AMINOFILINA

Para qué sirve AMINOFILINA, efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Prospecto y para qué sirve AMINOFILINA

FARMACOLOGIA

     AMINOFILINA

 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN  

Es un compuesto constituido por la unión de teofilina y etiléndiamina cuya fórmula es la 1,3 dimetilxantina.  Se considera un estimulante del sistema nervioso central empleado como broncodilatador.(1,2)  

CLASIFICACIÓN  

Pertenece al grupo de las metilxantinas.(2)  

FARMACOCINÉTICA  

La aminofilina es un complejo (teofilina y etiléndiamina) que se disocia para liberar la xantina que la constituye. 

La teofilina  por vía oral se absorbe rápidamente y en forma completa cuando el fármaco no posee cubierta entérica; alcanza concentraciones plasmáticas máximas luego de dos horas en ausencia de alimentos, la presencia de comida enlentece la absorción.  La distribución en los tejidos es amplia y es de aproximadamente 0,4 a 0,7 L/kg.  Se une a las proteínas plasmáticas en un 60%, pero en neonatos y pacientes con cirrosis desciende al 40%.  Su vida media es de 6,9 a 11,1 horas; sufre elevación en insuficiencia cardiaca congestiva, cardiopatía pulmonar, pacientes alcohólicos con cirrosis, hepatitis, hipotiroidismo, prematuros y recién nacidos, mientras que se reduce en el tabaquismo,la fibrosis quística,los pacientes epilépticos e hipertiroideos.(1,3)  En el hígado sufre procesos de hidroxilación y desmetilación, apenas el 15% aparece sin cambios por la orina.  Una vía importante de metabolización en prematuros es la conversión de teofilina en cafeína.(1) []  

FARMACODINAMIA  

Existen algunos posibles mecanismos de acción como: incremento del AMPc por inhibición de la fosfodiesterasa.  Para tal efecto se requieren concentraciones mayores a las terapéuticas, afectación de las concentraciones intracelulares de calcio y antagonismo de los receptores de adenosina.(2)  

Los principales efectos que produce son:  

  • Sistema nervioso:  actúa como estimulante, a medida que aumentan las dosis se genera nerviosismo, inquietud, insomnio e hiperestesia.(1)
  • Aparato cardiovascular:  a nivel cardiaco aumenta la fuerza de contracción,el gasto y la frecuencia.  Produce vasodilatación por relajación del músculo liso de los vasos sanguíneos con disminución de la presión arterial, pero éste efecto puede ser contrarrestado por la estimulación cardiaca y central de la sustancia.  Mejora el flujo sanguíneo coronario aumentando el diámetro de estos vasos.(2)
  • Aparato respiratorio:  broncodilatación, estimulación de los centros respiratorios bulbares.(1)
  • Aparato urinario:  incrementa la producción de orina.(2)
  • Músculo estriado:  mejora la contractilidad del diafragma. (1)  

INDICACIONES  

Broncoespasmo en asmáticos (prevención y tratamiento), enfisema y bronquitis crónica.(3) [] []  

SITUACIONES ESPECIALES  

Pertenece a la categoría C para el uso en el embarazo.  Las xantinas atraviesan la placenta y son excretadas por la leche materna.(1,3)  

CONTRAINDICACIONES  

Hipersensibilidad a sus componentes, antecedentes de úlcera péptica y crisis epilépticas excepto si existe un tratamiento anticonvulsivante previo.(3)  

EFECTOS SECUNDARIOS  

  • Efectos locales:  alopecia, rash.(3)
  • Efectos neurológicos:  cefalea, insomnio, irritabilidad, hiperreflexia, convulsiones tónico clónicas, inquietud, contracciones musculares.(3) []
  • Efectos respiratorios:  taquipnea.(3)
  • Efectos cardiovasculares:  palpitación, taquicardia, arritmias ventriculares, extrasístoles, hipotensión, falla circulatoria.(3)
  • Efectos gastrointestinales:  náusea, vómito, diarrea, hematemesis, dolor epigástrico.(3)
  • Efectos endocrinos:  hiperglicemia.(3)
  • Efectos renales:  aumento de la diuresis.(3)  

PRECAUCIONES  

  • Por vía intravenosa, administrar lentamente durante 20 a 40 minutos.(1)
  • No administrar junto a otras metilxantinas.(3)
  • Considerar la disminución de la vida media de teofilina en fumadores de tabaco y marihuana. (3)
  • Precaución en pacientes con hipoxemia, hipertensión arterial y úlcera péptica.(3)
  • Evaluar los valores séricos de la droga para encontrar la dosis terapéutica y evitar toxicidad, la muestra se obtiene 1 o 2 horas luego de la administración.(3)
  • Neonatos y niños menores de un año pueden presentar elevación de las concentraciones plasmática y generar efectos tóxicos.(3)
  • Analizar los beneficios de administrar a embarazadas.(3)
  • Los lactantes de madres que reciben el agente pueden presentar signos de irritabilidad y toxicidad.(3)
  • Depuración disminuida en pacientes con lesión hepática, mayores de 55 años, enfermedad pulmonar crónica, fiebre alta y prolongada, falla de la función cardiaca e interacciones con ciertas drogas.(3)  

INTERACCIONES  

Alcohol y antiácidos favorecen su absorción.(4)  

Adrenalina y broncodilatadores adrenérgicos ven potenciados sus efectos.(3)  

Cimetidina, ciprofloxacino, eritromicina, troleandomicina, anticonceptivos orales, propranolol, rifampicina aumentan los niveles plasmáticos de teofilina.(3)  

Carbonato de litio ve incrementada su depuración renal.(3)  

Fenilhidantoína y barbitúricos elevan la eliminación de la metilxantina.(1)  

