Atenolol

  Principio Activo

Para qué sirve Atenolol

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al atenolol. Shock cardiogénico. Insuficiencia cardíaca descompensada. Bloqueo A-V de segundo y tercer grado. Bradicardia sinusal grave.

Precauciones

Insuficiencia cardíaca congestiva.No suspender abruptamente su administración. Cirugía con anestesia general. Asma bronquial. Diabetes. Hipertiroidismo. Enfermedad renal. Enfermedad vascular periférica. En pacientes tratados con clonidina y atenolol, se debe suspender el atenolol varios días previos a la suspensión de la clonidina. Embarazo. Lactancia.

Interacciones


-Alfentanilo: este agente puede inducir bradicardia con mayor incidencia en pacientes tratados crónicamente con bloqueantes beta.
-Alimentos: los alimentos disminuyen la biodisponibilidad del atenolol, el cual debe administrarse en ayunas.
-Amiodarona: la administración de un bloqueante beta y amiodarona puede inducir bradicardia sinusal grave e hipotensión arterial. Se recomienda monitorear la función cardíaca cuidadosamente.
-Ampicilina: la ampicilina puede disminuir la eficacia del atenolol al disminuir sus concentraciones plasmáticas, debiéndose monitorear la presión arterial durante el tratamiento concurrente y, eventualmente, ajustar la dosis de atenolol.
-Ampicilina/sulbactam: el empleo concurrente de ampicilina puede disminuir las concentraciones plasmáticas del bloqueante beta y disminuir su efectividad. Se debe monitorear la presión arterial y, eventualmente, ajustar la dosis del atenolol.
-Antiinflamatorios no esteroides (AINE): el empleo de AINE conjuntamente con bloqueantes beta puede provocar un incremento en la presión arterial, probablemente por inhibir la producción de prostaglandinas vasodilatadoras renales. Monitorear la presión sanguínea y, eventualmente, ajustar la dosis del beta bloqueante.
-Bloqueantes alfa1-adrenérgicos: en pacientes tratados con bloqueantes beta la respuesta a la primera dosis de un bloqueante alfa1 (marcada caída de la presión arterial en posición de pie) puede ser exagerada. Se debe administrar el bloqueante alfa1 en dosis iniciales bajas y antes de acostarse.
-Bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos: el empleo concomitante de un bloqueante beta y un antagonista cálcico dihidropiridínico puede provocar una grave hipotensión o deprimir la función cardíaca. Si un tratamiento conjunto es necesario se debe monitorear cuidadosamente la función cardíaca.
-Calcio: tanto el aluminio, el calcio o el magnesio inducen una disminución de la biodisponibilidad del atenolol. Se recomienda ingerir el bloqueante beta dos horas antes o seis horas después de los agentes mencionados.
-Clorpromazina: se considera que el empleo concomitante de atenolol y un derivado fenotiazínico puede inducir una inhibición mutua del metabolismo con una potenciación de los efectos: hipotensión (atenolol) o toxicidad (clorpromazina). Monitorear los efectos de las drogas y, de ser necesario reducir las dosis de alguna de las drogas.
-Clonidina: la supresión abrupta de clonidina en pacientes tratados conjuntamente con bloqueantes beta puede producir una hipertensión de rebote exagerada por estímulo alfa. Se recomienda suspender el betabloqueante previamente a discontinuar la clonidina.
-Digoxina: el empleo concomitante de bloqueantes beta y digoxina puede provocar efectos cardíacos aditivos (prolongación del tiempo de conducción A-V, bradicardia). Monitorear las concentraciones plasmáticas de digoxina y el electrocardiograma.
