Alprazolam

  Principio Activo

Para qué sirve Alprazolam

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Glaucoma de ángulo estrecho. Uso concomitante con itraconazol o ketoconazol. Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Precauciones

Obesidad. Enfermedad pulmonar severa. Enfermedad hepática. Glaucoma de ángulo abierto no tratado.

Interacciones


-Alcohol: la ingesta de alcohol en forma simultánea con alprazolam aumenta el riesgo de toxicidad a nivel del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre el mismo y por inhibición del metabolismo del alprazolam. Evitar la ingesta de alcohol.
-Amiodarona: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Amprenavir: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Anticonceptivos combinados: el uso de anticonceptivos combinados con alprazolam puede aumentar el riesgo de toxicidad de esta última por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P450 3A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Antimicóticos azólicos sistémicos: el uso con antimicóticos azólicos sistémicos aumenta significativamente el riesgo de toxicidad por alprazolam por la inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar esta asociación, caso contrario, disminuir la dosis de la benzodiazepina y monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de efectos adversos de la misma.
-Aprepitant: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Barbitúricos: el uso de barbitúricos y alprazolam aumenta el riesgo de depresión respiratoria y alteraciones del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre los mismos. Monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de estos efectos adversos y ajustar la dosis de una o ambas drogas.
-Cafeína: la ingesta de cafeína en forma concomitante con alprazolam disminuye los efectos sedativos y ansiolíticos del mismo por la estimulación del sistema nerviosos central que produce la cafeína, además, la cafeína puede disminuir el metabolismo del alprazolam a nivel del citocromo P450 3A4. Reducir la ingesta de cafeína en pacientes que utilizan alprazolam si no se logra el efecto deseado con las dosis habituales.
-Carbamazepina: disminuye la efectividad del alprazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de alprazolam.
-Ciclosporina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Cimetidina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Claritromicina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina y evaluar la necesidad de disminuir la dosis a un 50 al 75% de la inicial luego de 3 a 4 días de tratamiento combinado.
-Clozapina: con el uso conjunto con benzodiazepinas se han observado casos de toxicidad del Antipsicótico. De ser posible evitar la asociación, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Delavirdine: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Desipramina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Diclofenac: la inhibición del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una elevación de las concentraciones plasmáticas de alprazolam. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Digoxina: puede aumentar las concentraciones de digoxina por reducción de su clearance renal. Monitorear signos de intoxicación digitálica y de aparecer los mismos, dosar la digoxinemia y reducir la dosis.
-Diltiazem: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Efavirenz: la inducción del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una disminución de las concentraciones plasmáticas de alprazolam. Se recomienda el monitoreo clínico y ajuste de dosis.
-Ergotamina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Eritromicina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina y evaluar la necesidad de disminuir la dosis a un 50 al 75% de la inicial luego de 3 a 4 días de tratamiento combinado.
-Esomeprazol: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Estrógenos: pueden aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Fenitoína: Hay una disminución de la efectividad de del alprazolam por aumento de su metabolismo hepático. Monitorear posible pérdida de efecto del alprazolam y ajustar la dosis.
-Fenobarbital: Hay una disminución de la efectividad de del alprazolam por aumento de su metabolismo hepático. Monitorear posible pérdida de efecto del alprazolam y ajustar la dosis.
-Fluoxetina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Fluvoxamina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina y administrar el 50 % de la dosis habitual de alprazolam. En caso de aparecer los efectos adversos considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Fosfenitoína: Hay una disminución de la efectividad de del alprazolam por aumento de su metabolismo hepático. Monitorear posible pérdida de efecto del alprazolam y ajustar la dosis.
-Haloperidol: la inhibición del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una elevación de las concentraciones plasmáticas del alprazolam. Se recomienda el monitoreo clínico y ajuste de dosis.
