Femulan Grageas

Para qué sirve Femulan Grageas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FEMULAN

GRAGEAS
Prevención del rechazo del trasplante renal

LANDSTEINER SCIENTIFIC,S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Micofenolato sódico.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada gragea contiene:

Micofenolato sódico
equivalente a ………………. 180 y 360 mg
de ácido micofenólico

Excipiente, cbp ……………….. 1 gragea

Indicaciones terapeuticas:

Indicado como inmunosupresor en asociación con ciclosporina en microemulsión y corticoesteroides, para prevenir el rechazo agudo en pacientes que reciben alotrasplante renal.

Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:

Absorción: El micofenolato sódico se absorbe considerablemente tras la administración oral; debido al recubrimiento entérico de la gragea, el MPA tarda aproximadamente 1.5 ó 2 horas en alcanzar su concentración máxima. Los estudios in vivo demuestran que la formulación con recubrimiento entérico de micofenolato sódico evitar la liberación del MPA en condiciones ácidas como las del estómago. En los pacientes con trasplante renal estable que recibieron un tratamiento inmunosupresor a base de ciclosporina en microemulsión la absorción gastrointestinal del MPA fue de 93% y la biodisponibilidad absoluta de 72%. La farmacocinética de micofenolato sódico es proporcional a la dosis inicial y lineal en el intervalo de dosis estudiadas de 180 a 2,160 mg. A diferencia de la administración en ayuno la administración de 720 mg de micofenolato sódico con una comida rica en grasas (55 g de grasas 1,000 calorías) no ejerció efecto alguno en la exposición sistémica del MPA (AUC) que es la variable farmacocinética más importante vinculada a la eficacia. No obstante se apreció una disminución de 33% en la concentración máxima de MPA (Cmáx.).

Distribución: El volumen de distribución del MPA en el estado estacionario es de 50 lt. Tanto el MPA, como el glucurónido del ácido micofenólico se unen fuertemente a proteínas en un porcentaje de 97 y 82% respectivamente. La concentración de MPA libre puede aumentar si disminuyen los sitios de unión a proteínas (uremia, deficiencia hepática, hipoalbuminemia, uso simultáneo de fármacos de gran asociación con proteínas). Ello podría exponer a los pacientes a un elevado riesgo de efectos adversos relacionados con el MPA.

Metabolismo: La vida media del MPA es de 11.7 horas y su depuración de 6.6 lt./h. El MPA se metaboliza principalmente mediante la glucuronil-transferasa que lo convierte en el glucurónido del ácido micofenólico (MPAG, sin actividad biológica). El MPAG es el principal metabolito del MPA. En los pacientes con trasplante renal estable que reciben un tratamiento inmunosupresor a base de ciclosporina en microemulsión, aproximadamente 28% de la dosis oral de micofenolato sódico se convierte en MPAG por el metabolismo presistémico. La vida media del MPAG es más larga que la del MPA aproximadamente 15.7 horas y su depuración es de 0.45 lt./h.

Eliminación: La mayor parte del micofenolato sódico, se elimina en la orina en forma de MPAG (> 60%). El MPAG secretado en la bilis queda a disposición de la microflora intestinal para ser desconjugado. El MPA fruto de esta desconjugación puede ser nuevamente absorbido. Alrededor de 6 a 8 horas después de la administración de micofenolato sódico puede medirse un segundo pico de concentración del MPA lo cual es congruente con la reabsorción del MPA desconjugado.

La vida media de eliminación del MPA y MAPG se encuentra entre un rango de 8 y 16 horas y 13 a 17 horas respectivamente.

La farmacocinética de micofenolato sódico tras la administración de dosis únicas predice la farmacocinética tras la administración de dosis múltiples y crónicas de micofenolato sódico.

En la tabla siguiente se indican las medias de las variables farmacocinéticas del MPA tras la administración de micofenolato sódico en pacientes postrasplante, la media de AUC y la media de la Cmáx., del MPA fueron aproximadamente la mitad de los valores medidos, seis meses después del trasplante quirúrgico.

