Alosetron

Para qué sirve Alosetron , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

ALOSETRÓN

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Alosetrón es un fármaco de acción gastrointestinal con actividad antidiarreica, por su acción antagonista selectiva potente de los receptores de serotonina.(1)

ClasificaciÓn

Pertenece a los antagonistas de los receptores de serotonina tipo 5-HT3.(1)

FarmacocinÉtica

Se ha estudiado la farmacocinética de alosetrón después de dosis orales únicas (de 0,05 a 16 mg) en hombres sanos y en pacientes con síndrome de intestino irritable se utilizaron dosis múltiples (1 mg dos veces al día a 8 mg dos veces al día).(2)

Alosetrón se absorbe rápidamente después de la administración oral con una biodisponibilidad absoluta promedio de aproximadamente 50%-60% (rango aproximado de 30 a > 90%). Solo 1% de la dosis se recupera en las heces como fármaco sin cambios. Después de la administración oral de 1 mg de alosetrón a hombres jóvenes, ocurre un pico en la concentración plasmática de aproximadamente 5 ng/mL una hora después de la administración. En mujeres jóvenes, la concentración plasmática pico es de aproximadamente 9 ng/mL, con un similar espacio de tiempo hasta alcanzar el pico.

La absorción de alosetrón disminuye en aproximadamente 25% con la coadministración de alimentos, con un retraso promedio en el tiempo para alcanzar el pico plasmático de 15 minutos.

Alosetrón demuestra un volumen de distribución de aproximadamente 65-95 L. La unión a las proteínas plasmáticas es del 82% sobre un rango de concentración de 20-4000 ng/mL.

Las concentraciones plasmáticas de alosetrón se incrementan proporcionalmente con el incremento de las dosis orales hasta 8 mg y más que proporcionadamente con una dosis oral única de 16 mg. La dosis oral dos veces al día no produce acumulación. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 1,5 horas (aclaramiento plasmático de aproximadamente 600 mL/min). Los análisis poblacionales de la farmacocinética en los pacientes con SII confirman que el aclaramiento de alosetrón está influenciado mínimamente por dosis de hasta 8 mg.(1)

La eliminación renal del alosetrón sin cambios es de solamente 6% de la dosis. El aclaramiento renal es de aproximadamente 94 mL/min.

Alosetrón se metaboliza extensamente en los humanos. Se desconoce la actividad biológica de estos metabolitos. Un estudio de balance de masa realizado con alosetrón radiomarcado indicó que, sobre una base molar, los metabolitos de alosetrón alcanzan concentraciones plasmáticas pico adicionales 9 veces superiores a las de alosetrón, y que las AUC aditivas de los metabolitos son 13 veces mayores que el AUC de alosetrón. La radioactividad plasmática declina con una vida media dos veces más prolongada que la de alosetrón, indicando la presencia de metabolitos circulantes. Aproximadamente el 73% de la dosis se recupera en la orina, con otro 24% de la dosis recuperada en las heces. Solo el 7% de la dosis se recupera como fármaco sin alteraciones. Al menos 13 metabolitos se han detectado en la orina. El producto predominante en orina es un metabolito 6-hidroxi (15% de la dosis). Este metabolito se metaboliza secundariamente a un glucurónido que también está presente en la orina (14% de la dosis). En las heces también aparecen pequeños porcentajes de 6-hidroxi y 6-O-glucurónido. Un dicarbonil bioxidado representa el 14% de la dosis, y su precursor monocarbonil representa otro 4% en la orina y 6% en las heces. No se han encontrado otros metabolitos que representen más del 4% de la dosis. Los conjugados glucurónidos o sulfatos de alosetrón original no pueden detectarse en orina.(1,2)

Alosetrón se metaboliza a través del citocromo P450 microsomal (CYP), que in vitro involucra las enzimas 2C9 (30%), 3A1 (18%) y 1A2 (10%).

GRUPOS POBLACIONALES POR EDAD

En algunos estudios, en hombres y mujeres sanos, las concentraciones plasmáticas estaban elevadas en aproximadamente 40% en individuos mayores de 65 años de edad en comparación con los adultos jóvenes. Sin embargo, este efecto no se ha observado en forma consistente en varones.

GRUPOS POBLACIONALES POR GÉNERO

Las concentraciones plasmáticas son 30%-50% más bajas y menos variables en hombres en comparación con mujeres, después de la misma dosis oral. El análisis farmacocinético en pacientes con SII confirmó que las concentraciones de alosetrón estaban influenciadas por el género (27% más bajas en los varones).

