FARMACOLOGIA
INTRODUCCIÓN
Es un fármaco que bloquea los efectos muscarínicos de la acetilcolina. Fue aislado en forma pura por Mein en 1831, quien lo extrajo de la Atropa belladona y la Datura stramoniun, plantas de la familia de las solanáceas(1)
CLASIFICACIÓN
Pertenece al grupo de fármacos anticolinérgicos, bloqueadores de los receptores muscarínicos. A los integrantes de este grupo se los conoce como alcaloides de la belladona. (2)
FARMACOCINÉTICA
La absorción de atropina es fácil y rápida, tanto a través del tubo digestivo como de la conjuntiva. La absorción a través de la piel es limitada, excepto en la región retroauricular.(1) Tiene una vida media de aproximadamente cuatro horas. La mitad de la dosis del fármaco es metabolizada en hígado. El 50% de la dosis es eliminada sin cambios, por la vía renal.(3) []
FARMACODINAMIA
Atropina bloquea, competitivamente, los receptores muscarínicos, en forma reversible, impidiendo que actúe la acetilcolina. Se necesitan dosis altas para su acción sobre los receptores nicotínicos, a nivel de placa motora y de los ganglios. (2) Su acción es muy evidente en las glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas.(3)
Los efectos farmacológicos en los diferentes órganos son los siguientes:
- En el SNC: tiene efectos estimulantes leves, en el bulbo raquídeo y en los centros cerebrales superiores.(1)
- Acciones en el tubo digestivo: disminuye el tono y la motilidad intestinal, sin que sean abolidos completamente, pues, el tubo digestivo posee fibras no colinérgicas y no adrenérgicas; además, intervienen mecanismos hormonales locales. El efecto sobre la secreción gástrica es mínimo: se reduce la cantidad de ácido, pepsina y mucina pero únicamente con dosis altas. Se puede bloquear con mayor facilidad, la secreción gástrica basal que la estimulada por alimentos o alcohol.(3) Sobre los conductos biliares tienen un ligero efecto espasmolítico, por lo que se la asocia con morfina, en el caso de cólicos biliares.(2)
- Acciones en el aparato respiratorio: el músculo liso de las vías respiratorias y las glándulas secretoras, tienen inervación vagal y contienen receptores muscarínicos M3. La atropina produce broncodilatación, especialmente si hay broncoconstricción. También disminuye la secreción de las glándulas submucosas.(2)
- Aparato cardiovascular: dosis bajas de atropina producen bradicardia, por inhibición de la liberación de acetilcolina, como consecuencia del bloqueo de los receptores M1 de la membrana presináptica, en las fibras parasimpáticas postganglionares del corazón. Dosis terapéuticas y dosis altas de atropina, producen taquicardia por bloqueo de los receptores M2 cardiacos. No produce cambios en la presión arterial ni en el gasto cardiaco, debido a que los vasos sanguíneos carecen de inervación colinérgica.(1)
- En el ojo: dilata la pupila y paraliza la acomodación, al bloquear la acción colinérgica sobre el músculo del esfínter del ojo y el músculo ciliar del cristalino. La administración de atropina, tiene poco efecto sobre la presión intraocular, pero en pacientes que presentan glaucoma de ángulo cerrado, la presión intraocular aumenta.(1)
- Acción sobre las vías urinarias: La atropina dilata la pelvis renal , los uréteres y la vejiga. Además en la vejiga, disminuye el tono del músculo detrusor, lo que provoca aumento del tono del esfínter.(3)
- Acción a nivel glandular: disminuye la secreción de las glándulas, principalmente las glándulas salivales, acción que dificulta la deglución de alimentos e incluso dificulta el lenguaje. Tiene la misma acción sobre la secreción de glándulas nasales, faringe, bronquios y sudoríparas. Las glándulas apocrinas de la axila humana, no son susceptibles a la acción de la atropina.(2)
INDICACIONES
Atropina por su acción bloqueadora de los receptores muscarínicos, se la puede utilizar en las siguientes patologías:
- Oftalmología: Iridociclitis, queratitis, úlcera de la córnea y exámenes oftalmoscópicos.
- Ptialismo y sialorrea.
- Cólico renal, enuresis y ascistitis.
- Cardiología: bradicardia sinusal, bloqueo A-V de origen vagal.
- Sistema nervioso central: enfermedad de Parkinson, cinetosis. []
- Anestesia.
- Intoxicación colinérgica.
- Hiperhidrosis.(3) []
SITUACIONES ESPECIALES
Pertenece a la categoría B, para su uso en el embarazo. Se excreta en la leche materna.(4)
CONTRAINDICACIONES
Atropina se contraindica en pacientes con hiperplasia prostática, con glaucoma, especialmente de ángulo cerrado y, en personas que tengan hipersensibilidad a los alcaloides de la belladona. (4)
EFECTOS SECUNDARIOS
- Efectos locales: irritación en el sitio de la inyección.
- Efectos sobre los órganos de los sentidos: midriasis y cicloplejía, como consecuencia, se produce visión borrosa.