-Diltiazem: el diltiazem potencia los efectos cardiovasculares de los bloqueantes beta (hipotensión, insuficiencia ventricular izquierda, bradicardia y alteraciones de la conducción A-V). Monitorear la función cardíaca cuidadosamente.
-Dolasetrón: al incrementarse la incidencia de sus afectos adversos con el empleo de dolasetrón intravenoso en pacientes tratados con atenolol, monitorear la aparición de los mismos (bradicardia, hipotensión, cefalea, mareos).
-Fentanilo: en pacientes tratados con bloqueantes beta y bloqueantes cálcicos el empleo de fentanilo en la anestesia puede producir hipotensión grave. Monitorear estrechamente la presión arterial.
-Hidróxido de aluminio: tanto el aluminio, el calcio o el magnesio inducen una disminución de la biodisponibilidad del atenolol. Se recomienda ingerir el bloqueante beta dos horas antes o seis horas después de los agentes mencionados.
-Hipoglucemiantes orales: los bloqueantes beta pueden inducir hipoglucemia en pacientes diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales. Los bloqueantes beta cardioselectivos como el atenolol son menos riesgosos. El propranolol debe ser descartado. Se debe monitorear la glucemia del paciente.
-Magnesio carbonato: tanto el aluminio, el calcio o el magnesio inducen una disminución de la biodisponibilidad del atenolol. Se recomienda ingerir el bloqueante beta dos horas antes o seis horas después de los agentes mencionados.
-Magnesio hidróxido: tanto el aluminio, el calcio o el magnesio inducen una disminución de la biodisponibilidad del atenolol. Se recomienda ingerir el bloqueante beta dos horas antes o seis horas después de los agentes mencionados.
-Metacolina: se debe descartar el empleo de metacolina por vía inhalatoria en pacientes tratados con bloqueantes beta por el riesgo aumentado de inducir broncoconstricción.
-Metimazol: luego que el metimazol promueve el alcance del estado eutiroideo se observa una disminución de la depuración de los bloqueantes beta. En esta instancia se debe disminuir la dosis del bloqueante beta.
-Metildopa: el empleo conjunto de metildopa y bloqueantes beta puede provocar excepcionalmente un cuadro hipertensivo paradojal ante situaciones de estrés o uso de catecolaminas exógenas por estímulo alfa. Monitorear estrechamente la presión arterial.
-Quinidina: el empleo de quinidina conjuntamente con bloqueantes beta provoca efectos cardiovasculares aditivos: bradicardia, hipotensión. Monitorear la función cardíaca y, eventualmente, ajustar la dosis.
-Regaliz: el uso del regaliz en pacientes tratados con bloqueantes beta puede disminuir la efectividad de estos últimos con aumento de los valores de presión arterial al aumentar las concentraciones de mineralocorticoides. Evitar el uso de regaliz en pacientes hipertensos.
-Ritodrina: el empleo del agonista _2 adrenérgico ritodrina concomitantemente con bloqueantes beta requiere monitorear las respuestas terapéuticas y, eventualmente, ajustar dosis.
-Trifluopromazina: el empleo de trifluopromazina conjuntamente con atenolol puede resultar en una mutua inhibición del metabolismo que, eventualmente, exige reducir dosis de una o ambas drogas.
-Verapamilo: el verapamilo potencia los efectos cardiovasculares de los bloqueantes beta (hipotensión, insuficiencia ventricular izquierda, bradicardia y alteraciones de la conducción A-V). Monitorear la función cardíaca cuidadosamente.
-Yohimbina: el empleo de yohimbina puede contrarrestar el efecto antihipertensivo de los bloqueantes beta y debe descartarse su empleo concurrente.

