Dolotor Tabletas

Para qué sirve Dolotor Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

DOLOTOR

TABLETAS
Tratamiento del dolor moderado a severo

ROCHE SYNTEX DE MEXICO, S.A. de C.V., GRUPO

Denominacion generica:

Ketorolaco trometamina.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina …….. 10 mg

Excipiente, cbp ………………. 1 tableta

DOLOTORR (ketorolaco trometamina) es un miembro del grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El nombre químico de ketorolaco trometamina es el de ácido (±)-5-bencil-2,3 dihidro-1H, pirrolizina-1-carboxílico, 2-amino-2-(hidroxi-metil)-1, 3-propandiol.

Indicaciones terapeuticas:

DOLOTORR Tabletas, está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor.

Administrado oralmente, no se deberá exceder de 10 días.

Cuando se administra por vía intramuscular o intravenosa, no se deberá exceder de 4 días.


Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética.

DOLOTORR inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos.

DOLOTORR es absorbido en forma rápida y completa después de la administración oral, con la concentración plasmática máxima de 0.87 µg/ml, que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida media plasmática es de 5.3 horas (DS=1.2) en los adultos jóvenes y de 6.1 horas (DS=1.0) en los sujetos de edad avanzada (edad media 72 años).

Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco.

En un estudio clínico de dolor posquirúrgico, el tiempo de inicio de analgesia, inducida por la administración intramuscular de 30 mg de DOLOTORR, fue de 21 minutos, el de 10 mg de morfina fue de 33 minutos y el de placebo de 60 minutos.

La analgesia máxima de ketorolaco se observa de 45 a 90 minutos después de alcanzados los niveles plasmáticos máximos.

DOLOTORR es absorbido en forma rápida y completa después de la administración intramuscular, con una concentración plasmática máxima promedio de 2.4 µg/ ml que se presenta aproximadamente a los 44 minutos después de una sola dosis de 30 mg.

La vida media plasmática es de 5.3 horas en los adultos jóvenes y de 7 horas en los sujetos de edad avanzada (edad media 72 años).

La administración intravenosa de una dosis de 10 mg de ketorolaco trometamina produce una concentración plasmática máxima de 2.4 µg/ml a los 5.4 minutos de ser administrado, con una vida media de eliminación de 5.1 horas, un volumen de distribución de 0.15 lt./kg y una depuración plasmática de 0.35 ml/minuto/kg.

La farmacocinética de ketorolaco en el hombre después de dosis únicas o múltiples, con tabletas o solución inyectable, es lineal.

Los niveles plasmáticos en estado estable son alcanzados después de administraciones cada 6 horas durante un día. No se presentan cambios en la depuración con la administración crónica.

Después de una dosis IV el volumen de distribución es de 0.16 lt./kg, la vida media de 5 horas y la depuración de 0.55 ml/minuto/kg. La principal vía de excreción del ketorolaco y sus metabolitos (conjugados y un metabolito para-hidroxi), es la orina (91.4%), y el resto es excretado en las heces.

El ketorolaco penetra pobremente la barrera hematoencefálica (los niveles en el líquido cefalorraquídeo fueron menores de 0.002 de los del plasma).

Influencia de la edad y de la función hepática y renal sobre la depuración y vida media del DOLOTORR *

Tipo de sujetos

Depuración total† (hora/kg) promedio (intervalo)

Vida media (horas) promedio (intervalo)

Sujetos normales (n=54)

0.023 (0.010 a 0.046)

5.3 (3.5 a 9.2)

Pacientes con disfunción hepática (n=7)

0.029 (0.013 a 0.66)

5.4 (2.2 a 6.9)

Pacientes con daño renal (n=10) (creatinina sérica 1.9 a 5.0 mg/dl)

0.016 (0.005 a 0.043)

10.3 (5.9 a 19.2)

Pacientes en diálisis (n=9)

0.016 (0.003 a 0.036)

13.6 (8.0 a 39.1)

Sujetos sanos de edad avanzada (n=13) (promedio 72 años)

0.019 (0.013 a 0.034)

7.0 (4.7 a 8.67)

* Calculado a partir de una dosis única de 30 mg de ketorolaco trometamina IM.
† Litros/hora/kilogramo.

Contraindicaciones:

  • Ulcera péptica activa, perforación o sangrado gastrointestinal.
  • DOLOTORR no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco trometamina, al ácido acetilsalicílico o bien a otros AINES, incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma.
  • No administrar en niños en el posoperatorio de amigdalectomía.
  • No se recomienda como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria.
  • No se recomienda en analgesia obstétrica.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No se recomienda el uso de DOLOTORR durante el embarazo o el parto.

Tampoco se recomienda durante la lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Algunos de los efectos adversos reportados con ketorolaco inyectable y oral incluyen los siguientes:

  • Gastrointestinales: Ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y eructos.
  • Cuerpo en general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso.
  • Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.
  • Hematológicos y linfáticos: Púrpura.
  • Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación y vértigo.
  • Respiratorios: Disnea y asma.
  • Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.
  • Dermatológicos: Prurito, urticaria y erupción cutánea.
  • Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.

