La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
Es un antihelmíntico oral de amplio espectro, empleado con éxito en el tratamiento
de neurocisticercosis y quiste hidatídico.
ClasificaciÓn
Antihelmíntico. Es un carbamato de bencimidazol.
FarmacocinÉtica(1)
Albendazol posee una escasa absorción en el tracto gastrointestinal debido a una
baja solubilidad acuosa. En el plasma no es posible detectar concentraciones de albendazol, puesto
que rápidamente se convierte en el metabolito sulfóxido antes de alcanzar la circulación sistémica.
Su actividad antihelmíntica sistémica ha sido atribuida a su metabolito primario, sulfóxido de
albendazol. La biodisponibilidad oral se incrementa con la ingesta concomitante de comida rica en
grasa (contenido estimado de grasa 40 g) hasta en cinco veces, como lo demuestran las
concentraciones de sulfóxido de albendazol plasmático.
Las concentraciones plasmáticas máximas de sulfóxido de albendazol se encuentran a
las 2-5 horas luego de la administración oral (400 mg) junto a alimentos grasos y son en promedio
1,31 µg/mL (rango de 0,46 – 1,58 µg/ml). El promedio aparente de la vida media de eliminación del
sulfóxido de albendazol es de 8-12 horas, tanto en sujetos sanos como en pacientes con enfermedad
hidatídica y neurocisticercosis.
El sulfóxido de albendazol se liga en un 70% a las proteínas plasmáticas y posee
una amplia distribución corporal, siendo detectado en orina, bilis, hígado, en las paredes y líquido
del quiste, LCR. Los estudios realizados in vitro sugieren
que el sulfóxido de albendazol se elimina más lentamente de los quistes que del plasma.
Albendazol es rápidamente convertido en sulfóxido de albendazol (metabolito
primario) en el hígado, y posteriormente se transforma en albendazol-sulfona y otros metabolitos
primarios oxidativos, que han sido identificados en la orina humana. Luego de la administración oral
no se ha identificado a albendazol en la orina. La excreción urinaria del sulfóxido de albendazol es
una vía de eliminación menor con menos del 1% de la dosis recuperada por orina. La excreción biliar
posee concentraciones de sulfóxido de albendazol similares a las obtenidas del plasma.
En los pacientes con obstrucción hepática, la disponibilidad sistémica del
sulfóxido de albendazol se encuentra incrementada. La tasa de absorción/conversión y eliminación del
sulfóxido de albendazol se prolonga y la vida media de eliminación sérica es de 31,7 horas.
En los pacientes pediátricos, la farmacocinética del sulfóxido de albendazol es
similar a la de los adultos.
Farmacodinamia
El principal modo de acción del albendazol es a través de su efecto inhibitorio
sobre la polimerización de la tubulina que produce una pérdida de los microtúbulos
citoplasmáticos.(1)
Albendazol es activo contra las formas larvarias de Echinococcus granulosus y
Taenia solium.
Albendazol bloquea la captación de glucosa de los parásitos susceptibles en la
etapa larvaria y adulta, abatiendo sus reservas de glucógeno y disminuyendo la formación de ATP. Como resultado, el parásito se inmoviliza y muere. El fármaco
tiene efectos larvicidas en la necatoriasis y efectos ovicidas en la ascaridiasis, anquilostomiasis
y tricuriasis.(2)
En el ser humano no posee efecto farmacológico a dosis terapéuticas (5
mg/kg).(2)
Indicaciones(1,2)
Situaciones especiales(1)
Categoría C durante el embarazo. Albendazol se excreta por la leche en animales,
pero no se conoce si es excretado por la leche materna humana. Debe administrarse con precaución en
las madres lactantes.
Albendazol es teratógeno y embriotóxico en algunas especies animales. [ Login
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es limitada la experiencia en niños menores de 6 años. Sin embargo, no se han
reportado problemas, y la eficacia es similar a la observada en los pacientes adultos.
Contraindicaciones
Albendazol está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a
los benzimidazoles.(1)
Puede estar contraindicado en presencia de cirrosis.(2)
Efectos secundarios(1,2)
en las terapias prolongadas puede observarse:
-
Daño hepático leve a moderado: elevación de las enzimas hepáticas,
hepatotoxicidad.