Atenolol

  Medicamentos

Para qué sirve Atenolol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

ATENOLOL
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un antagonista β1 selectivo, sin acción simpaticomimética intrínseca.Es muy hidrófilo y penetra en el encéfalo en forma limitada.

CLASIFICACIÓN

Es un agente beta-bloqueador selectivo. Ver Betabloqueadores.

FarmacocinÉtica

Es muy poco liposoluble y no se absorbe adecuadamente por vía oral (solo un 50%).Se metaboliza en el hígado en un porcentaje muy bajo.La unión proteica varía de 5 a 15%, su vida media es de 6 a 7 horas y no atraviesa la barrera hematoencefálica.(6)El 50% se elimina por vía fecal, en las siguientes 24 horas, de forma intacta. La semivida plasmática es de cinco a ocho horas. Se elimina por vía renal.Por ello, en pacientes con insuficiencia renal es necesario reducir la dosis.(3)

Farmacodinamia

Ver familia de Betabloqueadores.

Indicaciones

  • Síndrome de abstinencia alcohólica, en combinación con ansiolíticos.(4)
  • Angor pectoris:por disminución de la demanda de oxígeno.
  • trastornos de ansiedad..
  • Arritmias cardiacas: para el control de la respuesta ventricular, en la fibrilación atrial crónica.Para evitar la recurrencia de taquicardia supraventricular paroxística, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.En el período posterior inmediato del infarto de miocardio.
  • Hipertensión arterial. []
  • Hipertiroidismo:en el tratamiento de los síntomas dehiperactividad simpática que incluyen: taquicardia, tremor, ansiedad y debilidad muscular; durante una tormenta hipertiroidea o en el cuadro agudo de hipertiroidismo.
  • Infarto agudo de miocardio. []
  • Feocromocitoma:junto con bloqueadores alfa, en el tratamiento inicial del feocromocitoma.[]

Situaciones especiales

Pasa a la leche materna. Pertenece a la categoría C, para su uso en el embarazo. Se podrá utilizar en el embarazo bajo vigilancia médica, evaluando riesgo-beneficio. Una vez que se ha iniciado el tratamiento con atenolol, no se lo debe interrumpir bruscamente.

Contraindicaciones

Está contraindicado en:

  • Pacientes que hayan tenido reacción alérgica a esta sustancia o a algún derivado de la misma.
  • Bradicardia sinusal y bloqueo aurículo ventricular de tercer grado.
  • Shock cardiogénico.(5)
  • Insuficiencia cardiaca no controlada.
  • Trastorno circulatorio arterial periférico.
  • Hipotensión.

Efectos secundarios

Ver familia de Betabloqueadores.

Precauciones

Su administración debe interrumpirse progresivamente, ya que se han reportado casos de muerte súbita y complicaciónes severas del angor pectoris, con la suspensión abrupta del tratamiento.Debe manejarse con precaución en diabéticos insulino dependientes, por su efecto hipoglicemiante.

En pacientes de raza negra, no se recomienda su uso en el tratamiento de la hipertensión, ya que suele ser poco eficaz.

Interacciones

Ver familia de Betabloqueadores.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Se ha reportado coma, convulsiones, hipotensión, bradicardia y trastornos de la conducción , en los casos de sobredosis. La mayor parte de reacciones tóxicas están relacionadascon la utilización de betabloqueadores estabilizadores de membrana como propranolol y oxprenolol.

El tratamiento ante una intoxicación, sigue los lineamientos generales que son:lavado gástrico, administración de carbón activado y en casos de hipotensión, administración intravenosa de líquidos.Se administran agentes simpaticomiméticos, cuando la hipotensión no cede a la administración de expansores plasmáticos.Cuando se presente bradicardia importante, se recurre inicialmente a la administración de atropina y, si no cede, a la colocación de marcapaso.Para el tratamiento de falla cardiaca, se pueden utilizar digitálicos y diuréticos.En casos de broncoespasmo severo se administrará aminofilina e isoproterenol.

ConservaciÓn

Debe ser almacenado a una temperatura estable (20 a 25°C) y protegido de la luz.