-Hidrato de cloral: el uso de hidrato de cloral y alprazolam aumenta el riesgo de depresión respiratoria y alteraciones del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre los mismos. Monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de estos efectos adversos y ajustar la dosis de una o ambas drogas.
-Hipérico: el uso de hipérico y alprazolam puede disminuir la efectividad del alprazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de alprazolam.
-Imatinib: la inhibición del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una elevación de las concentraciones plasmáticas del alprazolam. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Imipramina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Inhibidores de proteasa: la inhibición del citocromo P450 3A4 por estos agentes puede resultar en una elevación de las concentraciones plasmáticas de felodipina. Se recomienda el monitoreo clínico y ajuste de dosis.
-Isoniazida: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Jugo de pomelo: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Nefazodone: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina y administrar el 50 % de la dosis habitual de alprazolam. En caso de aparecer los efectos adversos considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Nevirapina: la inducción del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una disminución de las concentraciones plasmáticas del alprazolam. Se recomienda el monitoreo clínico y ajuste de dosis.
-Nicardipina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Nifedipina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Omeprazol: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina. En caso de aparecer los mismos reducir la dosis o considerar rotar la misma por una benzodiazepina con diferente mecanismo de eliminación.
-Opioides: el uso de opioides y alprazolam aumenta el riesgo de depresión respiratoria y alteraciones del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre los mismos. Monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de estos efectos adversos y ajustar la dosis de una o ambas drogas.
-Oxcarbazepina: la inducción del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una disminución de las concentraciones plasmáticas del alprazolam. Se recomienda el monitoreo clínico y ajuste de dosis.
-Primidona: la inducción del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una disminución de las concentraciones plasmáticas del alprazolam. Se recomienda el monitoreo clínico y ajuste de dosis.
-Propofol: la inhibición del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una elevación de las concentraciones plasmáticas del alprazolam. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear clínicamente.
-Quinidina: la inhibición del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una elevación de las concentraciones plasmáticas del alprazolam. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear clínicamente.
-Relajantes musculares de acción central: el uso de relajantes musculares de acción central y alprazolam aumenta el riesgo de depresión respiratoria y alteraciones del sistema nervioso central por efectos aditivos sobre los mismos. Monitorear al paciente por la posibilidad de aparición de estos efectos adversos y ajustar la dosis de una o ambas drogas.
-Rifampicina: Hay una disminución de la efectividad de del alprazolam por aumento de su metabolismo hepático (debido a que la rifampicina es inductor del citocromo P450 3A4). Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Roxitromicina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina y evaluar la necesidad de disminuir la dosis a un 50 al 75% de la inicial luego de 3 a 4 días de tratamiento combinado.
-Sertralina: podría aumentar el riesgo de toxicidad por alprazolam por inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. A pesar que no se ha podido demostrar clínicamente esta interacción, se recomienda monitorear al paciente por la posible aparición de efectos adversos de la benzodiazepina.
-Tabaco: disminuye la efectividad del alprazolam por aumento de su metabolismo. Monitorear la eficacia del tratamiento y aumentar la dosis de alprazolam.
-Telitromicina: debido a la inhibición del citocromo P450 se produce un aumento de la concentración plasmática del alprazolam que puede llevar a toxicidad. Si aparecen efectos adversos discontinuar el uso de alprazolam o disminuir la dosis.
-Teofilina: puede disminuir los efectos sedativos del alprazolam por la estimulación del sistema nervioso central que produce esta droga. Monitorear la efectividad de la benzodiazepina y aumentar la dosis de ser necesario. En caso de haber modificado la dosis del alprazolam, si se discontinua la teofilina reajustar la misma.
-Tetraciclinas: la inhibición del citocromo P450 3A4 por este agente puede resultar en una elevación de las concentraciones plasmáticas del alprazolam. Se recomienda el monitoreo clínico y ajuste de dosis.
-V

Alprazolam

  Medicamentos

Para qué sirve Alprazolam , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

ALPRAZOLAM
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un sedante e hipnótico perteneciente al grupo de las benzodiacepinas.(1,2)

CLASIFICACIÓN

Químicamente se le considera una triazolobenzodiacepina de vida media intermedia.(1,2)