Adultos
(n = 24)

Dosis única 720 mg

Tmáx.
(horas)
2

Cmáx.
(microgramos/
ml 26.1 (12.0))

AUC 0-t
microgramos/
horas/ml t66.5(22.6)

Adultos (n = 12)

Dosis múltiple x 6 días
720 mg dos veces al día


2


37.0 (13.3)

AUC0-12
67.9 (20.3)

Adultos (n = 36)

Dosis múltiple x 28 días
720 mg dos veces al día


2.5


31.2 (18.1)

AUC0-12
71.2 (26.3)

Adultos (n = 48)14 días postrasplante
3 meses postrasplante
6 meses postrasplante

Dosificación múltiple, crónica
Dos veces al día
720 mg
720 mg
720 mg

2
2
2

13.9 (8.6)
24.6 (13.2)
23.0 (10.1)

AUC0-12
29.1 (10.4)
50.7 (17.3)
55.7 (14.6)

Pacientes pediátricos
Dosis única


450 mg/m2

2 a 2.25


31.9 (18.2)

AUC0-t
76.2 (25.2)

Tras la administración de dosis equimolares de micofenolato sódico (720 mg dos veces al día) y de micofenolato mofetilo (MMF) 1,000 mg dos veces al día la media de la exposición sistémica del MPA fue 32% mayor (p < 0.004) en un periodo de seis meses postrasplante con la dosis completa de micofenolato sódico que con la dosis completa de MMF. No hubo diferencias entre tratamientos respecto a la seguridad. Por consiguiente la exposición del MPA puede ser mayor en los pacientes que cambien el profármaco MMF (2,000 mg/día) por micofenolato sódico (1,440 mg/día).

En un ensayo de conversión en el que los pacientes tratados con MMF pasaron a recibir micofenolato sódico no se observaron cambios en el perfil de seguridad. Lo opuesto también se cumple: la exposición del MPA puede ser menor en los pacientes que cambien micofenolato sódico por el MMF.

Insuficiencia renal: La farmacocinética del MPA no parece alterarse en el rango entre funciones renales normales y totalmente deficientes. Por el contrario la exposición del MPAG aumenta con la insuficiencia renal; la exposición del MPAG es unas 8 veces superior en un cuadro de anuria. La hemodiálisis no afecta a la depuración del MPA ni del MPAG. El MPA libre también puede aumentar significativamente en un cuadro de insuficiencia renal. Ello quizá se deba a una menor unión del MPA con proteínas plasmáticas en presencia de una gran concentración de urea en sangre.

Insuficiencia hepática: Estudios realizados en pacientes voluntarios con cirrosis alcohólica los procesos de glucuronidación del MPA en el hígado no se modificaron considerando la hepatopatía parenquimatosa. Los efectos de una hepatopatía sobre este proceso dependen probablemente de la enfermedad específica. No obstante la hepatopatía que cause daños preponderantemente biliares como la cirrosis biliar primaria puede tener un efecto distinto.

Pediatría: Se dispone de pocos datos sobre el uso de micofenolato sódico en edad pediátrica. En comparación con los pacientes adultos con trasplante renal se observó una elevada variabilidad de la Cmáx., y del AUC del MPA en estos pacientes pediátricos. La media del AUC del MPA a esta dosis fue superior al valor que suele medirse en los adultos que reciben 720 mg de micofenolato sódico. La media de depuración aparente del MPA fue de unos 7.7 lt./h. Una dosis de micofenolato sódico igual a 200 ó 300 mg/m2 debería dar por resultado una AUC del MPA de 30 a 50 µg·h/ml.

Sexo: No hay diferencias clínicamente significativas en la farmacocinética de micofenolato sódico entre varones y mujeres.

Ancianos: No se ha llevado a cabo estudios formales de la farmacocinética del micofenolato sódico en personas de edad avanzada. La exposición del MPA no parece variar de forma clínicamente significativa con la edad.