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO  

Los signos menores de toxicidad como náusea e intranquilidad se manifiestan generalmente al inicio de la terapia y desaparecen espontáneamente; las características de toxicidad grave incluyen cefalea, palpitaciones, arritmias ventriculares, mareo, náusea, hipotensión, dolor precordial, convulsiones focales y generalizadas llevando incluso a la muerte.  Niveles de teofilina mayores a 20 µg/mL se relacionan con la presencia de efectos tóxicos.(1,3)  Los signos leves de toxicidad no siempre preceden a los severos, sólo las concentraciones plasmáticas constituyen un mecanismo fiable para determinar la sobredosis.(3)  

Para el tratamiento hay que considerar si ha ocurrido o no una crisis convulsiva.  En caso de no presentarse, inducir emesis cuando el paciente está conciente y en las primeras horas después de la ingestión, luego administrar un catártico (carbón activado) y controlar los niveles de teofilina en el plasma; se puede incluir fenobarbital como profiláctico de las crisis convulsivas.(1,3)  en el paciente que desarrolla estados convulsivos mantener una vía aérea y proporcionarle oxígeno, la administración intravenosa de una dosis de 0,1 a 0,3 mg/kg (máximo 10 mg) de diazepam permite controlar la crisis, cuando no es posible considerar el uso de anestésicos generales.(3)

CONSERVACIÓN  

Proteger de la luz y almacenar a una temperatura de 15 °C a 30 °C.(3)  

POSOLOGÍA (3)

  • para pacientes que no han estado recibiendo productos con teofilina: Niños de 1 a 9 años la dosis de carga es de 6,3 mg/kg (dosis equivalente de teofilina 5 mg/kg) y la dosis de mantenimiento es de 1,0 mg/kg/h (dosis equivalente de teofilina 0,79 mg/kg/h).
    Niños de 9 años a jóvenes de 16 años y fumadores la dosis de carga es de 6,3 mg/kg (dosis equivalente de teofilina 5 mg/kg) y la dosis de mantenimiento es de 0,8 mg/kg/h (dosis equivalente de teofilina 0,63 mg/kg/h).
    Para los adultos no fumadores, sin otra patología concomitante, la dosis de carga es de 6,3 mg/kg (dosis equivalente de teofilina 5 mg/kg) y la dosis de mantenimiento es de 0,5 mg/kg/h (dosis equivalente de teofilina 0,4 mg/kg/h).
    para los pacientes de edad y pacientes con cor pulmonar la dosis de carga es de 6,3 mg/kg (dosis equivalente de teofilina 5 mg/kg) y la dosis de mantenimiento es 0,3 mg/kg/h *(dosis equivalente de teofilina 0,24 mg/kg/h).
    Pacientes con falla cardíaca congestiva la dosis de carga es de 6,3 mg/kg (dosis equivalente de teofilina 5 mg/kg) y la de mantenimiento es de 0,1-0,2 mg/kg/h (dosis equivalente de teofilina 0,08-0,16 mg/kg/h).
  • Pacientes que se encuentra recibiendo fármacos con teofilina:
    Determinar en la medida de lo posible el tiempo, cantidad, y la vía de administración de la última dosis recibida por el paciente. La dosis de carga de la teofilina se basa en el principio de que cada 0,5 mg/kg de teofilina administrada como dosis de carga resultará en un 1 µ/ml de aumento de la concentración de la teofilina sérica. Idealmente la dosis de carga debe ser diferida si se puede obtener en forma rápida una concentración de teofilina sérica. Si esto no es posible, el médico debe aplicar su juicio para la dosis que se debe administrar basado en el potencial riesgo o beneficio para el paciente. Cuando existe una dificultad respiratoria importante que implique un riesgo para la vida del paciente se debe administrar 2,5 mg/kg de teofilina. Subsecuentemente la decisión relacionada con la modificación de la dosis de carga y de la de mantenimiento en este grupo de paciente son las mismas a las descritas arriba.

COMERCIALES  

AMINOFILINA

 

FDA:  1981

IESS:  Sí pertenece

MSP:  Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Aminofilina Ariston
Ampollas
AMINOFILINA
240 mg / 10 mL
Química Ariston Ecuador
Comprimidos
100 mg

BIBLIOGRAFÍA  

  1. Serafín W. Fármacos utilizados para el tratamiento del asma. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas  de la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp.720-7.

  2. Samaniego E. Estimulantes generales del sistema nervioso central. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 274-8.

  3. MDConsult. Drug Information. Aminophylline [web en línea] 2001 [visitado el 8 de septiembre de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13249211/1/207/top?sid=61197926

  4. Granizo E. Guía Terapéutica. 1ra ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 145-6.
Precauciones
Definiciones médicas / Glosario
  • Diafragma, Es El Músculo Que En Forma De Cúpula Que Separa El Tórax Del Abdomen. Se Encuentra Unido A Los Bordes Interiores De Las Costillas Inferiores Y Se Mueve Hacia Arriba Y Hacia Abajo Como Respuesta A Los Estímulos Querecibe De Los Nervios Frénicos, Que A Su Vez Los Reciben Del Centrorespiratorio Del Cerebro.
  • Fenobarbital, Es Un Fármaco Barbitúrico Que Se Emplea En El Tratamiento De La Epilepsia Debido A Sus Propiedades Anticonvulsivas.
  • Marihuana, (Marijuana, Cannabis, Cañamo)No Se Trata De Una Droga Que Produzca Adicción, Pues No Origina Tolerancia (Es Decir, No Se Requiere Una Dosis Cada Vez Mayor Para Obtener La Misma Euforia) O Dependencia (Necesidad Física O Emocional).