Gracial Comprimidos

Para qué sirve Gracial Comprimidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada comprimido azul contiene: 0.025 mg de Desogestrel y 0.040 mg de Etinilestradiol. Cada comprimido blanco contiene: 0.125 mg de Desogestrel y 0.030 mg de Etinilestradiol.

Excipientes:

Lactosa < 100 mg. Comprimidos azules: Dióxido de Silicio Coloidal; Lactosa Monohidrato; Almidón de Papa; Polividona; Acido Esteárico; Dl-Alfa-Tocoferol; FD&C azul N°2; Estearato de Magnesio. Comprimidos blancos: Dióxido de Silicio Coloidal; Lactosa Monohidrato; Almidón de Papa; Polividona; Acido Esteárico; dl-alfa-Tocoferol; Estearato de Magnesio.

Descripción:

Comprimidos orales: Los comprimidos son redondos, planos con bordes biselados y de 6 mm de diámetro. Tienen el código Organon en una cara y «TR sobre 8» (comprimidos blancos) o «TR sobre 9» (comprimidos azules) en la otra. Blíster PVC/aluminio que está envasado en un sobre de aluminio laminado sellado.

Contraindicaciones:

No se deberán utilizar anticonceptivos orales combinados en presencia de cualquiera de las condiciones enumeradas a continuación. En el caso de que cualquiera de las condiciones aparezca por primera vez durante el uso del anticonceptivo oral combinado, éste deberá ser discontinuado inmediatamente: presencia o antecedentes de trombosis venosa (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar). Presencia o antecedentes de trombosis arterial (infarto de miocardio, accidente vascular encefálico) o condiciones prodormales (por ej., ataque isquémico transitorio, angina de pecho). Predisposición conocida para la trombosis venosa o arterial, tales como la resistencia a la proteína C activada (APC), deficiencia de antitrombina-III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolípidos. Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales. Diabetes mellitus con compromiso vascular. La presencia de factores de riesgo severos o múltiples para trombosis venosa o arterial también puede constituir una contraindicación. Pancreatitis o antecedentes de pancreatitis si está asociada con hipertrigliceridemia severa. Presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa siempre que los valores hepáticos no se hayan normalizado. Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos). Conocimiento o sospecha de condiciones malignas dependientes de esteroides sexuales (por ej., en los órganos genitales o las mamas). Sangrado vaginal no diagnosticado. Conocimiento o sospecha de embarazo. Hipersensibilidad a cualquiera de las sustancias activas de Gracial o a cualquiera de los excipientes.

Acción Terapéutica:

Clasificación ATC G03A B05.

Propiedades:

Propiedades farmacológicas: propiedades farmacodin

Gracial es un anticonceptivo oral combifásico que contiene desogestrel como componente progestagénico. El concepto combifásico significa una dosis de progestágeno baja que se aumenta gradualmente mientras se reduce la dosis de estrógeno. Con este concepto se puede mejorar el control del ciclo en comparación con el de los anticonceptivos orales monofásicos mientras mantienen su alta eficacia anticonceptiva. El efecto anticonceptivo de los anticonceptivos orales combinados se basa en la interacción de varios factores, de los cuales el más importante que se observa es la inhibición de la ovulación y los cambios en la secreción cervical. Además de brindar protección contra el embarazo, los anticonceptivos orales combinados tienen varias propiedades positivas que, junto con las propiedades negativas (ver Advertencias, Efectos Colaterales), pueden ser útiles para decidir el método anticonceptivo. El ciclo es más regular y con frecuencia la menstruación es menos dolorosa y el sangrado menos abundante. Este último puede producir una disminución en la incidencia de deficiencia de hierro. Además, con la dosis más alta de los AOCs (50 µg de etinilestradiol) existe evidencia de una reducción del riesgo de tumores fibroquisticos de los senos, quistes ováricos, enfermedad inflamatoria pélvica, embarazo ectópico y cáncer de endometrio y cáncer de ovario. Aún queda por confirmar si esto es aplicable a los anticonceptivos orales combinados de dosis más bajas.