- Efectos gastrointestinales: constipación, náusea, vómito.
- Reacciones de hipersensibilidad: urticaria.
- Efectos cardiovasculares: hipotensión ortostática.
- Efectos renales: retención urinaria.
- Efectos sobre el aparato reproductor: disminución de la galactogénesis.(4)
- Otros efectos: disminución de la sudoración.
PRECAUCIONES
Se debe tomar en cuenta que, pacientes que recibieron atropina durante una cirugía, pueden tener retención urinaria, como secuela postoperatoria.En varones de edad avanzada, la atropina debe usarse con precaución, porque puede existir hiperplasia prostática.(3)
El uso de atropina retarda el vaciado gástrico y puede aumentar los síntomas adversos en pacientes con úlcera gástrica.(3) El uso de atropina debe realizarse con precaución en pacientes febriles, ya que su efecto inhibitorio sobre las glándulas sudoríparas, puede ocasionar aumento de la temperatura corporal.
Como todo medicamento, se debe mantener fuera del alcance de los niños.(4)
INTERACCIONES
Los antihistamínicos, antipsicóticos, antiparkinsonianos, meperidina y las benzodiacepinas, incrementan los efectos anticolinérgicos de la atropina. Inhibidores de la monoaminooxidasa bloquean la eliminación de la atropina, por lo que aumentan sus efectos. La atropina antagoniza la acción de los inhibidores de la colinesterasa. La acción inhibitoria de la secreción gástrica, producida por la atropina, es antagonizada por la reserpina, la histamina y la guanitidina.(4)
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Es frecuente la intoxicación aguda por atropina, que puede ser, accidental o intencional. Los síntomas que se presentan son: sequedad de la boca, disfagia, náusea, vómito, distensión abdominal, aumento de la frecuencia respiratoria, visión borrosa, midriasis ocular , cicloplejia, hipertensión, taquicardia, pulso acelerado, fotofobia, dificultad para la micción, piel seca, roja y caliente. A nivel del sistema nervioso central los síntomas son: inquietud, excitación, confusión, alucinaciones e incluso se puede presentar coma profundo, parálisis respiratoria y muerte, en casos graves. Podemos resumir estos síntomas, diciendo que, el paciente intoxicado con atropina esta: “seco como un hueso, rojo como una remolacha y loco como una cabra”.(2)
El tratamiento tiene que ser inmediato; se realizará lavado gástrico durante la primera hora, a continuación se procederá a administrar por vía intravenosa, en forma lenta, anticolinesterásicos como la fisostigmina, 1 a 4 mg en adultos y 0,5 a 1 mg en niños; (3) se puede administrar también por vía intramuscular, la dosis de 1 mg.(1)
CONSERVACIÓN
Debe conservarse protegido de la luz.
POSOLOGÍA
Adultos:(4)
- Anticolinérgico antimuscarínico: IM, IV, o SC, 400 a 600 µg (0,4 a 0,6 mg), cada 4 a 6 horas.
- Arritmias: IV, 400 µg (0,4 mg) a 1 mg, cada 1 a 2 horas, según requerimiento, hasta un máximo de 2 mg.
- Antídoto (para inhibidores de la colinesterasa): IV, 2 a 4 mg como dosis inicial, luego 2 mg cada 5 a 10 minutos, hasta que desaparezcan los síntomas muscarínicos o aparezcan signos de toxicidad atropínica. []
- Antídoto (para envenenamiento por hongos muscarínicos): IV o IM, 1 a 2 mg, cada hora, hasta que desaparezcan los efectos sobre el aparato respiratorio.
- Antídoto (para pesticidas órganofosforados): IM o IV, 1 a 2 mg, repetir en 20 a 30 minutos hasta que la cianosis haya desaparecido
Niños:(4)
- Antimuscarínico: SC, 10 µg (0,01 mg) por kg de peso, (no exceder 400 µg (0,4 mg), por m2 de superficie corporal), cada 4 a 6 horas.
- Arritmias: IV, 10 a 30 µg (0,01-0,03 mg), por kg de peso.
- Antídoto (para inhibidores de colinesterasa): IV o IM, 1 mg como dosis inicial, luego, 0,5 a 1 mg cada 5 a 10 minutos, hasta que los síntomas muscarínicos desaparezcan o hayan signos de toxicidad atropínica.
COMERCIALES
ATROPINA
FDA: Aprobado antes de 1982
IESS: Sí pertenece
MSP: Sí pertenece
Comercial
Farmacéutica
CITROSODINA
PAPAVERINA
BIBLIOGRAFÍA
- Brown J, Taylor P. Agonistas y Antagonistas de los Receptores Muscarínicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 158-63.
- Samaniego E. Drogas Anticolinérgicas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 246-50.
- Bertrán G, Katzung B. Bloqueadores de los Receptores Colinérgicos. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 129-39.
- MDConsult. Drug Information. Atropine [web en línea] 2001 [visitado el 5 de agosto de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/336.html#D000336
