La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un antibiótico betalactámico, semisintético, bactericida, para administración
parenteral de amplio espectro.(3,4)
ClasificaciÓn
Cefalosporina de tercera generación.(1,2)
FarmacocinÉtica
Tiene una vida media de ocho horas, la mayor de estas cefalosporinas.Por vía
intramuscular se absorbe completamente y alcanza concentraciones máximas plasmáticas (216-275 μg/mL)
entre las dos y tres horas siguientes a la administración. Entre un 33% y 67% se excreta por la
orina en forma inalterada y lo restante por bilis como compuestos microbiológicamente inactivos.Se
liga a proteínas entre un 85% y 95%.(1,3)
En insuficiencia renal o hepática con dosis hasta de 2 g/día no es necesario un
ajuste de la dosis.(1,4)
Ceftriaxona traspasa las meninges inflamadas y provee concentraciones terapéuticas
en el líquido cefalorraquídeo.(1,2)
Farmacodinamia
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Su espectro antibacteriano incluye a los siguientes microorganismos:
Gram negativos.(3,4)
Acinetobacter calcoaceticus,
Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae,Moraxella catarrhalis,Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria
meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia rettgeriSalmonella typhi,
Shigella species.
Gram Positivos.(3,4)
Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptoccocus viridans.
Anaerobios.(3,4)
Bacteroides fragilis, Clostridium
species, Peptostreptococcus species, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Nota: los estafilococos meticilino-resistentes y la mayoría de
cepas de estreptococos del grupo D y enterococos (Enterococcus faecalis) son resistentes a
ceftriaxona.
Indicaciones
En organismos sensibles que causen las siguientes infecciones:
Situaciones especiales
Categoría B para su uso en el embarazo.Durante la lactancia se han detectado
pequeñas cantidades de ceftriaxona en la leche materna, estudios realizados con sobredosis en
ratones y primates no han reportado fetotoxicidad, ni teratogenicidad.(1,3)
Contraindicaciones
Ceftriaxona está contraindicada en pacientes que han presentado reacciones
alérgicas o de hipersensibilidad a las cefalosporinas.En pacientes alérgicos a la
penicilina u otros betalactámicos, las cefalosporinas deben administrarse con precaución.Existen
evidencias clínicas y de laboratorio sobre alergenicidad parcial cruzada entre penicilinas y
cefalosporinas, incluyendo anafilaxis a ambos tipos.(1,3)
Efectos secundarios
Ver familia de Cefalosporinas.
Precauciones
El uso de dosis altas y prolongadas en pacientes con insuficiencia renal puede
desencadenar sobredosis, por lo que debe reajustarse la dosis.En pacientes con problemas hepáticos
crónicos debe monitorizarse el .El uso prolongado de este y otros antibióticos puede provocar
sobrecrecimiento de bacterias resistentes.Si se presenta falla renal debe evaluarse la función renal
del paciente durante y después del tratamiento.En pacientes con historia de enfermedades
gastrointestinales debe tenerse especial cuidado especialmente si han presentado cuadro de colitis.
En escasos pacientes se han presentado anormalidades ecosonográficas en la vesícula
biliar.(1,4)
Interacciones
Ver familia de Cefalosporinas.
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La administración de dosis elevadas de ceftriaxona pueden producir: mareo, vértigo,
parestesias, dolor de cabeza y convulsiones, especialmente en personas con insuficiencia renal; si
estas ocurren debe suspenderse lo más pronto el fármaco, pudiendo requerirse terapia anticonvulsiva
si se amerita clínicamente.(2) En pruebas de laboratorio se puede encontrar luego de una
sobredosis de cefalosporinas: aumento de la creatinina, BUN, enzimas hepáticas y
bilirrubina; trombocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, prolongación del tiempo de
protrombina y prueba de Coombs positiva.No existe antídoto específico, el tratamiento consiste en
terapia de soporte; la hemodiálisis y la diálisis peritoneal no reducen la concentración sérica del
fármaco(1,5)
ConservaciÓn
La protección a la luz solar normal no es necesaria, se la puede conservar en una
temperatura de 25°C.El color de la solución varía desde amarillo al ámbar, dependiendo de la
solución y concentración utilizada, no necesita refrigeración.(3)
PosologÍa
En pacientes con infecciones causadas por microorganismos sensibles a ceftriaxona.
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Adultos:la dosis usual en la mayoría de las infecciones es de 1
a 2 g una vez al día (o divididas en dos dosis), dependiendo de la severidad y tipo de la infección.
La dosis diaria máxima no debe exceder de 4 g.
