Insulinas

Para qué sirve Insulinas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

INSULINAS

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La insulina es una hormona que se sintetiza endógenamente en las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas. Fue descubierta en 1921 por Banting y Best, luego de lo cual fue purificada de extractos de páncreas animales, secuenciada y, finalmente sintetizada de forma artificial en 1963. La estructura tridimensional de su molécula fue dilucidada en 1972, por Hodgkin y colaboradores.(1)

Inicialmente la insulina para uso terapéutico se obtuvo de especies animales (porcinos, bovinos). Actualmente se produce a gran escala mediante la tecnología del DNA recombinante; sin embargo, el uso clínico de las insulinas porcina y bovina persiste hasta hoy.

Se dispone además de un análogo de insulina de acción rápida que es la insulina humana “lispro”: Lys (B28), Pro (B29) y de un compuesto denominado proinsulina. Otras formulaciones de insulina están aún en experimentación.[]

La insulina es una parte fundamental de la terapia de la diabetes mellitus insulinodependiente (tipo 1) así como de la diabetes no insulinodependiente (tipo 2).Es útil también para el tratamiento de la diabetes postpancreatectomía, diabetes gestacional y para el manejo perioperatorio de pacientes con diabetes tipo 1 o 2.(1) []

El principal objetivo de la terapia insulínica es normalizar la glucemia y otros aspectos del metabolismo en el diabético. Las dosis se eligen de acuerdo a los objetivos terapéuticos y los efectos del tratamiento pueden monitorearse mediante la medición de la glucemia y de la hemoglobina A1C. El estudio “Diabetes Control and Complications Trial” demostró inequívocamente que el mantener los niveles de glucosa sanguínea tan cerca como sea posible de los niveles normales, reporta beneficios indiscutibles para la salud del diabético.(2)

Los regímenes incluyen combinaciones de distintas preparaciones de insulina administradas en dos o tres inyecciones al día. No existe acuerdo unánime en cuanto a la idoneidad de los distintos regímenes, pero se acepta que los combinados son los que mejores resultados dan en cuanto al control metabólico, a la tasa de incidencia de episodios de hipoglicemia y a la calidad de vida percibida por el paciente. []

La vía subcutánea se usa para la terapia a largo plazo, mientras que la intravenosa o la intramuscular tienen utilidad en el tratamiento de situaciones emergentes como la cetoacidosis crítica o el coma hiperglucémico no cetósico.Existe también la posibilidad de administrar insulina mediante bomba de infusión subcutánea continua, cuando se quiere lograr un control intensivo de la glucemia. []

El manejo exitoso de la diabetes requiere que se ponga atención meticulosa en coordinar los regímenes de insulina con la ingesta de carbohidratos y la actividad física.(2)La combinación de la terapia insulínica con agentes antidiabéticos orales (sulfonilureas, metformina, inhibidores de la alfaglucosidasa, tiazolidindionas) provee beneficios adicionales para mejorar el control de la glucemia o reducir los requerimientos de insulina en la diabetes tipo 2.(3)

ClasificaciÓn

La insulina se puede clasificar de acuerdo a la fuente de origen o a la duración de su efecto farmacológico.Se la resume a continuación:

Según su origen.(1)

  • Humana:producida por técnicas de DNA recombinante
  • Bovina:difiere de la humana por dos alteraciones aminoacídicas en la cadena A
  • Porcina:difiere de la humana por un aminoácido en una de sus cadenas.

Según el inicio y la duración de su efecto:(1)

  1. Rápida:comienzan a actuar dentro de los 30 a 60 minutos de administradas.(2)
  • Regular (cristalina):actúa por cinco a ocho horas
  • Semilenta:actúa por 12 a 16 horas
  1. Intermedia:su efecto inicia entre una y cuatro horas(2) de inyectadas, y dura de 18 a 24 horas
  • Insulina protamina neutra Hagedorn (NPH o isofano)
  1. Lenta:actúan a las tres o cinco horas de administradas,(2) y su efecto dura de 22 a 36 horas
  • Ultralenta
  • Protamina zinc

Es importante para efectos prácticos saber que la única preparación de insulina que tiene aspecto claro (transparente) es la regular o cristalina.

Farmacodinamia

La insulina tiene la capacidad de estimular el transporte de sustratos e iones hacia las células, activar e inactivar enzimas determinadas, y de alterar la velocidad de transcripción de genes específicos, modificando las cantidades de proteínas sintetizadas.Gracias a esto, es la principal hormona que controla la captación, utilización y almacenamiento de nutrimentos celulares.(1)

Entre sus acciones fundamentales están la regulación de la glucemia, para lo cual actúa principalmente sobre el hígado, músculo y grasa; tiene acciones anabólicas como estimulación del uso y almacenamiento intracelulares de glucosa, aminoácidos y ácidos grasos, bloqueando la desintegración de glucógeno, grasa y proteínas; finalmente ejerce acciones sobre la proliferación y diferenciación celulares.

Los mecanismos por los cuales regula la glucemia incluyen los siguientes:(1)

  • Inhibición de la gluconeogénesis y glucogenólisis hepáticas.
  • Estimulación de la captación de glucosa en el tejido hepático, muscular, y adiposo.
  • Bloqueo de la salida de aminoácidos gluconeogénicos desde el músculo hacia el hígado.
  • Bloqueo del flujo de glicerol (precursor gluconeogénico) y de ácidos grasos no esterificados desde el tejido adiposo hacia el hígado.

