La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un antibiótico semisintético derivado de eritromicina con mejor estabilidad,
penetración y espectro que su progenitor.(1)
ClasificaciÓn
Pertenece a los Macrólidos de segunda generación.(1)
FarmacocinÉtica
La absorción de azitromicina es rápida y completa pues es más resistente que
eritromicina a la acción del ácido gástrico. Los alimentos disminuyen su biodisponibilidad, en tanto
que los antiácidos a base de hidróxido de aluminio y magnesio afectan la concentración plasmática
máxima pero no su biodisponibilidad global.(1,2)Una vez que llega al plasma (con la
administración de 500 mg alcanza una concentración sérica máxima de 0,4 µg/mL) se distribuye
ampliamente en los tejidos con un volumen de 31 L/kg; por tanto, los niveles del fármaco son mayores
en las células y secreciones que a nivel sanguíneo. La unión a las proteínas corresponde al 51%
pudiendo ser menor al aumentar la cantidad del antibiótico. La vida media es de 68 horas. Durante la
trasformación hepática se generan metabolitos inactivos cuya ruta de eliminación constituye la
bilis, en la orina aparece el 6,5% de la dosis.(1)
Farmacodinamia
Para el mecanismo de acción ver familia de Macrólidos.(1)
Tiene actividad sobre:
-
Neumoníaadquirida en la comunidaden niños y
adultos cuyo agente causal es Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae
y Streptococcus pneumoniae.(3) []
-
Enfermedad inflamatoria pélvica por Chlamydia trachomatis,
Neisseria gonorrhoeae y Mycoplasma hominis.(3)
-
Exacerbaciones infecciosas agudas en pacientes adultos
conEPOC producidas por Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y
Streptococcus pneumoniae.(3)
-
Faringitis y amigdalitis en niños y adultos por Streptococcus
pyogenes como terapia alternativa.(3)
-
Infecciones de la piel no complicadasen adultos causadas por
Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes y Streptococcus agalactiae.(3)
-
Uretritis y cervicitis debido a Chlamydia trachomatis y
Neisseria gonorrhoeae.(3)
-
Enfermedades ulcerosas genitales en hombres producidas por
Haemophilus ducreyi.(3)
-
Otitis media aguda en niños por Haemophilus influenzae ,
Moraxella catarrhalis y Streptococcus pneumoniae.(3)[]
Situaciones especiales
Pertenece a la categoría B para uso en el embarazo, atraviesa la placenta pero en
estudios animales no existe evidencia de alteración fetal.No hay información adecuada sobre su
secreción por la leche materna.(3)
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los Macrólidos.(3)
Efectos secundarios
Ver familia de Macrólidos.
Precauciones
- Pacientes con alteración de la función hepática.(3)
- No se conocen estudios
relacionados con el uso de azitromicina y daños de la función renal.(3)
- Administrar la infusión
intravenosa en un tiempo mayor a 60 minutos.(3)
- Se han observado reacciones locales en el
sitio de aplicación durante administración intravenosa de la sustancia.(3)
- Las reacciones alérgicas
serias raramente se han reportado con el uso de éste antibiótico, pero de existir se debe
descontinuar el fármaco.(3)
- No se conoce la seguridad y efectividad de las
soluciones parenterales en menores de 16 años.(3)
- No emplear en casos de infecciones en los que
se haya determinado la terapia oral como inadecuada, tal como:fibrosis quística, bacteremia,
infecciones nosocomiales, ancianos y pacientes debilitados.(3)
Interacciones
Ver familia de Macrólidos.
