Cetirizina Solucion Solución Inyectable Tabletas

CETIRIZINA

SOLUCION, SOLUCIÓN INYECTABLE, TABLETAS
Tratamiento de la urticaria, dermatitis y rinitis

FARMACIAS DEL AHORRO

FARMACIAS GUADALAJARA

KENDRICK

MEDI-MART

Indicaciones terapeuticas:

Cetirizina está indicada para el tratamiento de:

• Urticaria crónica.
• Urticaria aguda.
• Dermatitis por contacto.
• Dermatitis atópica.
• Manifestaciones alérgicas cutáneas.
• Rinitis alérgica estacional y perenne.
• Síntomas no nasales asociados con la conjuntivitis.

Contraindicaciones:

Cetírizina se encuentra contraindicada en los siguientes casos:

• Pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, hidroxizina o derivados de la piperazina.
• Pacientes con daño renal severo con menos de 10 ml/min de eliminación de creatinina.
• Pacientes con padecimientos hereditarios poco comunes de intolerancia a la galactosa, o a la fructosa, deficiencia de lactasa Lapp o malaabsorción de glucosa-galactosa.

Precauciones generales:

En las dosis terapéuticas, no se han demostrado interacciones clínicamente significativas con alcohol (para un nivel en sangre de alcohol de 0.5 g/lt.). Sin embargo, se recomienda evitar el consumo concomitante de bebidas que contengan alcohol.

Las mediciones objetivas sobre la capacidad para manejar, el estado latente del sueño, la atención, los reflejos, el tiempo de reacción y el desempeño no han demostrado ningún efecto clínicamente relevante en la dosis recomendada de 10 mg. Los pacientes que tienen la ocupación de manejar, que se ocupan de actividades potencialmente peligrosas o que operan maquinaria, no deben exceder la dosis recomendada y deben considerar su respuesta al medicamento.

En pacientes con insuficiencia renal deben tomarse en cuenta las siguientes consideraciones:

Pacientes con daño renal moderado a severo:Los intervalos de dosificación deben individualizarse de acuerdo con la función renal. Refiérase a la siguiente tabla y ajuste la dosis como se indica. Para utilizar esta tabla de dosificación, se necesita de un estimado de la eliminación de creatinina del paciente (CLcr) en ml/min. La CLcr (ml/min) puede estimarse a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) utilizando la siguiente fórmula:

CLCR	=	[140-edad (años)] x peso (kg)	(x 0.85 para mujeres)
		72 x creatinina en suero (mg/dl)

Ajustes en la dosis para pacientes adultos con daño en la función renal

Ajustes en la dosis para pacientes adultos con daño en la función renal
Grupo	Eliminación de creatinina (ml/min)	Dosis y frecuencia
Normal	? 80	10 mg una vez al día
Medio	50 a 79	10 mg una vez al día
Moderado	30 a 49	5 mg una vez al día
Severo	< 30	5 mg una vez cada 2 días
Etapa final de la enfermedad renal	< 10	Contraindicado

En pacientes pediátricos que sufren de daño renal, la dosis se tendrá que ajustar de forma individual considerando la eliminación renal del paciente y su peso corporal.

Pacientes con daño hepático: No se requiere ajustar la dosis en pacientes que solamente presenten daño hepático.

Pacientes con daño hepático y daño renal: Se recomienda hacer un ajuste en la dosis (ver Pacientes con daño renal).

Personas de edad avanzada: Los datos no sugieren que la dosis necesite reducirse en los pacientes de edad avanzada que tengan una función renal normal.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No existe suficiente evidencia clínica acerca del uso de cetirizina durante el embarazo y Ia lactancia. Los estudios en animales no indican efectos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal. Es importante tener precaución cuando se prescribe cetirizina a mujeres embarazadas.

Cetirizina se elimina en la leche humana a concentraciones que van desde 0.25 a 0.90 medidas en plasma, dependiendo del tiempo de muestreo después de la administración. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se prescribe cetirizina a mujeres en periodo de lactancia.

Reacciones secundarias y adversas:

Por regla general, cetirizina es un medicamento muy seguro; sin embargo, estudios clínicos han demostrado que cetirizina en la dosis recomendada puede tener efectos adversos menores en el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos se ha reportado la estimulación paradójica del SNC. Aunque cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1, periféricos y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han reportado casos aislados de dificultad de micción, desórdenes en el acomodo ocular y boca seca.