-
Lesión de médula ósea: reversible, incluye granulocitopenia, agranulocitosis o
pancitopenia.
Los efectos adversos difieren según la patología para la que se administre el albendazol. Generalmente,
los síntomas son leves y se circunscriben a leucopenia o anomalías hepáticas.
- Enfermedad hidatídica: pruebas funcionales hepáticas anormales, dolor abdominal, náusea y vómito,
cefalea, mareo, vértigo, alopecia reversible, fiebre.
- Neurocisticercosis: pruebas funcionales
hepáticas anormales (raro), náusea y vómito, cefalea, mareo y vértigo (raro), aumento de la presión
intracraneal, signos meníngeos.
- Además: rash, urticaria, reacciones alérgicas, dolor
epigástrico, diarrea, cefalea, mareo, astenia, insomnio, falla renal aguda.
Precauciones(1)
Se han reportado raras fatalidades relacionadas con el uso de albendazol debido a granulocitopenia o
pancitopenia. Deben realizarse controles hemáticos al principio de cada ciclo de terapia de 28 días,
y cada dos semanas mientras permanezca bajo tratamiento con albendazol.
Albendazol no debe ser usado en mujeres embarazadas, excepto en las circunstancias clínicas en que no
existe otra alternativa terapéutica. Las pacientes no deben embarazarse sino hasta un mes luego de
haber terminado el tratamiento con albendazol. Si la paciente queda embarazada mientras recibe
albendazol, debe descontinuarse el fármaco inmediatamente y se debe advertir sobre los riesgos
potenciales sobre el feto.
Antes de iniciar la terapia con albendazol en los pacientes con cisticercosis, se debe realizar un
fondo de ojo para descartar lesiones retinales (aunque son raras), puesto que albendazol puede
inducir cambios en las lesiones retinales.
Durante la primera semana de tratamiento con albendazol, en los pacientes con neurocisticercosis
deben administrarse concomitantemente corticosteroides, orales o intravenosos y anticonvulsivantes,
para prevenir las manifestaciones de irritación cortical secundaria a hipertensión
intracraneal.
Interacciones
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Es raro que se produzca una sobredosis, en cuyo caso no hay efectos adversos
significativos.
En caso de sobredosis, se realiza tratamiento sintomático que incluya lavado
gástrico y carbón activado, además de las medidas generales.
ConservaciÓn
Mantener a 22°C – 25°C (68°F – 77°F).
PosologÍa
ENFERMEDAD HIDATÍDICA(1)
-
60 kg o más: 400 mg BID, con las comidas, por 28 días, con 14 días de intervalo
de descanso, por un total de 3 ciclos.
-
Menos de 60 kg: 15 mg/kg/día dividida en dos dosis, con las comidas, hasta un
máximo de 800 mg/día.
ascaridiasis, TRICURIASIS E INFESTACIONES POR UNCINARIAS Y OXIUROS(2)
- Adultos y niños mayores de dos años: una sola dosis de 400 mg por vía oral.
- En
ascaridiasis difícil y en necatoriasis moderada a grave: 400 mg/día durante 2 a 3 días (se han
observado buenos índices de curación o la reducción satisfactoria en la cantidad de
parásitos).
ESTRONGILOIDIASIS(2)
El objetivo del tratamiento en la estrongiloidiasis debe ser la curación. No se ha establecido un
esquema medicamentoso para efectuar esto; puede intentarse administrar 400 mg, dos veces al día, por 7
a 14 días (con los alimentos).
OTRAS INFECCIONES(2)
- A una dosis de 200 a 400 mg dos veces al día, el albendazol es el fármaco preferido en el
tratamiento de larva migrans cutánea (administrado diariamente por 3 a 5 días) y en CAPILARIASIS
INTESTINAL (curso de 10 días).
- Con una dosis de 400 mg, dos veces al día, durante un mes
seguido por el mantenimiento de la terapéutica, el albendazol a menudo en resulta el mejoramiento
clínico de la diarrea crónica (pero no erradica a los microorganismos patógenos) en las infecciones
microsporianas en el SIDA (por ejemplo, Enterocytozoon bieneusi y Septata
intestinales).(3)
- A dosis de 400 mg dos veces al día, el albendazol puede ser útil
en GNATOSTOMIASIS(3) (curso de 21 días) y TRIQUINOSIS (curso de 15 días); en presencia de
síntomas intensos en esta última infestación, debe administrarse prednisona, 40 mg/día, de modo
concurrente por cerca de tres días, y luego ha de suspenderse gradualmente.
