Alteplasa

Para qué sirve Alteplasa , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

ALTEPLASA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Alteplasa es un agente trombolítico. Se obtiene mediante la técnica de ADN recombinante del activador del plasminógeno tisular.Se trata de una glicoproteína que contiene 527 residuos de aminoácidos. Es un mal activador del plasminógeno cuando no existe fibrina.(1,2)

CLASIFICACIÓN

Es un fármaco activador del plasminógeno tisular.(1,2)

FarmacocinÉtica

Tiene una depuración primordialmente hepática y la vida mediaes de 5 a 10 minutos.(1,2) El volumen inicial de distribución se aproxima al volumen plasmático. Durante el uso terapeútico de este fármaco las concentraciones aumentan entre 300 y 3000 ng/mL. El aclaramiento plasmático de alteplasa es de 380-570 ml/min.

Farmacodinamia

Alteplasa se enlaza a la fibrina por medio de sitios de unión a lisina en su amino terminal y activa al plasminógeno unido con una rapidez varios cientos de veces mayor que el plasminógeno en la circulación. (1)

Indicaciones

Está indicado en el tratamiento de trombosis de las arterias coronarias y de infarto agudo de miocardio. También se lo emplea en tromboembolia pulmonar. También se lo ha usado en ciertas ocasiones en el tratamiento de trombosis venosa profunda y en el tratamiento de hematomas a nivel de los ventrículos cerebrales, sin embargo estos dos últimos usos no han sido aprobados por el FDA. (1,3) [ Login requerido/Gratuito].

Situaciones especiales

Tiene categoría C para su uso en el embarazo.(3)

Contraindicaciones

Se encuentra contraindicado en.(3)

  • Sangrado interno activo.
  • Historia de accidentes cerebro vasculares.
  • Cirugía intracraneal e intraespinal reciente (dentro de los dos meses anteriores).
  • Neoplasia intracraneal, malformación arteriovenosa, o aneurisma.
  • Conocida propensión para sangrados.
  • Hipertensión arterial severa no controlada.

Efectos secundarios

  • Efectos hematológicos:sangrados intracraneales, retroperitoneales; sangrados superficiales.(2,3)
  • Efectos tópicos:raramente se han descrito reacciones anafilotóxicas, edema laringotraqueal, rash y urticaria.(2,3)
  • Otros efectos:náusea y vómito, hipotensión y fiebre.Estos efectos pueden o no ser atribuibles al fármaco.(2,3)

Precauciones

Ante un infarto del miocardio o una embolia pulmonar se debe instaurar concomitantemente con la administración de alteplasa el tratamiento específico estandar para la patología específica. Se deben evitar en la medida de lo posible punciones arteriales o venosas.

El uso de aspirina y heparina puede ser concomitante al uso de alteplasa, pero el tratamiento debe ser estrechamente vigilado.

No existe con la readministración de alteplasa, si se presenta alguna reacción anafilactoide se debe suspender su administración.

Su uso en niños y en madres en período de lactancia no se ha estudiado a profundidad por lo que se debe realizar con mucho cuidado y siempre bajo vigilancia médica.(2,3)

En el tratamiento del infarto cerebral agudo su uso no debe prolongarse a más de tres horas. []

Interacciones

Su interacción con otros fármacos cardioactivos no ha sido estudiado.En asociación con antagonistas de heparina o vitamina K se puede incrementar el riesgo de sangrado.(3)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No se han reportado efectos en cuanto a toxicidad aguda en el uso de este fármaco. Sin embargo es conveniente conocer que dosis de 150 mg de alteplasa no debe ser empleada porque se ha asociado con un incremento de la hemorragia intracraneal. (2) [ Login requerido/Gratuito]

ConservaciÓn

se debe guardar el medicamento en un lugar que no exceda los 30°C (86°F) o en refrigeración de 2ºC a 8°C (36ºF a 46°F), y se debe proteger de exposiciones prolongadas a la luz.(2,3)

PosologÍa (3)

  • Infarto agudo de miocardio:La dosis total recomendada se basa en el peso del paciente y no debe exceder los 100 mg. En un paciente de más de 67 kg, la dosis recomendada se administra como un bolo intravenoso de 15 mg, seguido de una inyección intravenosa de 50 mg, administrado durante 30 minutos, luego se debe administrar 35 mg IV durante la siguiente hora. Para pacientes con un peso menor o igual a 67 kg se recomienda un bolo de 15 mg IV, seguido de una dosis IV de 0,75 mg/kg administrados durante 30 minutos y finalmente 0,5 mg/kg durante la siguiente hora. La seguridad y eficacia de este régimen sólo ha sido investigada con la administración concomitante de heparina y aspirina.
  • Embolismo pulmonar: La dosis recomendad es de 100 mg administrada por vía intravenosa durante 2 horas. Se debe instaurar o reinstaurar la terapia con heparina al final o inmediatamente después de de la infusión de alteplasa cuando el tiempo parcial de la tromboplastina o la trombina regresan al doble de lo normal o menos.

COMERCIALES

ALTEPLASA

FDA: 1987

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Contenido
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Actilyse
Vial
100 mL
50 mL
20 mL
10 m
ALTEPLASA
1 mg / 1 mL
Boehringer Ingelheim del Ecuador

BibliografÍa

  1. Majareus P, Broze G, Miletich J, Tollefsen D. Anticoagulantes, trombolíticos y antiplaquetarios. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1435.

  2. Medscape DrugInfo. Alteplase [web en línea] 2001 [visitado el 05 de noviembre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://promini.medscape.com/drugdb/drug_uses_dosage.asp?DrugCode
    =A%2D2803&DrugName=ALTEPLASE+INTRAVEN%2E&DrugType=1

  3. MDConsult Drug Information.Alteplase recombinant [web en línea] 2001 [visitado el 14 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/143.html#D000143
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  2. EMBOLIA PULMONAR, Es la presencia de un coágulo sanguíneo en los pulmones.
  3. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
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