La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
Es un antibiótico betalactámico semisintético, para administración oral y
parenteral; tiene una resistencia mejorada a las betalactamasas.(1,2)
ClasificaciÓn
Es una cefalosporina de segunda generación.(2,3)
FarmacocinÉtica
Tras la administración IM de 750 mg de cefuroxima se alcanza un pico sérico de 27
µg/mL a los 45 minutos (rango 15-60 min). Por vía intravenosa a dosis de 750 mg o 1,5 g, las
concentraciones séricas a los 15 minutos son de 50 a 100 µg/mL respectivamente. La concentración
terapéutica de 2 µg/mL se mantiene de 5,3 a 8 horas respectivamente.
Su vida media oscila entre 80 minutos y 1,7 horas; su distribución es amplia en
LCR, llegando a concentraciones del 10% del plasma por lo que resulta efectiva en
el tratamiento de la meningitis.(2,3)
Aproximadamente el 89% de la dosis de cefuroxima se excreta por vía renal en un
periodo de 8 horas, requiriéndose modificaciones al esquema terapéutico en insuficientes renales.
(2,3) Tiene una ligadura a proteínas del 50%.
La administración oral concomitante de probenecid, disminuye el
aclaramiento renal de cefuroxima en 40% e incrementa el pico sérico y la vida media sérica en
aproximadamente 30%.(1,2)
En su forma oral, la acetil cefuroxima, es el éster 1acetiloxietil de cefuroxima.
Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y es hidrolizada por estearasas inespecíficas
en la mucosa gástrica y el torrente sanguíneo. Se absorbe en un 30% a 50 % después de la
hidrolización, obteniéndose concentraciones variables en plasma, a las tres horas de administrada se
obtiene una concentración de 7 µg/mL. La biodisponibilidad aumenta de un 37% a 52% cuando se
ingieres después de los alimentos.(2,3) Aproximadamente el 50% de la dosis de cefuroxima
se excreta por vía renal en un periodo de 12 horas sin cambios, no existen datos sobre el esquema
terapéutico en insuficientes renales.(2,3) Tiene una ligadura a proteínas del 50%.
FARMACODINAMIA
Inhibe la síntesis de la pared bacteriana.
Su espectro de acción incluye:
- Bacterias aerobias Gram negativas: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo las
productoras de betalactamasa), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella
catarrhalis (incluyendo las productoras de betalactamasa), Neisseria gonorrhoeae (incluyendo las
productoras de betalactamasa), Morganella morganii, Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Providencia
rettgeri,Salmonella spp. y Shigella
spp.(1)
- Bacterias aerobias Gram positivas: Staphylococcus aureus (incluyendo las
productoras de betalactamasa), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus
epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus
agalactiae.(1)
- Espiroquetas: Borrelia
burgdorferi.(1)
- Anaerobios:Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.,
Fusobacterium.
RESISTENCIA: la mayoría de cepas de Clostridium difficile, Bacteroides
fragilis, Enterococcus faecalis, estafilococos meticilino resistentes, Listeria monocytogenes,
Pseudomonas, Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Serratia spp. y Proteus vulgaris son
resistentes a cefuroxima.
Indicaciones
Administración oral:
-
Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias, sinusitis aguda
maxilar, exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica, bronquitis aguda, causadas por
Streptococcus pyogenes.(2,4)
- Infecciones dérmicas leves a moderadas causadas por Staphylococcus aureus (incluyendo los
productores de betalactamasa) o Streptococcus pyogenes.(2,4)
- Infecciones no
complicadas de las vías urinarias causados por Escherichia coli o Klebsiella
pneumoniae.(2,4)
- Tratamiento de la gonorrea no complicada y para el tratamiento
temprano de la enfermedad de Lyme o eritema migrans causado por Borrelia
burgdorferi.(2,4)
Administración parenteral:
-
Infecciones severas de las vías respiratorias bajas incluyendo neumonía,
causadas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas ampicilino
resistentes), Klebsiella spp., Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de
penicilinasa), Streptococcus pyogenes y Escherichia coli.
- Infecciones dérmicas graves. causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras
de penicilinasa), Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella spp., y Enterobacter
spp.
- Infecciones complicadas de vías urinarias causadas por Escherichia coli y Klebsiella
spp.
-
Osteomielitis y
septicemia causadas por Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de
penicilinasa). Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluyendo las
cepas ampicilino resistentes), y Klebsiella spp.
- Meningitis causada por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (incluyendo las cepas
ampicilino resistentes), Neisseria meningitidis, y Staphylococcus aureus (cepas productoras y no
productoras de penicilinasa).
- Infecciones gonocócicas: infecciones no complicadas y
diseminadas secundarias a Neisseria gonorrhoeae (cepas productoras y no productoras de penicilinasa)
tanto en hombres como en mujeres.
- Profilaxis perioperatoria.