Son específicas de azitromicina:
- Antiácidos:se reducen las concentraciones séricas pero no la
biodisponibilidad global del antibiótico.(1)
- Cimetidina:la absorción de azitromicina no se altera si se
administra cimetidina dos horas antes.(3)
- Teofilina:no existen evidencias de interacciones
farmacocinéticas.(3)
- Warfarina:pueden coadministrarse, pero hay que controlar el tiempo de
protrombina en forma continua.(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Se ha observado fosfolipidosis en tejidos de animales que recibieron cantidades
varias veces superiores a las usadas en clínica terapéutica humana.El efecto fue reversible luego de
suspender el fármaco. No se conocen las implicaciones en seres humanos.(3)
ConservaciÓn
La presentación parenteral de la azitromicina, una vez diluida, permanece estable
durante 24 horas a una temperatura de 35°C, en refrigeración a 5°C se conserva por 7
días.(3)
Las tabletas se mantienen entre 15°C y 30°C. Guardar la suspensión a una
temperatura menor de 30°C.(3)
PosologÍa
Niños:
Suspención oral: el primer día una dosis de 10 mg/kg, sin superar los 500 mg/día;
continuar con 5 mg/kg durante cuatro días sin superar los 250 mg/día.(3)
Adultos:
Vía oral
En exacerbaciones infecciosas agudas de severa y moderada intensidad de pacientes
con EPOC, neumonías adquiridas en la comunidad leves y moderadas, infecciones de la
piel no complicadas, faringitis y amigdalitis, se utilizan 500 mg el primer día en una sola toma,
los siguientes cuatro días una dosis de 250 mg.(3)
Para enfermedades ulcerosas genitales por Haemophilus ducreyi, uretritis no gonocócica
y cervicitis por Chlamydia trachomatis, se recomienda una sola dosis de un gramo.
En la uretritis y cervicitis
cuyo agente sea Neisseria gonorrhoeae se administra una dosis única de dos
gramos.(3)
Vía parenteral
En neumonía adquirida en la comunidad y enfermedad inflamatoria pélvica administrar
500 mg por vía intravenosa al menos por dos días, cambiar luego a terapia oral de 250 mg/día durante
7 a 10 días.(3)
Comerciales
|
AZITROMICINA
|
|
FDA:1991
|
|
IESS:No pertenece
|
|
MSP:No pertenece
|
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
|
Azitrex
|
Suspensión |
AZITROMICINA |
200 mg / 5 mL |
Química
Ariston |
| Comprimidos |
250 mg
500 mg
|
|
Azitromicina Farmandina
|
Suspensión |
AZITROMICINA |
200 mg / 5 mL |
Farmandina |
| Tabletas |
500 mg |
|
Azitromicina GenFar
|
Suspensión |
AZITROMICINA |
200 mg / 5 mL |
GenFar |
| Tabletas |
500 mg |
| Azitromicina MK |
Suspensión |
AZITROMICINA |
200 mg / 5 mL |
McKesson |
| Tabletas |
500 mg |
|
Azitromicina Teuto
|
Cápsulas |
AZITROMICINA |
250 mg |
Teuto |
| Azitromin |
Suspensión |
AZITROMICINA |
200 mg / 5 mL |
Grupo Farma |
| Tabletas |
500 mg |
|
Ricilina
|
Comprimidos |
AZITROMICINA |
500 mg |
Recalcine |
|
Tobil
|
Cápsulas |
AZITROMICINA |
500 mg |
Janssen-Cilag |
| Suspensión |
200 mg |
|
Trex
|
Comprimidos |
AZITROMICINA |
500 mg |
Saval |
| Suspensión |
200 mg / 5 mL
200 mg / 5 mL
|
| Ultrabac |
Cápsulas |
AZITROMICINA |
250 mg |
Life |
| Comprimidos |
500 mg |
| Suspensión |
200 mg / 5 mL |
| Zitromax |
Suspensión |
AZITROMICINA |
600 mg |
Pfizer |
| Tabletas |
500 mg |
BibliografÍa
-
Kapusnik-Uner J, Sande M, Chambers H. Fármacos antimicrobianos: tetraciclinas, cloranfenicol,
eritromicina y diversos antibacterianos. En:
Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman.Las
Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp.
1205-11.
-
Samaniego E. Macrólidos y lincosamidas. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica.
5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1255-8.
- Mdconsult. Drug Information.Azithromycin [web en línea]
2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13279574/1/3066/top?sid=61425212