FarmacocinÉtica

La absorción por vía oral es completa alcanzando concentraciones máximas dentro de las dos primeras horas, con un volumen de distribución que va de 0,60 L/kg a 0,84 L/kg y una capacidad de unión a las proteínas plasmáticas del 68% al 74%.(1,3)

Su vida media de eliminación es en promedio de 11,2 horas, el metabolismo hepático constituye el principal medio de biotransformación que da origen a un derivado activo el alfa hidroxi alprazolam y una benzofenona carente de acciones farmacológicas; la sustancia intacta como sus productos intermedios se excretan a través de la orina.(3) El alcoholismo y la insuficiencia renal y hepática alteran los parámetros farmacocinéticos del alprazolam. []

Farmacodinamia

Al ser una benzodiacepina se une a un lugar específico en la subunidad gama2 del receptor GABA A, potenciando la acción gabaérgica probablemente a través de la apertura de los canales de cloro en el complejo molecular del receptor.(2)

Comotodos los hipnosedantes benzodiacepínicos causa:

  • Efectos sobre el sistema nervioso central: sedación, hipnosis, anestesia, amnesia anterógrada y efecto anticonvulsivante.(1,2) []
  • Efectos músculo-esqueléticos:relajación muscular por inhibición de los reflejos polisinápticos y disminución de la conducción nerviosa y transmisión neuromuscular.(1,2)
  • Efectos cardiovasculares:inhibición cardiovascular en personas con antecedentes de enfermedades cardiacas.(2)
  • Efectos respiratorios: depresión respiratoria en dosis terapéuticas en pacientes con enfermedades pulmonares.(2)

Tolerancia y dependencia

El aparecimiento de tolerancia para las benzodiacepinas experimentalmente se relaciona con alteraciones en la regulación de sus receptores cerebrales, existiendo además tolerancia cruzada entre éste grupo de sustancias.(2,3) []

El riesgo de que aparezca dependencia sicológica es mayor con los tratamientos prolongados, altas dosis e historia de abuso de drogas y alcohol. []

Indicaciones

Ansiedad generalizada, ansiedad asociada a depresión, desórdenes de pánico con o sin agorafobia.(2,3)

Situaciones especiales

Pertenece a la Categoría D para el uso durante el embarazo, atraviesa la barrera placentaria pero no se han observado efectos teratogénicos, sin embargo existe el riesgo de generar síntomas de abstinencia, depresión respiratoria y flaccidez en el periodo postnatal. La administración crónica en mujeres lactantes es la causa de letargia y pérdida peso de los recién nacidos.(3)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al fármaco u otras benzodiacepinas, glaucoma de ángulo cerrado y la asociación de alprazolam con ketoconazol o itraconazol por interferencia en su metabolismo.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:rash, sudor, dermatitis, alergia.(3)
  • Efectos neurológicos:depresión, cefalea, confusión, insomnio, nerviosismo, síncope, somnolencia, acatisia, alteraciones en la coordinación y memoria, irritabilidad, disartria, ansiedad, movimientos involuntarios, estados confusionales, debilidad, agitación, cambios vasomotores y del tono muscular, miedo, desrealización, sensación de calor, locuacidad, convulsiones.(3)
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos: visión borrosa, tinitus, alteraciones del gusto.(3)
  • Efectos cardiovasculares:taquicardia, hipotensión.(3)
  • Efectos respiratorios:congestión nasal, hiperventilación, infecciones del tracto respiratorio superior, dolor torácico.(3)
  • Efectos gastrointestinales:vómito, náusea, diarrea y malestar abdominal, boca seca, incremento de la salivación.(3)
  • Efectos hepáticos:hiperbilirrubinemia, ictericia, elevación de las enzimas hepáticas.(3)
  • Efectos músculo esqueléticos:rigidez muscular, temblor.(3)
  • Efectos sobre el aparato reproductor: alteraciones de la libido, desordenes menstruales, incontinencia, alteraciones en la frecuencia urinaria.(3)
  • Otros efectos:edema, pérdida o incremento del peso y alteraciones del apetito.(3)