Efectos secundarios

  • Hipoglucemia:es la reacción adversa más frecuente de la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de hipoglicemias leves a moderadas, o por crisis convulsivas y coma en caso de hipoglucemias severas.(1)
  • Alergia a la insulina:es consecuencia de respuestas inmunológicas a contaminantes menores de las preparaciones de insulina, a agregados de insulina, a insulina desnaturalizada o a sustancias que se añaden a su formulación como protamina, zinc, fenol u otros.Incluyen:(1)
    • reacciones cutáneas locales mediadas por IgE
    • anafilaxia, angioedema
    • desarrollo de resistencia a la insulina debido a anticuerpos IgG
  • Lipoatrofia (atrofia de la grasa subcutánea en el sitio de inyección de insulina)
  • Lipohipertrofia (aumento de los depósitos de grasa subcutánea cerca de los sitios de inyección de insulina)
  • Edema generalizado por insulina: ocurre en diabéticos con hiperglucemia o cetoacidosis grave que se controla con insulina

Se debe tener precaución al administrar el fármaco en situaciones en que la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina está incrementada, en estados en que aumenta la captación periférica de glucosa o cuando hay deterioro de las respuestas contrarreguladoras que combaten la hipoglicemia.Tales situaciones incluyen:

  • Insuficiencia suprarrenal o hipofisaria
  • Diabetes de larga evolución con neuropatía del sistema nervioso autónomo
  • Ejercicio

Todos los pacientes que reciben insulina deben portar una tarjeta de identificación que especifique este hecho; además deben conocer los síntomas de hipoglicemia y ser capaces de documentarla mediante la medición de la glucemia con dispositivos domésticos.(1)

La hipoglucemia leve a moderada se trata con la ingesta de glucosa, mientras que la hipoglucemia severa debe tratarse con glucosa intravenosa o glucagón.

Interacciones

  1. Con hipoglucemiantes orales y otros fármacos que causan hipoglucemia existe la posibilidad de potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina.Estos fármacos son los siguientes:(1)
  • Hipoglucemiantes orales:
    • sulfonilureas
    • biguanidas
    • tiazolidindionas
    • inhibidores de la alfaglucosidasa
  • Otros fármacos con acciones hipoglucemiantes:
    • antagonistas de los receptores ß adrenérgicos
    • AINE:indometacina, naproxeno, salicilatos
    • etanol
    • inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
    • antibióticos: sulbactam/ampicilina, tetraciclina,
    • quimioterápicos: sulfonamidas, pentamidina, mebendazol
    • otros: clofibrato, litio, teofilina, calcio, bromocriptina, piridoxina
  1. Los fármacos que causan hiperglucemia en individuos normales, pueden alterar el control metabólico de la diabetes, contrarrestando las acciones de la insulina.Puede ocurrir con los siguientes fármacos:(1)
  • simpaticomiméticos:adrenalina, agonistas de los receptores ß2 adrenérgicos
  • diuréticos
  • glucocorticoides
  • anticonceptivos orales
  • antihipertensivos:bloqueadores de los canales de calcio, clonidina
  • bloqueadores de los receptores H2
  • otros:fenilhidantoína, diazóxido, morfina, heparina, ácido nalidíxico, sulfinpirazona, nicotina, marihuana

Comerciales

INSULINA HUMANA RÁPIDA

FDA:Aprobada antes de 1982

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Humulin C
Frasco Ampolla
INSULINA HUMANA RÁPIDA
100 U.I. / 1 mL
Eli Lilly Interamerica
Novolin K HM (Actrapid HM) acción rápida-
Novo Pen
INSULINA HUMANA RÁPIDA
100 U.I. / 1 mL
Novo-Nordisk
Vial100 U.I. / 1 mL
Humulin 30/70
Frasco Ampolla
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Eli Lilly Interamerica
Novolin 70/30 HM (Mixtard HM)
Novo Pen
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Novo-Nordisk
Vial INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Novolin L HM (Monotard HM)
Vial
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Novo-Nordisk

INSULINA LISPRO

FDA: 1996

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Humalog*
Inyectable IM-SC
INSULINA LISPRO
40 U.I./1 mL
100 U.I./1 mL
Eli Lilly Interamerica

* Fármacos no disponibles en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de España.

INSULINA BOVINA
FDA: Aprobado antes de 1938
IESS: No pertenece
MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Lenta -acción intermedia-
Vial
INSULINA BOVINA
INSULINA PORCINA
INSULINA
70%
30%
1 m L/ 40 U.I.
Novo-Nordisk

INSULINA HUMANA LENTA

FDA: Aprobada antes de 1938

IESS: No pertenece

MSP: Sí pertenece



Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Humulin N/NPH
Frasco Ampolla
INSULINA HUMANA LENTA
INSULINA
100 U.I. / 1 mL
1 mL / 100 U.I.
Eli Lilly Interamerica
Novolin N HM (Insulatard HM) -acción intermedia-
Novo Pen
INSULINA HUMANA LENTA
100 U.I. / 1 mL
Novo-Nordisk
Vial INSULINA HUMANA LENTA
INSULINA
100 U.I. / 1 mL
1 mL / 100 U.I.
Humulin 30/70
Frasco Ampolla
INSULINA HUMANA LENTA
INSULINA HUMANA RAPIDA
INSULINA
70%

30%

1 mL / 100 U.I.
Eli Lilly Interamerica
Novolin 70/30 HM (Mixtard HM)
Novo Pen
INSULINA HUMANA RAPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Novo-Nordisk
Vial INSULINA HUMANA RAPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Novolin L HM (Monotard HM)
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. HEMOGLOBINA, Es la sustancia química de la sangre contenida en los glóbulos rojos yencargada del transporte del oxígeno desde los pulmones a todos lostejidos del organismo.
  Medicamentos