Insulina Rapida

Para qué sirve Insulina Rapida , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

INSULINA RÁPIDA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

IntroducciÓn

La insulina rápida, conocida también con los nombres de insulina cristalina, insulina de acción corta, insulina regular o insulina para inyección, es una solución de insulina y zinc cristalina, regular, disuelta en amortiguador a pH neutro.No tiene proteína agregada a su formulación y su contenido de zinc es de 0,01 a 0,04 mg/100 U.I. de insulina; puede administrarse por las vías subcutánea, intramuscular o intravenosa y sus preparaciones tienen aspecto claro. Tanto las insulinas humana, porcina, bovina y la mezcla bovina/porcina están disponibles como preparados de acción rápida.(1)

Se caracteriza por su inicio de acción rápida y la duración breve de su efecto, por lo que las insulinas de acción rápida son ideales para administrarlas con las comidas para satisfacer los requerimientos postprandiales de la hormona.(2)Otra ventaja es que el efecto biológico de las insulinas de acción rápida es más predecible en comparación con los preparados de más larga acción;(3) además la insulina rápida (regular) y la insulina lis-pro son las únicas formas de la hormona que pueden usarse con bomba para administración subcutánea.

Una de las ventajas de la terapia con bomba de infusión subcutánea es que la velocidad de administración puede ser ajustada para acomodarse a distintos niveles de actividad física o a los requerimientos basales de insulina que pueden variar con la hora del día.(3) Los inconvenientes de esta forma de administración son su mayor costo, el riesgo de infección en los sitios de infusión, limitación para la práctica de deportes de contacto o acuáticos y el riesgo de desarrollar cetoacidosis rápidamente si se interrumpe bruscamente la infusión.(3)

ClasificaciÓn

Para una clasificación de los preparados de insulina, véase familia de insulinas.

FarmacocinÉtica

La cinética de la absorción de la insulina es variable entre los individuos y aún en la misma persona en distintas administraciones. La vida media de la hormona es de cinco a seis minutos en el individuo normal y en pacientes diabéticos no complicados, pero puede variar en diabéticos con anticuerpos contra insulina. El volumen de distribución se aproxima al volumen del líquido extracelular.(1)La velocidad de absorción de la insulina administrada por vía subcutánea declina en el siguiente orden:abdomen, brazo, nalga y muslo.(1,2)

Una vez absorbida circula en la sangre como monómero libre y comienza a actuar de 0,3 a 0,7 horas de administrada por vía subcutánea alcanzándose el efecto hipoglucémico máximo a las dos-cuatro horas. Su efecto dura entre cinco y ocho horas. Después de la administración intravenosa, y en ausencia de suministro mantenido de insulina la glucemia alcanza su cifra más baja a los 30 minutos, y luego por acción de las hormonas contrarreguladoras, se restituye a niveles basales en un lapso de dos a tres horas.(1)

La hormona se desintegra fundamentalmente en el hígado, riñones y músculo estriado.La desintegración hepática se inicia con la internalización de la hormona y su receptor (endocitosis mediada por receptor), los cuales quedan incluidos en endosomas donde la enzima tiol metaloproteinasa desintegra la insulina.

La actividad de esta enzima es fundamentalmente hepática, aunque existen enzimas similares en otros tejidos como riñón, cerebro y músculo estriado.En los riñones es filtrada por los glomérulos y reabsorbida en el sistema tubular, momento en el que se desintegra;por esto, en el deterioro grave de función renal la vida media de la insulina puede aumentar. También ocurre la transcitosis de insulina desde el compartimiento intravascular a los tejidos.(1)

Farmacodinamia

La insulina tiene la capacidad de estimular el transporte de sustratos e iones hacia las células, activar e inactivar enzimas determinadas, y alterar la velocidad de transcripción de genes específicos, modificando las cantidades de proteínas sintetizadas.Gracias a esto, es la principal hormona que controla la captación, utilización y almacenamiento de nutrimentos celulares.(1)

Entre sus acciones fundamentales están la regulación de la glucemia, para lo cual actúa principalmente sobre el hígado, músculo y grasa; tiene acciones anabólicas como estimulación del uso y almacenamiento intracelulares de glucosa, aminoácidos y ácidos grasos, bloqueando la desintegración de glucógeno, grasa y proteínas. Finalmente ejerce acciones sobre la proliferación y diferenciación celulares.(1)

Los mecanismos por los cuales regula la glucemia incluyen los siguientes:(1)

  • Inhibición de la gluconeogénesis y glucogenólisis hepáticas.
  • Estimulación de la captación de glucosa en el tejido hepático, muscular, y adiposo.
  • Bloqueo de la salida de aminoácidos gluconeogénicos desde el músculo hacia el hígado.
  • Bloqueo del flujo de glicerol (precursor gluconeogénico) y de ácidos grasos no esterificados desde el tejido adiposo hacia el hígado.