INSUFICIENCIA HEPÁTICA(2)

No hay datos farmacocinéticos disponibles en esta población de pacientes.

INSUFICIENCIA RENAL(2)

La insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina de 4-56 mL/min) no tiene efecto sobre la eliminación renal de alosetrón debido a la menor contribución de esta vía para la eliminación del fármaco. El efecto de la insuficiencia renal sobre la cinética de los metabolitos y el efecto de la enfermedad renal terminal no se han evaluado convenientemente.

Farmacodinamia

Alosetrón es un antagonista selectivo potente de los receptores de 5-HT3. Estos receptores son canales catiónicos no selectivos que están distribuidos extensamente en las neuronas entéricas en el tracto gastrointestinal humano, así como en otras localizaciones periféricas y centrales. La activación de estos canales y la despolarización neuronal resultante afectan la regulación del dolor visceral, tránsito colónico y secreciones gastrointestinales, procesos que están relacionados con la patofisiología del síndrome de intestino irritable (SII). Los antagonistas de los receptores 5-HT3, tales como alosetrón, inhiben la activación de los canales catiónicos no selectivos, lo que resulta en la modulación del sistema nervioso entérico.(2)

Se desconoce la causa del SII. Este síndrome está caracterizado por hipersensibilidad visceral e hiperactividad del tracto gastrointestinal, lo que produce sensaciones anormales de dolor y actividad motora. Después de la distensión del recto, los pacientes con SII presentan dolor y malestar con volúmenes inferiores a los de voluntarios sanos. Trás esta distensión, alosetrón reduce el dolor y las respuestas motoras exageradas, posiblemente por el bloqueo de los receptores 5-HT3.

En adultos voluntarios y pacientes con SII, alosetrón (2 mg por vía oral, dos veces al día por 8 días) incrementó el tiempo de tránsito colónico sin alterar el tiempo de tránsito orocecal. En los voluntarios sanos, alosetrón también incrementó la absorción basal de agua y sodio en el yeyuno después de una sola dosis de 4 mg. En los pacientes con SII, las múltiples dosis orales de alosetrón (4 mg dos veces al día por 6,5 días) incrementó significativamente el desempeño colónico.(1)

Indicaciones(1)

  • Síndrome de intestino irritable

Debido a los eventos gastrointestinales adversos severos, algunos inclusive fatales, reportados con el uso de este fármaco, alosetrón está indicado solo para mujeres con síndrome de intestino irritable (SII) con predominio de diarrea severa, que presentan:

  • Síntomas crónicos de SII (generalmente por 6 meses o más tiempo)
  • Exclusión de alteraciones anatómicas o bioquímicas del tracto gastrointestinal
  • Fracaso en la respuesta a la terapia convencional

El SII con diarrea predominante es severo si incluye anemia y una o más de las siguientes características:

  • Malestar/dolor abdominal frecuente y severo
  • Urgencia intestinal frecuente o incontinencia fecal
  • Incapacidad o restricción de las actividades diarias por el SII

Menos del 5% de SII se considera como severo.

En los varones no se ha establecido la seguridad y efectividad de alosetrón.

Situaciones especiales

Categoría B para su uso durante el embarazo.(1)

Las pruebas de reproducción no han revelado evidencia de alteraciones de la fertilidad o lesiones en el feto secundarios al fármaco. Sin embargo, no existen suficientes estudios controlados en mujeres embarazadas. Puesto que los estudios de reproducción en animales no suelen ser predictivos sobre la respuesta humana, el uso de alosetrón en el embarazo debe ser claramente establecido.

Alosetrón y/o sus metabolitos se excretan por la leche en ratas. Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche humana, sin embargo, puesto que muchos fármacos se excretan por esta vía, se debe decidir entre administrar alosetrón o continuar con la lactancia.

En los estudios realizados en animales, se ha encontrado que alosetrón no es carcinogénico, ni tampoco genotóxico, de acuerdo a las pruebas de Ames. Alosetrón no interfiere con la capacidad fértil de hembras y machos.