Precauciones

  • Emplear la dosis mínima efectiva para evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación en personas ancianas y debilitadas.(3)
  • Pacientes con enfermedad hepática alcohólica y obesidad presentan alteraciones en la eliminación del fármaco.(3)
  • Vigilar los efectos en individuos con antecedentes de deterioro en la función renal, hepática, y respiratoria.(3)
  • Individuos deprimidos pueden desarrollar episodios de manía e hipomanía.(3)
  • Considerar el ligero efecto uricosúrico de alprazolam, no asociado con el desarrollo de insuficiencia renal.(3)
  • Las dosis mayores a 4 mg/día en el tratamiento de los trastornos de pánico están relacionadas con dificultades para descontinuar la terapia.(3)
  • Evaluar el potencial riesgo de dependencia en cantidades mayores a las recomendadas y periodos prolongados.(3)
  • La presencia de síntomas de ansiedad por las mañanas o en el intervalo de las dosis puede considerarse un signo de tolerancia.(3)

Interacciones

Depresión central aditiva cuando se administra con agentes como alcohol etílico, anticonvulsivantes, antihistamínicos, y otras sustancias depresoras del sistema nervioso central.El uso conjunto con imipramina, desipramina, contraceptivos orales y fluoxetina elevan las concentraciones plasmáticas del antidepresivo tricíclico, mientras que con propoxifeno existe reducción de las cifras séricas de la benzodiacepina.(2,3)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Las manifestaciones clínicas de sobredosis incluyen somnolencia, confusión, alteraciones de la coordinación, hiporreflexia, coma e inclusive la muerte, que se observan con la monoterapia y el empleo conjunto con otros agentes depresores del sistema nervioso.(3)

Se debe implementar el monitoreo de las funciones cardiorrespiratorias y medidas de soporte relacionadas con lavado gástrico y mantenimiento de vías venosa y aérea.(3)

El antagonista de los receptores de benzodiacepina, flumazenilo, se emplea para la reversión de los síntomas depresores centrales causados por sobredosis, las personas tratadas serán vigiladas para evitar efectos residuales de las benzodiacepinas luego de terminada la administración. Existe riesgo de ataque epiléptico con este tratamiento en usuarios de benzodiacepinas por largos periodos y en casos de sobredosis con antidepresivos tricíclicos.(3)

ConservaciÓn

Almacenar a una temperatura entre 20°C y 25°C.(3)

PosologÍa

Ansiedad:iniciar con 0,25 mg a 0,5 mg cada ocho horas, siendo posible elevarla hasta un máximo de 4 mg/día a intervalos de tres a cuatro días. En los pacientes debilitados y ancianos comenzar con 0,25 mg dos a tres veces al día.(3)Para terminar la terapia descontinuar gradualmente la dosificación una pauta recomendable es 0,5 mg cada tres días.

Desórdenes de pánico:varios ensayos clínicos han utilizado en promedio 5 mg a 6 mg diarios pero en ocasiones son necesarias cifras de 10 mg/día.Comenzar con la menor dosis posible para evitar efectos adversos, el incremento en la cantidad del fármaco se realiza cada 11 horas en personas sanas y 16 horas en ancianos.(3)

Comerciales

ALPRAZOLAM

FDA:1981

IESS:Si pertenece

MSP:No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Adax
Comprimidos
ALPRAZOLAM
0,25 mg
0,50 mg
Saval
Ansiolit Tabletas ALPRAZOLAM 0,50 mg Gutis
Librazolam Comprimidos ALPRAZOLAM 0,25 mg
0,50 mg
Librapharm
Tranquinal Comprimidos ALPRAZOLAM 0,25 mg
0,50 mg
Bagó
Xanax Tabletas ALPRAZOLAM 0,25 mg
0,50 mg

1,0 mg
Pharmacia

BibliografÍa

  1. Hobbs W, Rall T, Verdoorn T. Hipnóticos y sedantes; etanol. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. p. 386 – 98
  2. Trevor A, Way W. Sedantes hipnóticos. En: Katzung B, editor.Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. p. 419 -33.
  3. Mdconsult. Alprazolam [web en línea] 2001 [visitado el 11 de septiembre del 2001]; Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/140.htmL#D000140
Definiciones médicas / Glosario
  1. OBESIDAD, Se define como un peso que supera en un 20% al peso normal estadístico basado en niveles normales en los que se relaciona el peso con la altura, el tamaño y la edad.
  2. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.