Farmacodinamia: El micofenolato sódico es un profármaco hidrolizado rápidamente hasta la forma de medicamento activo, que es el ácido micofenólico (MPA) que es un inhibidor selectivo, no competitivo ni reversible de la hidrogenasa de monofosfato de inopina (IMPDH) enzima importante en la vía de novo de la síntesis de nucleótidos de guanina. Los linfocitos T y b dependen de dicha vía para su proliferación. El MPA inhibe de manera selectiva la proliferación y función de los linfocitos (formación de anticuerpos, adherencia celular y migración).

Contraindicaciones:

El micofenolato sódico se contraindica en pacientes con hipersensibilidad conocida al micofenolato sódico, al ácido micofenólico o micofenolato mofetilo, o a cualquiera de los excipientes de la fórmula.

Precauciones generales:

Se debe evitar el uso de micofenolato sódico en pacientes con deficiencia hereditaria de la hipoxantina-guanina-fosforribosil-transferasa (HGPFRT) como síndrome de Lesch-Nyhan y de Kelly-Seegmiller, considerando que se trata de un inhibidor de la IMPDH (inopinamonofosfato-deshidrogenasa).

En mujeres solo se iniciará el tratamiento con micofenolato sódico cuando se tenga una prueba de embarazo negativo, así como un método anticonceptivo seguro.

Los pacientes con regímenes inmunosupresores a base de asociación de fármacos como micofenolato sódico presentan un riesgo elevado de desarrollo de linfomas y otras neoplasias malignas especialmente de neoplasias de la piel. El riesgo parece estar vinculado con la intensidad y la duración de la inmunosupresión más que con la utilización de un agente en especial. Como regla general para reducir al mínimo el riesgo de cáncer de piel debe limitarse la exposición a la luz solar y a los rayos ultravioletas vistiendo ropas protectoras y utilizando un filtro solar con un elevado factor de protección. Se debe solicitar a los pacientes que reciban micofenolato sódico, que notifiquen inmediatamente, cualquier signo de infección, hematomas inesperados hemorragias o cualquier otra manifestación de mielosupresión.

El uso de inmuno supresores, incrementa la susceptibilidad a presentar infecciones oportunistas, infecciones potencialmente mortales y cuadros de septicemia.

Durante el tratamiento con micofenolato sódico, es necesario, evaluar y controlar la posibilidad de neutropenia que puede vincularse con el uso de MPA, mismo con los medicamentos concomitantes, infecciones virales o con varias de estas causas a la vez. Se realizarán biometrías hemáticas completas con diferencial, semanalmente, durante el primer mes, dos ocasiones en el segundo y tercer mes de tratamiento, posteriormente cada tres meses. Durante el primer año de tratamiento ya se realizará al paciente una biometría hemática completa con diferencial cada mes. En caso de neutropenia (recuento absoluto de neutrófilos < 1.5 x 103/µl) se evaluará si es necesario interrumpir o suspender definitivamente el tratamiento con micofenolato sódico.

Se informará al paciente de que las vacunas pueden ser menos eficaces durante el tratamiento con MPA y que debe evitarse el uso de vacunas vivas atenuadas (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). La vacunación contra la influenza puede ser benéfica.

Los médicos prescriptores deben remitirse a las directrices nacionales de vacunación contra la influenza.

Dado que se ha observado una asociación entre los derivados del ácido micofenólico y una elevada incidencia de eventos adversos del aparato digestivo a saber casos infrecuentes de ulceración hemorragia y perforación del tracto gastrointestinal el MPA debe administrarse con cautela en pacientes con antecedente de enfermedades activas del aparato digestivo, así como pacientes con enfermedades activas graves del aparato digestivo, en el momento de iniciar el tratamiento.

Durante los proyectos de investigación con micofenolato sódico, se ha asociado con globulina antitimocitos, basiliximab, ciclosporina en microemulsión y corticosteroides. No se ha estudiado la seguridad y eficacia del micofenolato sódico con otros medicamentos inmunosupresores.

Manejo de maquinaria: De acuerdo al mecanismo de acción, la farmacodinamia y las reacciones adversas notificadas, es poco probable que se produzcan efectos negativos sobre capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se han llevado a cabo estudios específicos, ni bien controlados en mujeres embarazadas con micofenolato sódico, por lo tanto, sólo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el posible riesgo fetal.