PosologÍa

Tabletas

  • Hipertensión:50 mg al día, solo o con un diurético. Si no existe un efecto terapéutico adecuado, se puede aumentar la dosis hasta 100 mg.(5)
  • Angor pectoris:50 a 200 mg al día, en una sola toma.(5)

Intravenoso

  • Infarto agudo de miocardio:debe iniciarse con 5 mg IV, en 5 minutos, seguido de otros 5 mg IV, luego de 10 minutos.(5)

Comerciales

ATENOLOL

FDA:1981

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Atenolol Teuto
Comprimidos ATENOLOL 100 mg Teuto
Plenacor
Comprimidos ATENOLOL 50mg
100mg
Bagó
Tenormin
Comprimidos
ATENOLOL
50mg
100mg
AstraZeneca
Beta-Dipin
Cápsulas
NIFEDIPINO
ATENOLOL
20mg
50mg
Rowe
Tenif
Cápsulas
NIFEDIPINO
ATENOLOL
20mg
50mg
AstraZeneca
Tenoretic
Tabletas
ATENOLOL
CLORTALIDONA
50 mg
12,5 mg
AstraZeneca
Tabletas 100 mg
25 mg

BibliografÍa

  1. Reynolds J. Martindale W. The Extra Pharmacopoeia. 31 ed. London: Royal Pharmaceutical Society;1996. pp. 830.

  2. Champe P, Harvey R, Mycek R. Adrenergic Antagonists. En: Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology. 2 ed. Philadelphia: Lippincott; 1997. pp. 73-8.

  3. Samaniego E. Fármacos que Bloquean la Actividad Adrenérgica Beta. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de farmacología médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 209-20.

  4. Jungnickel P, Hunnicutt D. Alcohol Abuse. En: Young LLY, Koda-Kimble M, eds. Applied Therapeutics: The clinical use of drugs. 6 ed. Vancouver: Edit. Applied Therapeutics Inc.; 1999. pp. 82-6.

  5. MDConsult Drug Information.Atenolol [web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13542099/1/333/top?sid=63186490

  6. Medscape DrugInfo. Atenolol [web en línea] 2001 [visitado el 8 de octubre de 2001]. Disponible en Internet desde
    https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=A-2104&name=ATENOLOL+INTRAVEN .
    &DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N

Definiciones médicas / Glosario
  1. INFARTO DE MIOCARDIO, Es el nombre científico del ataque al corazón. Se debe a la obstrucción del riego sanguíneo (trombosis) en parte de músculo (mio) del corazón(cardio), que produce su destrucción (infarto).

