Profaxen Tabletas

PROFAXEN

TABLETAS
Antiinflamatorio no esteroideo

NAFAR LABORATORIOS, S.A. de C.V.

–

Denominacion generica:

Naproxeno.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Naproxeno base …….. 250 y 500 mg

Excipiente, cbp ……… 1 tableta

Indicaciones terapeuticas:

El naproxeno es un agente antiinflamatorio no esteroideo, el cual ha demostrado poseer poderosas propiedades antiinflamatorias, además de efectos analgésicos y antipiréticos.

PROFAXEN se encuentra indicado en el tratamiento de enfermedades que cursan con cuadros de inflamación y dolor como: mialgias, traumatismos, dismenorrea primaria; en manejo odontológico. También indicado, conjuntamente con reposo y terapia física, en el tratamiento de trastornos musculoesqueléticos agudos dolorosos: esguinces, lumbalgia, tortícolis, bursitis, luxaciones, fracturas, contracturas musculares, etc.

A demás, de encontrarse indicado también en las siguientes enfermedades:

• Enfermedades reumáticas: Por su acción analgésica y antiinflamatoria en artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante y gota.
• Afecciones músculo esqueléticas y periarticulares: En bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis y lumbago.
• Usos en traumatología y cirugía: Por su acción analgésica, después de distensiones, esguinces, manipulaciones ortopédicas y cirugía.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacodinamia: PROFAXEN es un agente antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica y antipirética. Estas propiedades han sido demostradas en estudios clínicos en humanos y en los modelos de experimentación en animales.

Presenta su efecto antiinflamatorio aun en animales adrenalectomizados, lo que indica que su acción no está mediada por el eje hipófisis-suprarrenal. Inhibe la síntesis de prostaglandinas al igual que otros analgésicos y antiinflamatorios no esteroideos. El efecto parece depender únicamente de que el medicamento se ponga en contacto con las enzimas ciclooxigenasas. Los AINES inhiben la reacción de conversión del ácido araquidónico al peróxido inestable PGG2, reacción catalizada por la ciclooxigenasa. Naproxeno inhibe la síntesis de prostaglandinas, pero su modo de acción específico es desconocido.

Farmacocinética: PROFAXEN es totalmente soluble en agua y se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Debido a su absorción rápida y completa, se obtienen niveles significativos en plasma a los 20 minutos de su administración. Los niveles plasmáticos máximos después de una dosis son alcanzados en 1 a 2 horas, dependiendo de la ingesta de alimentos. La absorción puede acelerarse agregando bicarbonato de sodio o reducirse con hidróxido de aluminio. PROFAXEN también se absorbe por vía rectal aunque los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de manera más lenta que por la vía oral. El naproxeno sódico se disuelve rápidamente en el jugo gástrico y por esa razón, la administración oral de 550 mg produce una biodisponibilidad más rápida del fármaco, lo cual es ventajoso en muchos aspectos, puesto que con ellos se obtiene una respuesta antiinflamatoria y analgésica más rápida. Las dosis orales producen niveles sanguíneos comparables a los obtenidos por la aplicación intravenosa.

Además, al aumentar la dosis oral, por ejemplo de 100 a 300 mg, se produce un aumento lineal en las concentraciones en plasma. Las concentraciones máximas en plasma, después de dosis únicas de 100, 200 y 300 mg son 12, 25 y 42 mg/ml, respectivamente, lo que sugiere que se logra una respuesta lineal en la relación dosis-concentración sanguínea. A dosis elevadas, la relación directa entre dosis y concentración plasmática máxima, no se observa tras la administración de dosis mayores de 500 mg.

Sin embargo, la vida media del naproxeno no cambia, ya sea tratándose de la administración de una sola dosis, o bien después de 4 días de tratamiento. El naproxeno se une casi por completo (99%) a las proteínas plasmáticas después de dosis terapéuticas normales. Atraviesa placenta y está presente en la leche materna en aproximadamente 1% de la concentración plasmática que presenta la madre. Los metabolitos del naproxeno se excretan casi por completo en la orina. Se ha encontrado que la velocidad de excreción coincide estrechamente con la velocidad con que desaparece la droga del plasma. Cerca de 30% del fármaco sufre 6-desmetilación y la mayor parte de este metabolito, así como el mismo naproxeno se excretan como glucurónidos u otros conjugados.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la formulación de naproxeno. Debido al potencial que existe de reacciones cruzadas de sensibilidad, PROFAXEN no deberá administrarse a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios/analgésicos no esteroides hayan provocado manifestaciones alérgicas severas. Puesto que los estudios pediátricos de seguridad y eficacia no se han completado, el uso de este producto en niños menores de 2 años no es recomendable. El naproxeno no deberá darse a pacientes con úlcera péptica activa. En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, el naproxeno deberá darse bajo estrecha supervisión.

