedad psiquiátrica o médica. Si el insomnio empeora o aparecen anormalidades nuevas del pensamiento o de la conducta, puede ser a consecuencia de un desorden físico o psiquiátrico no reconocido.

CONTRAINDICACIONES
No debe ser usado en las siguientes condiciones, excepto bajo circunstancias especiales: ? Glaucoma de ángulo estrecho.
? Hipersensibilidad a estazolam, a otras benzodiazepinas u otros componentes del producto.
En las siguientes condiciones médicas debe considerarse una rigurosa evaluación riesgo- beneficio: ? Intoxicación aguda por alcohol con depresión de los signos vitales. Vitales
? Coma y shock.
? Abuso de drogas o historia de dependencia a estas, pacientes con predispuestos a habituación o dependencia.
? Glaucoma de ángulo abierto, pueden usar benzodiazepinas aquellos pacientes que tengan un adecuado tratamiento para el glaucoma.
? Deterioro hepático, la eliminación y la vida media pueden ser prolongadas.
? Hiperkinecis, reacciones paradojales pueden ocurrir.
? Depresión mental severa.
? Miastenia gravis.
? Desórdenes orgánico cerebrales.
? Psicosis, reacciones paradójicas son mas frecuentes en pacientes con psicosis.
? Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, el compromiso de la función respiratoria puede exacerbase por incremento la salivación y las secreciones bronquiales con el uso de benzodiazepinas.
? Insuficiencia renal, puede ocurrir acumulación de metabolitos excretados por vía renal.
? Apnea del sueño (sospechada o diagnosticada), esta condición puede empeorar.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Sensibilidad cruzada: Estazolam puede presentar sensibilidad cruzada con otras benzodiazepinas.
Carcinogenicidad/ tumorogenicidad/ mutagenicidad: No existe evidencia de carcinogenicidad, tumorogenicidad, mutagenicidad en humanos.
Gestación/reproducción: Durante el primer trimestre de embarazo no se recomiendan el uso de benzodiazepinas: excepto luego de una adecuada evaluación riesgo/beneficio. Se ha reportado que la administración de clordiazepoxido o diazepan durante el primer trimestre de embarazo incrementa el riesgo de malformaciones congénitas por lo que se considera que otras benzodiazepinas también pueden elevar este riesgo.
El uso regular de benzodiazepinas durante el embarazo puede causar síndrome de abstinencia en el recién nacido.
El uso de benzodiazepinas como hipnóticos durante las ultimas semanas del embarazo puede causar depresión neonatal, flacidez neonatal, dificultades en la alimentación, hipotermia y problemas respiratorios.
Estazolam tiene categoría FDA para la gestación: X
? Lactancia: Aunque estudios en humanos no han sido hechos, estudios experimentales mostraron que estazolam y sus metabolitos se distribuyen en la leche de ratas.
? Pediatría: El sistema nervioso central (SNC) de los niños, especialmente los mas pequeños es muy sensible a las benzodiazepinas . En neonatos puede producir depresión prolongada del SNC, por su incapacidad para metabolizar las benzodiazepinas y sus metabolitos.
? Geriatría: Los pacientes geriátricos son usualmente más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC, se recomienda que se use la dosis mínima efectiva o se incremente en forma gradual. Si es necesario disminuir la dosis en caso de existir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos sobresedación.
La vida media de las benzodiazepinas puede estar prolongada en estos pacientes.
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas: El efecto potencial sobre la atención puede hacer que la conducción de vehículos y la utilización de máquinas sea peligrosa.

REACCIONES ADVERSAS
Requieren atención médica: ? Incidencia poco frecuente: Amnesia anterógrada, ansiedad, confusión, depresión mental, taquicardia y palpitaciones.
? Incidencia rara: Pensamiento anormal, incluyendo delusiones, despersonalización o desorientación.
Reacciones alérgicas, erupciones de piel y prurito.
Cambios en el comportamiento, incluyendo conducta bizarra, o disminución de la inhibición.
Discrasias sanguíneas, incluyendo agranulocitosis, leucopenia, neutropenia y trombocitopenia.
Síntomas extrapiramidales y distonía.
Disfunción hepática, hipotensión, debilidad muscular, reacciones paradojales incluyendo agitación, conducta agresiva y alucinaciones, hostilidad o furia, insomnio excitabilidad inusual, irritabilidad o nerviosismo o convulsiones.
Nota: Reacciones paradojales ocurren con más frecuencia en los pacientes que tienen: Medicación que actúa en el SNC, condiciones psiquiatritas subyacentes, conducta violenta y agresiva, historia de abuso de alcohol u otras sustancias, inusual reacción a sedativos y alcohol. El tratamiento con benzodiazepinas debe ser suspendido en caso de estas reacciones paradojales.
Requiere evaluación médica solo en caso de ser molestas o persistentes: ? Incidencia mas frecuente: Ataxia, mareo, somnolencia, dificultad en la pronunciación; especialmente en ancianos o personas debilitadas, quienes son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas.
? Incidencia menos frecuente y rara: Dolor o cólico abdominal, visión borrosa y cambios en la visión, cambios en la libido, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, aumento de la sed, euforia, cefalea, aumento de las secreciones bronquiales y exceso de salivación, espasmo muscular, náuseas, vómitos; problemas para la micción, tremor o inusual fatiga y debilidad.
Requiere atención medica cuando se presentan síntomas por suspensión (usualmente dentro de 2-3 días con benzodiazepinas de acción corta e intermedia) o cuando la medicación se ha descontinuado: ? Incidencia más frecuente: Insomnio, irritabilidad y nerviosismo.
? Incidencia menos frecuente: Dolor abdominal, confusión, despersonalización, aumento de la sudoración, depresión mental, calambres musculares, náuseas, vómitos, disturbios de la percepción incluyendo hiperacusia, hipersensibilidad al tacto y al dolor, parestesias, fotofobia, taquicardia y tremores.
? Incidencia rara: Convulsiones, delirios, alucinaciones, síntomas de paranoia.
Los síntomas de suspensión se presentan más frecuentemente en aquellos pacientes que recibieron altas dosis de benzodiazepinas y por tiempo prolongado. Los síntomas ocurren luego de una descontinuación abrupta, en pacientes que reciben benzodiazepinas por uno o dos semanas en forma continua.
El uso de altas dosis y por tiempo prolongado de benzodiazepinas puede causar dependencia física y psicológica