ATENOLOL

  Articulos
DOCUMENTO APROBADO POR COMISIÓN PERMANENTE

DOCUMENTO APROBADO POR COMISIÓN PERMANENTECHATENOLOLH2NON3OCH3OHHC14H22N2O3PM: 266,3
29122-68-7
DefiniciónAtenolol es
2-[p-[2-Hidroxi-3-
(isopropilamino) propoxi]fenil]acetamida.
Debe
contener no menos de 98,0 por ciento y no más
de
102,0 por ciento de C14H22N2O3, calculado sobre lasustancia seca y debe cumplir con las siguientesespecificaciones.Caracteres generalesPolvo
blanco o casi
blanco. Soluble en etanol; moderadamente
soluble
en agua; poco soluble en cloruro de
metileno;
prácticamente insoluble en éter.Sustancia de referenciaAtenolol SR-FA.CONSERVACIÓNEn envases bien
cerrados.
ENSAYOSIdentificaciónA – Absorción infrarroja
<460>. En fase sólida.
BAbsorción
ultravioleta <470>
Solvente:
metanol.
Concentración: 50 µg por ml.Determinación del punto de fusión <260>Método I.Entre 152,0 y 156,5 °C.Pérdida
por secado
<680>
Secar a 105 °C hasta peso constante: no
debe
perder más de 0,5 % de su peso.Determinación del residuo de ignición <270>No
más de 0,2 %.
Límite de cloruroy
sulfato
<560>
Cloruro – Una porción de 1,0 g de
Atenolol
disuelta en 100 ml de ácido nítrico 0,15 N y
tratada
con 1 ml de nitrato de plata (SR) no debe
presentar
más turbidez que 1,4 ml de ácidoclorhídrico 0,020 N en 100 ml de ácido nítrico0,15 N (0,1
%).
Pureza cromatográficaSistema cromatográfico,Fase móvil yAptituddel sistema – Proceder según se indica enValoración.Solución muestra – Transferir 10
mg de
Atenolol a un matraz aforado de 100 ml,
disolver,
completar a volumen con Fase móvil y
mezclar.
Solución muestra diluida – Transferir 0,50
ml
de la Solución muestra a un matraz aforado
de
100 ml, completar a volumen con Fase móvil
y
mezclar.Procedimiento
Inyectar por separado en el
cromatógrafo volúmenes iguales
(aproximadamente
50 µl) de la Solución muestra y la Solución
muestra
diluida, registrar los cromatogramas y medir
las
respuestas de todos los picos. [NOTA:cromatografiar la Solución muestra durante 6 vecesel tiempo de retención del pico de atenolol].Calcular el porcentaje de cada impureza en elcromatograma
de la Solución muestra, por la
fórmula
siguiente:
0,5( ri/ rA)en la
cual r
ies la
respuesta del pico de cada
impureza individual en el cromatograma
obtenido a
partir de la Solución muestra y
r
Aes la respuesta
del
pico principal de atenolol en el
cromatograma
obtenido a partir de la Solución muestra diluida:
no
debe contener más de 0,25 % de cualquier
impureza
individual y la suma de todas las impurezas no
debe
ser mayor de 0,5 %.VALORACIÓNSistema cromatográfico – Emplear
un equipo
para cromatografía de líquidos con un
detector
ultravioleta ajustado a 226 nm y una columna
de
30 cm × 3,9 mm con fase estacionaria
constituida
por octadecilsilano químicamente unido a
partículas
porosas de sílice de 3 a 10 µm de diámetro.
El
caudal debe ser aproximadamente 0,6 ml porminuto.Fase Móvil – Disolver 1,1 g
de
1-heptanosulfonato de sodio y 0,71 g de
fosfato
dibásico de sodio anhidro en 700 ml de
agua.
Agregar 2 ml de dibutilamina y ajustar a pH 3,0
con
ácido fosfórico 0,8 M. Agregar 300 ml de
metanol
y mezclar. Filtrar y desgasificar. Hacer los
ajustes
necesarios (ver Aptitud del sistema en
100.
Cromatografía).Preparación estándar – Disolver una cantidadexactamente pesada de Atenolol SR-FA en Fasemóvil para obtener una solución deaproximadamente
0,01 mg por ml.
DOCUMENTO APROBADO POR COMISIÓN
PERMANENTE
DOCUMENTO APROBADO POR COMISIÓN
PERMANENTE
Preparación muestra – Pesar
exactamente
alrededor de 100 mg de Atenolol, transferir a
un
matraz aforado de 100 ml, agregar 50 ml de
Fase
móvil y sonicar durante 5 minutos. Completar
a
volumen con Fase móvil y mezclar.
Transferir
5,0 ml de esta solución a un matraz aforado
de
50 ml, completar a volumen con Fase móvil
y
mezclar. Transferir 5,0 ml de esta solución a
un
segundo matraz aforado de 50 ml, completar avolumen con Fase móvil y mezclar.Aptitud del
sistema
(ver 100. Cromatografía) –
Cromatografiar la
Preparación estándar y registrar
las respuestas de los picos según
se indica en
Procedimiento: la eficiencia de la columna no
debe
ser menor de 5.000 platos teóricos; el factor
de
asimetría no debe ser mayor de 2,0; la
desviación
estándar relativa para inyecciones repetidas no
debe
ser mayor de 2,0 %.Procedimiento – Inyectar por separado en elcromatógrafo volúmenes iguales (aproximadamente10 µl) de la
Preparación estándar y la Preparación
muestra,
registrar los cromatogramas y medir las
respuestas de los picos
principales. Calcular la
cantidad en mg de C14H22N2O3en la porción deAtenolol en ensayo, por la fórmula siguiente:100C( rM/ rE)en la cual C es la concentración en mg por ml
de
Atenolol SR-FA en la Preparaciónestándar, y
r
MyrEson las respuestas de los picos de atenolol
en la
Preparación muestra y la Preparación
estándar
,
respectivamente.

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