Amlibon Bes Tabletas

Para qué sirve Amlibon Bes Tabletas , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

AMLIBON BES

TABLETAS
Antihipertensivo

SANDOZ, S.A. de C.V.

Denominacion generica:

Amlodipino.

Forma farmaceutica y formulacion:

Cada tableta contiene:

Besilato de amlodipino
equivalente a
de amlodipino


5 mg


7.5 mg


10 mg

Excipiente, cbp

1 tableta

1 tableta

1 tableta


Indicaciones terapeuticas:

Antihipertensivo (calcioantagonista).

El amlodipino está indicado en el manejo de la hipertensión arterial (esencial o primaria) como tratamiento inicial de primera elección y puede ser usado como monoterapia o en combinación con otras clases de agentes antihipertensivos.

El amlodipino también se utiliza como tratamiento de primera elección en la isquemia del miocardio, por obstrucción fija (angina de pecho estable crónica) y/o vasospasmo (angina variable de Prinzmetal) de los vasos coronarios, solo o en combinación con otros medicamentos antianginosos.


Farmacocinetica y farmacodinamia en humanos:

Propiedades farmacodinámicas: El amlodipino es un antagonista de calcio que inhibe la influencia de los iones de calcio en el músculo liso cardiaco vascular. El mecanismo de la acción antihipertensiva es el resultado del efecto relajante directo sobre el músculo liso arterial.

El mecanismo que permite al amlodipino reducir la angina de pecho no ha sido completamente aclarado; sin embargo, los dos mecanismos siguientes están involucrados:

  • El amlodipino dilata las arteriolas periféricas y con ello, reduce la resistencia periférica total (poscarga) contra la cual el corazón trabaja. Esta reducción de la carga cardiaca lleva a una reducción del consumo de energía así como en los requerimientos de oxígeno del miocardio.
  • La dilatación de los principales vasos coronarios y arteriolas coronarias está probablemente involucrada en el mecanismo de acción del amlodipino. Esta dilatación incrementa el suministro de oxígeno miocardial en pacientes que sufren de angina de pecho de Prinzmetal.

En pacientes que sufren de hipertensión, la administración una vez al día produce una reducción clínicamente significativa en la presión arterial (tanto en la posición recostado como de pie), durante un período de 24 horas.

En pacientes que sufren de angina de pecho, la administración una vez al día produce incrementos clínicamente significativos en la capacidad de ejercitarse, el tiempo para la aparición de la angina y el tiempo en que se presenta una depresión de 1 mm en el segmento ST. El amlodipino reduce tanto la frecuencia de ataques de angina y el uso de tabletas de nitroglicerina.

Los estudios hemodinámicos en pacientes con insuficiencia cardiaca y los estudios clínicos relacionados a la capacidad para ejercitarse en pacientes con insuficiencia cardiaca clase II-IV demostró que el amlodipino no ocasiona un deterioro clínico cuando se evalúan sus efectos por medio de la tolerancia al ejercicio, la fracción de eyección ventricular izquierda y la sintomatología clínica.

Un estudio controlado, diseñado para evaluar a pacientes con insuficiencia cardiaca (en clase III-IV, clasificación N.Y. Heart Association) que recibían digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina), mostró que el amlodipino no lleva a un incremento en el riesgo de mortalidad o a un riesgo combinado de mortalidad y morbilidad en pacientes con insuficiencia cardiaca.

Un estudio de seguimiento mostró que el amlodipino no tuvo efecto sobre el total o la mortalidad cardiovascular en pacientes con insuficiencia cardiaca (descompensatio cordis) clase III-IV de etiología no isquémica. En este estudio, se asoció el tratamiento con amlodipino con un aumento en el edema pulmonar, aunque esto no se correlacionó con un incremento en los síntomas.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción y distribución: Luego de la administración oral de dosis terapéuticas, el amlodipino es lentamente absorbido por el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de amlodipino no es influenciada por la ingesta concomitante de alimentos. La biodisponibilidad absoluta del principio activo sin cambio es de aproximadamente 64 a 80%. Las concentraciones máximas en el plasma, se obtienen entre 6 a> 12 horas posteriores a la administración. El volumen de distribución es de aproximadamente 20 lt./kg. El pKa de amlodipino es de 8.6. La unión a proteínas plasmáticas in vitro es de aproximadamente 98%.