En ratas y conejas preñadas, se han observado efectos adversos en el desarrollo del feto (también malformaciones) al administrar el fármaco, durante la organogénesis. Se recomienda no iniciar tratamiento con micofenolato sódico, hasta que se lleve a cabo una prueba de embarazo que arroje resultados negativos. Un paciente bajo tratamiento, en caso de quedar embarazada, deberá acudir al médico de inmediato para recibir indicaciones. Todas las mujeres que potencialmente se puedan embarazar, deberán utilizar un método anticonceptivo eficaz antes de comenzar el tratamiento con micofenolato sódico. Así como durante el tratamiento y durante las seis semanas posteriores al cese de éste. No se sabe si el MPA se excreta en la leche humana. Debido a las posibles reacciones adversas que el micofenolato sódico puede producir en los lactantes, se decidirá si procede interrumpir la administración del fármaco o suspender la lactancia durante el tratamiento o durante las seis semanas posteriores a la interrupción del mismo tomando en consideración la importancia del fármaco para la madre.

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas que a continuación se mencionan agrupan los reportes de ensayos clínicos y la evolución de farmacovigilancia del micofenolato sódico.

En los ensayos se estudió la seguridad de micofenolato sódico y del micofenolato mofetilo en 423 pacientes con trasplante renal de novo y en 322 pacientes con trasplante renal en mantenimiento (aleatorizados 1:1); la incidencia de eventos adversos fue semejante entre tratamiento en cada población.

Entre las reacciones adversas se catalogó como más comunes cuando se presentaban ? 10%, en pacientes bajo tratamiento con micofenolato sódico, administrado en asociación con la ciclosporina en microemulsión y corticosteroides figuran la leucopenia y la diarrea.

Neoplasias malignas: El uso de inmunosupresores, solos o asociados, condicionan un incremento en el riesgo de desarrollar neoplasias malignas como los linfomas, así como neoplasias malignas de la piel. Se observó el desarrollo de enfermedad linfoproliferativa o linfoma en 0.3% de pacientes que recibieron micofenolato sódico durante 1 año. Se observaron cánceres de piel distintos del melanoma en 0.8% de pacientes; no se produjeron otros tipos de neoplasias malignas.

Infecciones oportunistas: Todos los pacientes con tratamiento inmunosupresor presentan un riesgo elevado de presentar infecciones oportunistas; las infecciones oportunistas más frecuentes en los pacientes con trasplante renal de novo tratados con micofenolato sódico y otros inmunosupresores en los ensayos clínicos controlados de pacientes con trasplante renal seguidos durante 1 año fueron la infección por citomegalovirus (CMV) infección por Candida albicans y por herpes común o simple. Las infecciones por CMV (serología viremia o enfermedad) se observaron en 21.6% de pacientes con trasplante renal de novo y en 1.9% de pacientes con trasplante renal en mantenimiento.

Pacientes de edad avanzada: Los pacientes en este rango de edad pueden presentar un riesgo elevado de reacciones adversas, secundarias al uso de medicamentos, incluyendo el tratamiento con inmunosupresores; sin embargo en los ensayos clínicos en edad geriátrica, con micofenolato sódico como parte integrante de un régimen inmunosupresor de asociaciones de fármacos no se presentaron un riesgo mayor de reacciones adversas que los individuos más jóvenes.

Reacciones adversas catalogadas de acuerdo a la frecuencia de aparición, en pacientes con trasplante renal, de novo y en mantenimiento* de inmunosupresión. Micofenolato sódico junto con ciclosporina en microemulsión y corticoesteroides.

Muy frecuente ? 10% (? 1/10):

  • Leucopenia.
  • Diarrea.

Frecuente ? 1% y < 10% (? 1/100 y < 1/10):

  • Infecciones virales, bacterianas y fúngicas.
  • Anemia, trombocitopenia.
  • Cefalea.
  • Tos.
  • Distensión abdominal, dolor abdominal, hipersensibilidad abdominal, dispepsia, flatulencia, gastritis, heces con consistencia disminuida, náusea, vómito.
  • Pirexia, fatiga.
  • Alteración en pruebas de funcionamiento hepático, incremento en la creatinina sérica.

