Perlutal_33024_inyectable

Para qué sirve Perlutal_33024_inyectable , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 ABCD PERLUTAL® ALGESTONA ACETOFENIDA
ESTRADIOL ENANTATO
Inyectable

VENTA BAJO RECETA INDUSTRIA ARGENTINA

Cada ampolla de 1 ml contiene:
Algestona acetofénida (Acetofénido de dihidroxiprogesterona, DHPA) ………………. 150 mg
Enantato de estradiol (E2 EN) ………………………………………………………………………. 10 mg en un excipiente de benzoato de bencilo, alcohol bencílico, aceite de sésamo, c.s.p. 1 ml
ACCION TERAPEUTICA:
Anovulatorio.
INDICACIONES:
Anticoncepción hormonal.
ACCION FARMACOLOGICA:
PERLUTAL es un anticonceptivo inyectable que se administra por vía intramuscular una vez por mes. Está compuesto por dos sustancias activas: un progestágeno (acetofénido de dihidroxiprogesterona, DHPA) y un estrógeno (enantato de estradiol, E2 EN). El principal mecanismo de acción anticonceptivo deriva del progestágeno (DHPA), que produce un efecto anovulatorio al inhibir la secreción de las gonadotrofinas hipofisarias. Existen también efectos progestágenos (cambios del moco cervical, del endometrio y de la motilidad de la trompas de
Falopio, que alteran la penetración y la capacidad de fertilización del esperma y la nidación), mecanismos que garantizan la anticoncepción. El estrógeno (E2 EN) asegura un desarrollo previsible y cíclico del endometrio y patrones de sangrado generalmente similares a los de la menstruación natural. La presencia de estrógeno en este producto refleja las tendencias más modernas con relación a los anticonceptivos inyectables y se correlaciona con tasas significativamente más elevadas de aceptación y de cumplimiento terapéutico en comparación con los productos que contienen el progestágeno solo. La proporción de DHPA y E2 EN (150 mg: 10 mg) seleccionada para la dosificación, se basó en estudios comparativos, evaluando la relación riesgo-beneficio. Al comparar esta dosificación con los anticonceptivos orales, debe tomarse en cuenta que los componentes activos de PERLUTAL no son derivados sintéticos de potencia semejante a los utilizados en las formas orales (en microgramos), sino que derivan directamente de las hormonas naturales del organismo que, a fin de obtener efectos similares, se administran por vía parenteral, dentro del rango en miligramos. PERLUTAL proporciona un estrógeno natural (estradiol), a diferencia de los estrógenos sintéticos usados en los anticonceptivos orales combinados (AOC). Como el estradiol es más fisiológico, posee una duración de la acción más breve y es menos potente comparado con los estrógenos sintéticos de los AOC, el tipo y magnitud de los efectos secundarios asociados con PERLUTAL pueden diferir de los experimentados por quienes usan AOC. En efecto, los estudios realizados con Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 DHPA + E2 EN han mostrado poco o ningún efecto sobre la presión arterial, la hemostasia y la coagulación, el metabolismo de los carbohidratos y los lípidos y la función hepática en comparación con los AOC. La tolerancia local es satisfactoria y la tolerancia sistémica es semejante a la de los anticonceptivos combinados inyectables que existen en el mercado actual. La aceptación de este método varía, pero en general es buena: se ha observado que la tasa de continuación después de 12 ciclos de uso es aproximadamente del 60% (las principales razones para discontinuar el tratamiento son personales y no médicas; las principales razones médicas están relacionadas con la menstruación
(4 a 5%); el sangrado irregular es la más frecuente (2-3%). PERLUTAL es una alternativa válida frente a la anticoncepción oral para todas las mujeres; es particularmente adecuado para las mujeres que – si bien podrían ser tratadas con anticonceptivos orales – no quieren o no pueden tomar las píldoras de manera regular, o no las toleran.
FARMACOCINETICA:
La DHPA y el E2 EN, administrados por vía intramuscular en solución oleosa, se distribuyen en el tejido adiposo y permanecen en la circulación durante todo el ciclo menstrual. Después de la inyección de una dosis única en pacientes tratadas por primera vez, las concentraciones máximas de estradiol en el suero se alcanzaron a los 6,3 días. Sin embargo, las concentraciones séricas máximas de estradiol se alcanzaron antes (4,2 días) en las pacientes tratadas en forma crónica. Cuando se administró enantato de estradiol (10 mg) solo por vía intramuscular a mujeres posmenopáusicas, se observó que tiene un volumen de distribución de
5087 litros y una semivida de eliminación de 5,57 días. El enantato de estradiol se elimina principalmente por la orina en forma de conjugados con ácido glucurónico y ácido sulfúrico. En la orina también se hallaron enantato de estradiol no conjugado, 2-metoxi-estrona y estrona. La semivida del acetofénido de dihidroprogesterona y sus metabolitos es de 24 días. La vía principal de excreción son las heces. La administración crónica de este producto ha demostrado no producir acumulación.
TOXICOLOGIA:

Se llevaron a cabo estudios de toxicidad (aguda) con dosis parenterales únicas de PERLUTAL en ratones, ratas y conejos por vía intramuscular, subcutánea o intraperitoneal. En el ratón, las DL50 de DHPA/E2 EN después de la administración i.m, s.c. o i.p. fueron > 375/>25, 3375/225 o
358,5/23,9 mg/kg, respectivamente. Los respectivos valores para la rata fueron >150/>10, 3180/212 o 388,5/25,9 mg/kg, y los del conejo fueron >750/>50, >750/>50 o 393/26,2 mg/kg. Los únicos signos clínicos en los roedores fueron sedación leve y transitoria y piloerección, observados solo inmediatamente después de la administración; los mismos desaparecieron después de 1 a 2 días.
En la autopsia el Día 14, se observaron hipotrofia testicular y de las vesículas seminales (ratón y rata), agrandamiento uterino (ratón) y cromodacriorrea (rata). Los cambios en los órganos de la reproducción son atribuibles a la farmacodinamia, es decir, a las propiedades endocrinas de
PERLUTAL. No hubo intolerancia local después de la administración intramuscular. La toxicidad de dosis repetidas (crónica) de PERLUTAL se evaluó en la rata en un estudio de 26 semanas por vía intramuscular. Se observó mortalidad intercurrente más elevada que en los Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 controles en las ratas hembra con 150/10 mg/kg/día. Los signos clínicos fueron alopecia en ambos sexos, distensión abdominal en las hembras e hipotrofia testicular en los machos. Se observó desaparición tanto del ciclo estral como de la espermatogénesis. Se informaron retraso de la ganancia ponderal, anemia y reticulocitosis relacionadas con la dosis en los machos y en las hembras, y elevación del nitrógeno de la urea, hematuria y proteinuria en las hembras. Los cambios histopatológicos fueron hiperplasia de la hipófisis, hipertrofia del útero e hipotrofia de los ovarios, los testículos y las glándulas genitales accesorias en los machos. Además, se observó endomiometritis hemorrágica, purulenta o necrosante, asociadas en parte con peritonitis adhesiva local.
Retrospectivamente, en este estudio de 26 semanas realizado en ratas por vía i.m., puede establecerse un nivel de efectos adversos no observables de <3 mg="" kg="" día="" para="" la="" dhpa="" 0,2="" el="" e2="" en.="" en="" cuanto="" a="" toxicidad="" aguda,="" los="" cambios="" están="" directamente="" relacionados="" o="" son="" secundarios="" farmacodinamia,="" es="" decir,="" las="" propiedades="" endocrinas="" de="" PERLUTAL y son característicos de la rata. En el perro, se ha informado que la DHPA causa hiperplasia hipofisaria y tumores mamarios, es decir, alteraciones que son comunes con este tipo de fármacos. Sin embargo, la inducción de hiperplasia/neoplasia en el perro causada por las combinaciones de progestágeno/estrógeno se considera un efecto específico de esta especie animal y no constituye un factor pronóstico para los humanos. PERLUTAL mostró un perfil toxicológico que no difiere respecto del de otros anticonceptivos hormonales, en las dos especies usadas. En el momento en que se desarrolló PERLUTAL las ratas y los perros se usaban en todo el mundo como modelos animales de elección para evaluar la seguridad de los esteroides anticonceptivos. No obstante, los resultados de la investigación básica y aplicada de los años siguientes, ha demostrado diferencias fundamentales entre estas dos especies animales y los humanos con respecto a la endocrinología, la farmacocinética y el metabolismo. Por lo tanto, la administración exógena de esteroides combinados no arroja en verdad datos predictivos que permitan evaluar el riesgo en humanos. En los estudios clínicos, PERLUTAL mostró alta tolerabilidad; los eventos adversos más frecuentes son la irregularidad del ciclo menstrual, cefalea y mastodinia, en caso de ocurrir. No hubo correlación entre el tratamiento con PERLUTAL y el carcinoma cervical en las mujeres.
DOSIFICACION. MODO DE ADMINISTRACION:
Aplicar 1 ampolla de PERLUTAL en forma de una inyección intramuscular profunda entre los días 7 y 10 del ciclo menstrual, preferentemente, el día 8, o la primera ampolla el día 5, seguido por otra inyección a los 30 ± 3 días. PERLUTAL se debe administrar siempre por vía intramuscular profunda, de preferencia en la región glútea, y de manera alternativa, en el brazo (en el músculo deltoides). Antes de la administración, debe realizarse la antisepsia local del sitio de aplicación. La inyección debe ser aplicada lentamente, y siempre por un profesional competente y capacitado. Después de la administración, se recomienda especialmente no masajear el sitio de aplicación y cubrirlo con una compresa limpia, a fin de evitar cualquier pérdida de la solución. Estas instrucciones deben seguirse cuidadosamente para minimizar fallas en la anticoncepción o falta de eficacia.