Metabolismo y eliminación: La vida media en plasma varía entre 35 y 50 horas. El estado estacionario de la concentración de plasma se alcanza luego de 7 a 8 días.

El amlodipino se metaboliza principalmente en metabolitos inactivos. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se excreta en orina, 10% de la cual es una forma no metabolizada.

La eliminación tiende a disminuir con un resultado en incrementos del “área bajo la curva” (AUC, por sus siglas en inglés) y vida media de eliminación terminal. La dosis recomendada para pacientes de la tercera edad se mantiene igual, pero debe tenerse precaución cuando se necesita un aumento en la dosis.

Contraindicaciones:

El amlodipino está contraindicado en pacientes que sufren de:

Hipersensibilidad al amlodipino, otras dihidropiridinas o cualquiera de los excipientes, hipotensión severa, choque, incluyendo choque cardiogénico, insuficiencia cardiaca luego de un infarto agudo al miocardio (durante los primeros 28 días), obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo un alto grado de estenosis de la aorta), angina de pecho inestable. No debe administrarse a menores de 18 años, debido a la experiencia clínica insuficiente.

Precauciones generales:

No existe información para sustentar el uso de amlodipino solo, en insuficiencia cardiaca durante o dentro del primer mes después de un infarto agudo al miocardio. La seguridad y eficacia del amlodipino en crisis hipertensivas no ha sido establecida.

Uso en pacientes de insuficiencia cardiaca: Los pacientes que sufren de insuficiencia cardiaca deben tratarse con precaución. Un estudio a largo plazo de pacientes con insuficiencia cardiaca severa (NYHA clase III y IV) mostró un aumento en la incidencia de edema pulmonar en pacientes tratados con amlodipino en comparación con el grupo de placebo. Sin embargo, esto no indicó un deterioro de la insuficiencia cardiaca.

Uso en pacientes con daño en la función hepática: La vida media terminal de amlodipino se prolonga en pacientes con daño en la función hepática; no se han establecido recomendaciones con respecto a la dosis. Por lo tanto, amlodipino debe administrarse con precaución en estos pacientes.

Pacientes de la tercera edad: El tiempo necesario para alcanzar las concentraciones máximas plasmáticas de amlodipino es la misma que en pacientes jóvenes. Se recomienda precaución cuando se aumente la dosis.

Pacientes con daño en la función renal: El amlodipino se metaboliza principalmente en metabolitos inactivos. El 10% de la sustancia activa se excreta inalterada en la orina. Los> cambios en la concentración de plasma de amlodipino no están relacionados con el grado de daño renal. Estos pacientes pueden tratarse con una dosis normal de amlodipino. El amlodipino no es dializable.

Efectos sobre la capacidad para manejar y utilizar máquinas: Es improbable que disminuya la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria, sin embargo en pacientes que sufren de mareos, jaqueca, fatiga o náusea, podría haber una deficiencia en la capacidad de reacción.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

No debe administrarse en el embarazo ni en la lactancia.

Embarazo: No hay información adecuada acerca del uso de amlodipino en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva en altas dosis. El riesgo potencial para humanos se desconoce. El amlodipino no debe utilizarse durante el embarazo a menos que los beneficios terapéuticos claramente superen los potenciales riesgos del tratamiento.

Lactancia: No se sabe si amlodipino se excreta en la leche materna. Se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento con amlodipino.

Reacciones secundarias y adversas:

  • Muy común: > 1/10.
  • Común: > 1/100 y < 1/10.
  • Poco común: > 1/1,000 y < 2/100.
  • Raro: > 1/10,000 y < 1/1,000.
  • Muy raro: < 1/10,000 incluyendo casos aislados.