Poco frecuente ? 0.1% y < 1% (? 1/1,000 y < 1/100):

  • Infecciones de herida quirúrgica, sepsis, osteomielitis.
  • Linfocele, trastornos linfoproliferativos, carcinoma de células escamosas, sarcoma de Kaposi, carcinoma de células basales, papiloma de piel.
  • Linfopenia, neutropenia. Hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipofosfatemia.
  • Diabetes mellitus.
  • Linfadenopatía.
  • Temblor, insomnio.
  • Taquicardia, extrasístoles ventriculares, congestión pulmonar, sibilancia, edema pulmonar.
  • Anorexia Halitosis, hiperplasia gingival, decoloración de la lengua, eructos, dispepsia, esofagitis, ulcera péptica, hemorragia gastrointestinal, íleo, sub-oclusión, intestinal, peritonitis, pancreatitis.
  • Síntomas parecidos a la influenza.
  • Edema de miembros inferiores, artritis.
  • Dolor en el sitio de la aplicación.
  • Debilidad.
  • Alopecia.
  • Contusión.
  • Conjuntivitis, visión borrosa.
  • Necrosis tubular renal, estrechamiento de uretra, impotencia.

* Nota: Los pacientes con trasplante renal recibieron un tratamiento con 1,440 mg diarios de micofenolato sódico durante un año. Se ha observado un patrón similar en la población en mantenimiento o de novo si bien la incidencia tendía a ser menor en los pacientes en mantenimiento.

Las siguientes reacciones adversas, se han atribuido a los derivados del ácido micofenólico incluido el micofenolato sódico y MMF como efectos propios de la clase.

Gastrointestinales:

  • Colitis, esofagitis, (incluidas las colitis y la esofagitis por CMV).
  • Gastritis por CMV.
  • Pancreatitis.
  • Perforación intestinal.
  • Hemorragia gastrointestinal.
  • Ulceras gástricas.
  • Ulceras duodenales.
  • Ileo.

Trastornos vinculados a la inmunosupresión: Infecciones graves a veces potencialmente mortales como:

  • Meningitis.
  • Endocarditis infecciosa.
  • Tuberculosis.
  • Infecciones micobacterianas atípicas.

Hematológicas:

  • Neutropenia.
  • Pancitopenia.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Aciclovir: Pueden observarse concentraciones plasmáticas más elevadas tanto del glucurónido del ácido micofenólico (MPAG) como del aciclovir en la insuficiencia renal. Por consiguiente existe la posibilidad de que estos dos fármacos compitan por la secreción tubular, lo cual produce un aumento adicional de la concentración de ambos tanto MPAG como aciclovir. En estos casos el paciente debe ser observado cuidadosamente.

Antiácidos con hidróxidos de magnesio y aluminio: Se observa una menor absorción de micofenolato sódico cuando se administra con antiácidos. La administración simultánea con antiácidos que contienen magnesio e hidróxido de aluminio produce 37% de disminución de la exposición sistémica del MPA y 25% de disminución de la concentración máxima del MPA. No se recomienda el uso concomitante.

Azatioprina: No administrar micofenolato sódico concomitantemente con azatioprina, ya que esta combinación terapéutica, no ha sido estudiada.

Colestiramina y fármacos que interfieren en la circulación enterohepática: Debido a su capacidad de bloquear la circulación entérica de fármacos la colestiramina puede reducir la exposición sistémica del MPA. Debe tenerse precaución cuando se coadministre colestiramina o fármacos que interfieran con la circulación enterohepática dado que la eficacia de micofenolato sódico podría disminuir.

Ciclosporina A: Los estudios en pacientes con trasplante renal estable indican que la dosificación de micofenolato sódico, en estado estacionario no afecta a la farmacocinética de la ciclosporina A.

Ganciclovir: La administración de ganciclovir no afecta a la farmacocinética del MPA ni a la del MPAG. La depuración del ganciclovir no se altera durante la exposición terapéutica del MPA. No obstante en los pacientes con insuficiencia renal tratados simultáneamente con micofenolato sódico y ganciclovir se deben observar las recomendaciones posológicas referentes al ganciclovir y monitorear a los pacientes de manera cuidadosa.