Propiedades farmacocinéticas: desogestrel:

Absorción: El desogestrel administrado por vía oral se absorbe rápidamente y por completo y se convierte en etonogestrel. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan aproximadamente en 1.5 horas. La biodisponibilidad es del 62 – 81 %. Distribución: El etonogestrel se une a la albúmina sérica y a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). Sólo el 2-4% de las concentraciones séricas totales del fármaco están presentes como esteroide libre; el 40-70% se une específicamente a la SHBG. El aumento de la SHBG inducido por etinilestradiol incide en la distribución a las proteínas séricas, lo cual causa un aumento de la fracción unida a SHBG y una disminución de la fracción unida a la albúmina. El volumen aparente de distribución del desogestrel es de 1.5 l/kg. Metabolismo: El etonogestrel es metabolizado por completo por las vías conocidas de metabolismo de los esteroides. La tasa de aclaramiento metabólico del suero es de alrededor de 2 ml/min/kg. No se halló interacción con el etinilestradiol coadministrado. Eliminación: Los niveles séricos de etonogestrel disminuyen en 2 fases. La fase de eliminación terminal se caracteriza por una vida media de aproximadamente 30 horas. El desogestrel y sus metabolitos se excretan con una relación urinaria:biliar de alrededor de 6:4.

Condiciones en el estado estacionario:

La farmacocinética del etonogestrel es afectada por los niveles de SHBG, los cuales son triplicados por el etinilestradiol. Luego de la ingesta diaria, los niveles séricos del fármaco aumentan alrededor de dos a tres veces y alcanzan condiciones de estado estacionario durante la segunda mitad del ciclo de tratamiento.

Etinilestradiol:

Absorción: El etinilestradiol administrado por vía oral se absorbe rápidamente y por completo. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan en 1-2 horas. La biodisponibilidad absoluta como resultado de conjugación presistémica y metabolismo de primer paso es aproximadamente del 60%. Distribución: El etinilestradiol se une en gran medida pero no específicamente a la albúmina sérica (aproximadamente el 98.5%) e induce un aumento de las concentraciones séricas de SHBG. Se determinó un volumen aparente de distribución del desogestrel de 5 l/kg. Metabolismo: El etinilestradiol experimenta conjugación presistémica tanto en la mucosa del intestino delgado como en el hígado. El etinilestradiol es metabolizado principalmente por hidroxilación aromática pero se forma una gran variedad de metabolitos hidroxilados y metilados, los cuales están presentes en la forma de metabolitos libres y conjugados con glucurónidos y sulfato. La tasa de aclaramiento metabólico es de alrededor de 5 ml/min/kg. Eliminación: Los niveles séricos de etinilestradiol disminuyen en 2 fases, la fase de eliminación terminal se caracteriza por una vida media de aproximadamente 24 horas. No se excreta el fármaco sin cambios, los metabolitos del etinilestradiol se excretan con una relación urinaria: biliar de alrededor de 4:6. La vida media de excreción de metabolitos es de alrededor de 1 día.

Condiciones en el estado estacionario:

Se alcanzan concentraciones de estado estacionario después de 3-4 días, cuando los niveles séricos del fármaco son superiores al 30-40% en comparación con dosis únicas.

Datos preclínicos de seguridad:

Los datos preclínicos no revelan un riesgo especial en seres humanos cuando los AOCs son utilizados como se recomienda. Esto se basa en estudios convencionales de toxicidad con dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva. Sin embargo, se debe tener en cuenta que los esteroides sexuales pueden promover el crecimiento de ciertos tejidos y tumores hormonodependientes.

Presentaciones:

Blísteres conteniendo 22 comprimidos (7 comprimidos azules y 15 comprimidos blancos).

Posología:

Cómo se toma gracial:

Los comprimidos deben tomarse en el orden indicado en el envase todos los días, aproximadamente a la misma hora, con la cantidad de líquido necesaria. Se debe tomar 1 comprimido diario durante 22 días consecutivos, comenzando por los comprimidos azules durante 7 días, seguidos de los comprimidos blancos durante 15 días. Cada envase nuevo se inicia después de un período de 6 días sin tomar comprimidos, tiempo durante el cual usualmente se produce sangrado por supresión. Este generalmente comienza 2-3 días después del último comprimido y no siempre habrá finalizado para el momento en el que se debe iniciar el próximo envase.

