Atracurio es una isoquinolina, que actúa como relajante muscular no despolarizante.

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de las bencilisoquinolinas.⁽¹⁾

FarmacocinÉtica

Atracurio no se administra por vía intramuscular, porque causa irritación de los tejidos. Luego de su administración por vía intravenosa, los efectos iniciales se producen dentro de los siguientes dos minutos.

La unión a las proteínas plasmáticas es alta.El efecto máximo se produce de 1,7 a 10 minutos después de administrado el fármaco, y dura de 20 a 35 minutos.El atracurio sufre degradación espontánea por la vía de Hofmann, que es independiente de la función hepática o renal o de la actividad de las seudocolinesterasas plasmáticas.Los principales productos de degradación son, la laudanosina y un ácido cuaternario, relacionado, que no posee propiedades bloqueadoras musculares. La laudanosina es metabolizada lentamente por el hígado y tiene una vida de eliminación prolongada, de aproximadamente 150 minutos.La eliminación del fármaco se produce por vía renal y biliar.

La farmacocinética del atracurio no se modifica por la disfunción hepática o renal, lo contrario sucede con laudanosina, ya que en pacientes con insuficiencia hepática o renal la vida media aumenta a más de 15 horas.^(1,2,3)

Farmacodinamia

Atracurio presenta las siguientes propiedades farmacológicas:

• Músculo esquelético: en dosis clínicas y con bajas frecuencias de estimulación, actúa en los receptores nicotínicos de la placa neuromuscular (a nivel de la membrana posináptica),donde bloquea competitivamente la acción de la acetilcolina, sin actividad agonista, por lo que no causa despolarización inicial.
• Como otros fármacos relajantes musculares no despolarizantes, entra por el conducto iónico, para producir bloqueo neuronal.También puede interferir con la movilización de la acetilcolina en las terminaciones nerviosas.^(1,2)
• Aparato cardiovacular: produce hipotensión, por efecto vasodilatador periférico, por descarga de histamina y por bloqueo ganglionar simpático.Puede presentarse disminución del retorno venoso causado por pérdida del tono del músculo estriado.Los cambios que se producen en la presión arterial y la frecuencia cardiaca, son mínimos, luego de la inyección de atracurio.^(1,2)
• Liberación de histamina: ocasiona una leve descarga de histamina, a menos que se lo administre rápidamente.⁽¹⁾
• Sistema nervioso central:carece de efectos sobre el sistema nervioso central,por su incapacidad de penetrar la barrera hematoencefálica.⁽¹⁾

Indicaciones

Situaciones especiales

Atracurio atraviesa la placenta. Se desconoce si es excretado por la leche materna. Pertenece a laCategoría C , para su uso en el embarazo.⁽⁴⁾

Contraindicaciones

Atracurio está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco.⁽⁴⁾

Efectos secundarios

• Efectos locales:erupción cutánea, urticaria, reacciones en el sitio de inyección.⁽⁴⁾
• Reacciones de hipersensibilidad:anafilaxia.⁽⁴⁾
• Efectos musculoesqueléticos:bloqueo inadecuado o bloqueo prolongado.⁽⁴⁾
• Efectos cardiovasculares:hipotensión, vasodilatación, taquicardia, bradicardia.⁽⁴⁾
• Efectos respiratorios:disnea, broncoespasmo [], laringoespasmo.⁽⁴⁾
• Otros:hipertermia maligna, causada por descarga excesiva de calcio, desde el retículo endoplasmático.⁽¹⁾ []

Precauciones

Atracurio no se debe administrar por vía intramuscular.Cruza la barrera hematoencefálica y a concentraciones altas, puede causar convulsiones.

Se debe tener precaución en pacientes con miastenia gravis, síndrome de Eaton-Lambert u otras enfermedades neuromusculares, así como en desórdenes electrolíticos severos, en los que se recomienda usarlo a dosis bajas.

Se ha observado resistencia al atracurio, en pacientes quemados.⁽⁴⁾

No se ha demostrado seguridad en el uso del atracurio en pacientes con asma [].Se recomienda que su administración sea realizada por expertos en el manejo de la vía aérea y soporte respiratorio, con equipos de reanimación y ventilación mecánica.

El fármaco tiene un pH ácido, por lo que no tiene que ser mezclado con soluciones alcalinas en la misma jeringuilla o administrado por la vía de infusión intravenosa.⁽⁴⁾

Interacciones

El bloqueo muscular que produce, aumenta con el uso concomitante de enflurano, isoflurano, halotano, litio, sales de magnesio, procainamida, quinidina, antibióticos aminoglucósidos y polimixina.^(2,4)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La sobredosis de atracurio produce liberación de histamina, colapso cardiovascular y apnea prolongada.Para el colapso respiratorio, se requiere soporte cardiovascular, que incluye administración de líquidos y fármacos vasopresores; la vía aérea debe ser asegurada con adecuada ventilación mecánica o manual.Para revertir el bloqueo neuromuscular, se administran inhibidores de la colinesterasa, como la neostigmina, edrofonio o piridostigmina, junto con agentes anticolinérgicos como la atropina o glicopirrolate.

ConservaciÓn

Mantener refrigerado a una temperatura de 2ºC a 8ºC (36ºF a 46ºF).No congelar.⁽⁴⁾

PosologÍa

• Dosis inicial
  • 400 a 500 µg /kg de peso IV. En pacientes con posible riesgo de liberación de histamina, dosis de 300 a 400 µg/kg IV, administrar lentamente o en dosis divididas, durante un minuto.
  • Después de la administración de enflurano o isoflurano, se administra 250 a 350 µg/kg IV o, una tercera parte de la dosis inicial.
  • Después de intubación endotraqueal, en la que se ha usado succinilconina, bajo anestesia : 300 a 400 µg/kg IV;se deben usar dosis bajas.
• Anestesia
  • 9 a 10 µg/kg de peso por minuto por vía IV, hasta que el bloqueo neuromuscular se restablezca, después de lo cual el grado de infusión puede ser ajustado de acuerdo a los requerimientos clínicos y a la respuesta del paciente.Muchos pacientes requieren de 5 a 9 µg/kg de peso por minuto IV. Para procedimientos de bypass cardiopulmonares, en los cuales se induce hipotermia, el volúmen de infusión se puede reducir aproximadamente en el 50%.

Nota: La dosis de mantenimiento son menores que en los adultos.⁽³⁾

COMERCIALES

BibliografÍa