Se han reportado casos de función hepática anormal con enzimas hepáticas elevadas acompañadas de bilirrubina elevada. Fenómeno que es resuelto con la discontinuación del medicamento.

a) Ensayos clínicos: Ensayos clínicos y farmacoclínicos doble ciego controlados que comparan cetirizina con el placebo u otros antihistamínicos en la dosis recomendada (10 mg diarios para cetirizina), de los cuales están disponibles los datos de seguridad cuantificados, incluyendo más de 3,200 sujetos expuestos a cetirizina. De este grupo, se reportaron los siguientes eventos adversos para cetirizina de 10 mg en los ensayos controlados con placebo con porcentajes de 1.0% o mayores:

Evento adverso	Cetirizina 10 mg (n= 3,260)	Placebo (n= 3,061)
Cuerpo en general – desórdenes generales
Fatiga	1.63%	0.95%
Desórdenes del sistema nervioso central y periférico
Mareo	1.10%	0.98%
Dolor de cabeza	7.42%	8.07%
Desórdenes del sistema gastro-intestinal
Dolor abdominal	0.98%	1.08%
Boca seca	2.09%	0.82%
Náusea	1.07%	1.14%
Desórdenes psiquiátricos
Somnolencia	9.63%	5.00%
Desórdenes del sistema respiratorio
Faringitis	1.29%	1.34%

Aunque estadísticamente es más común que con el placebo, en la mayoría de los casos la somnolencia fue leve a moderada. El objetivo de las pruebas, como es demostrado por otros estudios, ha probado que las actividades diarias no se ven afectadas en la dosis diaria recomendada en los voluntarios jóvenes sanos.

Las reacciones adversas al medicamento con porcentajes de 1% o mayores en niños de seis meses a 12 años, incluyendo los ensayos controlados con placebo clínicos o farmacoclínicos son:

Evento adverso	Cetirizina (n= 1,656)	Placebo (n= 1,294)
Desórdenes del sistema gastrointestinal
Diarrea	1.0%	0.6%
Desórdenes psiquiátricos
Somnolencia	1.8%	1.4%
Desórdenes del sistema respiratorio
Rinitis	1.4%	1.1%
Cuerpo en general – desórdenes en general
Fatiga	1.0%	0.3%

b) Posterior a la comercialización: Además de los efectos adversos reportados durante los estudios clínicos y los antes descritos, se han reportado casos aislados de las siguientes reacciones adversas al medicamento en la experiencia posterior a la comercialización. Los datos no son suficientes para soportar un estimado de su incidencia en la población a tratar.

• Desórdenes sanguíneos y linfáticos: trombocitopenia.
• Desórdenes del sistema inmune: choque anafiláctico, hipersensibilidad.
• Desórdenes psiquiátricos: agresión, agitación, confusión, depresión, alucinación, insomnio, tic.
• Desórdenes del sistema nervioso: convulsiones, disgeusia, disquinesia, distonía, parestesia, síncope, temblor.
• Desórdenes oculares: desorden de acomodo, visión borrosa, oculogiración.
• Desórdenes cardiacos: taquicardia.
• Desórdenes gastrointestinales: diarrea.
• Desórdenes hepatobiliares: función hepática anormal (aumento en las transaminasas, fosfatasa alcalina, Y-GT y bilirrubina).
• Desórdenes en la piel y tejido subcutáneo: edema angioneurótico, prurito, sarpullido, urticaria, erupción fija por el medicamento.
• Desórdenes renales y urinarios: disuria, enuresis.
• Desórdenes generales: astenia, malestar, edema.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Los estudios farmacocinéticos se realizaron con cetirizina y pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina y azitromicina; no se observaron interacciones farmacocinéticas. En un estudio múltiple de dosis de teofilina (400 mg una vez al día) y cetirizina, hubo una pequeña disminución (16%) en la eliminación de cetirizina, mientras que la disposición de teofilina no se alteró por la administración concomitante de cetirizina.

Los estudios de cetirizina y cimetidina, glipizida, diazepam y pseudoefedrina no han revelado evidencia de interacciones farmacocinéticas adversas. Los estudios con cetirizina y azitromicina, eritromicina, ketoconazol, teofilina y pseudoefedrina, no han revelado evidencia de interacciones clínicas adversas. En particular, la administración concomitante de cetirizina con macrólidos o ketoconazol nunca ha resultado en cambios clínicos relevantes en el ECG.

En un estudio múltiple de dosis de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg todos los días), la extensión de la exposición a cetirizina se incrementó a alrededor de 40% mientras que la disposición de ritonavir no se alteró por la administración concomitante de cetirizina.