Cuándo se toma gracial:

Sin uso anterior de anticonceptivos hormonales (durante el mes precedente): La ingesta de comprimidos debe comenzar el día 1 del ciclo natural de la mujer (es decir, el primer día de menstruación). Se puede comenzar los días 2-5, pero en el primer ciclo se recomienda el uso de un método de barrera durante los primeros 7 días en que se ingieren los comprimidos. Cambio de un anticonceptivo hormonal combinado (anticonceptivo oral combinado, anillo vaginal o parche transdérmico): La mujer deberá empezar a tomar Gracial preferentemente al día siguiente de haber tomado el último comprimido activo (el último comprimido que contiene las sustancias activas) del anticonceptivo oral combinado anterior, como máximo el día posterior al período usual sin comprimidos o luego del último comprimido placebo del anticonceptivo oral combinado anterior. En el caso de haber utilizado un anillo vaginal o un parche transdérmico, la mujer deberá comenzar a utilizar Gracial preferentemente el día de la extracción, como máximo cuando debería realizarse la próxima aplicación. Si la mujer ha estado usando su método anterior consistente y correctamente y si está segura razonablemente de que no está embarazada, también puede cambiarse desde su anterior anticonceptivo hormonal combinado en cualquier día del ciclo. El intervalo libre de hormonas del método anterior no debe extenderse más allá de su longitud recomendado. Cambio de un método con progestágeno solo (minipíldora, inyección, implante) o de un sistema intrauterino (SIU) con liberación de progestágeno: La ingesta puede comenzar cualquier día cuando la mujer cambia de una minipíldora (en el caso de implante o SIU, el día de su extracción, y en el caso de inyectable, cuando se debería administrar la siguiente inyección), pero en todos estos casos se deberá recomendar el uso adicional de un método de barrera durante los primeros 7 días en los que se ingieren los comprimidos. Luego de un aborto en el primer trimestre: Se puede iniciar inmediatamente. En este caso, no es necesario que la mujer adopte medidas anticonceptivas adicionales. Luego del parto o de un aborto en el segundo trimestre: Para mujeres en período de lactancia ver Precauciones. Se deberá recomendar a las mujeres que comiencen a tomar los comprimidos el día 21 a 28 después del parto o de un aborto en el segundo trimestre. Cuando el inicio de la ingesta sea posterior, se deberá recomendar a la paciente que utilice además un método de barrera durante los primeros 7 días de la ingesta de comprimidos. Sin embargo, si ya ha tenido relaciones sexuales, se deberá excluir la posibilidad de embarazo antes del inicio real del uso de anticonceptivo oral combinado o la mujer debe esperar hasta su primera menstruación.

Omisión de comprimidos:

Si la usuaria se retrasa menos de 12 horas en la ingesta de cualquier comprimido, la protección anticonceptiva no disminuye. La mujer deberá tomar el comprimido en cuanto lo recuerde y los otros comprimidos a la hora usual. Si la mujer se retrasa más de 12 horas en la ingesta de cualquier comprimido, la protección anticonceptiva puede disminuir. En el caso de omisión de comprimidos se deben seguir las 2 reglas básicas que se describen a continuación: 1. Nunca se debe interrumpir la ingesta de comprimidos durante más de 6 días consecutivos. 2. Se requiere ingerir los comprimidos durante 7 días consecutivos para lograr una supresión adecuada del eje hipotalámico-hipofisario-ovárico. En consecuencia, en la práctica diaria se puede recomendar lo siguiente: Semana 1: La usuaria deberá tomar el comprimido omitido en cuanto lo recuerde, incluso si esto significa tomar 2 comprimidos a la vez. Luego continúa tomando el resto de los comprimidos a la hora usual. Además, deberá utilizar un método de barrera, como el condón, durante los 7 días siguientes. Si durante los 7 días anteriores ha tenido relaciones sexuales, se deberá considerar la posibilidad de un embarazo. Cuantos más comprimidos se omitan y cuanto más cerca estén del período regular sin comprimidos, mayor es el riesgo de embarazo. Semana 2: La usuaria deberá tomar el último comprimido omitido en cuanto lo recuerde, incluso si esto significa tomar 2 comprimidos a la vez. Luego, continúa tomando el resto de los comprimidos a la hora usual. Siempre que la mujer haya tomado los comprimidos correctamente durante los 7 días anteriores al comprimido omitido, no es necesario tomar precauciones anticonceptivas adicionales. Sin embargo, si no es así, o si omitió más de un comprimido, se deberá recomendar a la paciente que utilice un método adicional durante 7 días. Semana 3: El riesgo de disminución de la confiabilidad es inminente debido a la proximidad del período sin comprimidos. Sin embargo, mediante el ajuste del esquema de ingesta de los comprimidos, aún se puede prevenir la disminución de la protección anticonceptiva. Si cumple con cualquiera de las 2 opciones siguientes, no es necesario tomar precauciones anticonceptivas adicionales, siempre y cuando durante los 7 días anteriores al primer comprimido omitido, la mujer haya ingerido los comprimidos correctamente. Si no es así, se deberá recomendar a la paciente la primera de estas opciones además de utilizar un método adicional durante los 7 días siguientes: 1. La usuaria deberá tomar el último comprimido omitido en cuanto lo recuerde, incluso si esto significa tomar 2 comprimidos a la vez. Luego, la paciente continúa tomando los comprimidos a la hora usual. El envase siguiente se debe iniciar en cuanto se termina el envase actual, es decir, sin interrupción de la administración entre envases. Es improbable que la usuaria tenga sangrado por supresión hasta finalizar el segundo envase, pero puede experimentar manchado o sangrado inesperado durante los días en que toma los comprimidos. 2. También se puede recomendar a la mujer que deje de tomar los comprimidos del envase actual. Luego deberá tener un período sin comprimidos de hasta 6 días, incluyendo los días en que omitió comprimidos, y posteriormente continuar con el siguiente envase. Si la mujer omitió comprimidos y posteriormente no tiene sangrado por supresión durante el primer período normal sin comprimidos, se deberá considerar la posibilidad de embarazo.