Alprazolam

  Articulos
Alprazolam

1.- Grupo Farmacoterapéutico:Benzodiacepina de vida media intermedia:
Ansiolítico.
2.- Formas farmacéuticas
registradas:
• Tabletas 0.25 mg• Tabletas 0.50 mg• Tabletas 1 mg• Tabletas liberación prolongada 0.5 mg• Tabletas liberación
prolongada 1 mg
• Tabletas liberación prolongada 2
mg
3.- Indicaciones terapéuticas:Solo está indicado cuando la afección es grave, el paciente se ve incapacitado o padece
angustia
extrema.• Tratamiento
sintomático a corto plazo de los trastornos por ansiedad generalizada
moderada a severa• Tratamiento de la ansiedad asociada con
depresión.
• Tratamiento de trastornos de pánico con o sin
agarofobia.
4.- Dosificación:• La duración del tratamiento debe ser tan corta como sea posible y debe evaluarse
de
forma regular el estado del paciente y la necesidad de continuar con el
tratamiento.
• La dosis óptima deberá determinarse individualmente en base
a la gravedad de los
síntomas y a la respuesta individual del
paciente.
• Se debe administrar la mínima dosis
eficaz.
• Los incrementos de dosis se harán con precaución y se aconseja
incrementar
inicialmente las dosis que se administran por la noche antes
de aumentar las dosis
diurnas. Por lo general el tratamiento no debe ser
superior a 8 a 12 semanas, incluyendo
el período de supresión del
medicamento. En el tratamiento de trastornos de pánico la
duración puede
ser de hasta 8 meses.
• La retirada del tratamiento se hará gradualmente,
disminuyendo la dosis de forma
progresiva. Se sugiere que la dosis diaria
se disminuya en no más de 0,5 mg cada tres
días.• Los pacientes que no hayan recibido previamente ningún tratamiento
psicotrópico
necesitarán dosis más bajas.a) Para la ansiedad generalizada:Adultos
(mayores de 18 años):
o De 0,25 a 0,50 mg de tres veces al día,
aumentando, si es necesario, en
intervalos de 3 a 4 días hasta un máximo
de 4 mg al día.
Adultos mayores:o Debe iniciarse con una dosis baja de 0,25 mg de dos a tres veces al día.
La
dosis se incrementará paulatinamente en no más de 0,5 mg cada tres
días.
Dosis máxima en adultos mayores de constitución fuerte: 1,5 mg al
día. Dosis
máxima en adultos mayores de constitución débil: 0,75 mg al
día.
En pacientes con enfermedades debilitante o
pacientes con alteraciones de la
función renal y/o
hepática:
o Se recomiendan dosis iniciales bajas de 0,75 a 1,5 mg al
día, dependiendo del
grado de debilidad o
alteración.
Pacientes menores de 18 años:o No se recomienda la utilización de alprazolam en este grupo de
edad.
b) Para trastorno de pánico:Adultos mayores de 18 años: De 3 a 6 mg al día. Debe ser administrada una
vez
al día, preferiblemente en la mañana.Adultos mayores, pacientes con enfermedad hepática avanzada o pacientes
con
enfermedades debilitantes: la dosis inicial recomendada es de
0,5 mg una vez al
día. Esta dosis puede irse aumentando no más de 1 mg al
día cada 3 o 4 días.
Pautas de tratamiento
especiales:
• En adultos mayores, pacientes con enfermedades debilitante
o pacientes con
alteraciones de la función renal y/o hepática, la
eliminación del fármaco está reducida y
existe por tanto una sensibilidad
incrementada al fármaco.
• En pacientes con insuficiencia pulmonar crónica
se recomienda una dosis baja, debido
al riesgo de depresión
respiratoria.
• En pacientes con enfermedad renal o hepática crónica, debe
reducirse la dosis.
5.-
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad a las
benzodiacepinas.
• Miastenia gravis.
Insuficiencia respiratoria severa.
• Síndrome de apnea del
sueño.
• Insuficiencia hepática severa.• Glaucoma agudo de ángulo cerrado.• Intoxicación aguda por
