Galedol Tabletas Efervescentes

GALEDOL

TABLETAS EFERVESCENTES
Tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación

PROBIOMED, S.A. de C.V.

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Denominacion generica:

Diclofenaco.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta efervescente contiene:

Diclofenaco de sodio … 25 ó 50 mg

Excipiente, cbp ………. 1 tableta efervescente

Indicaciones terapeuticas:

GALEDOL^® efervescente está indicado en el tratamiento sintomático a corto plazo de condiciones o episodios agudos de las siguientes enfermedades: enfermedad articular degenerativa (artrosis), artritis reumatoide (poliartritis crónica) y espondilitis anquilosante, dismenorrea primaria, dolor postraumático o postoperatorio, inflamación y tumefacción. Después de intervención quirurgica dental u ortopédica.

• Padecimientos dolorosos y/o inflamatorios ginecológicos, por ejemplo, dismenorrea primaria o anexitis.
• Crisis migrañosas.
• Síndromes dolorosos de la columna vertebral.
• Reumatismo no articular.

Como tratamiento concomitante en infecciones inflamatorias dolorosas del oído, nariz o garganta, por ejemplo, farinoamigdalitis, otitis. En concordancia con los principios terapéuticos generales, la enfermedad subyacente debe ser tratada con el tratamiento básico. La fiebre por sí sola, no es una indicación para su uso.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Después de la administración oral del diclofenaco (tabletas efervescentes), se absorbe rápidamente de manera dependiente del llenado del estómago.

Dependiendo de la duración del pasaje gástrico, los niveles plasmáticos máximos son alcanzados en un promedio de 30 minutos cuando se administra con el estómago vacío.

La administración oral de diclofenaco está sujeta al efecto de depuración del primer paso; únicamente 35 a 70% de la sustancia activa absorbida alcanza la circulación post-hepática sin cambio. Cerca de 30% de la sustancia activa es excretada en forma de metabolitos con las heces.

Cerca de 70% es eliminado por vía renal después del metabolismo hepático (hidroxilación y conjugación) como metabolitos inactivos farmacológicos. Independientemente de la función hepática y renal, la vida media de eliminación es cerca de 2 horas. El diclofenaco pasa al líquido sinovial, donde se encuentran concentraciones máximas 2 a 4 horas después de que los valores plasmáticos pico hayan sido alcanzados. La vida media de eliminación aparente del líquido sinovial es de 3 a 6 horas. Dos horas después de haber alcanzado los niveles plasmáticos pico, las concentraciones de la sustancia activa ya son altas en el líquido sinovial que en el plasma y permanecen altos por hasta 12 horas. La unión a la proteína plasmática es alrededor de 99%. El diclofenaco es un analgésico antiinflamatorio no esteroideo que ha demostrado ser efectivo vía inhibición de la síntesis de prostaglandinas en modelos de inflamación experimentales en animales.

Alrededor de 60% de la dosis administrada es excretada en la orina como el conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales son también convertidos en conjugados glucurónidos. Menos de 1% es excretado sin cambio alguno.

El resto de la dosis es eliminada como metabolitos a través de la bilis y en las heces.

En humanos, el diclofenaco reduce la inflamación, el dolor inducido por la inflamación y fiebre. El diclofenaco también inhibe el ADP-inducido y la agregación plaquetaria inducida por colágeno.

Contraindicaciones:

GALEDOL^® efervescente no debe ser usado en caso de:

• Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.
• Alteraciones no clarificadas del sistema hematopoyético o de la coagulación sanguínea.
• Ulcera gástrica y duodenal.
• Hemorragias gastrointestinales, cerebrovasculares u otras hemorragias activas.

Precauciones generales:

Niños y adolescentes menores de 15 años no deben tomar diclofenaco efervescente, ya que no existe una experiencia adecuada. GALEDOL^® efervescente contiene aspartame como fuente de fenilalanina (equivalente a 2.8 mg/dosis) y puede ser peligroso en pacientes con fenilcetonuria. Debe usarse únicamente después de una cuidadosa evaluación de los beneficios y riesgo en las siguientes entidades: lupus eritematoso sistémico y colagenosis mixta.