Recomendación en el caso de trastornos gastrointes

En el caso de un trastorno gastrointestinal severo, la absorción puede no ser completa y se deberán tomar medidas anticonceptivas adicionales. Si se producen vómitos dentro de las 3-4 horas posteriores a la toma de los comprimidos, se aplica la recomendación sobre comprimidos omitidos anteriormente dicha. Si la mujer no desea cambiar su esquema normal de ingesta de comprimidos, debe tomar el(los) comprimido(s) adicional(es) necesario(s) de otro envase.

Cómo cambiar un período o cómo retrasar un período

Para retrasar un período la mujer deberá continuar con los comprimidos blancos de otro envase de Gracial sin un período de descanso. La extensión puede prolongarse el tiempo deseado hasta el final del segundo envase (15 días como máximo). Durante la extensión, la mujer puede experimentar sangrado inesperado o manchado. La ingesta regular de Gracial se reinicia después del período usual de 6 días sin ingesta de comprimidos. Para cambiar el período a un día de la semana diferente del que la mujer acostumbra con su esquema actual, se puede recomendar a la paciente que acorte su próximo período sin comprimidos tantos días como desee. Cuanto más corto sea este período, mayor es el riesgo de que la paciente no tenga sangrado por supresión y experimentará sangrado inesperado y manchado durante el uso del segundo envase (al igual que cuando retrasa un período).

Efectos colaterales:

Los posibles efectos no deseados que fueron informados en usuarias de Gracial o usuarias de AOC en general se encuentran en la tabla de abajo: Ver Tabla Una serie de efectos indeseables han sido reportados en mujeres que usan anticonceptivos orales combinados, los cuales se analizan con más detalle en la sección Advertencias. Estos incluyen: trastornos tromboembólicos venosos; trastornos tromboembólicos arteriales; hipertensión; tumores hormono dependientes (por ejemplo, tumores de hígado, cáncer de mama); cloasma.

Contraindicaciones:

No se deberán utilizar anticonceptivos orales combinados en presencia de cualquiera de las condiciones enumeradas a continuación. En el caso de que cualquiera de las condiciones aparezca por primera vez durante el uso del anticonceptivo oral combinado, éste deberá ser discontinuado inmediatamente: presencia o antecedentes de trombosis venosa (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar). Presencia o antecedentes de trombosis arterial (infarto de miocardio, accidente vascular encefálico) o condiciones prodormales (por ej., ataque isquémico transitorio, angina de pecho). Predisposición conocida para la trombosis venosa o arterial, tales como la resistencia a la proteína C activada (APC), deficiencia de antitrombina-III, deficiencia de proteína C, deficiencia de proteína S, hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolípidos. Antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales. Diabetes mellitus con compromiso vascular. La presencia de factores de riesgo severos o múltiples para trombosis venosa o arterial también puede constituir una contraindicación. Pancreatitis o antecedentes de pancreatitis si está asociada con hipertrigliceridemia severa. Presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa siempre que los valores hepáticos no se hayan normalizado. Presencia o antecedentes de tumores hepáticos (benignos o malignos). Conocimiento o sospecha de condiciones malignas dependientes de esteroides sexuales (por ej., en los órganos genitales o las mamas). Sangrado vaginal no diagnosticado. Conocimiento o sospecha de embarazo. Hipersensibilidad a cualquiera de las sustancias activas de Gracial o a cualquiera de los excipientes.