Anticonceptivos orales: Los anticonceptivos orales poseen un metabolismo oxidativo mientras que micofenolato sódico se metaboliza por un proceso de glucuronidación. No cabe esperar ningún efecto clínicamente significativo de los anticonceptivos orales sobre la farmacocinética de micofenolato sódico, no obstante como todavía no se conocen los efectos a largo plazo de la posología de micofenolato sódico sobre la farmacocinética de los anticonceptivos orales es posible que la eficacia de estos últimos se vea menoscabada, consideración a tomar en cuenta clínicamente.

Vacunas elaboradas con organismos vivos: No se administrarán vacunas con organismos vivos, a pacientes bajo tratamiento inmunosupresor, ya que se presenta una respuesta inmunitaria deficiente. La formación de anticuerpos frente a otras vacunas puede verse reducida (ver Precauciones generales).


Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

No se han reportado.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios toxicológicos, llevados a cabo en ratas y ratones, demostraron que los efectos del micofenolato sódico son más relevantes e importantes a nivel del sistema hematopoyético y linfático. Los efectos ocurrieron en un nivel de exposición sistémica comparable o inferior al que produce la dosis recomendada de 1,440 mg/día de micofenolato sódico en pacientes con trasplante renal. El perfil de toxicidad no clínica del micofenolato sódico es congruente con los eventos adversos observados en seres humanos expuestos al MPA que ahora proporcionan datos de seguridad más pertinentes respecto a la población de pacientes (ver Reacciones secundarias y adversas).

La capacidad de fecundación de ratas macho no se ve afectada por el uso de micofenolato sódico, en dosis orales de hasta 40 mg/kg/día. La exposición sistémica a esta dosis presenta unas 9 veces la exposición que logra la dosis clínica estudiada de 1,440 mg de micofenolato sódico/día. Hasta la dosis de 20 mg/kg no se observaron efectos en la fecundidad femenina, dosis con la que ya se ha observado toxicidad materna y embriotoxicidad.

Dosis de micofenolato sódico 1 mg/kg, (estudio teratológico) administradas a ratas, condicionan malformaciones en las crías (anoftalmia, exencefalia y hernia umbilical). La exposición sistémica a esta dosis representa unas 0.05 veces la exposición clínica que logra la dosis estudiada de 1,440 mg de micofenolato sódico/día (ver Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia). No se aprecian diferencias cualitativas ni cuantitativas en la capacidad teratógena del micofenolato sódico y del micofenolato mofetilo. Las dosis orales únicas del MPA son moderadamente bien toleradas en las ratas (DL50 de 350 a 700 mg/kg) bien toleradas en los ratones y monos (DL50 de más de 1,000 mg/kg) y extremadamente bien toleradas en los conejos (DL50 de más de 6,000 mg/kg).

Se ha determinado el potencial genotóxico del micofenolato sódico mediante cinco ensayos.

El micofenolato sódico fue genotóxico:

  • En el ensayo de linfoma/timidinacinasa murino.
  • En la prueba de los micronúcleos en células de hámster chino V79.
  • En ensayos de micronúcleos murinos in vivo.

El micofenolato sódico no fue genotóxico:

  • En el ensayo de mutación bacteriana.
  • En el ensayo de aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos.

La menor dosis con efectos genotóxicos en los micronúcleos de la médula ósea murina fue unas tres veces la exposición sistémica (AUC o Cmáx.) de los pacientes con trasplante renal que recibieron la dosis clínica de 1,440 mg de micofenolato sódico/día.

No se han apreciado diferencias cualitativas ni cuantitativas en el potencial genotóxico del micofenolato sódico y del micofenolato mofetilo. Es probable que la actividad mutágena observada se haya debido a una variación de la abundancia relativa de nucleótidos en el pool celular utilizado en la síntesis de ADN.

