La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. IntroducciÓnLa insulina rápida, conocida también con los nombres de insulina cristalina,
insulina de acción corta, insulina regular o insulina para inyección, es una solución de insulina y
zinc cristalina, regular, disuelta en amortiguador a pH neutro.No tiene proteína agregada a su
formulación y su contenido de zinc es de 0,01 a 0,04 mg/100 U.I. de insulina; puede administrarse
por las vías subcutánea, intramuscular o intravenosa y sus preparaciones tienen aspecto claro. Tanto
las insulinas humana, porcina, bovina y la mezcla bovina/porcina están disponibles como preparados
de acción rápida.(1) Se caracteriza por su inicio de acción rápida y la duración breve de su efecto, por
lo que las insulinas de acción rápida son ideales para administrarlas con las comidas para
satisfacer los requerimientos postprandiales de la hormona.(2)Otra ventaja es que el
efecto biológico de las insulinas de acción rápida es más predecible en comparación con los
preparados de más larga acción;(3) además la insulina rápida (regular) y la insulina
lis-pro son las únicas formas de la hormona que pueden usarse con bomba para administración
subcutánea. Una de las ventajas de la terapia con bomba de infusión subcutánea es que la
velocidad de administración puede ser ajustada para acomodarse a distintos niveles de actividad
física o a los requerimientos basales de insulina que pueden variar con la hora del
día.(3) Los inconvenientes de esta forma de administración son su mayor costo, el riesgo
de infección en los sitios de infusión, limitación para la práctica de deportes de contacto o
acuáticos y el riesgo de desarrollar cetoacidosis rápidamente si se interrumpe bruscamente la
infusión.(3) ClasificaciÓnPara una clasificación de los preparados de insulina, véase familia de
insulinas. FarmacocinÉticaLa cinética de la absorción de la insulina es variable entre los individuos y aún
en la misma persona en distintas administraciones. La vida media de la hormona es de cinco a seis
minutos en el individuo normal y en pacientes diabéticos no complicados, pero puede variar en
diabéticos con anticuerpos contra insulina. El volumen de distribución se aproxima al volumen del
líquido extracelular.(1)La velocidad de absorción de la insulina administrada por vía
subcutánea declina en el siguiente orden:abdomen, brazo, nalga y muslo.(1,2) Una vez absorbida circula en la sangre como monómero
libre y comienza a actuar de 0,3 a 0,7 horas de administrada por vía subcutánea alcanzándose el
efecto hipoglucémico máximo a las dos-cuatro horas. Su efecto dura entre cinco y ocho horas. Después
de la administración intravenosa, y en ausencia de suministro mantenido de insulina la glucemia
alcanza su cifra más baja a los 30 minutos, y luego por acción de las hormonas contrarreguladoras,
se restituye a niveles basales en un lapso de dos a tres horas.(1) La hormona se desintegra fundamentalmente en el hígado, riñones y músculo
estriado.La desintegración hepática se inicia con la internalización de la hormona y su receptor
(endocitosis mediada por receptor), los cuales quedan incluidos en endosomas donde la enzima tiol
metaloproteinasa desintegra la insulina. La actividad de esta enzima es fundamentalmente hepática, aunque existen enzimas
similares en otros tejidos como riñón, cerebro y músculo estriado.En los riñones es filtrada por los
glomérulos y reabsorbida en el sistema tubular, momento en el que se desintegra;por esto, en el
deterioro grave de función renal la vida media de la insulina puede aumentar. También ocurre la
transcitosis de insulina desde el compartimiento intravascular a los tejidos.(1) FarmacodinamiaLa insulina tiene la capacidad de estimular el transporte de sustratos e iones
hacia las células, activar e inactivar enzimas determinadas, y alterar la velocidad de transcripción
de genes específicos, modificando las cantidades de proteínas sintetizadas.Gracias a esto, es la
principal hormona que controla la captación, utilización y almacenamiento de nutrimentos
celulares.(1) Entre sus acciones fundamentales están la regulación de la glucemia, para lo cual
actúa principalmente sobre el hígado, músculo y grasa; tiene acciones anabólicas como estimulación
del uso y almacenamiento intracelulares de glucosa, aminoácidos y ácidos grasos, bloqueando la
desintegración de glucógeno, grasa y proteínas. Finalmente ejerce acciones sobre la proliferación y
diferenciación celulares.(1) Los mecanismos por los cuales regula la glucemia incluyen los
siguientes:(1) Manejo a largo plazo de la diabetes mellitus tipo 1, y de la diabetes mellitus tipo 2 en individuos que no responden adecuadamente al tratamiento con hipoglucemiantes orales,