- Los índices de
curación fueron de 90% en CLONORQUIASIS y 33% en OPISTORQUIASIS(3), a una dosis de 400 mg,
dos veces al día, durante siete días, con una reducción de grado muy manifiesto en la cuenta de
huevecillos en los individuos que no se curaron.
- Se han publicado informes aislados sobre
cierta eficacia en el tratamiento de TOXOCARIASIS y LOASIS(3), y comunicaciones
controversiales sobre la eficacia en GIARDIASIS y TENIASIS. En animales de experimentación, el fármaco
mostró posibilidades prometedoras en FASCIOLIASIS y ANGIOTRONGILIASIS.
Comerciales
|
ALBENDAZOL
|
|
FDA:1996
|
|
IESS:Si pertenece
|
| MSP:Si pertenece |
Nombre
Comercial
|
Presentación
|
Componente(s)
|
Concentración
|
Casa
Farmacéutica
|
|
Adazol
|
Suspensión
|
ALBENDAZOL
|
100 mg / 5mL
|
Acromax
|
| Tabletas |
200 mg |
|
Albendazol Ariston
|
Comprimidos
|
ALBENDAZOL
|
200 mg
|
Química Ariston
|
| Suspensión |
20 mg/mL |
| Albendazol
Farmandina |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
20 mg / 5 mL |
Farmandina |
| Tabletas |
200 mg |
| Albendazol
Genfar |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
100 mg / 5mL |
Genfar |
| Tabletas |
200 mg |
| Albendazol
Grunenthal |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
20 mL |
Grunenthal |
| Tabletas |
200 mg |
| Albendazol
Kronos |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
100 mg / 5mL |
Kronos |
| Tabletas |
400 mg |
| Albendazol Lifarlit |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
100mg / 5 mL |
Lifarlit |
| Albendazol MK |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
400 mg / 20 mL |
McKesson |
| Tabletas |
200 mg |
| Albendazol NF |
Tabletas |
ALBENDAZOL |
200 mg |
Nifa |
| Albendazol-R |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
100 mg / 5 mL |
Rocnarf |
| Tabletas |
200 mg |
| Albendazol Teuto |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
400 mg / 10 mL |
Teuto |
| Albenzol |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
100 mg / 5 mL |
Ecu |
| Tabletas |
200 mg |
| Avir |
Comprimidos |
ALBENDAZOL |
200 mg |
Química
Ariston |
| Suspensión |
20 mg/mL |
| Fagol |
Comprimidos |
ALBENDAZOL |
400 mg |
Pharmabrand |
| Italbenzol |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
20 mg x 20 mL |
Italfarma |
| Tabletas |
200 mg
400 mg
|
| Librabendazol |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
100 mg x 20 mL |
Librapharm |
| Tabletas |
200 mg |
| Rotopar |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
20 mg x 20 mL |
Chalver |
| Tabletas |
200 mg |
| Tazep |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
100 mg / 5 mL |
Rocnarf |
| Tabletas |
200 mg
400 mg
|
| Vermigen |
Comprimidos |
ALBENDAZOL |
400 mg |
GenAmérica |
| Suspensión |
400 mg x 20 mL |
| Zentel |
Suspensión |
ALBENDAZOL |
10 mL |
GlaxoSmithKline |
| Tabletas |
200 mg |
*Fármacos no disponibles
en el Ecuador, obtenidos de la base farmacéutica de España
BibliografÍa
-
MDConsult. Drug Information. Albendazole [web en línea] 2002 [visitado el 14 de marzo de 2002].
Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/26850260/1/3225/top?sid=166542009
-
Katzung B. Farmacología básica y clínica. 7ma ed. México DF. Manual Moderno; 1999. pp. 989-993.
-
Botero D, Restrepo M. Parasitosis humanas. 2da ed. Medellín. Corporación para Investigaciones
Biológicas; 1992. pp. 69-70, 280, 302-303, 309-312, 336-337.
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