Contraindicaciones

Alosetrón no debe iniciarse en pacientes con estreñimiento.(1)

Alosetrón está contraindicado en pacientes:

  • Con una historia de estreñimiento crónico o severo o con una historia de secuelas por estreñimiento
  • Con una historia de obstrucción intestinal, constricción, megacolon tóxico, perforación gastrointestinal y/o adherencias
  • Con una historia de colitis isquémica, alteraciones de la circulación intestinal, tromboflebitis o estado de hipercoagulabilidad
  • Con enfermedad de Crohn concurrente o previa o con colitis ulcerativa
  • Con diverticulitis activa o historia de diverticulitis
  • Que no son capaces de comprender o cumplir con el Acuerdo Médico-Paciente
  • Con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del producto

Efectos secundarios

De acuerdo a 22 estudios, los eventos adversos reportados con más frecuencia, después de la administración de 1 mg dos veces al día de alosetrón, son:(1,2)

GASTROINTESTINALES: estreñimiento, malestar y dolor abdominal / gastrointestinal, náusea, distensión abdominal, regurgitación y reflujo, hemorroides.

El estreñimiento es el efecto adverso reportado con mayor frecuencia (aproximadamente 29% de pacientes de los estudios clínicos). Además, esta es la principal causa de abandono del tratamiento. Este evento suele presentarse durante el primer mes de tratamiento, ocurrir tempranamente a los 8 días de iniciado alosetrón y su carácter es leve a moderado, transitorio y se resuelve espontáneamente al continuar el tratamiento o interrumpiéndolo. Sin embargo, se han reportado serias complicaciones por el estreñimiento.

HEPÁTICAS: se ha observado una incidencia similar en la elevación de ALT (> 2 veces) en pacientes que reciben alosetrón y placebo (1,0% vs. 1,2%). Se ha reportado un caso de hepatitis (elevación de ALT, AST, fosfatasa alcalina y bilirrubinas) sin ictericia en un estudio de doce semanas. No se ha establecido una relación causal en este caso.

SEGURIDAD A LARGO PLAZO

La experiencia con pacientes en estudios clínicos controlados es insuficiente para estimar la incidencia de colitis isquémica en quienes reciben alosetrón por periodos superiores a 6 meses.

OTROS EVENTOS OBSERVADOS DURANTE LA EVALUACIÓN CLÍNICA DE ALOSETRÓN

Durante su evaluación en estudios clínicos, se administraron dosis únicas y múltiples de alosetrón, con condiciones, dosificaciones y tiempo de exposición variables, incluyendo hombres y mujeres sanos y pacientes de ambos sexos con SII y otras indicaciones.

A continuación, se detallan los eventos relacionados directamente con alosetrón, y con una frecuencia estadísticamente significativa. Se enumeran de acuerdo a la frecuencia, definiéndose como infrecuentes a los eventos que ocurrieron en una o más ocasiones en 1/100 a 1/1000 pacientes; se consideró como frecuencia rara a los eventos que ocurrieron en una o más ocasiones en menos de 1/1000 pacientes.

Siempre cabe la posibilidad de que alguno de estos eventos no esté relacionado directamente con la administración de alosetrón.

SANGRE Y LINFÁTICO: raro: defectos cuantitativos en eritrocitos o hemoglobina, hemorragia y signos y síntomas linfáticos.

CARDIOVASCULAR: infrecuente: taquiarritmias. Raro: arritmias, hipertensión y extrasístoles.

INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA, SOBREDOSIS Y TRAUMA: raro: contusiones y hematomas.

OÍDOS, NARIZ Y GARGANTA: raro: infecciones de oído, nariz y garganta; infecciones virales de oídos, nariz y garganta, y laringitis.

ENDOCRINO Y METABÓLICO: raro: alteraciones en el metabolismo del calcio y fosfatos, hiperglicemia, hipofunción de hipotálamo/hipófisis, hipoglicemia y alteraciones hídricas.

OJOS: raro: fotosensibilidad.

GASTROINTESTINAL: infrecuente: hiposalivación, síntomas dispépticos, espasmos gastrointestinales, colitis isquémica y lesiones gastrointestinales. Raro: sensibilidad abdominal anormal, colitis, signos y síntomas gastrointestinales, proctitis, diverticulitis, sangre oculta en heces positiva, hiperacidez, disminución de la motilidad gastrointestinal e íleo, obstrucciones gastrointestinales, síntomas orales, intususcepción gastrointestinal, gastritis, gastroduodenitis, gastroenteritis y colitis ulcerativa.

TRACTO HEPATOBILIAR Y PÁNCREAS: raro: niveles anormales de bilirrubina y colecistitis.

APARATO RESPIRATORIO INFERIOR: infrecuente: alteraciones respiratorias. Raro: infecciones respiratorias virales.