Las reacciones gastrointestinales serias pueden ocurrir en cualquier tiempo en los pacientes que se encuentran en terapia con antiinflamatorios no esteroideos. La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales serias, incluyendo sangrado gastrointestinal y perforación se incrementa linealmente con la duración del uso de naproxeno (u otros antiinflamatorios no esteroideos). Como con otros antiinflamatorios no esteroideos existe probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis mayores de este medicamento.

Los estudios a la fecha no han identificado ningún subgrupo de pacientes que no estén en riesgo de desarrollar úlcera péptica y sangrado, sin embargo, pacientes ancianos y debilitados toleran la ulceración gastrointestinal o el sangrado menos que otros. La de los eventos gastrointestinales fatales asociados con antiinflamatorios no esteroideos ocurren en esta población de pacientes. El naproxeno reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, lo anterior deberá tomarse en cuenta cuando este factor sea determinado. Se han reportado elevaciones en una o más de las pruebas de función hepática con agentes antiinflamatorios no esteroides.

Precauciones generales:

Uso en pacientes con función renal alterada: Puesto que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en gran parte (95%), en la orina vía filtración glomerular, PROFAXEN debe usarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas en la función renal. El nivel de creatinina en el suero y/o la depuración de creatinina debe vigilarse en esos pacientes.

PROFAXEN no deberá usarse crónicamente en aquellos pacientes que tengan una depuración de creatinina menor de 20 ml/minuto. En algunos pacientes, específicamente aquéllos con flujo sanguíneo renal comprometido, como en casos de disminución grave del volumen extracelular, cirrosis, restricción de sodio, insuficiencia cardiaca y enfermedad renal preexistente, se deberá evaluar la función renal antes y después del tratamiento con PROFAXEN. La hemodiálisis no disminuye la concentración plasmática de PROFAXEN debido al alto porcentaje de unión a proteínas. En algunos pacientes geriátricos, se puede esperar una función renal alterada.

Para evitar el posible acumulo excesivo de metabolitos de PROFAXEN en estos pacientes, se deberá considerar una reducción de la dosis diaria. Asimismo, en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento concomitante de diuréticos y naproxeno, la función renal deberá ser evaluada antes y durante el tratamiento.

Uso en pacientes con función hepática alterada: La enfermedad hepática alcohólica crónica y probablemente otros tipos de cirrosis reducen la concentración plasmática, pero la concentración plasmática de naproxeno libre aumenta. No se conoce la implicación de esto, pero se aconseja utilizar la dosis eficaz más baja.

Uso en pacientes geriátricos: Los estudios clínicos indican que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no cambia, su fracción plasmática libre aumenta en el paciente geriátrico. No se conoce la implicación de este hallazgo, pero se aconseja utilizar la dosis mínima eficaz.

Uso en pacientes geriátricos: Los estudios clínicos indican que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no cambia, su fracción plasmática libre aumenta en el paciente geriátrico. No se conoce la implicación de este hallazgo, pero se aconseja utilizar la dosis mínima eficaz.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

El naproxeno demora el parto en animales y afecta el sistema cardiovascular del feto humano (cierre del conducto arterioso), además atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche de mujeres que amamantan, aproximadamente 1% de la concentración plasmática materna, por lo cual no se recomienda su uso durante los periodos de embarazo y lactancia. Por eso, no se debe utilizar PROFAXEN durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario. El uso de naproxeno durante el embarazo requiere de los beneficios posibles sobrepasen a los riesgos potenciales, sobre todo durante el primer y tercer trimestre. Debido a la posibilidad de efectos adversos de los fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas sobre neonatos, no se recomienda en madres durante la lactancia. No se recomienda su uso en niños menores de 12 años.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas más comúnmente reportadas han sido malestar abdominal, dolor epigástrico, cefalea, náusea, edema periférico moderado, tinnitus y vértigo.

Las siguientes reacciones adversas son raras, pero han sido descritas: Alopecia, reacciones anafilácticas a las formulaciones de naproxeno y naproxeno sódico, angioedema, anemia aplásica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, incapacidad para concentrarse, colitis, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, hepatitis fatal, sangrado o perforación gastrointestinal, granulocitopenia, disfunción auditiva, hematuria, hipercalcemia, insomnio, ictericia, enfermedad renal, incluida pero no limitada a glomerulonefritis, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico y falla renal, ulceración gastrointes­tinal péptica o no péptica, reacciones de fotosensibilidad que incluyen raros casos en que la piel se asemeja a la porfiria cutánea parda o la epidermólisis bulosa, rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, trastornos visuales, vómito y convulsiones.

Se ha observado edema periférico en algunos pacientes que recibieron el naproxeno, aunque en estudios metabólicos realizados a la fecha no se ha informado de retención de sodio, es posible que los pacientes con función cardiaca comprometida o dudosa puedan presentar un riesgo mayor cuando se les administra PROFAXEN.