Los eventos adversos reportados después de la comercialización de ketorolaco inyectable y oral, aunque raros, incluyen los siguientes:

  • Insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azotemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico y retención urinaria.
  • Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor y erupción cutánea.
  • Hepatitis, ictericia colestática e insuficiencia hepática.
  • Síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa y erupción cutánea maculopapular.
  • Sangrado de la herida posquirúrgica, trombocitopenia y epistaxis.
  • Convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hiperkinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

DOLOTORR tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración.

DOLOTORR no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 µg/ml), la fijación de DOLOTORR se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de DOLOTORR.

Como DOLOTORR es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.

En los estudios realizados en animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que DOLOTORR induzca o inhiba las enzimas hepáticas capaces de metabolizarlo o de metabolizar otros fármacos. En consecuencia, no se esperaría que DOLOTORR altere la farmacocinética de otros medicamentos por mecanismos de inducción o inhibición enzimática.

El probenecid reduce la depuración de ketorolaco, lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble).

DOLOTORR reduce la respuesta diurética a la furosemida en aproximadamente 20%.

Litio: Posible inhibición de la depuración renal del litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo.

Metotrexato: Reduce la depuración del metotrexato y, por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo.

Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de DOLOTORR e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente en pacientes depletados de volumen.

DOLOTORR ha sido administrado concurrentemente con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor posoperatorio, sin evidencia de interacciones adversas.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

Efectos renales: Pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal la administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de DOLOTORR en pacientes con concentraciones de creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl.

En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de DOLOTORR debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día.

Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de diuréticos.

Efectos hematológicos: DOLOTORR inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, puede incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio.

La administración concomitante de DOLOTORR y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado posoperatorio.

Efectos hepáticos: Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento. En los estudios clínicos controlados, menos de 1% de los pacientes presentaron elevaciones significativas (de más de 3 veces el valor normal) de la transaminasa glutamicooxalacética sérica (TGO). Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etc.), DOLOTORR debe ser suspendido. Los pacientes con deterioro de la función hepática resultante de cirrosis no tienen alteraciones clínicamente importantes de la depuración de DOLOTORR.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No existen reportes de DOLOTORR asociado con carcinogenicidad ni mutagenicidad y no demostró potencial teratogénico.

Advertencias:

  • DOLOTORR no debe ser usado con otros AINES.
  • Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis del intervalo de dosificación.
  • La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.

Dosis y via de administracion:

Dosis:

Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas.

La dosis máxima diaria es de 40 mg al día. El tratamiento no deberá exceder de 14 días.

Compatibilidad farmacéutica: DOLOTORR no debe mezclarse en volúmenes pequeños (por ejemplo, en una jeringa) con ninguna droga.

DOLOTORR Solución inyectable es compatible con solución salina, dextrosa al 5%, solución de Ringer y solución de Ringer lactado o soluciones Plasmalyte.

Es compatible también con: aminofilina, clorhidrato de lidocaína, sulfato de morfina, clorhidrato de meperidina, clorhidrato de dopamina e insulina humana regular, cuando se mezclan en soluciones para administración IV contenidas en frascos o bolsas comunes.

Transferencia de DOLOTORR Solución inyectable a DOLOTORR oral: En los pacientes que han recibido ketorolaco parenteral y que son transferidos a las tabletas orales, la dosis diaria combinada de ketorolaco no deberá exceder de 120 mg al día en pacientes menores de 65 años y de 60 mg en pacientes mayores de 65 años, con daño renal o con peso inferior a 50 kg. La dosis oral total no deberá exceder de 40 mg al día.

Los analgésicos opiáceos (por ejemplo, morfina, meperidina) pueden ser usados concomitantemente si se desea un mayor alivio del dolor o bien los efectos ansiolíticos y/o sedantes de los opiáceos.

DOLOTORR es un analgésico con acción periférica que no interfiere con la unión de los opiáceos y no exacerba la sedación o depresión respiratoria relacionada con el uso de los mismos.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Dosis diarias de 360 mg de ketorolaco inyectable administradas durante cinco días consecutivos (3 veces la dosis máxima recomendada), causaron dolor abdominal y úlceras pépticas que curaron después de descontinuar la medicación.

Se han administrado dosis únicas de 200 mg por vía oral a voluntarios sin efectos adversos aparentes.

Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosificación intencional.

La diálisis no depura significativamente al ketorolaco.

Presentaciones:

Caja con 10 tabletas en envase de burbuja.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a menos de 30°C en lugar seco.

Protéjase de la luz.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo, lactancia ni a niños menores de 16 años. No se deje al alcance de los niños.

Laboratorio y direccion:

Hecho en México por: Syntex, S.A. de C.V.
Para: GRUPO ROCHE SYNTEX DE MEXICO, S.A. de C.V.
Carretera México Toluca 2822
Colonia Lomas de Bezares
11000 México, D.F.
R Marca registrada

:

Reg. Núm. 313M95, SSA
LEAR-309323/RM2000/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. GASTRITIS, Es la inflamación del estómago provocada generalmente por un exceso alcohólico, úlceras de estómago, algunos medicamento, o bien formando parte de la gastroenteritis o de una intoxicación alimenticia.
  3. HEMATURIA, Es la presencia de sangre en la orina.
  4. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  5. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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