MÚSCULO ESQUELÉTICO: raro: mialgia, sensibilidad muscular, contracciones musculares y rigidez, dolor óseo.

NEUROLÓGICO: infrecuente: efectos hipnagógicos. Raro: efectos sobre la memoria, temblores, parasomnias, alteraciones de la función cognitiva, disgeusia, alteraciones del equilibrio, confusión, sedación, hipoestesia.

SIN LOCALIZACIÓN ESPECÍFICA: infrecuente: malestar y fatiga, calambres, dolor, alteraciones de la regulación de la temperatura. Raro: síntomas y signos generales, condiciones inespecíficas, sensaciones urentes, sensaciones de calor y frío, infecciones micóticas.

PSIQUIÁTRICO: infrecuente: ansiedad. Raro: animo depresivo.

REPRODUCTIVO: raro: alteraciones de la función sexual, sangrado del tracto reproductivo femenino, infecciones genitales, infecciones micóticas.

PIEL: infrecuente: diaforesis y urticaria. Raro: pérdida del cabello y alopecia, acné y foliculitis, alteraciones del sudor y sebo, reacción alérgica cutánea, eczema, infecciones cutáneas, dermatitis y dermatosis, alteraciones de las uñas.

UROLÓGICO: infrecuente: frecuencia urinaria. Raro: cistitis, poliuria, hemorragia del tracto urinario.

EXPERIENCIA POSTCOMERCIALIZACIÓN

Los siguientes eventos se han identificado durante la práctica clínica:

GASTROINTESTINAL: estreñimiento, íleo, impactación fecal, obstrucción, perforación, ulceración, colitis isquémica, isquemia mesentérica del intestino delgado.

NEUROLÓGICO: cefalea.

PIEL: rash.

Precauciones

Se han reportado eventos gastrointestinales adversos severos, algunos fatales, con el uso de alosetrón. Estos eventos, incluyendo colitis isquémica y serias complicaciones de estreñimiento, han sido causa de hospitalización, transfusión sanguínea, cirugía y muerte.

Alosetrón solo puede ser prescrito por un médico calificado para ello.

Este fármaco está indicado solo en mujeres con síndrome de intestino irritable con diarrea severa predominante, que no han respondido a terapia convencional. Antes de recibir tratamiento con alosetrón, el paciente debe contar con información completa con respecto a este fármaco por parte de su médico.

Se debe descontinuar la terapia inmediatamente en aquellos pacientes que desarrollan estreñimiento o síntomas de colitis isquémica. Los médicos deben instruir a sus pacientes para que reporten lo más pronto posible cualquier evento adverso.

Los pacientes que presentan estreñimiento pueden reanudar el tratamiento con alosetrón una vez que se ha resuelto el estreñimiento, y bajo recomendación médica.

ESTREÑIMIENTO

Se han reportado serias complicaciones de estreñimiento, incluyendo obstrucción, perforación, impactación, megacolon tóxico, isquemia colónica secundaria y muerte por el uso de alosetrón. En algunos casos, estas complicaciones han requerido cirugía intestinal, incluyendo colectomía. En los estudios de SII, la incidencia de complicaciones serias de estreñimiento en mujeres fue de aproximadamente 1 por 1000 pacientes, pero casi el 10% de pacientes suspendieron alosetrón prematuramente por el estreñimiento.

Los pacientes ancianos, debilitados o que toman fármacos adicionales que disminuyen la motilidad gastrointestinal tienen mayor riesgo de presentar complicaciones por estreñimiento. Se debe descontinuar alosetrón inmediatamente en los pacientes que desarrollan estreñimiento.

COLITIS ISQUÉMICA

Se ha reportado colitis isquémica en pacientes que recibieron alosetrón en estudios clínicos y después de la comercialización del fármaco. En los estudios realizados en pacientes con SII, la incidencia acumulada de colitis isquémica en mujeres que recibieron alosetrón fue 2 por 1000 pacientes (95% de intervalo de confianza 1-3) durante 3 meses y fue de 3 por 1000 (95% de intervalo de confianza 1-4) durante 6 meses. La experiencia con pacientes en los estudios controlados es insuficiente para estimar la incidencia de colitis isquémica en pacientes que reciben alosetrón por más de 6 meses.