La extensión de la absorción de cetirizina, no se redujo con los alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuyó.

A las dosis terapéuticas, no se han demostrado interacciones clínicamente significativas con alcohol (para un nivel en sangre de alcohol de 0.5 g/lt.). Sin embargo, se recomienda tener precaución si se bebe alcohol concomitantemente.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Ningún dato clínico reveló algún peligro especial para los humanos con base en los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad a la reproducción,

La disponibilidad de datos clínicos sobre la exposición de mujeres embarazadas al medicamento, es muy escasa. Los estudios en animales no indican efectos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal. Se debe tener precaución cuando se prescribe a mujeres embarazadas.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Intervalo de edad	Solución (gotas) 10 mg/ml	Solución 0.1 g/ml	Tabletas 10 mg
Niños de 6 meses a 1 año	5 gotas cada 12h	2.5 ml cada 12h	No indicada
Niños de 1 a 6 años	5 gotas cada 12h o 10 gotas cada 24h	2.5 ml cada 12h o 5 ml cada 24h	No indicada
Niños de 6 a 12 años	10 gotas cada 12h 0 20 gotas cada 24h	5 ml cada 12h o 10 ml cada 24h	½ tableta cada 12h o 1 tableta cada 24h
Adultos y niños mayores a 12 años	20 gotas cada 24h	10 ml cada 24h	1 tableta cada 24h
Dosis ponderal	0.2 a 0.3 mg/kg/día	0.2 a 0.3 mg/kg/día

Por ahora, no hay datos que sugieran que la dosis deba ser reducida en los pacientes de edad avanzada, siempre que la fundón renal sea normal.

Pacientes con daño renal moderado a severo: Los intervalos de dosificación deben individualizarse de acuerdo con la función renal. Refiérase a la siguiente tabla y ajuste la dosis como se indica. Para utilizar esta tabla de dosificación, se necesita de un estimado de la eliminación de creatinina del paciente (CLcr) en ml/min. La CLcr (ml/min) puede estimarse a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) utilizando la siguiente fórmula:

CLCR	=	[140-edad (años)] x peso (kg)	(x 0.85 para mujeres)
		72 x creatinina en suero (mg/dl)

Ajustes en la dosis para pacientes con daño en la función renal
Grupo	Eliminación de creatinina (ml/(min)	Dosis y frecuencia
Normal	? 80	10 mg una vez al día
Leve	50 a 79	10 mg una vez al día
Moderado	30 a 49	5 mg una vez al día
Severo	< 30	5 mg una vez cada 2 días
Etapa final de la enfermedad renal
Pacientes que están con diálisis	< 10	Contraindicado

En pacientes pediátricos con daño renal, la dosis se tendrá que ajustar en una base individual, considerando la eliminación renal del paciente y su peso corporal.

Pacientes con daño hepático: No se requiere ajustar la dosis en pacientes con daño hepático solamente.

Pacientes con daño hepático y daño renal: Se recomienda hacer un ajuste en la dosis (ver Pacientes con daño renal).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

a) Síntomas: Los síntomas observados después de una sobredosis importante de cetirizina se asocian principalmente con efectos en el SNC o con efectos que pudieran sugerir un efecto anticolinérgico.

Los eventos adversos reportados después de una toma de por lo menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, agitación, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención de orina.

b) Manejo: No hay un antídoto conocido para cetirizina. En caso de sobredosis consulte inmediatamente a su médico. Se recomienda un tratamiento sintomático o de soporte. Se debe considerar él lavado gástrico después de la ingestión de una ocurrencia corta. Cetirizina no se elimina efectivamente por diálisis.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Solución (gotas): Consérvese el frasco bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 25°C.

Solución: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Tabletas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Si después de cinco días de tratamiento no se observa alivio de los síntomas o sí éstos empeoran, consulte a su médico. Literatura exclusiva para el médico.

Presentaciones:

Laboratorio	Forma farmacéutica	Presentación
FARMACIAS DEL AHORRO	Solución inyectable 250 mg/10 ml	Frasco con 50 ml
FARMACIAS GUADALAJARA	Solución oral 100 mg/50 ml	Caja con 1 frasco con 50 ml
FARMACIAS GUADALAJARA	Tabletas 10 mg	Caja con 10 tabletas
KENDRICK	Tabletas 10 mg
MEDIMART	Tabletas 10 mg	Caja con 10 tabletas