Se recomienda utilizar una aguja 21G (40,7) con jeringa calibrada de 1 ml. Se debe aspirar cuidadosamente todo el contenido de la ampolla en la jeringa, inyectándolo sin que se produzcan pérdidas. No se debe administrar por vía intravenosa. Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 CONTRAINDICACIONES:
PERLUTAL no debe utilizarse en mujeres que presenten las siguientes afecciones, según lo establecido por los Criterios Médicos de Elegibilidad de la OMS para el Uso de Anticonceptivos, anticonceptivos inyectables combinados: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto Embarazo conocido o sospechado Lactancia (< 6 semanas posparto) Cáncer de mama (actual) Dolor de cabeza intenso (recurrente, incluida la migraña) con signos neurológicos focales Hipertensión grave (TA > 180/110) Enfermedad vascular Trastornos tromboembólicos actuales o antecedentes de trastornos tromboembólicos (trombosis venosa profunda -TVP-, embolia pulmonar -EP- o accidente cerebrovascular, TVP/EP y tratamiento anticoagulante establecido Antecedentes o existencia actual de isquemia o valvulopatía cardíaca complicada Diabetes con nefropatía, retinopatía, neuropatía, otras enfermedades vasculares o diabetes de
> 20 años de duración Lupus Eritematoso Sistémico con anticuerpos antifosfolípido positivos Hepatitis activa Cirrosis grave (descompensada) Tumores hepáticos (malignos: Hepatoma) Cirugía mayor con inmovilización prolongada
ADVERTENCIAS:
Se recomienda a las pacientes un examen médico y ginecológico completo que incluya un extendido de PAP, antes de embarcarse en el tratamiento y una vez por año después de comenzado el mismo. El tabaquismo aumenta el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares. Este riesgo aumenta con la edad, especialmente desde los 35 años en adelante. Se insiste en recomendar que las mujeres tratadas con anticonceptivos hormonales de cualquier tipo, se abstengan de fumar. PERLUTAL produce un efecto inhibitorio transitorio sobre la ovulación y no conduce a esterilidad posterior. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que, -como ocurre con otros anticonceptivos Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 hormonales- el ciclo ovulatorio normal puede interrumpirse hasta 2 a 3 meses después de discontinuar el tratamiento. En las siguientes situaciones, el riesgo teórico o probado por lo general supera los beneficios del uso de PERLUTAL (en estos casos el uso de esta medicación requiere un cuidadoso juicio clínico, que tome en consideración la gravedad de la afección y la disponibilidad, factibilidad y aceptabilidad de métodos alternativos de control de la natalidad, así como también un seguimiento cuidadoso): Grandes fumadoras (>20 cigarrillos/día), edad > 35 Lactancia (6 semanas – 6 meses posparto) < 21 días posparto (aunque no amamante) Antecedentes de cáncer de mama Sangrado vaginal inexplicable Antecedentes de hipertensión o TA 160-180/100-110 Hiperlipidemia conocida Uso de ciertos antibióticos, terapia antirretroviral o anticonvulsivos (ver “interacciones”) Hepatitis viral Cirrosis grave (descompensada)
Tumores hepáticos (Benigno: adenoma hepatocelular) Cirugía mayor sin inmovilización prolongada
Las afecciones siguientes no restringen el uso de los anticonceptivos combinados como
PERLUTAL, dado que las ventajas generalmente superan los riesgos, teóricos o probados, si bien es posible que se requiera un seguimiento cuidadoso: Edad >40 años Tabaquismo < 35 años de edad o tabaquismo leve > 35 años Cefaleas (incluida la migraña sin signos neurológicos focales) Lactancia (> 6 meses posparto) Enfermedad mamaria – tumoración no diagnosticada Neoplasia intraepitelial o cáncer de cuello uterino Antecedentes de colestasis (embarazo-, relacionada con el uso de anticonceptivos combinados, orales o inyectables); la colestasis previa, relacionada con el uso de anticonceptivos orales combinados puede ser un factor predictivo de futura colestasis relacionada con estrógenos en un pequeño grupo de mujeres sensibles Enfermedad del tracto biliar, actual o bajo tratamiento Cirrosis leve (compensada) Valvulopatía cardíaca no complicada Hipertensión leve (TA 140-160/ 90-100) Tromboflebitis superficial Talasemia
Drepanocitosis
Diabetes sin complicaciones PRECAUCIONES:
La administración de preparados que contienen estrógenos y progestágenos puede en algunos casos influir en el resultado de ciertas pruebas de laboratorio. Si se presentan alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático es aconsejable interrumpir el tratamiento y repetirlas. Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 Interacciones:Se ha sugerido que la administración concomitante de PERLUTAL y rifampicina, rifabutina, griseofulvina y ritonavir (inhibidor de la proteasa), podrían reducir el efecto anticonceptivo o causar hemorragias; esto es cierto para los anticonceptivos hormonales en general. Los anticonceptivos hormonales también pueden alterar la eficacia de la terapia antirretroviral, y la de los agentes antihipertensivos, hipnóticos, antidiabéticos, anticoagulantes y antidepresivos. El uso concomitante de anticonvulsivos como la carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, oxcarbazepina y felbamato intensifica el metabolismo de los esteroides anticonceptivos orales, por lo que reduce la eficacia anticonceptiva de PERLUTAL. El topiramato también induce el metabolismo de los esteroides anticonceptivos pero dicha interacción parece no ser clínicamente relevante cuando se emplean dosis diarias de 200 mg o menores. Con el uso concomitante de lamotrigina, sin embargo, se produce una interacción inversa en la cual los anticonceptivos hormonales aumentan el metabolismo de la lamotrigina y reducen su concentración plasmática en un 40–65% en estado de equilibrio, por lo cual pueden reducir el control de las convulsiones o causar signos de toxicidad cuando se discontinúa el anticonceptivo.