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Muy raro, leucocitopenia, trombocitopenia.

Trastornos endocrinos: Poco común, ginecomastia.

Trastornos de metabolismo y nutrición: Muy raro, hiperglucemia.

Trastornos siquiátricas: Poco común, trastornos del sueño, irritabilidad, depresión. Raro, confusión, cambios de humor incluyendo ansiedad.

Trastornos del sistema nervioso: Común, jaqueca (especialmente al principio del tratamiento), somnolencia, mareos, debilidad. Poco común, malestar, boca seca, temblores, parestesia, aumento en la transpiración. Raro>, trastornos del gusto. Muy raro, neuropatía periférica.

Trastornos de la vista: Poco común, molestias visuales.

Trastornos auditivos y del laberinto: Poco común, tinitus.

Trastornos cardiacos: Común, palpitaciones. Poco común, síncope, taquicardia, dolor en el pecho, agravación de la angina de pecho (podría ocurrir al inicio del tratamiento). Se han reportado casos aislados de infarto al miocardio y arritmias (incluyendo taquicardia extrasístole ventricular, taquicardia, bradicardia arritmias auriculares) y angina de pecho en pacientes con enfermedad de la arteria coronaria, pero no se ha establecido una asociación clara con el amlodipino.

Trastornos vasculares: Poco común, hipotensión, vasculitis.

Trastornos respiratorios: Toráxicos y mediastinales. Poco común, disnea, rinitis, tos.

Trastornos gastrointestinales: Común, náusea, dispepsia, dolor abdominal. Poco común, vómito, diarrea, constipación, hiperplasia gingival. Muy raro, gastritis, pancreatitis.

Trastornos hepatobiliares: Raro, aumento en las enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis.

Trastornos en el tejido cutáneo y subcutáneo: Poco común, edema maleolar. Común, enrojecimiento facial con sensación de calor (especialmente al inicio del tratamiento).

Poco común, exantema, prurito, urticaria, alopecia, decoloración de la piel.

Muy raro, angioedema. Se han reportado casos aislados de reacciones alérgicas que incluyen prurito, sarpullido, angioedema y eritema exudativo multiforme, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens Johnson y edema de Quincke.

Trastornos del tejido conectivo y musculoesquelético: Poco común, calambres musculares, dolor de espalda, mialgia y artralgia.

Trastornos renales y urinarios: Poco común, incremento en la frecuencia de la micción.

Trastornos del sistema reproductivo y senos: Poco común, impotencia.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Poco común, ganancia o pérdida de peso.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Efectos de otros medicamentos sobre amlodipino: Un estudio de pacientes de la tercera edad mostró que el diltiazem inhibe el metabolismo del amlodipino, (probablemente vía la isoenzima hepática CYP3A4 del citrocromo P450), puesto que la concentración plasmática aumenta 50% aproximadamente y el efecto de amlodipino aumenta. No puede excluirse que inhibidores más potentes de isoenzima CYP3A4 (es decir, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) incrementen la concentración plasmática de amlodipino en mayor medida que el diltiazem. Debe tenerse cuidado en la combinación de amlodipinoe inhibidores de la isoenzima CYP>3A4.

Efectos de amlodipino en otros medicamentos: El amlodipino puede potenciar el efecto de otros medicamentos antihipertensivos tales como los agentes bloqueadores de los receptores ? adrenérgicos, inhibidores de la ECA, bloqueadores ? y diuréticos. En pacientes con un riesgo incrementado (por ejemplo luego de un infarto al miocardio), la combinación de un bloqueador de canal de calcio con un agente bloqueador de los receptores ?, podría llevar a una insuficiencia cardiaca, a hipotensión y a un (nuevo) infarto al miocardio.

En estudios de interacción clínica, el amlodipino no influenció las propiedades farmacocinéticas de la atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.