Otros efectos reportados: Alteraciones cardiovasculares, hipertensión, opacidad corneal y asma.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Debido a que el naproxeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, los pacientes que toman hidantoínas al mismo tiempo que naproxeno, deben ser vigilados cuidadosamente para poder ajustar la dosis en caso necesario. No se ha observado en estudios clínicos interacción entre naproxeno y los anticoagulantes o las sulfonilureas, pero de cualquier forma se aconseja tener cuidado puesto que este tipo de interacción se ha visto con otros agentes antiinflamatorios no esteroideos. Se ha comunicado que algunos fármacos de esta clase pueden inhibir el efecto natriurético de la furosemida. También se ha reportado un aumento de la concentración plasmática de litio debido a una inhibición de la eliminación renal del mismo. El naproxeno y otros antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y otros betabloqueadores. Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, el naproxeno puede incrementar el riesgo de falla renal asociado con el uso de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Al administrar conjuntamente el probenecid con el naproxeno, los niveles plasmáticos de naproxeno y su vida media aumentan significativamente. La administración de naproxeno y metotrexato, se debe efectuar con cuidado, debido a que se ha informado que el naproxeno, como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede reducir la secreción tubular de metotrexato en animales, incrementando posiblemente su toxicidad.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Puesto que el naproxeno puede interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides, se recomienda que la terapia con el naproxeno sea descontinuada 48 horas antes de hacer pruebas de función adrenal. De manera similar, el naproxeno puede interferir con algunos ensayos urinarios del ácido 5-hidroxi-indolacético. El naproxeno disminuye la agregación plaquetaria y alarga el tiempo de sangrado y pueden elevarse también los niveles séricos de creatinina, potasio y transaminasas. Puede ocurrir elevación de los resultados de la prueba de funcionamiento hepático.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

El uso de naproxeno en humanos no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis. Asimismo no se han demostrado efectos sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Para artritis reumatoide, osteoartritis y espondilitis anquilosante en adultos, terapia inicial, la dosis usual es de 1,000 mg al día en dos tomas o en dosis única, pudiéndose ampliar hasta 1,500 mg en casos de exacerbaciones o dolor agudo.

En los siguientes casos, se recomienda iniciar la terapia con dosis de 1,000 mg/día durante algunas semanas: en pacientes que reportan dolor intenso durante la noche y/o rigidez matutina. En pacientes que van a cambiar de una dosis alta de otro agente antirreumático al PROFAXEN. En osteoartritis cuando el dolor es el síntoma predo­minante.

Tratamiento de mantenimiento: Dosis de 500 a 1,000 mg/día (en dosis única o en dos tomas con intervalos de doce horas). Las dosis de mañana y noche se deben ajustar teniendo en cuenta los síntomas predominantes, como dolor nocturno o rigidez matutina. El naproxeno es eficaz cuando se administra en dosis única de 1,000 mg tomada por la mañana o por la noche.

Dosis en niños: 10 mg/kg como dosis inicial seguida por 2.5 a 5 mg/kg cada 8 horas. La dosis no deberá exceder de 15 mg/kg al día después del primer día de tratamiento.

Para uso en artritis reumatoide juvenil: La dosis usual es de 10 mg/kg diariamente dividida en dos tomas con intervalos de 12 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

El naproxeno puede provocar la siguiente sintomatología en casos de sobredosis: somnolencia, pirosis, náusea, vómito, indigestión y, rara vez, convulsiones. La sobre dosificación aguda de naproxeno incluye: necrosis hepática potencialmente fatal, necrosis tubular renal, coma hipoglucémico, trombocitopenia. La toxicidad hepática ha sido reportada en muy raras ocasiones con sobredosis agudas menores de 10 g.

Tratamiento: En caso de sobre dosificación, el estómago debe vaciarse lo más pronto posible por medio de lavado o inducción de émesis. En el caso del naproxeno no existe un tratamiento específico; sin embargo, estudios en animales indican que la rápida administración de una cantidad adecuada de carbón activado puede reducir significativamente la absorción del fármaco.

Presentaciones:

Caja con 10, 12, 20, 24, 30, 45, 50 y 100 tabletas de 250 mg en envase de burbuja.

Caja con 8,12, 20, 24, 30 y 45 tabletas de 500 mg en envase de burbuja.

Sector Salud, envase con 30 tabletas de 250 mg GI.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en niños menores de 12 años.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: NAFAR LABORATORIOS, S.A. de C.V.
Justo Sierra No. 933
Colonia Agua Blanca Industrial
45235 Zapopan, Jal.

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Reg. Núm. 111M2005, SSA IV
CEAR-04330020440199/R2005/IPPA