Embarazo y Lactancia:
El embarazo es una contraindicación. PERLUTAL no debe ser usado como prueba de embarazo. Se tiene un conocimiento escaso sobre la exposición del feto a usar éste u otro anticonceptivo combinado inyectable durante el embarazo; sin embargo, no se conocen riesgos relacionados con la exposición fetal a otros anticonceptivos hormonales.
Con relación al posparto, la coagulación de la sangre y la fibrinólisis se normalizan principalmente en la tercera semana después del parto y en consecuencia, es posible usar PERLUTAL en forma normal de allí en adelante en las mujeres que no amamantan. PERLUTAL se contraindica durante las primeras 6 semanas posparto en las mujeres que amamantan En los primeros 6 meses posparto, el uso de anticonceptivos combinados inyectables durante la lactancia puede disminuir la cantidad y la calidad de la leche materna y de este modo afectar la salud del lactante. PERLUTAL puede administrarse inmediatamente después de un aborto. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias: No se han estudiado los efectos sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinarias. Sin embargo, se debe asesorar a las pacientes en cuanto a que podrían experimentar efectos indeseables como mareos durante el tratamiento con PERLUTAL. Por lo tanto, se debe recomendar precaución al conducir vehículos u operar maquinarias. Si las pacientes experimentan mareos, deben evitar la realización de tareas potencialmente riesgosas como conducir vehículos u operar maquinarias.
REACCIONES ADVERSAS:
Las reacciones adversas que se listan a continuación se obtuvieron en estudios clínicos controlados realizados en pacientes y a partir de los informes poscomercialización. Según el sistema de codificación MedDRA, todos los eventos se distribuyen por aparatos y sistemas orgánicos (SOC): Trastornos del metabolismo y la nutrición Hipernatremia. Fluctuaciones del peso corporal Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 Trastornos psiquiátricos Depresión. Nerviosismo Trastorno del sistema nervioso Accidente cerebrovascular. Mareos. Cefalea Trastornos oculares Neuritis óptica. Alteraciones visuales Trastornos de oído y laberinto Alteraciones de la audición Trastornos vasculares Trombosis arterial. Embolia. Hipertensión. Tromboflebitis. Trombosis venosa Trastornos gastrointestinales Dolor epigástrico. Náuseas. Vómitos Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Acné. Prurito. Reacción cutánea Trastornos renales y urinarios Retención de líquidos Trastornos reproductivos y mamarios Amenorrea. Malestar mamario. Dismenorrea. Hipomenorrea. Alteraciones de la libido. Menstruación irregular. Metrorragia. Afecciones generales y en el sitio de la inyección Sofocos Exploraciones complementarias Pruebas anormales de función hepática
SOBREDOSIFICACION:
Aprobado por disposición de la A.N.M.A.T N° 5148 con fecha 08/09/2010 No se han comunicado casos de sobredosificación. Sin embargo, la sobredosificación podría causar náuseas, vómitos, mastodinia, malestar mamario, cefalea, retención de agua y electrolitos, cambios en el sangrado endometrial, amenorrea.
Como no existen antídotos específicos, se recomienda que la paciente sea colocada bajo observación, con supervisión médica estricta, y que se le administre tratamiento sintomático.
En Argentina:»Ante esta eventualidad concurrir al hospital o comunicarse con los centros de toxicidad: Htal. De Niños R. Gutierrez tel. 011-4962-6666/2247, Htal. P. de Elizalde tel. 011-
4300-2115, Htal. Fernández 011-4801-5555 y Htal. A. Posadas tel. 011-4658-7777/4654-6648.» En Paraguay: en caso de sobredosis acudir al hospital más cercano o comunicarse con el
Hospital de Emergencias Médicas – Centro Nacional de Toxicología – Tel. 220-418 – Gral.
Santos y Teodoro Mongelos. En Uruguay: ante una eventualidad concurrir al hospital, al Centro de Tóxico y
Farmacovigilancia, Hospital de Clínicas – Facultad de Medicina, Tel. 1722. CONDICIONES DE CONSERVACION Y ALMACENAMIENTO:Conservar en su estuche original. No almacenar a temperatura superior a 25°C PRESENTACION:
Envase con 1 ampolla de 1 ml. Fabricado por M.R. Pharma S.A.
Estados Unidos N°5105 – Pdo. Malvinas Argentinas,
Pcia. de Buenos Aires. Industria Argentina ARGENTINA
BOEHRINGER INGELHEIM S.A.
Avda. del Libertador 7208, Buenos Aires.
Especialidad medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado N° 33.024 (I).
Directora Técnica: Farm. Romina Farrú