Alteraciones en los resultados de pruebas de labor

El amlodipino no tiene influencia en los resultados de pruebas de laboratorio.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

Los estudios de amlodipino en animales no mostraron un particular riesgo para uso en humanos. Esto está basado en la información de estudios farmacológicos en lo concerniente a seguridad y en información sobre dosis repetidas, toxicidad, genotoxicidad y carcinogenicidad. Los estudios reproductivos en animales mostraron una duración prolongada de la gravidez, complicaciones en la labor y un aumento en las muertes fetales neonatales con dosis altas.

Dosis y via de administracion:

Vía de administración: Oral.

Adultos: Para el tratamiento de la hipertensión y de la angina de pecho, la dosis inicial es de 5 mg una vez al día. Si el efecto terapéutico deseado no se alcanza entre 2 a 4 semanas luego del inicio del tratamiento, puede incrementarse la dosis a un máximo de 10 mg diarios (administrada como una dosis única) dependiendo de la respuesta individual del paciente. AMLIBON® BES puede utilizarse en monoterapia o en combinación con medicación antianginosa en pacientes que sufren de angina de pecho.

Pacientes de la tercera edad: Para pacientes de la tercera edad, se recomienda la dosis normal; sin embargo, se recomienda tener precaución cuando se incrementa la dosis.

Pacientes con daño renal: Se recomienda la dosis normal. AMLIBON® BES no es dializable.

Pacientes con daño hepático: En pacientes con daño hepático, no se ha definido un régimen de dosis, por lo tanto AMLIBON® BES debe administrarse con precaución.

Las tabletas deben tomarse con un vaso de agua independientemente de las comidas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

En humanos, existe poca experiencia con sobredosis deliberada de amlodipino. La información disponible sugiere que la sobredosis (> 100 mg) podría resultar en una vasodilatación periférica excesiva seguida de una hipotensión sistémica pronunciada y probablemente prolongada.

Una hipotensión clínicamente importante como resultado de una sobredosis de amlodipino, requiere de apoyo cardiovascular activo incluyendo monitoreo constante de la función cardiaca y pulmonar, mantener brazos y piernas elevados y el monitoreo de 1 volumen de fluidos circulantes y la producción de orina.

Un vasoconstrictor podría ser útil para restaurar el tono vascular y la presión arterial, en caso de que su uso no esté contraindicado. La administración intravenosa de gluconato de calcio podría ser útil para revertir los efectos del bloqueador de canal de calcio. Un lavado gástrico podría ser útil en algunos casos. En voluntarios saludables se demostró que la administración de carbón activado dentro de las 2 horas siguientes luego de la administración de 10 mg de amlodipino redujo la tasa de absorción del mismo. Puesto que amlodipino está fuertemente unido a las proteínas del plasma, la diálisis probablemente tendría poco efecto.

Presentaciones:

Caja con 10, 14, 28, 30, 50 tabletas de 5, 7.5 y 10 mg.

Caja con frasco con 20, 30, 50, 60, 100 tabletas de 5, 7.5 y 10 mg.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

Leyendas de proteccion:

No se use en el embarazo ni en la lactancia. Su> venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Laboratorio y direccion:

Hecho en Turquía por: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.
Gebze Plastikciler Organize Sanayi Bölgesi
Atatürk Bulvari 9, Cadde No:1
41400 Gebze / Kocaeli-Turquía
Para: Novartis Farmacéutica, S.A. de C.V.
Calz. de Tlalpan 1779
Colonia San Diego Churubusco
04120 México, D.F.
Distribuido por: SANDOZ, S.A. de C.V.
La Candelaria 186
Colonia Atlántida
04370 México, D.F.
® Marca registrada

:

Reg. Núm. 112M2007, SSA IV
DEAR-07330060100034/R2007/IPPA
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  3. JAQUECA, Es un dolor de cabeza muy común y bien conocido que se produce enfamilias.
  4. PALPITACIONES, Este término significa que la persona percibe el latido de su corazón, lo que ocurre a menudo durante la quietud de la noche.
  Medicamentos