Prospecto y para qué sirve GABAPENTINA

GABAPENTINA


CBMSS 4359



INDICACIONES TERAPEUTICAS:

Epilepsia: Como tratamiento único de crisis convulsivas parciales con o sin generalización secundaria en adultos y en niños mayores de 12 años. Gabapentina está indicada como tratamiento adyuvante en el tratamiento de epilepsia, en crisis convulsivas parciales, crisis parciales con generalización secundaria en adultos y en niños mayores de tres años.

Tratamiento de dolor crónico, dolor neuropático: Tratamiento de dolor neuropático en pacientes mayores de 18 años.

CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a gabapentina o a cualquier componente de la fórmula. Aunque no hay evidencia de exacerbación de las crisis al discontinuar bruscamente el tratamiento con gabapentina en pacientes epilépticos, el discontinuar bruscamente un anticonvulsivo puede precipitar un estado epiléptico.

Cuando a juicio del clínico sea necesario reducir la dosis, discontinuar la medicación o sustituirla por medicación anticonvulsiva alterna, esto debe hacerse gradualmente durante un periodo mínimo de una semana. Generalmente no se considera que la gabapentina sea eficaz en el tratamiento de las crisis de ausencia y podría exacerbar éstas en algunos pacientes. Por consiguiente gabapentina debería emplearse con precaución en pacientes que tengan trastornos epilépticos mixtos con componente de crisis de ausencia.

PRECAUCIONES GENERALES:

Uso pediátrico: No se ha establecido la inocuidad y eficacia de gabapentina en niños menores de 12 años de edad.

Dolor neuropático: La seguridad y efectividad en pacientes menores de 18 años de edad no ha sido establecida.

Uso geriátrico: Se ha demostrado la eficacia de gabapentina en pacientes mayores de 65 años, con un perfil de seguridad semejante a cuando se administra a pacientes adultos.

Uso en insuficiencia renal: Para los pacientes con función renal comprometida la dosis debe ser ajustada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se han conducido estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, este fármaco sólo debe ser utilizado durante el embarazo si el beneficio potencial para el paciente justifica el riesgo potencial para el feto.

Lactancia: Gabapentina se excreta en la leche humana. Debido a que se desconoce el efecto sobre el lactante se deberá tener precaución cuando se administre gabapentina a las madres durante el periodo de lactancia.

Gabapentina sólo deberá usarse en madres que amamantan cuando los beneficios para la madre claramente superen los riesgos para el menor.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han hecho evaluaciones de inocuidad de gabapentina en aproximadamente 2,000 pacientes y fue bien tolerada, de éstos, 543 pacientes participaron en estudios clínicos controlados. Para evaluar la eficacia y seguridad de un nuevo antiepiléptico, siempre se efectúa en combinación con terapia anticonvulsiva establecida, por lo tanto, no siempre es posible determinar cual o cuales agentes en el caso pertinente, estuvo o estuvieron asociados con eventos adversos.

A continuación se presenta un resumen de los eventos que se han presentado en pacientes participantes en proyectos de investigación que recibieron gabapentina como tratamiento adicional.

  • Cuerpo en general: Astenia, dolor, malestar, disminución del peso corporal, edema facial y dolor en el pecho.
  • Aparato digestivo: Flatulencia.
  • Sistema hemático y linfático: Púrpura descrita con suma frecuencia como equimosis resultantes de trauma físico.
  • Sistema nervioso: Vértigo, hipercinesia, disminución o ausencia de reflejos, agitación y trastornos en la agudeza visual.
  • Aparato respiratorio: Bronquitis, sinusitis y neumonía.
  • Piel: Laceración de la piel y erupción cutánea maculopapular.
  • Sistema urogenital: Infección de vías urinarias.

Desviaciones de las pruebas de laboratorio: Elevación de las concentraciones plasmáticas de los fármacos antiepilépticos administrados en forma concurrente.

Discontinuación del tratamiento por eventos adversos: Aproximadamente 7% de los 2,048 voluntarios sanos y pacientes con epilepsia, espasticidad o migraña que recibieron gabapentina en los estudios clínicos descontinuaron por efectos adversos.

En todos los estudios clínicos los efectos más frecuentes que contribuyeron a la descontinuación de gabapentina fueron: somnolencia, ataxia, mareo, fatiga, náuseas y/o vómito, incontinencia urinaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, pancreatitis.

Fluctuaciones en la glucosa sanguínea en pacientes con diabetes y pruebas de funcionamiento anormales (enzimas elevadas).

Casi todos los participantes experimentaron varios eventos, ninguno de los cuales pudo ser caracterizado como el evento primario. Se han reportado muertes repentinas inexplicables aunque no se ha establecido una relación causal al tratamiento con gabapentina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:

Interacciones farmacológicas: No se han observado interacciones de gabapentina o fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina. La farmacocinética de gabapentina en estado estable es semejante en los sujetos sanos y en los pacientes con epilepsia que reciben agentes antiepilépticos.

La coadministración de gabapentina con anticonceptivos orales incluso noretindrona y/o etinilestradiol no afecta la farmacocinética en estado estable de cualquiera de los compuestos.

La coadministración de gabapentina con un antiácido reduce hasta 24% la biodisponibilidad de ésta; sin embargo, no se espera que esta reducción sea clínicamente importante. La excreción renal de gabapentina no es alterada por probenecid. Se espera que el leve decremento de la excreción renal de gabapentina observado cuando se coadministra con cimetidina no sea clínicamente importante.

