FARMACOLOGIA
INTRODUCCIÓN
Es un antibiótico betalactámico semisintético, para administración oral y parenteral; tiene una resistencia mejorada a las betalactamasas.(1,2)
CLASIFICACIÓN
Es una cefalosporina de segunda generación.(2,3)
FARMACOCINÉTICA
Tras la administración IM de 750 mg de cefuroxima se alcanza un pico sérico de 27 µg/mL a los 45 minutos (rango 15-60 min). Por vía intravenosa a dosis de 750 mg o 1,5 g, las concentraciones séricas a los 15 minutos son de 50 a 100 µg/mL respectivamente. La concentración terapéutica de 2 µg/mL se mantiene de 5,3 a 8 horas respectivamente.
Su vida media oscila entre 80 minutos y 1,7 horas; su distribución es amplia en LCR, llegando a concentraciones del 10% del plasma por lo que resulta efectiva en el tratamiento de la meningitis.(2,3)
Aproximadamente el 89% de la dosis de cefuroxima se excreta por vía renal en un periodo de 8 horas, requiriéndose modificaciones al esquema terapéutico en insuficientes renales. (2,3) Tiene una ligadura a proteínas del 50%.
La administración oral concomitante de probenecid, disminuye el aclaramiento renal de cefuroxima en 40% e incrementa el pico sérico y la vida media sérica en aproximadamente 30%.(1,2)
En su forma oral, la acetil cefuroxima, es el éster 1–acetiloxietil de cefuroxima. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y es hidrolizada por estearasas inespecíficas en la mucosa gástrica y el torrente sanguíneo. Se absorbe en un 30% a 50 % después de la hidrolización, obteniéndose concentraciones variables en plasma, a las tres horas de administrada se obtiene una concentración de 7 µg/mL. La biodisponibilidad aumenta de un 37% a 52% cuando se ingieres después de los alimentos.(2,3) Aproximadamente el 50% de la dosis de cefuroxima se excreta por vía renal en un periodo de 12 horas sin cambios, no existen datos sobre el esquema terapéutico en insuficientes renales.(2,3) Tiene una ligadura a proteínas del 50%.
FARMACODINAMIA
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Su espectro de acción incluye:
- Bacterias aerobias Gram negativas: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo las productoras de betalactamasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (incluyendo las productoras de betalactamasa), Neisseria gonorrhoeae (incluyendo las productoras de betalactamasa), Morganella morganii, Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Salmonella spp. y Shigella spp. (1)
- Bacterias aerobias Gram positivas: Staphylococcus aureus (incluyendo las productoras de betalactamasa), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae.(1)
- Espiroquetas: Borrelia burgdorferi.(1)
- Anaerobios: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Fusobacterium.
RESISTENCIA: la mayoría de cepas de Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Enterococcus faecalis, estafilococos meticilino resistentes, Listeria monocytogenes, Pseudomonas, Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Serratia spp. y Proteus vulgaris son resistentes a cefuroxima.
INDICACIONES
Administración oral:
- Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias, sinusitis aguda maxilar, exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica, bronquitis aguda, causadas por Streptococcus pyogenes.(2,4)
- Infecciones dérmicas leves a moderadas causadas por Staphylococcus aureus (incluyendo los productores de betalactamasa) o Streptococcus pyogenes.(2,4)
- Infecciones no complicadas de las vías urinarias causados por Escherichia coli o Klebsiella pneumoniae.(2,4)
- Tratamiento de la gonorrea no complicada y para el tratamiento temprano de la enfermedad de Lyme o eritema migrans causado por Borrelia burgdorferi.(2,4)
Administración parenteral:
- Infecciones severas de las vías respiratorias bajas incluyendo neumonía, causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas ampicilino resistentes), Klebsiella spp., Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Streptococcus pyogenes y Escherichia coli.
- Infecciones dérmicas graves. causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de penicilinasa), Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., y Enterobacter spp.
- Infecciones complicadas de vías urinarias causadas por Escherichia coli y Klebsiella spp.
- Osteomielitis y septicemia causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de penicilinasa). Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas ampicilino resistentes), y Klebsiella spp.
- Meningitis causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas ampicilino resistentes), Neisseria meningitidis, y Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de penicilinasa).
- Infecciones gonocócicas: infecciones no complicadas y diseminadas secundarias a Neisseria gonorrhoeae (cepas productoras y no productoras de penicilinasa) tanto en hombres como en mujeres.
- Profilaxis perioperatoria.
SITUACIONES ESPECIALES
Categoría B para su uso en el embarazo; durante la lactancia se ha detectado excreción de cefuroxima en la leche humana, estudios realizados con sobredosis de cefuroxima en ratones no han reportado mutaciones ni formación de tumores en fetos.(1)
CONTRAINDICACIONES
Cefuroxima está contraindicada en pacientes que han presentado reacciones alérgicas o de hipersensibilidad a las cefalosporinas. En pacientes alérgicos a la penicilina u otros betalactámicos, las cefalosporinas deben administrarse con precaución. Existen evidencias clínicas y de laboratorio sobre alergenicidad parcial cruzada entre penicilinas y cefalosporinas, incluyendo anafilaxis a ambos tipos.(1)
EFECTOS SECUNDARIOS
Ver familia de Cefalosporinas.
PRECAUCIONES
Por vía oral se debe administrar junto con las comidas.(5) El uso de dosis altas y prolongadas en pacientes con insuficiencia renal puede desencadenar sobredosis, por lo que debe realizar un reajuste de la dosis. En pacientes con problemas hepáticos crónicos debe monitorizarse el . El uso prolongado de este y otros antibióticos puede provocar sobrecrecimiento de bacterias resistentes. Si se presenta falla renal debe evaluarse la función renal del paciente durante y después del tratamiento. En pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales debe tenerse especial cuidado especialmente si han presentado cuadro de colitis.(1)
Al ser un fármaco de clasificación B se debe evaluar el riesgo-beneficio de su administración a pacientes embarazadas.
