La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un antimalárico que se extrae de la planta Artemissia annua. Utilizado
primeramente en la China, el artemetero ha demostrado ser útil en el tratamiento del paludismo
resistente a la cloroquina. Su administración es únicamente por vía oral.(1,2)
ClasificaciÓn
Es un medicamento antimalárico derivado de la artemisinina.(1)
FarmacocinÉtica
Se absorbe del 30 al 45% de la dosis administrada por vía oral. Su vida media es
corta, de 1 a 6 horas. Es metabolizado en el hígado al derivado dimetilado, dihidroartemisinin. La
unión a proteiínas es del 77%.
Se excreta un 40% por la heces y un 60% por vía renal.(1,2)
Farmacodinamia
Su mecanismo de acción consiste en la destrucción del P. falciparum, en 24 horas
destruye hasta el 98% de los parásitos presentes en el torrente sanguíneo.(2) El
artemisinin y sus derivados semisintéticos actúan escencialmente como esquizonticidas sanguíneos. La
presencia de un puente de endoperóxido, parece ser escencial para la actividad antimalarica; al
parecer, permite la generación de oxígeno y la formación de radicales libres.
La inhibición de la síntesis de proteínas, como el mecanismo básico de acción, ha
sido sugerida por algunos estudios, en los cuales se demuestran cambios morfológicos en los
ribosomas así como, en el retículo endosplásmico.
Cambios morfológicos en la membrana del parásito, inducidos por el
dihidroartemisinin, han sido descritos, los mismos que son el resultado de la acción de los
radicales libres. La observación de que la estructura de la membrana es destruida, ha llevado a la
hipótesis de que el sitio de acción del artemisinin, podrían ser los componentes de la membrana.
Otros estudios in vitro, sugieren que, causa una marcada disminución de la síntesis de ácidos
nucleicos.
Indicaciones
Esta indicado para el tratamiento de todos los tipos de malaria, inclusive la que
se produce por cepas de P. falciparum, resistentes a la cloroquina.(1,2)
Situaciones especiales
Atraviesa la placenta con rapidez y es excretada por la leche materna. Pertenece a
la categoría C para su uso en el embarazo.(2)
Contraindicaciones
Esta contraindicado durante el embarazo, excepto si el médico lo considera
imprescindible, como en el caso de malaria cerebral.
En pacientes con cardiopatía, se ha demostrado que altera la conducción, con
alargamiento del segmento QT.(1,2)
Efectos secundarios
A la dosis terapéutica (700 mg, dosis total) practicamente no hay ningún efecto secundario, sinembargo
en algunos pacientes se pueden presentar los siguientes efectos:
Precauciones
Se debe usar con precaución durante el primer trimestre del embarazo. No usar en
personas que presenten vómito severo.
En estudios con animales, se ha demostrado embriotoxicidad y mutagenicidad, por
ello no se recomienda su uso durante el embarazo.(2)
Interacciones
No existen estudios que demuestren interacción del artemetero con algún otro
fármaco.(1,2)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Su toxicidad neurólogica es elevada, lo que obliga a una estricta vigilancia por
personal capacitado durante la administración.(2) En caso de sobredosis, el tratamiento
será sintomático. A dosis muy altas se puede presentar dolor abdominal transitorio, diarrea y
tinitus.
ConservaciÓn
Las cápsulas de artemetero se debe almacenar herméticamente en un lugar fresco y
protegido de la luz.(1) La presentación inyectable, debería ser protejida de la luz y
guardada a temperatura ambiente. Si se conserva por períodos largos, en el frío, podría presentarse
precipitación, la cual desaparecerá a la temperatura ambiente; si no desaparece, el contenido de la
ampolla deberá descartarse. No debe conservarse por debajo de la temperatura ambiente.
PosologÍa
La dosis recomendada es:(1,2)