Aminoglucosidos

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Para qué sirve Aminoglucosidos , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

AMINOGLUCÓSIDOS
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas, que tienen aminoazúcares ligados a un anillo hexosa por medio de enlaces glucosídicos.Se obtuvieron a partir de varias especies de Streptomyces e inhiben la síntesis proteica de los microorganismos sobre los cuales actúan.

Todos ellos comparten características químicas, antimicrobianas, farmacológicas y tóxicasporque todos son policationes y por su polaridad. Son utilizados especialmente contra bacterias entéricas Gram negativas.(1,2) [][]

ClasificaciÓn

Los aminoglucósidos más conocidos en la práctica médica son:(1)

  • Estreptomicina
  • Neomicina
  • Kanamicina
  • Amikacina
  • Gentamicina
  • Tobramicina
  • Sisomicina
  • Netilmicina

FARMACODINAMIA

Los aminoglucósidos penetran la membrana externa de las bacterias por difusión pasiva por los canales de las porinas y luego atraviesan la membrana interna mediante un proceso dependiente de oxígeno. Para que el fármaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial negativo en el interior. Este transporte se ve influenciado por muchos factores, es así que es disminuido por el pH extracelular bajo, la hiperosmolaridad, la anaerobiosis (por ejemplo, absceso) y los cationes de y . Este transporte puede aumentarse por la influencia de otros fármacos que actúan en la pared celular (penicilina, vancomicina).

Los aminoglucósidos una vez que atraviesan la membrana citoplasmática se ligan a las subunidadesribosomales 30S e inhiben la síntesis de proteínas de la bacteria de tres maneras(1,2):

  • Interfieren con la iniciación del complejo durante la formación del péptido.
  • Producen una lectura errónea del RNAm dando lugar a la formación de proteínas no funcionales o tóxicas por incorporación incorrecta de aminoácidos en el péptido.
  • Desdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.

Este efecto es irreversible y letal para la célula.

RESISTENCIA

Se conocen tres mecanismos de resistencia para los aminoglucósidos(2):

  • El microorganismo puede producir enzimas que inactivan el fármaco por fosforilación, adenilación, acetilación de grupos hidroxilo o aminoespecíficos.Estas enzimas se obtienen por información genética ya sea por conjugación o transferencia de ADN controladas por plásmidos o factores de transferencia de resistencia.
  • Bloquean el ingreso del fármaco al interior de la célula que se produce por mutación ysupresión de la porina y de proteínas involucradas en el transporte y mantenimiento del gradiente eléctrico.
  • Alteración en el receptor 30Spor una mutación cromosómica.

Las siguientes bacterias son resistentes a los aminoglucósidos(3):

  • Streptococcus pneumonia, otras especies de estreptococo en particular los del grupo D.
  • Organismos anaerobios comoespecies Bacteroides o especies de Clostridium.[] []

ESPECTRO DE ACCIÓN

Los aminoglucósidos son utilizados contra bacterias gramnegativas. Casi siempre se utilizan en combinación con un antibiótico betalactámico para ampliar la cobertura de los patógenos potenciales grampositivos y producir sinergismo entre estas dos clases de antibióticos. Las combinaciones con penicilina también se utilizan para lograr una actividad bactericida en el tratamiento de enterococos que producen endocarditis y acortar la duración de la terapéutica para la endocarditis producida por estafilococo y por Streptococcus viridans. También se utiliza para el tratamiento de la tuberculosis.

Efectos secundarios

  • Efectos sobre los órganos de los sentidos: ototoxicidad.(1,2)
  • Efectos renales:nefrotoxicidad.(1,2)
  • Efectos musculoesqueléticos:bloqueo neuromuscular.(1,2)
  • Otros:disfunción del nervio óptico, neuritis periférica, reacciones de hipersensibilidad.(1,2)
La ototoxicidad y la nefrotoxicidad se presentan cuando la terapéutica se continua por más de cinco días y a grandes dosis, en los ancianos y en caso de insuficiencia renal.

Interacciones

El uso concomitante de diuréticos como la furosemida o ácido etacrínico u otros antibióticos nefrotóxicos como la vancomicina o anfotericina potencian la nefrotoxicidad.(2)

Los aminoglucósidos tiene un efecto “curariforme” y pueden potenciar la relajación muscular causada por relajantes polarizantes y no despolarizantes.

BibliografÍa

  1. Chambers H, Sande A. Aminoglucósidos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1173-88.

  2. Chambers H, Hadley K, Jawetz E. Aminoglucósidos y espectinomicina. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 867-75.

  3. MDConsult Drug Information.Gentamicin [web en línea] 2002 [visitado el 9 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/90189571/1/1352.html#top
Definiciones médicas / Glosario
  1. BACTERIA, Es un pequeño organismo que solo resulte visible con el microscopio.

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