INTERACCIONES
Ver familia de Cefalosporinas.
Los fármacos que reducen la acidez gástrica reducen la biodisponibilidad y cancelan el efecto de absorción posprandial de cefuroxima.
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
La administración de dosis elevadas de cefuroxima pueden producir: mareo, vértigo, parestesias, dolor de cabeza y convulsiones, especialmente en personas con insuficiencia renal; si estas ocurren debe suspenderse lo más pronto el fármaco, pudiendo requerirse terapia anticonvulsiva si se amerita clínicamente.(2) En pruebas de laboratorio se puede encontrar luego de una sobredosis de cefalosporinas: aumento de la creatinina, BUN, enzimas hepáticas y bilirrubina; trombocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, prolongación del tiempo de protrombina y prueba de Coombs positiva. No existe antídoto específico, el tratamiento consiste en terapia de soporte; los niveles séricos pueden disminuir sometiendo a los pacientes a hemodiálisis o diálisis peritoneal.(1,5)
CONSERVACIÓN
La solución congelada prerreconstituida debe permanecer en temperaturas sobre los –20°C.
Cefuroxima en su estado seco debe almacenarse entre 15°C y 30ºC, protegida de la luz.(1,5)
POSOLOGÍA
Adultos(1,5)
El rango de dosis parenteral usual es de 750 mg a 1,5 g cada 8 horas, usualmente por 5-10 días dependiendo de la severidad de la infección. La forma oral generalmente se reserva solo para niños.
- Faringitis, amigdalitis y sinusitis maxilar bacteriana: la dosis para adultos y adolescentes mayores de 13 años es de 250 mg cada 12 horas vía oral por 7 a 10 días.
- Bronquitis aguda bacteriana, exacerbación bacteriana de bronquitis crónica, infecciones dérmicas no complicadas: se utilizan de 250 a 500 mg cada 12 horas vía oral por 7 a 10 días.
- Infecciones del tracto urinario no complicadas, infecciones dérmicas y neumonía no complicada: 750 mg PO cada 8 horas. En infecciones severas o complicadas se recomiendan dosis de 1,5 g IV cada 8 horas.
- Infecciones osteoarticulares (osteomielitis): se utilizan dosis de 1,5 g cada 8 horas IM o IV.
- Infecciones gonocócicas: en infecciones no complicadas se utiliza una sola dosis de 1,5 g por vía intramuscular más 1 g de probenecid vía oral, la dosis total de 1,5 g se divide en dos dosis y se inyecta vía IM en diferentes zonas del cuerpo. En las infecciones gonocócicas diseminadas el tratamiento es de 750 mg cada 6-8 horas.
- Enfermedad de Lyme: 500 mg de cefuroxima oral dos veces al día por 20 días.
- Infecciones severas que amenazan la vida o causadas por organismos menos susceptibles: 1,5 g IV cada 6 horas, sin sobrepasar 3 g cada 8 horas.
- Profilaxis perioperatoria: en procedimientos quirúrgicos contaminados o potencialmente contaminados se administra 1,5 g por vía intravenosa de 30 a 60 minutos antes de la incisión inicial, si el acto quirúrgico se prolonga se deben administrar 750 mg cada 8 horas IM o IV.
Niños(1,5)
La administración de 50-100 mg/kg/día en fracciones iguales cada 6-8 horas es efectiva en la mayoría de infecciones susceptibles a cefuroxima. La dosis de 100 mg/kg/día (sin exceder la dosis máxima del adulto) debe ser usada solo en infecciones graves.
- Meningitis bacteriana: la dosis recomendada es de 200 - 240 mg/kg/día IV, fraccionada cada 6 – 8 horas.
- Otitis media aguda: 250 mg PO dos veces al día por 10 días.
- Faringitis y amigdalitis: 125 mg PO cada 12 horas por 10 días o calcular la dosis a 20 mg/kg/día.
- Sinusitis maxilar bacteriana aguda: 250 mg PO cada 12 horas por 10 días o calcular la dosis a 30 mg/kg/día.
- Impétigo 30 mg/kg/día PO dividido en dos dosis por 10 días.
- Enfermedad de Lyme: 30 mg/kg/día PO dividido en dos dosis por 30 días.
Ajuste en insuficiencia renal:
Aclaramiento de creatinina: >20 mL/min; 750 mg a 1,5 g cada 8 horas.
Aclaramiento de creatinina: 10-20 mL/min; 750 mg cada 12 horas.
Aclaramiento de creatinina: < 10 mL/min; 750 mg cada 24 horas.
COMERCIALES
CEFUROXIMA
FDA: Axetil, 1987 Sodio, 1983
IESS: No pertenece
MSP: Sí pertenece
Comercial
Farmacéutica
250 mg / 5 mL
500 mg
BIBLIOGRAFÍA
- MDConsult Drug Information. Cefuroxime Sodium [web en línea] 2001 [visitado el 11 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12785886/1/695/top?sid=58102173
- Mandell G, Petri W. Penicilinas, Cefalosporinas y otros Antibióticos b-lactámicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1159-67.
- Samaniego E. Antibióticos Betalactámicos: Cefalosporinas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1213-24.
- Medscape DrugInfo. Cefuroxime Axetil Oral [web en línea] 2001 [visitado el 11 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=1-3991&name=CEFUROXIME+AXETIL+ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
- Medscape DrugInfo. Cefuroxime Axetil Oral [web en línea] 2001 [visitado el 11 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=1-3991&name=CEFUROXIME+AXETIL+ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