Durante 104 semanas se llevó a cabo un estudio de carcinogénesis oral en ratas, el micofenolato sódico se administró a dosis diarias de hasta 9 mg/kg y no se obtuvo efecto tumorígeno. La mayor dosis estudiada fue una 0.6 a 1.2 veces la exposición sistémica observada en pacientes con trasplante renal a la dosis recomendada de 1,440 mg/día. Resultados similares se observaron en un estudio del micofenolato mofetilo en ratas realizado en paralelo. En un estudio de carcinogénesis oral de 26 semanas de duración usando como modelo ratones transgénicos (heterocigotos) P53± el micofenolato sódico en dosis diaria de hasta 200 mg/kg no fue tumorígeno. La mayor dosis estudiada fue de 200 mg/kg con la que se obtuvo una exposición sistémica unas 5 veces superior a la observada en pacientes con trasplante renal (1,440 mg/día).

Dosis y via de administracion:

Oral. Se recomienda que el tratamiento con micofenolato sódico, se inicie y sea mantenido por médicos expertos en trasplantes.

Pacientes con trasplante renal reciente, se iniciará el tratamiento dentro de las primeras 48 horas posteriores al acto quirúrgico, a razón de:

  • 720 mg cada 12 horas, dosis día/1,440 mg, por ejemplo, 4 grageas de 180 mg o de 2 de 360 mg cada 12 horas).

En paciente bajo tratamiento con micofenolato mofetilo, a razón de 2,000 mg/día, el tratamiento podrá sustituirse por micofenolato sódico utilizando 720 mg cada 12 horas (dosis/día de 1,440 mg).

El micofenolato sódico puede ingerirse con o sin alimentos.

El uso de micofenolato sódico en edad pediátrica quedará a criterio médico, no se ha establecido la seguridad ni la eficacia del medicamento en este rango de edad. Solo se dispone de escasos datos farmacocinéticos sobre los pacientes pediátricos con trasplante renal.

En pacientes geriátricos, no se requiere ajustar la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal: No se precisan ajustes de dosis en pacientes que experimenten un funcionamiento tardío del injerto renal o posterior al acto quirúrgico. Los pacientes con insuficiencias renales crónicas graves (velocidad de filtración glomerular < 25 ml x min-1 x 1.73 m-2) deben ser cuidadosamente monitoreados.

Pacientes con insuficiencia hepática: En pacientes con trasplante renal con una enfermedad parenquimatosa hepática grave no se precisan ajustes de dosis.

Tratamiento durante los episodios de rechazo: El rechazo del trasplante renal no induce cambios en la farmacocinética del ácido micofenólico (MPA); no es necesario reducir la dosis, ni interrumpir la administración de micofenolato sódico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

No existen reportes clínicos registrados de sobredosis o ingesta accidental en seres humanos. La diálisis no es útil para eliminar cantidades clínicamente significativas de la porción activa MPA. Ello se debe en gran medida al elevado porcentaje de unión a proteínas plasmáticas del MPA, que es de 97%. Al interferir en la circulación enterohepática del MPA, los secuestradores de ácido biliar, como la colestiramina, pueden reducir la exposición sistémica del MPA.

Presentaciones:

Venta público y exportación:

  • Caja con 20, 50, 100, 120 y 250 grageas de 180 mg.
  • Caja con 20, 50, 100, 120 y 250 grageas de 360 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. Este medicamento es de empleo delicado. No se rompa la gragea.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: LANDSTEINER SCIENTIFIC, S.A. de C.V.
Calle 6 Norte Lote 14, Manzana H
Parque Industrial Toluca 2000
50200 Toluca, Edo. de México

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Reg. Núm. 023M2009, SSA IV
BEAR-07330021830359/R2009/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. CANDIDA ALBICANS, Nombre biológico del hongo que produce las aftas.
  2. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  3. HERPES, Es el nombre de una familia de virus que producen las llagas o fuegos del área de la boca (culebrillas) (Herpes Simplex y Herpes zoster,respectivamente).
  4. MELANOMA, Es una pequeña mancha de la piel, plana o elevada, teñida por unpigmento de color negro llamado melanina.
  5. OSTEOMIELITIS, Es la infección
  6. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
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