PARAGUAY

Venta aut. Por la D.N.V.S. del M.S.P. y B.S. N° 01705-04-EF
Imp. por Lab. Bagó del Paraguay S.A.
Av. España 1525 – Reg. Q.F. Ada Alderete – R.P. Nº 2854
Tel.: 021-664772 y 021-664775

URUGUAY
Imp. y Distr. Por BOEHRINGER INGELHEIM S.A.
Bv. Artigas 417 7º Piso – Montevideo – Tel.: 711-9834
Dir. Téc.: Q.F. Angel Guerra
Aut. Por el M.S.P. Nº 23.478
Aut. M.S.P. Nº 384, 690 y 458 – Ley 15.443

NO DEJAR LOS MEDICAMENTOS AL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Fecha de última revisión: 8 septiembre de 2010
Definiciones médicas / Glosario
  1. EMBOLIA PULMONAR, Es la presencia de un coágulo sanguíneo en los pulmones.
  2. HEMATURIA, Es la presencia de sangre en la orina.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  5. TALASEMIA, Es una enfermedad hereditaria propia de los pueblos del sudeste asiático y de la cuenca mediterránea. Los pacientes fabrican una hemoglobinaanormal, debido a lo cual los glóbulos rojos son más frágiles y aparece una tendencia a padecer anemia.
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