Se debe descontinuar alosetrón inmediatamente en los pacientes que presentan signos de colitis isquémica, tales como sangrado rectal, diarrea sanguinolenta o dolor abdominal reciente o reagudizado. Puesto que la colitis isquémica puede poner en riesgo la vida del paciente, los pacientes con signos o síntomas de colitis isquémica deben ser evaluados inmediatamente para llegar a un diagnóstico acertado. Si un paciente ha presentado colitis isquémica no debe recibir nuevamente alosetrón.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE

Los pacientes deben recibir información completa relacionada con los beneficios, riesgos, precauciones y efectos secundarios de alosetrón.

El médico que prescribe alosetrón debe estar calificado por el laboratorio que lo elabora, y debe proveer al paciente toda la información escrita, así como un consentimiento firmado por el paciente.

Si el paciente presenta estreñimiento no debe iniciar el tratamiento.

Si después de 4 semanas de tratamiento el paciente no presenta un control adecuado de los síntomas del SII, debe suspender el tratamiento y ser reevaluado por su médico.

INSUFICIENCIA HEPÁTICA

Debido al metabolismo básicamente hepático de alosetrón, el incremento en la exposición a alosetrón y/o a sus metabolitos es frecuente en este grupo de pacientes.

Interacciones

Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que alosetrón no inhibe las enzimas CYP 2D6, 3A4, 2C9 o 2C19. Otras pruebas realizadas, con dosis muy superiores a las recomendadas para los humanos, se ha observado inhibición de las enzimas CYP 1A2 (60%) y 2E1 (50%), y en otra investigación también se evidenció inhibición de N-acetiltransferasa. Aunque no se ha estudiado con alosetrón, la inhibición de la N-acetiltransferasa tiene consecuencias clínicamente relevantes para fármacos tales como isoniazida, procainamida e hidralazina. Se investigó el efecto sobre CYP1A2 en interacción con teofilina y no se observó ningún efecto sobre el metabolismo. Otro estudio demostró que alosetrón no tiene efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas de los anticonceptivos orales, como etinilestradiol y levonorgestrel (sustratos de CYP3A4). Un estudio de interacción clínica con cisaprida tampoco demostró interacción o alteración del intervalo QT. No se ha estudiado el efecto de alosetrón sobre las monoamino oxidasas y sobre el primer paso intestinal secundario a las elevadas concentraciones intraluminales. Por tanto, en base a lo descrito anteriormente y a los estudios posteriores, no es probable que alosetrón inhiba el aclaramiento metabólico hepático de los fármacos metabolizados por el sistema enzimático mayor CYP 3A4, así como por las enzimas 2D6, 2C9, 2C19, 2E1 o 1A2.

Parece que alosetrón no induce la enzima 3A metabolizadora de fármacos del citocromo mayor P450 (CYP). Tampoco parece inducir las enzimas CYP 2E1 o 2C19. Se desconoce si alosetrón induce a otras enzimas. Puesto que alosetrón se metaboliza por una variedad de enzimas hepáticas CYP metabolizadoras de fármacos, los inductores o inhibidores de estas enzimas alteran el aclaramiento de alosetrón. Se desconoce el efecto de la inducción o inhibición de estas vías sobre la exposición a alosetrón y sus metabolitos.

ABUSO DEL FÁRMACO Y DEPENDENCIA

No se ha reportado potencial para abuso o dependencia con alosetrón.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No existe un antídoto específico para alosetrón. Los pacientes deben manejarse con terapia de soporte adecuada. Se han administrado dosis orales individuales de hasta 16 mg, en estudios clínicos, sin observar eventos adversos o significativos. Esta dosis es ocho veces superior a la dosis diaria recomendada. Puede ocurrir inhibición de la eliminación metabólica y reducción del primer paso de metabolismo de otros fármacos en caso de sobredosis con alosetrón.(2)

En los estudios realizados se ha observado que los síntomas de toxicidad fueron dificultad respiratoria, hipoabulia, ataxia, temblores y convulsiones.

ConservaciÓn

Mantener a 25°C (77°F), aceptándose una temperatura que fluctúe entre 15ºC-30ºC (59ºF-86º).(1)

PosologÍa

Por razones de seguridad, alosetrón tiene comercialización restringida. Solo médicos calificados especialmente pueden prescribir este fármaco, aceptando responsabilidades específicas, y en base al programa dirigido por GlaxoSmithKline.