Para determinar la proteína urinaria se recomienda utilizar el procedimiento de precipitación del ácido sulfosalicílico que es más específico. En pacientes diabéticos que reciben gabapentina, es necesario vigilar la glicemia, ya que se han reportado fluctuaciones de ésta durante el tratamiento. Se deben vigilar las pruebas de funcionamiento hepático, ya que se ha reportado incremento de las enzimas hepáticas durante el tratamiento con gabapentina.

PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se administró gabapentina en la dieta de ratones en dosis de 200, 600 y 2,000 mg/kg/día y a ratas en dosis de 250, 1,000 y 2,000 mg/kg/día durante dos años. Solamente en ratas macho tratadas con la dosis más alta se encontró un aumento estadísticamente significativo en la frecuencia de las células acinares del páncreas, en las ratas macho se encontraron cánceres de bajo grado que no afectaron la supervivencia, no se metastatizaron ni invadieron el tejido circundante y fueron semejantes a las observadas en los controles concurrentes.

No está clara cuál es la relevancia de estos tumores de células acinares del páncreas en las ratas macho en lo que respecta a riesgo carcinogénico. Gabapentina ha demostrado no tener potencial genotóxico. No fue mutagénica en los ensayos convencionales in vitro en los que se utilizaron células bacterianas o de mamífero. Gabapentina no indujo formación de micronúcleos en la médula ósea de hámsters. No se observaron efectos adversos sobre la fertilidad o la reproducibilidad en ratas tratadas con dosis de hasta 2,000 mg/kg (40 veces la máxima dosis humana diaria).

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

El uso de gabapentina se recomienda para adultos y niños mayores de 12 años de edad. Gabapentina se administra vía oral con o sin alimentos. En los estudios clínicos controlados el intervalo de las dosis eficaces fue de 900 a 1,800 mg/día.

El siguiente ejemplo de escalamiento de la dosis, es para llegar a 900 mg/día:

  • Día 1: 1 cápsula de 300 mg una vez al día.
  • Día 2: 1 cápsula de 300 mg dos veces al día.
  • Día 3: 1 cápsula de 300 mg tres veces al día.

Ejemplo para llegar a una dosis terapéutica de 1,200 mg/día:

  • Día 1: 1 cápsula de 400 mg una vez al día.
  • Día 2: 1 cápsula de 400 mg dos veces al día.
  • Día 3: 1 cápsula de 400 mg tres veces al día.

El tiempo máximo entre las dosis en el esquema de tres veces al día, no debe exceder de 12 horas. De acuerdo con la evolución clínica y criterio del médico, la dosis puede incrementarse hasta una máxima de 2,400 mg/día (dosis bien tolerada en estudios clínicos abiertos a largo plazo).

Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con función renal comprometida o que estén bajo tratamiento por hemodiálisis.

Dosis de mantenimiento de gabapentina en adultos con función renal disminuida:

F.R. depuración de
creatinina (ml/min)

Dosis diaria total
(mg/día)

Posología
(mg)

> 60

1,200

400 mg tres veces al día

30 a 60

600

300 dos veces al día

15 a 30

300

300 al día

< 15

150

300 c/tercer día

Hemodiálisis*

200 a 300**

F.R.: Función renal.

* Dosis de carga de 300 a 400 mg.

** Administrar 4 horas después de la hemodiálisis.

Considerando las características farmacocinéticas de gabapentina, no es menester vigilar las concentraciones plasmáticas para optimizar el tratamiento. Si gabapentina es discontinuada y/o se agrega al tratamiento una medicación anticonvulsiva alterna, esto debe hacerse en forma gradual durante un mínimo de una semana.

Dolor neuropático en adultos: La dosis inicial es de 900 mg/día administrados en tres dosis divididas y se puede titular en caso necesario y basándose en la respuesta hasta la dosis máxima de 3,600 mg/día.

Dosis en pacientes pediátricos desde 3 a 12 años: La dosis inicial deberá ser de 10 a 15 mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día) y la dosis efectiva alcanzada al ascender la titulación fue por un periodo aproximado de tres días. La dosis efectiva de gabapentina en pacientes pediátricos de cinco años y mayores es de 25 a 35 mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día).

La dosis efectiva en pacientes pediátricos de 3 a menos de cinco años es de 40 mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día).

En estudios clínicos de larga duración dosis hasta de 50 mg/kg/día han sido bien toleradas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No fue posible identificar una dosis letal oral de gabapentina en los ratones y ratas que recibieron dosis tan altas como 8,000 mg/kg. Los signos de toxicidad aguda en los animales fueron, ataxia, dificultad respiratoria, ptosis palpebral, hipoactividad o excitación. No se ha observado toxicidad aguda potencialmente mortal con sobredosis de gabapentina de hasta 49 g. Los síntomas de la sobredosis fueron mareo, diplopía, trastorno en la emisión del lenguaje, somnolencia, letargia y diarrea leve.

Todos los pacientes se reestablecieron por completo con atención de apoyo. El menor grado de absorción de gabapentina cuando se administra en dosis más altas podría limitar la absorción del fármaco en la sobredosificación y por lo tanto, podría minimizar la toxicidad de la sobredosis. Aunque gabapentina puede ser eliminada por hemodiálisis, ésta con base en la experiencia previa, generalmente no es necesaria. Sin embargo, la hemodiálisis podría estar indicada en pacientes con insuficiencia renal severa.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

PRESENTACIONES:

Laboratorio

Forma farmacéutica

Presentación

FARMACIAS DEL AHORRO

Cápsulas 300 mg

Caja con 15 cápsulas

MEDIMART

Tabletas 400 mg

Caja con 15 tabletas


Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Edema, Es La Tumefacción De Los Tejidos Debido A Un Aumento Del Líquido Existente En Ellos Y Suele Aparecer Tras Una Lesión.