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
? Con bebidas alcohólicas hay potenciación del efecto depresor sobre el Sistema Nervioso Central.
? Con depresores del Sistema Nervioso Central, se potencia el efecto depresor. El riesgo de apnea puede aumentar, no se recomienda
? El uso simultaneo de benzodiazepinas con alcohol. Se recomienda precaución cuando se administra otros neurodepresores con benzodiazepinas, la dosis de alguno de ambos debe ser reducida.
? Carbamezepina, cimetidina, contraceptivos que contienen estrógenos, diltiazem, disulfirano, eritromicina, fluoxetina, fluvoxamina, jugo de uva, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, propoxifeno, ranitidina o verapamilo, pueden interferir con el metabolismo de la benzodiazepinas, resultando en incremento de las concentraciones plasmáticas y un retardo en la eliminación renal.
? Clozapina puede incrementar el riesgo de depresión respiratoria.
? Itraconazol y ketoconazol estan contraindicados.
? Levodopa, las benzodiazepinas pueden disminuir el efecto terapéutico de levodopa.
? Rifampicina, puede incrementar la eliminación de benzodiazepínicos.
? Zidovudina, puede disminuir la depuración, por lo que su toxicidad puede ser elevada por las benzodiazepinas.
Alteración de valores de laboratorio: Las benzodiazepinas pueden disminuir la captación de I 123 por la tiroides.

INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito hasta el momento.

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS
Como con otros benzodiazepínicos las sobredosis pueden causar confusión, disminución de los reflejos, somnolencia marcada, tambaleo, disminución de la frecuencia cardiaca y respiratoria; dificultad para hablar; fatiga, respiración y debilidad severas.
En estos casos el tratamiento es el siguiente: Disminuír la absorción del medicamento: ? Con el paciente consciente: Inducir el vómito en forma mecánica o con eméticos. Administrar carbón activado para disminuir la absorción y aumentar la depuración.
? Con el paciente inconsciente: Lavado gástrico con tubo endotraqueal con cuff.
Acelerar la eliminación:
Se puede administrar fluídos endovenosos para promover la diuresis.
Tratamiento específico: Antes del tratamiento especifico debe asegurarse la vía aérea y una vía intravenosa.
Flumazenil I.V., este medicamento antagonista benzodiazepínico deberá ser administrado por un medico emergencista, anestesista o un médico experimentado.
Flumazenil puede precipitar convulsiones, especialmente en pacientes que reciben benzodiazepinas por tiempo prolongado o reciban co-medicación con antidepresivos cíclicos. Dado que flumazenil puede inducir convulsiones, no se recomienda en pacientes con epilepsia que reciban benzodiazepinas.
Debe administrarse oxígeno suficiente si el paciente esta con depresión respiratoria.
La hipotensión debe ser controlada, si es necesario administrar vasopresores (dopamina, norepinefrina o metaraminol) por vía intravenosa.
Medidas de soporte
Monitoreo respiratorio, cardiovascular y cuidados intensivos si el estado de depresión cardiorespiratoria requiere.
Nota: En caso de excitación no deberá administrarse barbitúricos, puesto que el estado de excitación puede aumentar, o la depresión neurológica puede aumentar y prolongarse.
Se desconoce el papel de la diálisis en el tratamiento de sobredosis por benzodiazepinas.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Adultos
Como hipnótico y sedativo (para el insomnio y sedición): SEDAREST® 1 mg (½ tableta ) en una dosis única al acostarse.
En algunos pacientes puede ser necesario 2 mg.
Geriatría
Como hipnótico y sedativo( para el insomnio y sedición): SEDAREST® 1 mg (½ tableta) en una dosis única al acostarse. La dosis puede ser aumentada en forma cuidadosa.
En pacientes ancianos debilitados la dosis inicial debe ser de 0,5mg de SEDAREST® (¼ de tableta).
Niños
La seguridad y eficacia no ha sido establecidas en menores de 18 años.

PRESENTACIÓN
SEDAREST 2 mg Tabletas ranuradas: Caja por 10.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Administrar bajo prescripción médica.
Para uso oral.
Para mayor información comuníquese a
GRÜNENTHAL PERUANA S.A.
Dirección médica
Calle Las Letras 261, Teléfono: 224-1727
San Borja, Lima-Perú