Ippa 20110202 13:40:06

BUSCAPINA COMPOSITUM

GRAGEAS
Tratamiento del dolor espasmódico

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Butilhioscina y metamizol sódico.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

Bromuro de butilhioscina…………… 10 mg

Metamizol sódico monohidratado
equivalente a…………………………. 250 mg

Excipiente, cbp……………………….. 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

Dolores espasmódicos como por ejemplo: de las vías biliares y de las vías urinarias así como de los órganos genitales femeninos (por ejemplo, dismenorrea).

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

BUSCAPINA^® COMPOSITUM es una combinación compuesta por bromuro de butilhioscina con propiedades antiespasmódicas y metamizol con propiedades analgésicas.

El bromuro de butilhioscina despliega una acción espasmolítica sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, de las vías biliares y de los órganos urogenitales. El bromuro de butilhioscina, derivado cuaternario de amonio, no penetra al sistema nervioso central. Por lo tanto, los efectos adverso anticolinérgicos a nivel de sistema nervioso central no ocurren. La acción anticolinérgica periférica resulta del bloqueo a nivel ganglionar en la pared visceral así como de la actividad antimuscarínica.

El metamizol tiene propiedades analgésicas, espasmolíticas, antipiréticas y antiinflamatorias.

Farmacocinética: Posterior a la administración oral, el bromuro de butilhioscina se concentra en el tejido del gastrointestinal, hígado y riñones. Se ha confirmado que el bromuro de butilhioscina no atraviesa la barrera hematoencefálica. Posterior a la administración intravenosa, la sustancia se aclara rápidamente del plasma durante los primeros 10 min., con una vida media de 2 a 3 minutos, reflejando la alta afinidad de este agente al tejido. No obstante, los bajos niveles en sangre, el bromuro de butilhioscina permanece disponible en el sitio de acción consecuencia de su gran afinidad al tejido. Posterior a la administración oral, el bromuro de butilhioscina es sólo parcialmente absorbido. De cualquier manera, a pesar de los bajos niveles en sangre, que es complejo cuantificar, el bromuro de butilhioscina permanece disponible en el sitio de acción debido a su gran afinidad al tejido.

Posterior a la administración oral, el metamizol es rápidamente hidrolizado en el jugo gástrico, teniendo como principal metabolito al 4-metilaminiantipirina (4-MAA) que es fácilmente absorbido. En el hígado, el 4-MAA es metabolizado por oxidación y desmetilación la cuál es seguida por acetilación. Después de la ingesta oral, el metamizol es casi completamente absorbida. En hombres sanos, después de la administración oral, más del 90% de la dosis es excretada en la orina en los siguientes 7 días. La vida media de eliminación de metamizol es cerca de 10 horas.

Para el 4-MAA, la vida media de eliminación posterior a una dosis oral es de 2.7 horas, para los otros principales metabolitos la vida media de eliminación es de 3.7 horas a 11.2 horas.

Los niños eliminan los metabolitos más rápidamente que los adultos. En adultos mayores sanos la vida media de eliminación del 4-metilaminoantipirina es significativamente menor que en sujetos jóvenes.

Contraindicaciones:

BUSCAPINA^® COMPOSITUM no debe utilizarse en caso de hipersensibilidad previa a bromuro de butilhioscina o derivados de la pirazolona incluido el metamizol BUSCAPINA^® COMPOSITUM no debe utilizarse en caso de porfiria intermitente aguda, granulocitopenia, así como tampoco en déficit congénito de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa BUSCAPINA^® COMPOSITUM no debe administrarse por vía parenteral en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática con retención urinaria, estenosis mecánica del tracto gastrointestinal, megacolon, taquicardias o miastenia gravis.

En pacientes con padecimientos pre-existentes de hematopoyesis (por ejemplo tratamientos citostáticos) sólo puede administrarse bajo supervisión médica.

Precauciones generales:

Se requiere cuidado particular en pacientes con valores de tensión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg y en pacientes con alteraciones del sistema circulatorio (infarto al miocardio, daño múltiple, choque).

Se recomienda no manejar y operar maquinaria después de la administración parenteral hasta que la visión se haya normalizado en caso de presentar alteraciones en la acomodación visual.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se recomienda su uso durante el embarazo, la lactancia ni por periodos prolongados.

Reacciones secundarias y adversas:

Pueden presentarse eventos adversos anticolinérgicos como: incluidos xerostomía, trastornos visuales de acomodación, taquicardia, mareo y potencialmente retención urinaria, pero generalmente moderados y autolimitados.

Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad de la piel y de membranas mucosas.

En muy raras ocasiones, se han reportado reacciones bulosas en piel serias o que requieran tratamiento de por vida, generalmente con compromiso de la membrana mucosa (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell) con el uso de medicamentos con metamizol. Si se presentara un evento de este tipo se debe suspender inmediatamente la administración del medicamento.

Se han reportado en muy raras ocasiones, reacciones alérgicas incluidas anafilácticas y choque anafiláctico.

El choque puede ocurrir inmediatamente o después de una hora de la administración. Síntomas tempranos que pueden presentarse en el estado de choque son: sudoración fría, mareo, nausea, discromía o disnea. Adicionalmente, edema facial, sensación de opresión, taquicardia y sensación de frío en las extremidades.

Si se presentara un choque anafiláctico, debe iniciarse tratamiento intensivo sin retraso. Al primer signo de choque durante la administración parenteral, la administración debe ser suspendida inmediatamente, la cánula debe dejarse en la vena o debe habilitarse un acceso venoso, el paciente debe ser colocado de lado para mantener al vía área libre de obstrucción. Puede ser necesaria la administración de adrenalina, el monitoreo de pulso y de tensión arterial, antihistamínicos, glucocorticoides (por ejemplo prednisolona), administración de expansores de volumen, ventilación asistida.

Existen escasos reportes de disnea en pacientes con historia de asma bronquial y alergia.

El metamizol, componente analgésico de BUSCAPINA^® COMPOSITUM, ha sido asociado con casos raros de agranulocitosis y trombocitopenia, que consecuente tendencia a la hemorragia y hemorragia puntiforme en piel y membranas mucosas. Si existieran síntomas de agranulocitosis, como fiebre alta, escalofríos, dolor de garganta, dificultad para deglutir, edema en boca, nariz, garganta así como en la región genital o anal, debe descontinuarse inmediatamente.

Puede ocurrir en los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenas, anemia hemolítica.

La excreción de ácido rubazónico, metabolito dañino del metamizol, puede ocasionar coloración roja de la orina, la cual desaparece al descontinuar el tratamiento.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

En los pacientes diabéticos los derivados de la pirazolona pueden afectar la determinación enzimática de glucemia por el método de glucosaoxidasa (GOD).

El efecto anticolinérgico puede intensificarse con la administración concomitante de antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina y amantadina.

El tratamiento concomitante con antagonistas de dopamina como metoclopramida puede resultar en la disminución de ambos medicamentos en el tracto gastrointestinal. El efecto de traquicardia de los agentes ?-adrenérgicos pueden incrementarse con la administración de BUSCAPINA^® COMPOSITUM.

Si BUSCAPINA^® COMPOSITUM es administrada concomitantemente con ciclosporina, los niveles en sangre de ciclosporina pueden reducirse. Los efectos del alcohol pueden potencializarse con la administración de BUSCAPINA^® COMPOSITUM.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

A las dosis y al tiempo recomendado no se han reportado.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han reportado a la fecha.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Grageas: Adultos y niños mayores de 12 años, tomar 1 a 2 grageas cada 8 horas, de ser necesario con un poco de agua.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Los síntomas son primariamente debidos al metamizol. Mareos, náuseas, vómitos, dolores gastrointestinales, cuadros de excitación, convulsiones, espasmos clónicos, choque, coma parálisis respiratoria, lesiones hepáticas y renales, retención urinaria, retención de sodio y líquido con edema pulmonar en pacientes cardiópatas, reacciones alérgicas y anafilácticas, leucopenias, trombocitopenias, agranulocitosis y anemias aplásicas.

Tratamiento: Los síntomas de una sobredosificación de BUSCAPINA^® COMPOSITUM responden a los parasimpaticomiméticos. En los enfermos de glaucoma, úsese pilocarpina local. Cateterismo en retención urinaria. Tratar primero las convulsiones (diacepam 10 a 20 mm IV/IM).

Control intensivo de las funciones vitales. En caso de hipovolemia normalización del volumen hemático circulante con plasma, sustituto del plasma, mediante diuresis forzada o diálisis (el metamizol es dializable).

Presentaciones:

Cajas con 20 y 36 grageas.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura no mayor de 30°C y lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos.

Dosis: la que el médico señale.

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, ni en la lactancia, ni por periodos prolongados.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz Núm. 49
Barrio Xaltocan
16090 México, D.F.
Según fórmula de: Boehringer Ingelheim Internacional, GMBH
Ingelheim am Rhein, Alemania
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 52046, SSA IV
093300C0017726/IPPA