alcohol u otros agentes activos sobre el Sistema Nervioso
Central.6.- Precauciones y
Advertencias:
a. Generales:• Las benzodiacepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Este fenómeno se
produce
con mayor frecuencia, varias horas después de la toma del
fármaco.
• En pacientes con alteraciones de la personalidad deben extremarse
las precauciones
antes de recomendar el uso de
benzodiacepinas.
• No se recomienda como tratamiento de elección para
pacientes psicóticos.
• No se utilizarán benzodiacepinas solas en el
tratamiento de la depresión o la ansiedad
asociada a depresión pues puede
precipitar el suicidio.
• Se debe administrar con extremada precaución a
pacientes con antecedentes de
alcoholismo o
drogadicción.
• Puede tener efectos sedantes, amnesia y afectación de la
concentración y de la función
muscular, pueden alterarse la capacidad para
conducir o trabajar con maquinaria. Estos
efectos están potenciados por el
alcohol.
b.- Tolerancia:• La
utilización repetida de benzodiacepinas puede producir cierta pérdida de eficacia de
sus efectos hipnóticos.
c. Dependencia y abuso
farmacológico:
• El uso de benzodiacepinas puede conducir a dependencia
física y psíquica. La supresión
del tratamiento puede producir síntomas de
retirada.
• Los síntomas leves de retirada incluyen ansiedad de rebote
(aumento transitorio de la
ansiedad), cefaleas, dolor muscular, tensión,
inquietud, confusión e irritabilidad.
• En casos graves puede producirse un
síndrome de abstinencia que incluye alteraciones
de la percepción,
despersonalización, hiperacusia, aturdimiento y hormigueo en las
extremidades, hipersensibilidad a la luz, al sonido y al contacto físico, alucinaciones
o
crisis epilépticas.• El riesgo de
aparición de dependencia es más frecuente en pacientes con antecedentes
de
alcoholismo, drogadicción o en pacientes contratarnos graves de la personalidad.
d.- Reacciones psiquiátricas y paradójicas:Con el uso
de benzodiacepinas pueden aparecer reacciones tales como inquietud, agitación
irritabilidad, agresividad, confusión, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis,
conducta
inadecuada y otros efectos adversos sobre la conducta. Estas
reacciones son más frecuentes en
pacientes ancianos. En estos casos, se
interrumpirá el tratamiento.
e.- Ansiedad de
rebote:
Al final del tratamiento puede producirse un aumento transitorio
de la ansiedad. Este aumento
puede ir acompañado de cambios de humor,
alteraciones del sueño e inquietud.
f.
Embarazo:
• Puede causar un aumento del riesgo de anormalidades
congénitas si se utiliza durante el
primer trimestre del embarazo., por lo
que solo debe utilizarse por necesidad extrema.
• Si se utiliza
alprazolam a dosis altas durante la etapa final del embarazo o durante el
parto, puede producirse hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada en
el
neonato debido a la acción farmacológica del
medicamento.
• Los neonatos de madres que tomaron benzodiacepinas de forma
continuada durante la
última fase del embarazo, pueden desarrollar
dependencia física y corren el riesgo de
sufrir síntomas de abstinencia
durante el período postnatal.
g. Lactancia:Debido a que las benzodiacepinas se excretan en la leche materna, no se deben administrar
a
mujeres durante la lactancia.7.- Efectos secundarios:• Se puede presentar
somnolencia, insensibilidad emocional, disminución del estado de
alerta,
confusión, fatiga, cefalea, mareos, debilidad muscular, ataxia, visión doble o
borrosa. Estas reacciones ocurren sobre todo al inicio del tratamiento y
desaparecen