Indicaciones

  • Manejo a largo plazo de la diabetes mellitus tipo 1, y de la diabetes mellitus tipo 2 en individuos que no responden adecuadamente al tratamiento con hipoglucemiantes orales, dieta y ejercicio. En estos casos se debe administrar por vía subcutánea y es común que se la combine con formulaciones de acción intermedia o prolongada.(1,4)
  • Cetoacidosis diabética y coma hiperglucémico hiperosmolar no cetósico, siendo necesario en estos casos administrarla por vía intravenosa.(1)
  • Manejo de pacientes diabéticos durante el perioperatorio, trabajo de parto o situaciones de cuidado intensivo, circunstancias en las que los requerimientos de insulina pueden variar con rapidez haciendo necesaria la vía intravenosa.(1,4) []
  • Diabetes postpancreatectomía.(1)
  • Diabetes gestacional.(1,4)

Situaciones especiales

No se conoce si la insulina se excreta en cantidades significativas en la leche materna.Con respecto a la teratogenicidad del fármaco, no se han realizado estudios en animales, y no hay estudios controlados adecuados en humanos. Sin embargo, los beneficios de la administración de la hormona en gestantes diabéticas, pesan más que los posibles riesgos que puedan derivarse de su uso.La insulina se ubica en la categoría B de drogas en el embarazo.(4)

Contraindicaciones

Hipoglicemia, alergia a la preparación de insulina (en este caso se puede intentar la desensibilización).

Efectos secundarios

  • Hipoglucemia:es la reacción adversa más frecuente de la insulina, que de acuerdo a su gravedad se manifiesta clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación, hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión borrosa) en caso de hipoglicemias leves a moderadas, o por crisis convulsivas y coma en caso de hipoglucemias severas. (1)
  • Alergia a la insulina:es consecuencia de respuestas inmunológicas a contaminantes menores de las preparaciones de insulina, a agregados de insulina, a insulina desnaturalizada o a sustancias que se añades a su formulación como protamina, zinc, fenol u otros.Incluyen:(1)
    • Reacciones cutáneas locales mediadas por IgE.
    • Anafilaxia, angioedema.
    • Desarrollo de resistencia a la insulina debido a anticuerpos IgG.
  • Lipoatrofia (atrofia de la grasa subcutánea en el sitio de inyección de insulina).
  • Lipohipertrofia (aumento de los depósitos de grasa subcutánea cerca de los sitios de inyección de insulina).
  • Edema generalizado por insulina: ocurre en diabéticos con hiperglucemia o cetoacidosis grave que se controla con insulina.

Precauciones

Se debe tener precaución en ajustar las dosis de insulina y vigilar atentamente su efecto en los siguientes casos:

  • Deficiencia de otros sistemas endocrinos (insuficiencia suprarrenal o hipofisaria).
  • Diabéticos con resistencia a la insulina.
  • Diabéticos con neuropatía del sistema nervioso autónomo, por el riesgo de hipoglucemia.

Son útiles además las siguientes recomendaciones:

  • Rotar los sitios de inyección subcutánea para evitar la lipoatrofia o lipohipertrofia.(1)
  • En embarazo es preferible usar solo insulina humana.(1)
  • Los pacientes deben conocer los síntomas de hipoglucemia, deben portar una tarjeta de identificación y llevar una fuente de glucosa de fácil ingestión.(1)
  • Cuando se utilicen conjuntamente con insulina otros fármacos con efectos hipoglucémicos, se deberá tener especial cuidado (ver interacciones en familia de insulinas).[]