Para pertenecer a este grupo, los médicos deben probar que son capaces y desean:(1)

  • Diagnosticar y tratar el SII.
  • Diagnosticar y manejar la colitis isquémica.
  • Diagnosticar y manejar el estreñimiento y las complicaciones de éste.
  • Comprender los riesgos y beneficios del tratamiento con alosetrón para el SII con predominio de diarrea, incluyendo la información insertada en el paquete de tabletas, la Guía Médica y el Acuerdo Paciente-Médico.
  • Educar a los pacientes sobre los riesgos y beneficios del tratamiento con alosetrón y obtener la firma del paciente para el Acuerdo Paciente-Médico, tanto para el original como para una copia para el mismo paciente.
  • Reportar los eventos adversos severos al laboratorio proveedor del fármaco (GlaxoSmithKline) o a la FDA.
  • Fijar las etiquetas del programa a todas las prescripciones de alosetrón (por ejemplo, las prescripciones originales y todas las provisiones subsecuentes. Estas etiquetas las proveerán como parte del Programa de Prescripción de GlaxoSmithKline para alosetrón. No se aceptarán prescripciones telefónicas, enviadas por fax o internet en este programa.

DOSIS USUAL EN ADULTOS(1,2)

Por razones de seguridad, se debe iniciar alosetrón con una dosis de un miligramo (1 mg) por vía oral una vez al día por cuatro semanas. Esta dosificación produce menos estreñimiento que un régimen de 1 mg dos veces al día. Si, después de 4 semanas, la dosis de 1 mg una vez al día ha sido bien tolerada pero no controla adecuadamente los síntomas del SII, se puede incrementar la dosis a 1 mg dos veces al día, es decir, la dosis utilizada en los estudios clínicos controlados. Aunque la eficacia de 1 mg una vez al día para tratar el SII con predominio de diarrea no se ha evaluado en los estudios clínicos controlados, por razones de seguridad se debe considerar la posibilidad de continuar con esta dosis si es bien tolerada y los síntomas del SII en el paciente individual se controlan adecuadamente. Se debe descontinuar alosetrón en los pacientes que no tienen un control adecuado de la sintomatología después de 4 semanas de tratamiento con 1 mg dos veces al día.

Se debe descontinuar alosetrón inmediatamente en los pacientes que desarrollan estreñimiento o signos de colitis isquémica. No se debe reiniciar alosetrón en los pacientes que presentan colitis isquémica.

La experiencia de los estudios clínicos y postventa sugiere que los pacientes debilitados o que toman fármacos adicionales que disminuyen la motilidad gastrointestinal tienen un mayor riesgo de presentar complicaciones serias por estreñimiento. Por tanto, se deben tener precauciones apropiadas y un adecuado seguimiento en este grupo de pacientes.

Alosetrón puede administrarse con o sin alimentos.

PACIENTES PEDIÁTRICOS(1)

No se ha establecido la seguridad y efectividad de alosetrón en los pacientes pediátricos.

PACIENTES GERIÁTRICOS(1)

La experiencia postventa sugiere que los pacientes ancianos tienen un mayor riesgo de presentar complicaciones por estreñimiento; por lo tanto, se deben tomar las precauciones del caso y realizar un seguimiento adecuado cuando se prescribe alosetrón a estos pacientes.

PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL(1)

No están disponibles suficientes datos en relación con la actividad biológica de los metabolitos de alosetrón. Se desconoce si se requiere reajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal.

PACIENTES CON INSUFICIENCIA HEPÁTICA(1,2)

No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática. Alosetrón se metaboliza extensamente a nivel hepático y puede ocurrir un incremento en la exposición a alosetrón en los pacientes con insuficiencia hepática. Este incremento en la exposición al fármaco también aumenta el riesgo de eventos adversos severos. Alosetrón se debe administrar con precaución en los pacientes portadores de esta insuficiencia.

Comerciales

ALOSETRÓN

FDA:2000

IESS: No pertenece

MSP:Nopertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Lotronex
Tabletas
ALOSETRÓN
1 mg
GlaxoSmithKline

BibliografÍa

  1. MDConsult. Drug Information.Alosetron Hydrochloride [web en línea] 2004 [visitado el 2 de julio de 2004]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/40542044-2/1/3466/top?sid=296669432
  2. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Massachusetts. Micromedex, Inc. 2004.
Definiciones médicas / Glosario
  1. GASTROENTERITIS, Es la inflamación del estomago (gastritis) y del intestino (enteritis).
  2. HEMORROIDES, Son venas tumefactas localizadas en el ano que pueden alcanzar eltamaño suficiente para protruir.
  3. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  4. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  5. LARINGITIS, Es la infección de la laringe y cuerdas vocales que se manifiesta con tos, irritación y ronquera.
  6. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  7. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.
  Medicamentos