dieta y ejercicio. En estos casos se debe administrar por vía subcutánea y es común que se la
combine con formulaciones de acción intermedia o prolongada. (1,4)- Cetoacidosis diabética y coma hiperglucémico hiperosmolar no cetósico, siendo necesario en estos
casos administrarla por vía intravenosa.(1)
- Manejo de pacientes diabéticos
durante el perioperatorio, trabajo de parto o situaciones de cuidado intensivo, circunstancias en
las que los requerimientos de insulina pueden variar con rapidez haciendo necesaria la vía
intravenosa.(1,4) []
- Diabetes
postpancreatectomía.(1)
- Diabetes gestacional.(1,4)
Situaciones especialesNo se conoce si la insulina se excreta en cantidades significativas en la leche
materna.Con respecto a la teratogenicidad del fármaco, no se han realizado estudios en animales, y
no hay estudios controlados adecuados en humanos. Sin embargo, los beneficios de la administración
de la hormona en gestantes diabéticas, pesan más que los posibles riesgos que puedan derivarse de su
uso.La insulina se ubica en la categoría B de drogas en el embarazo.(4) ContraindicacionesHipoglicemia, alergia a la preparación de insulina (en este caso se puede intentar
la desensibilización). Efectos secundarios PrecaucionesSe debe tener precaución en ajustar las dosis de insulina y vigilar atentamente su
efecto en los siguientes casos: Deficiencia de otros sistemas endocrinos (insuficiencia suprarrenal o
hipofisaria). Diabéticos con resistencia a la insulina. Diabéticos con neuropatía del sistema nervioso autónomo, por el riesgo de
hipoglucemia.
Son útiles además las siguientes recomendaciones: Con hipoglucemiantes orales y otros fármacos que causan hipoglucemia existe la
posibilidad de potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina. Estos fármacos son los
siguientes:(1,2)
Los fármacos que causan hiperglucemia en individuos normales, pueden alterar el
control metabólico de la diabetes, contrarrestando las acciones de la insulina.Puede ocurrir con
los siguientes:(1,2,3)
Sobredosis, toxicidad y tratamientLa hipoglucemia grave se tratará con glucosa por vía intravenosa o con una
inyección de glucagón. ConservaciÓnLas preparaciones de insulina deben ser almacenadas en un refrigerador (no en el
congelador).Si esto no es posible, debe mantenerse por debajo de 30 oC y protegida de la
luz y el calor.(4) PosologÍaLas dosis para satisfacer los requerimientos postprandiales de la hormona deben
administrarse 30 a 45 minutos antes de las comidas.(1,3) - En diabetes
mellitus insulinodependiente: 0,6 a 0,7 U.I./kg/día (los límites posibles van entre 0,2 a 1); los
obesos pueden requerir dosis mayores (2 U.I./kg/día).(1,2)
- Cetoacidosis: infundir
0,1 U kg/hora intravenosa, con este régimen la glucosa debe disminuir un 10% cada hora y la acidosis
debe corregirse con mayor lentitud; puede ser necesario proporcionar glucosa con insulina para evitar
la hipoglucemia sin olvidar que el reemplazo apropiado de líquidos y electrólitos es una parte
integral del tratamiento en ambas situaciones; igualmente se debe vigilar cuidadosamente el estado
clínico del enfermo, la glucosa y los electrólitos séricos.Es necesario administrar insulina
subcutánea 30 minutos antes de suspender la infusión intravenosa.(1)[]
- Para las
indicaciones anteriores y para las demás es útil consultar los protocolos de acuerdo a la situación
particular y a la combinación de insulinas que se use.
ComercialesINSULINA HUMANA RÁPIDA | FDA:Aprobada antes de 1982 | IESS:Sí pertenece | MSP:Sí pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | Humulin C | Frasco Ampolla | INSULINA HUMANA RÁPIDA | 100
U.I./1mL | Eli Lilly Interamerica | Novolin K HM (Actrapid HM)-acción rápida- | Novo Pen | INSULINA HUMANA RÁPIDA | 100
U.I./1mL | Novo-Nordisk | | Vial | 100 U.I./1mL | Humulin 30/70 | Frasco Ampolla | INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA | 30%
70% | Eli Lilly Interamerica | Novolin 70/30 HM (Mixtard
HM) | Novo Pen | INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA | 30%
70% | Novo-Nordisk | | Vial | INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA | 30%
70% | Novolin L HM (Monotard
HM) | Vial | INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA | 30%
70% | Novo-Nordisk |
BibliografÍa- Davis S, Granner D. Insulina, fármacos hipoglucemiantes orales y propiedades farmacológicas del
páncreas endocrino. En: Hardman J, Limbird L,
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desde: https://home.mdconsult.com/das/journal/view/12778551/N/11136905?ja=168479&PAGE=1.html&sid=58066925&source=HS,MI
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2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13006516/1/1540/top?sid=59604990
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