Casos particulares:
Endocarditis
La Asociación Americana del Corazón recomienda usar 2 g de ceftriaxona IV o IM una
vez al día por cuatro semanas.
Meningitis
La dosis usual es de 2 g de ceftriaxona IV cada 12 horas por 7 días en no
complicadas y de 10 a 14 días en las complicadas.
Chancro blando
Una sola dosis de 250 mg por vía IM.
Gonorrea e infecciones asociadas
Para el tratamiento de cervicitis no complicada, uretritis, proctitis o gonorrea
faríngea se recomienda una sola dosis de 125 mg por vía intramuscular.
Infecciones gonocócicas diseminadas se administra 1 g de ceftriaxona IV o IM una
vez al día.
Enfermedad inflamatoria pélvica
Una sola dosis de 250 mg por vía parenteral IM, seguido de doxiciclina oral 100 mg
dos veces al día por 14 días.
Infecciones causadas por salmonela y fiebre
tifoidea
Se administran dosis de 2 a 4 g de ceftriaxona IV o IM una vez al día por 3 a 7
días.
Enfermedad de Lyme
2 g de ceftriaxona una vez al día por vía IV o IM una vez al día por 14 a 30
días.
Profilaxis prequirúrgica
1 g de ceftriaxona por vía parenteral IV antes de la intervención.
Niños:Los niños mayores de 12 años deben recibir la misma dosis
que los adultos, para los neonatos y niños menores de 12 años deben emplearse 50 a 75 mg/kg/día en
una sola dosis o dividida en fracciones iguales cada 12 horas (sin sobrepasar los 4 g/día).
Casos particulares:
Meningitis
Para el tratamiento en neonatos o niños menores de 12 años 100 mg/kg al día una
sola dosis o dividida en administración cada 12 horas por 7 a 21 días.
Otitis media
50 mg/kg por vía parenteral IM una sola dosis.
Chancro blando
50 mg/kg por vía parenteral IM una sola dosis.
Gonorrea e infecciones asociadas
En niños que tengan un peso mayor a 45 kg la dosis es la misma que para
adolescentes y adultos.
En niños con un peso menor de 45 kg la dosis recomendada es de 125 mg por vía
parenteral IM una sola dosis.
Para el tratamiento de infecciones gonocócicas diseminadas en niños con un peso
menor de 45 kg su tratamiento se lo realiza con 50 mg/kg por vía parenteral IV o IM, una sola dosis
por siete días.
Infecciones por Shigella
Dosis de 50 mg/kg una vez al día por 2 a 5 días.
Fiebre tifoidea y otras infecciones por Salmonella.
Su tratamiento es 50 a 75mg/kg por vía parenteral IV o IM, una sola dosis por tres
a siete días.
Enfermedad de Lyme
Se recomienda 75 a 100 mg/kg por vía parenteral IV o IM, una sola dosis por 14 a 30
días.
Ajuste en insuficiencia renal:
Ceftriaxona se excreta principalmente por vía renal y biliar, sin embargo, los
pacientes con insuficiencia renal normalmente no necesitan ajuste de la dosis administrada, pero las
concentraciones séricas del fármaco deben ser monitorizadas periódicamente. Si existe evidencia de
acumulación, la dosis debe disminuirse acorde a este incremento.
Comerciales
|
CEFTRIAXONA
|
|
FDA: 1984
|
|
IESS: Sí pertenece
|
|
MSP: Sí pertenece
|
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
|
Acrocef
|
Vial IM |
CEFTRIAXONA |
1 g
500 mg
|
Acromax |
| Vial IV |
1 g |
|
Cefaxona
|
Ampolla IM
|
CEFTRIAXONA
|
1 g
|
Comerciosa/Pisa
|
|
Ampolla IV
|
1 g
|
|
Ceftrian
|
Ampolla
|
CEFTRIAXONA
|
1 g
|
Chalver
|
|
Ceftriaxona
Biochemie
|
Vial
|
CEFTRIAXONA
|
1 g
500 mg
|
Biochemie
|
|
Ceftriaxona Merck
|
Ampolla
|
CEFTRIAXONA
|
1 g
|
Merck
|
|
Ceftridex
|
Frasco
|
CEFTRIAXONA
|
1 g
|
Life
|
|
Rocephin
|
Ampolla IM
|
CEFTRIAXONA
|
1 g
500 mg
|
Roche
|
|
Ampolla IV
|
1 g
|
BibliografÍa
-
Mandell G, Petri W. Penicilinas, Cefalosporinas y otros Antibióticos b-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R,
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-
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