Se recomienda una supervisión médica cercana si es necesario en: pacientes con historia de alteraciones gastrointestinales o signos de gastritis o úlcera intestinal o inflamación del intestino grueso (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn); presión sanguínea elevada o insuficiencia cardiaca, daño renal previo, disfunción hepática severa, directamente después de cirugías mayores y en pacientes ancianos. Pacientes que sufren de fiebre del heno, pólipos nasales o bronquitis obstructiva crónica y pacientes con hipersensibilidad a otros analgésicos no esteroideos o medicamentos antirreumáticos, pueden tomar GALEDOL^® efervescente únicamente bajo ciertas precauciones (emergencias) y bajo supervisión médica directa, ya que corren el riesgo de reacciones alérgicas.

Estas pueden tomar la forma de ataques asmáticos (intolerancia a los analgésicos), edema de Quincke o urticaria. Las formulaciones orales de liberación rápida de diclofenaco, como el diclofenaco efervescente, pueden exhibir intolerancia gástrica elevada; se recomienda supervisión médica cercana si es necesario. El periodo de uso máximo de 1 semana no debe ser excedido. El diclofenaco es capaz de enmascarar signos y síntomas de infecciones. Como la tableta efervescente contiene 7.54 mmol (173.5 mg) de sodio, se debe tener en mente un control de la ingesta diaria de sodio. En caso de administración a largo plazo del diclofenaco efervescente, es necesario monitorizar regularmente la función hepática, renal y células sanguíneas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existe experiencia adecuada sobre la seguridad de su uso en el embarazo. Como el efecto de la inhibición de la sintetasa de prostaglandinas sobre el embarazo no ha sido clarificado, el diclofenaco no debe ser usado en el embarazo.

El diclofenaco y sus metabolitos son excretados por la leche en pequeñas cantidades.

No se administre durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Los siguientes eventos adversos deben tenerse en cuenta con el uso de GALEDOL^® efervescente. En particular, el riesgo de hemorragias gastrointestinales (gastritis, erosión, úlceras) depende del rango de dosis y la duración del tratamiento:

Tracto gastrointestinal: Se pueden presentar frecuentemente náusea, vomito y diarrea, y también una ligera pérdida de sangre gastrointestinal que pueden causar anemia en casos excepcionales. Ocasionalmente pueden presentarse dispepsia, flatulencia, calambres abdominales, inapetencia y úlceras gastrointestinales (posiblemente con sangrado y perforación); también se puede presentar hematemesis, melena o diarrea sanguinolenta.

El paciente debe ser instruido de suspender la ingesta del medicamento y avisar al médico inmediatamente si alguno de estos síntomas se presentan. En raros casos se han reportado estomatitis, glositis, lesiones esofágicas, complicaciones en la región abdominal baja (colitis sangrante o intensificación de la enfermedad de Crohn/colitis ulcerativa), constipación.

Sistema nervioso central y órganos de los sentidos: Alteraciones del sistema nervioso central como cefaleas, agitación, irritabilidad, fatiga, estupor y mareos. Dentro de las reacciones que ocurren raramente se presentan alteraciones de la sensibilidad, alteraciones de la sensación del sabor, alteraciones de la visión (visión borrosa o diplopía), tinnitus y defectos auditivos temporales, alteraciones de la memoria, desorientación, convulsiones, sentimientos de ansiedad, pesadillas, tremor y depresión.

Piel: Reacciones de hipersensibilidad como rash cutáneo y prurito. Ocasionalmente urticaria o alopecia. Se pueden presentar raramente exantema buloso, eccemas, eritemas, fotosensibilización, púrpura y formas severas de reacciones de la piel (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell).

Renales: Se puede presentar raramente daño al tejido renal (nefritis intersticial, necrosis papilar), lo cual puede estar asociado con insuficiencia aguda renal, proteinuria y/o hematuria, síndrome nefrótico, por lo que la función renal debe ser monitoreada.

Hepáticas: Incremento en las transaminasas séricas y ocasionalmente daño hepático (hepatitis con o sin ictericia, muy raramente fulminante, también sin síntomas prodrómicos).

Páncreas: Se ha reportado muy raramente pancreatitis.

Sangre: Pueden ocurrir ocasionalmente alteraciones hematopoyéticas (anemia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia). Los primeros síntomas pueden ser: fiebre, dolor de espalda, síntomas gripales, sangrado nasal y hemorragias de la piel.

Sistema cardiovascular: En raros casos se ha reportado palpitaciones, dolor en el pecho e hipertensión arterial. Muy raramente se puede presentar insuficiencia cardiaca.