Interacciones

  1. Con hipoglucemiantes orales y otros fármacos que causan hipoglucemia existe la posibilidad de potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina. Estos fármacos son los siguientes:(1,2)
  • Hipoglucemiantes orales:
    • Sulfonilureas.
    • Biguanidas.
    • Tiazolidindionas.
    • Inhibidores de la alfaglucosidasa.
  • Otros fármacos con acciones hipoglucemiantes:
    • Antagonistas de los receptores ß adrenérgicos.
    • AINE:indometacina, naproxeno, salicilatos.
    • Etanol.
    • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
    • Antibióticos: sulbactam/ampicilina, tetraciclina.
    • Quimioterápicos: sulfonamidas, pentamidina, mebendazol.
    • Otros: clofibrato, litio, teofilina, calcio, bromocriptina, piridoxina.
  1. Los fármacos que causan hiperglucemia en individuos normales, pueden alterar el control metabólico de la diabetes, contrarrestando las acciones de la insulina.Puede ocurrir con los siguientes:(1,2,3)
  • Simpaticomiméticos:adrenalina, agonistas de los receptores ß2 adrenérgicos.
    • Diuréticos.
    • Glucocorticoides.
    • Anticonceptivos orales.
    • Antihipertensivos:bloqueadores de los canales de calcio, clonidina.
    • Bloqueadores de los receptores H2.
    • Otros:fenilhidantoína, diazóxido, morfina, heparina, ácido nalidíxico, sulfinpirazona, nicotina, marihuana.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La hipoglucemia grave se tratará con glucosa por vía intravenosa o con una inyección de glucagón.

ConservaciÓn

Las preparaciones de insulina deben ser almacenadas en un refrigerador (no en el congelador).Si esto no es posible, debe mantenerse por debajo de 30 oC y protegida de la luz y el calor.(4)

PosologÍa

Las dosis para satisfacer los requerimientos postprandiales de la hormona deben administrarse 30 a 45 minutos antes de las comidas.(1,3)

  • En diabetes mellitus insulinodependiente: 0,6 a 0,7 U.I./kg/día (los límites posibles van entre 0,2 a 1); los obesos pueden requerir dosis mayores (2 U.I./kg/día).(1,2)
  • Cetoacidosis: infundir 0,1 U kg/hora intravenosa, con este régimen la glucosa debe disminuir un 10% cada hora y la acidosis debe corregirse con mayor lentitud; puede ser necesario proporcionar glucosa con insulina para evitar la hipoglucemia sin olvidar que el reemplazo apropiado de líquidos y electrólitos es una parte integral del tratamiento en ambas situaciones; igualmente se debe vigilar cuidadosamente el estado clínico del enfermo, la glucosa y los electrólitos séricos.Es necesario administrar insulina subcutánea 30 minutos antes de suspender la infusión intravenosa.(1)[]
  • Para las indicaciones anteriores y para las demás es útil consultar los protocolos de acuerdo a la situación particular y a la combinación de insulinas que se use.

Comerciales

INSULINA HUMANA RÁPIDA

FDA:Aprobada antes de 1982

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Humulin C
Frasco Ampolla
INSULINA HUMANA RÁPIDA
100 U.I./1mL
Eli Lilly Interamerica
Novolin K HM (Actrapid HM)-acción rápida-
Novo Pen
INSULINA HUMANA RÁPIDA
100 U.I./1mL
Novo-Nordisk
Vial100 U.I./1mL
Humulin 30/70
Frasco Ampolla
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Eli Lilly Interamerica
Novolin 70/30 HM (Mixtard HM)
Novo Pen
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Novo-Nordisk
Vial INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Novolin L HM (Monotard HM)
Vial
INSULINA HUMANA RÁPIDA
INSULINA HUMANA LENTA
30%

70%
Novo-Nordisk


BibliografÍa

  1. Davis S, Granner D. Insulina, fármacos hipoglucemiantes orales y propiedades farmacológicas del páncreas endocrino. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1581-1613.

  2. Hirsch I. Type 1 diabetes mellitus and the use of flexible insulin regimens.American Family Physician [serial en línea] 1999 [visitado el 12 de marzo de 2002]; . Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/journal/view/13006516/N/11137422?ja=216761&PAGE=1.html&sid=59604468&source=HS,MI

  3. Lorenz R. Modern insulin therapy for type 1 diabetes mellitus.Primary Care; Clinics in Office Practice [serial en línea] 1999 [visitado el 12 de marzo de 2002]; . Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/journal/view/12778551/N/11136905?ja=168479&PAGE=1.html&sid=58066925&source=HS,MI

  4. MDConsult Drug Information. Insulin (animal source) [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13006516/1/1540/top?sid=59604990
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
  2. MARIHUANA, (MARIJUANA, CANNABIS, CAÑAMO)No se trata de una droga que produzca adicción, pues no origina tolerancia (es decir, no se requiere una dosis cada vez mayor para obtener la misma euforia) o dependencia (necesidad física o emocional).
  3. SALICILATOS, Es un grupo de fármacos capaces de aliviar el dolor y reducir la inflamación y la fiebre.
  4. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  Medicamentos