con la administración repetida.• Ocasionalmente se presentan otros efectos adversos que incluyen
alteraciones
gastrointestinal es (náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea y
salivación incrementada),
manifestaciones vegetativas (sequedad bucal,
hipotensión, taquicardia e incontinencia
urinaria), alteraciones
menstruales, congestión nasal, incremento de peso, ictericia,
temblor,
alteraciones de la libido, incontinencia, retención urinaria, hiperprolactinemia
y reacciones dérmicas.• Las reacciones adversas raras incluyen
retención urinaria, aumento de la presión
intraocular, discrasias
sanguíneas, dificultad de concentración, confusión, alucinaciones,
estimulación y efectos del comportamiento tales como irritabilidad, agitación, furor
o
agresividad o comportamiento hostil.• En casos muy raros pueden producirse incrementos de la presión intraocular.
8.-
Interacciones:
• No se recomienda la ingesta concomitante de
alcohol, ya que podrían potenciarse los
efectos sedantes del
fármaco.
• Con el uso concomitante de antipsicóticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, analgésicos narcóticos, fármacos
antiepilépticos, anestésicos y
antihistamínicos sedantes, pueden potenciarse
los efectos depresores del Sistema
Nervioso Central del
fármaco.
• En el caso de analgésicos narcóticos también podría potenciarse
la euforia y producir
más dependencia psíquica.• Las concentraciones plasmáticas de imipramina y desipramina en el estado
estacionario
se incrementan con la administración concomitante de
alprazolam.
• Las sustancias que inhiben ciertas enzimas hepáticas
(en particular el citocromo P450)
podrían potencia la actividad de las
benzodiacepinas.
• No se recomienda el uso concomitante de ketoconazol,
itraconazol y otros antimicóticos
del tipo de los
azoles.
• Con el tratamiento concomitante con nefazodona, fluvoxamina,
anticonceptivos orales,
eritromicina y cimetidina, debe considerarse la
reducción en la dosis de alprazolam, ya
que se incrementa la vida
media del alprazolam.
• Con clozapina existe un riesgo incrementado
de paro cardiaco y/o respiratorio.
9.-
Sobredosis:
• Las manifestaciones de sobredosis por benzodiacepinas
incluyen varios grados de
depresión del Sistema Nervioso Central que van
desde somnolencia a coma. En casos
leves, los síntomas incluyen
somnolencia, confusión mental y letargia; en casos más
graves los síntomas
incluyen ataxia, hipotonía, hipotensión y depresión respiratoria,
raras
veces coma y muy raramente muerte.
• En todos los casos de sobredosificación
deben monitorizarse la respiración, el pulso y la
presión arterial y en caso
necesario instaurarse las medidas necesarias, Deben
administrarse fluidos
intravenosos y debe mantenerse una ventilación pulmonar
adecuada.• Se recomienda inducir el vómito (dentro de la hora
siguiente a la ingesta del fármaco) si
el paciente está consciente o
efectuar un lavado gástrico con protección adecuada de las
vías
respiratorias si está inconsciente. Si el vaciado del estómago no supone ninguna
ventaje, se administrará carbón activo para reducir la absorción.• Debe prestarse atención especial a las funciones respiratoria y
cardiovascular.
• El flumazenil puede ser útil como antídoto, sin embargo el
antagonismo del flumazenil
sobre los efectos de las benzodiacepinas puede
inducir alteraciones neurológicas
(convulsiones)Bibliografía:Agencia Española de Medicamentos
(www.egemed.es); Food and Drug Administration (www.fda.gov); Medicines,
UK ( www.medicines.org.uk);Expedientes para
registro Ativan®

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