Situaciones especiales
Categoría B para su uso en el embarazo; durante la lactancia se ha detectado
excreción de cefuroxima en la leche humana, estudios realizados con sobredosis de cefuroxima en
ratones no han reportado mutaciones ni formación de tumores en fetos.(1)
Contraindicaciones
Cefuroxima está contraindicada en pacientes que han presentado reacciones alérgicas
o de hipersensibilidad a las cefalosporinas.En pacientes alérgicos a la penicilina u
otros betalactámicos, las cefalosporinas deben administrarse con precaución.Existen evidencias
clínicas y de laboratorio sobre alergenicidad parcial cruzada entre penicilinas y cefalosporinas,
incluyendo anafilaxis a ambos tipos.(1)
Efectos secundarios
Ver familia de Cefalosporinas.
Precauciones
Por vía oral se debe administrar junto con las comidas.(5) El uso de
dosis altas y prolongadas en pacientes con insuficiencia renal puede desencadenar sobredosis, por lo
que debe realizar un reajuste de la dosis.En pacientes con problemas hepáticos crónicos debe
monitorizarse el .El uso prolongado de este y otros antibióticos puede provocar sobrecrecimiento de
bacterias resistentes.Si se presenta falla renal debe evaluarse la función renal del paciente
durante y después del tratamiento.En pacientes con historia de enfermedades gastrointestinales debe
tenerse especial cuidado especialmente si han presentado cuadro de colitis.(1)
Al ser un fármaco de clasificación B se debe evaluar el riesgo-beneficio de su
administración a pacientes embarazadas.
Interacciones
Ver familia de Cefalosporinas.
Los fármacos que reducen la acidez gástrica reducen la biodisponibilidad y cancelan
el efecto de absorción posprandial de cefuroxima.
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La administración de dosis elevadas de cefuroxima pueden producir: mareo, vértigo,
parestesias, dolor de cabeza y convulsiones, especialmente en personas con insuficiencia renal; si
estas ocurren debe suspenderse lo más pronto el fármaco, pudiendo requerirse terapia anticonvulsiva
si se amerita clínicamente.(2) En pruebas de laboratorio se puede encontrar luego de una
sobredosis de cefalosporinas: aumento de la creatinina,BUN, enzimas hepáticas y
bilirrubina; trombocitosis, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, prolongación del tiempo de
protrombina y prueba de Coombs positiva.No existe antídoto específico, el tratamiento consiste en
terapia de soporte; los niveles séricos pueden disminuir sometiendo a los pacientes a hemodiálisis o
diálisis peritoneal.(1,5)
ConservaciÓn
La solución congelada prerreconstituida debe permanecer en temperaturas sobre los
20°C.
Cefuroxima en su estado seco debe almacenarse entre 15°C y 30ºC, protegida de la
luz.(1,5)
PosologÍa
Adultos(1,5)
El rango de dosis parenteral usual es de 750 mg a 1,5 g cada 8 horas, usualmente
por 5-10 días dependiendo de la severidad de la infección. La forma oral generalmente se reserva
solo para niños.
Niños(1,5)
La administración de 50-100 mg/kg/día en fracciones iguales cada 6-8 horas es
efectiva en la mayoría de infecciones susceptibles a cefuroxima.La dosis de 100 mg/kg/día (sin
exceder la dosis máxima del adulto) debe ser usada solo en infecciones graves.
-
Meningitis bacteriana: la dosis
recomendada es de 200 – 240 mg/kg/díaIV, fraccionada cada 6 8 horas.
-
Otitis media aguda: 250 mg PO dos veces
al día por 10 días.
- Faringitis y amigdalitis:125 mg PO cada 12 horas por 10 días o calcular la dosis a
20 mg/kg/día.
- Sinusitis maxilar bacteriana aguda:250 mg PO cada 12 horas
por 10 días o calcular la dosis a 30 mg/kg/día.
- Impétigo 30 mg/kg/día PO
dividido en dos dosis por 10 días.
- Enfermedad de Lyme: 30 mg/kg/día PO
dividido en dos dosis por 30 días.
Ajuste en insuficiencia renal:
Aclaramiento de creatinina: >20 mL/min;750 mg a 1,5 gcada8 horas.
Aclaramiento de creatinina: 10-20 mL/min;750 mg cada 12 horas.
Aclaramiento de creatinina: < 10 mL/min;750 mgcada 24 horas.
Comerciales
CEFUROXIMA
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FDA: Axetil, 1987Sodio, 1983
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IESS: No pertenece
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MSP: Sí pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Zinnat |
Ampollas |
CEFUROXIMA |
750 mg |
GlaxoSmithKline |
Suspensión |
125 mg / 5 mL
250 mg / 5 mL
|
Tabletas |
250 mg
500 mg
|
BibliografÍa
-
MDConsult Drug Information.Cefuroxime
Sodium [web en línea] 2001 [visitado el 11 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12785886/1/695/top?sid=58102173
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Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México
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Samaniego E. Antibióticos Betalactámicos: Cefalosporinas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de
Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp.
1213-24.
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2001]. Disponible en Internet desde:
https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=1-3991&name=CEFUROXIME+AXETIL+ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
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https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=1-3991&name=CEFUROXIME+AXETIL+ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
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