Reacciones sistémicas y otros sistemas: Son posibles reacciones de hipersensibilidad severas. Estas se manifiestan como: sudoración de la cara, obstrucción de las vías aéreas, a través de ataques asmáticos, taquicardia, disminución de la presión arterial.

Muy raramente se ha observado vasculitis inducida por la alergia y neumonitis.

Puede ocurrir ocasionalmente edema (edema periférico), en particular en pacientes con hipertensión arterial o daño de la función renal. Agravación de la inflamación inducida por la infección (desarrollo de fascitis necrotisante) se ha reportado raramente en asociación temporal con el uso sistémico de antiinflamatorios no esteroideos.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

El uso concomitante de GALEDOL^® efervescente y digoxina, fenitoína o litio puede incrementar los niveles séricos de estos últimos. El diclofenaco puede disminuir la acción de los diuréticos, inhibidores de la ECA.

La coadministración de diclofenaco y diuréticos ahorradores de potasio puede llevar a hipercaliemia. La administración conjunta de diclofenaco con antiinflamtorios no esteroideos o con glucocorticoides incrementa el riesgo de efectos indeseables en el tracto gastrointestinal.

La administración de diclofenaco dentro de las 24 horas antes o después de la administración de metotrexate puede llevar a la elevación de las concentraciones sanguíneas de metotrexate y un incremento en su acción tóxica. Los medicamentos que contienen probenecid o sulfinpirazona pueden ocasionar un retraso en la excreción del diclofenaco. Los antirreumáticos no esteroideos (como el diclofenaco de sodio) pueden incrementar la toxicidad renal de la ciclosporina. Se han presentado reportes aislados de efectos sobre los niveles de glucosa sanguínea después de la administración de diclofenaco que requiere ajustes de la dosis de medicamentos hipoglucemiantes.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El diclofenaco puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Pacientes con alteraciones de la coagulación deben por lo tanto ser vigilados cuidadosamente. Se han reportado incrementos en las transaminasas séricas.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de mutagenicidad in vitro e in vivo no han revelado evidencia de efectos mutagénicos del diclofenaco.

En estudios sobre el potencial carcinogénico del diclofenaco en ratas y ratones, no mostró efectos carcinogénicos.

El potencial embriotóxico del diclofenaco fue investigado en 3 especies (ratas, ratones y conejos). Se presentó muerte fetal y retardo del crecimiento a dosis en el rango tóxico para el animal de laboratorio. No se observaron malformaciones.

El periodo de gestación y la duración del parto a ratones fue extendida por el diclofenaco. No se detectaron efectos adversos sobre la fertilidad. Dosis por debajo del límite tóxico para la madre no tuvieron efecto sobre el desarrollo post-natal de los recién nacidos.

Dosis y via de administracion:

Edad	Dosis: GALEDOL® efervescente de 25 ó 50 mg	Dosis total diaria
Jóvenes mayores de 15 años y adultos	1 a 2 tabletas (equivalente a 25 ó 50 mg de diclofenaco)	2 a 6 tabletas (equivalente a 50 ó 150 mg de diclofenaco)

GALEDOL^® efervescente debe ser tomado preferentemente antes de los alimentos: disuelva totalmente una tableta efervescente en un vaso con agua (al menos 100 ml) y bébase. El inicio de la acción es particularmente rápido.

El uso de GALEDOL^® efervescente está limitado a ser administrado por cortos periodos (máximo una semana). Cuando se requiera un tratamiento más prolongado, se puede utilizar GALEDOL^® grageas de liberación prolongada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Pueden presentarse los siguientes síntomas por sobredosificación: alteraciones del sistema nervioso como cefalea, mareos, estupor e inconciencia; en niños también pueden presentarse convulsiones mioclónicas.

También puede ocurrir dolor abdominal, náusea y vómito. La aparición de sangrado gastrointestinal y disfunción hepática y renal, es posible. No existe un antídoto específico, por lo que se recomiendan medidas de soporte a los pacientes.

Presentaciones:

Caja con tubo de aluminio con 15 tabletas efervescentes sabor cereza.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo, la lactancia ni en niños menores de 15 años. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para los médicos. Disuélvase previamente en agua. Después de tomar la tableta efervescente, el contenedor debe ser cerrado correctamente.

Laboratorio y direccion:

PROBIOMED, S.A. de C.V.
Yácatas Núm. 307
Colonia Narvarte
03020 México, D.F.
^® Marca registrada

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Reg. Núm. 369M2005, SSA IV
HEAR-05330060101539/R2005/IPPA