Precauciones:

Embarazo y lactancia:

El uso de Gracial no está indicado durante el embarazo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento con Gracial, se deberá interrumpir la ingesta. Sin embargo, la mayoría de los estudios epidemiológicos no han revelado un aumento del riesgo de defectos de nacimiento en hijos de mujeres que utilizaron anticonceptivos orales combinados antes del embarazo, ni un efecto teratogénico cuando se tomaron anticonceptivos orales combinados accidentalmente durante el primer trimestre del embarazo. Los anticonceptivos orales combinados pueden influir en la lactancia debido a que pueden reducir la cantidad de leche materna y alterar su composición. Por lo tanto, en general no se deberá recomendar el uso de anticonceptivos orales combinados hasta que la madre haya destetado por completo a su hijo. Pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o sus metabolitos pueden excretarse en la leche, pero no se ha demostrado si ello afecta de manera adversa la salud del lactante.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y

No se han observado efectos sobre la capacidad para conducir y usar máquinas.

Interacciones medicamentosas:

Las interacciones farmacológicas entre los anticonceptivos orales y otros fármacos pueden resultar en sangrado inesperado y/o fracaso del anticonceptivo oral. En la literatura se han informado las siguientes interacciones. Metabolismo hepático: Pueden ocurrir interacciones con fármacos que inducen enzimas microsomales, lo cual puede causar un aumento del aclaramiento de hormonas sexuales (por ej., hidantoínas, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y productos que contienen la hierba de San Juan). Por lo general la máxima inducción enzimática no se observa por 2-3 semanas, pero luego puede mantenerse al menos durante 4 semanas después de suspender la terapia con drogas.También se han reportado fallas de los anticonceptivos con antibióticos como la ampicilina y las tetraciclinas. El mecanismo de este efecto no ha sido dilucidado. Las mujeres que reciben tratamiento con cualquiera de estos fármacos deberán utilizar temporalmente un método de barrera además del anticonceptivo oral combinado o elegir otro método anticonceptivo. Con los fármacos inductores de enzimas microsomales, el método de barrera deberá ser utilizado durante la administración concomitante y durante 28 días después de su discontinuación. En el caso de un tratamiento a largo plazo con fármacos inductores de enzimas microsomales, se debe considerar otro método anticonceptivo. Las mujeres en tratamiento con antibióticos (excepto rifampicina y griseofulvina que también actúan como drogas inductoras de enzimas microsomales, que están incluidos en el grupo de los 28 días deberán usar el método de barrera hasta 7 días después de la discontinuación. Si el período durante el cual se utiliza el método de barrera se extiende más allá de finalizados los comprimidos del envase del anticonceptivo oral combinado, la mujer deberá empezar el envase siguiente de anticonceptivos orales combinados sin el período usual en el cual no ingiere comprimidos. Los anticonceptivos orales pueden afectar el metabolismo de otros fármacos. Por consiguiente, las concentraciones plasmáticas y tisulares pueden aumentar (por ej., ciclosporina) o disminuir (por ejemplo, lamotrigina). Nota: Se deberá consultar la información para prescribir los las medicaciones concomitantes para identificar posibles interacciones.

Pruebas de laboratorio:

El uso de esteroides anticonceptivos puede incidir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluyendo los parámetros bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, los niveles séricos de proteínas (transportadoras), por ej. globulina de unión a corticoesteroides y fracciones de lípidos/lipoproteínas, los parámetros del metabolismo de los carbohidratos y los parámetros de coagulación y fibrinolisis. Los cambios generalmente se mantienen dentro del rango de valores normales de laboratorio.
Definiciones médicas / Glosario
  1. DIABETES MELLITUS, Significa , e indica el exceso de glucosa que existe en la orina de los diabéticos no controlados.
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