Adrenalina – Epinefrina

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un poderoso estimulante endógeno de los receptores adrenérgicos alfa y beta.Es secretada por el sistema nervioso simpático y la médula suprarrenal.

CLASIFICACIÓN

Pertenece al grupo de las catecolaminas, en el grupo de los agonistas mixtos (alfa-beta), dentro del cual constan tres sustancias endógenas:dopamina, noradrenalina y adrenalina o epinefrina y una exógena llamada isoprenalina o isoproterenol.⁽¹⁾

FarmacocinÉtica

Solo se la administra por vía parenteral y existen presentaciones para administración oftálmica.Atraviesa la placenta pero no la barrera hematoencefálica.⁽¹⁾ Se metaboliza a nivel intracelular por la MAO y extracelular por la COMT.⁽¹⁾ es conjugada y oxidada por el hígado y el riñón elimina sus metabolitos.⁽¹⁾La absorción de la adrenalinadespués de su administración intramuscular es lenta por su acción vasoconstrictora local.⁽²⁾

En los pacientes con insuficiencia renal debe administrarse esta sustancia con cuidado, pues se ha demostrado que las dosis altas de catecolaminas pueden producir insuficiencia renal aguda.⁽¹⁾

Farmacodinamia

Es una amina simpático mimética con un fuerte efecto estimulante de los receptores alfa y beta adrenérgicos, aunque es mayor su acción a nivel de los receptores alfa.⁽³⁾Sus efectos corresponden a los del sistema nervioso simpático, excepto en las arterias faciales y glándulas sudoríparas.⁽³⁾ Sus efectos sobre las glándulas sudoríparas, pilo erección y tamaño pupilar dependen del estado fisiológico del sujeto.⁽²⁾

La adrenalina es un vasopresor potente, produce vasoconstricción de muchos lechos vasculares, incluyendo piel, mucosas y riñón, pero en pequeñas dosis produce vasodilatación por la alta sensibilidad de los receptores beta.

A dosis terapéuticas produce vasodilatación en los músculos.⁽²⁾en el aparato cardiovascular producen cronotropismo, batmotropismo e inotropismo positivos, aumentando el trabajo cardíaco y su consumo de oxígeno.⁽²⁾ A dosis terapéuticas incrementa el flujo sanguíneo cerebral sin cambiar sus resistencias vasculares. También incrementa el flujo sanguíneo coronario, aún en dosis que no incrementan la presión arterial.⁽²⁾ Los efectos de la adrenalina en el músculo liso de los diferentes órganos dependen de la distribución de los diferentes receptores adrenérgicos.Relaja el músculo gastrointestinal, contrae el útero grávido (en el último trimestre lo relaja), contribuye a la retención urinaria por relajación del detrusor.⁽²⁾

En el ojo produce midriasis y un aumento de la producción acuosa y facilita su drenaje, disminuyendo la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto.⁽¹⁾

Indicaciones

Situaciones especiales

Categoría C del embarazo.⁽⁴⁾

Contraindicaciones

Se contraindica su uso asociado a fármacos con bloqueo no selectivo de los receptores beta adrenérgicos.⁽²⁾

También está contraindicada en el glaucoma de ángulo estrecho, hipertensión arterial, hipertiroidismo, shock (no anafilactoideo), anestesia general con uso de hidrocarburos halogenados o ciclopropano, insuficiencia coronaria, miocardiopatía dilatada y en individuos con daño cerebral orgánico.⁽⁴⁾ []

Está contraindicado su uso con anestesia local en las áreas que reciben circulación terminal como son: dedos, pene, orejas, nariz.⁽⁴⁾

También está contraindicado durante la labor de parto, cuando existe dilatación cardiaca y en la insuficiencia coronaria.⁽⁴⁾

Efectos secundarios

Efectos locales:las inyecciones repetidas pueden causar necrosis en el sitio de administración.^(1,4)

Efectos neurológicos: cefalea y sensación de temor, con dosis terapéuticas pueden ocurrir nerviosismo o ansiedad. También se reporta somnolencia, debilidad y tremor.⁽⁴⁾

Efectos cardiovasculares:puede producir palpitaciones aún con dosis terapéuticas. También se observa taquicardia. Pueden presentarse arritmias cardíacas luego de la administración de epinefrina⁽⁴⁾

Efectos en los órganos de los sentidos: dolor ocular, hiperemia conjuntival, edema macular reversible y reacciones alérgicas del párpado.⁽⁴⁾

Otros efectos: náusea y vómito, dificultad para respirar.⁽⁴⁾

Precauciones

La epinefrina se destruye rápidamente por alcalinos o por agentes oxidantes (oxígeno, cloro, bromo, yodo, permanganatos, cromatos, nitritos, y sales de metales rápidamente reducibles especialmente el hierro).

Algunos individuos pueden presentar un riesgo mayor a desarrollar reacciones adversas luego de la administración de epinefrina, en este grupo se incluyen: pacientes con hipertiroidismo, pacientes con enfermedad cardiovascular, sujetos con hipertensión o con diabetes, individuos de edad avanzada, mujeres gestantes, etc. ⁽⁴⁾ La administración de adrenalina agrava los síntomas de los pacientes psiconeuróticos.⁽²⁾ La fibrilación cardíaca es más probable en sujetos con enfermedad cardiaca de base o durante la anestesia con hidrocarburos halogenados.Puede producirse fácilmente dolor anginoso en los pacientes con arteriopatía coronaria.⁽²⁾ Debe administrarse con precaución a los pacientes con una larga historia de asma bronquial y enfisema que han desarrollado enfermedad cardíaca.⁽⁴⁾

INTERACCIONES

Los efectos de la adrenalina pueden verse potenciados por el uso de antidepresivos tricíclicos y antihistamínicos, tales como: difenhidramina, tripelenamina, d-clorfeniraminay levotiroxina sódica.⁽⁴⁾ Las propiedades arritmogénicas de la adrenalina son incrementadas con el uso concomitante de dosis altas de digital, diuréticos mercuriales u otras drogas arritmogénicas.⁽⁴⁾

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Se puede presentar hemorragia cerebral, que puede darse por la administración de grandes dosis de adrenalina o inyección intravenosa accidental rápida, en cuyo caso se produce un incremento brusco de la presión arterial.⁽²⁾

Se han reportado también arritmias cardíacas. Otra complicación con la sobredosis constituye el edema pulmonar debido a la constricción periférica y estimulación cardiaca.⁽⁴⁾

Estos efectos han ocurrido con dosis tan pequeñas como 0,5 mL de solución de una solución con una concentración al 1:1000 por vía subcutánea.⁽²⁾

Los nitritos o nitroprusiato sódico por su acción vasodilatadora rápida pueden servir como tratamiento en estos casos; también se pueden usar bloqueadores alfa adrenérgicos.⁽²⁾

Si ocurre una sobredosis accidental con la aplicación oftálmica, debe lavarse los ojos con agua o solución salina isotónica.⁽⁴⁾

ConservaciÓn

Conservar entre 15° C y 25° C; proteger de la luz y congelamiento.⁽³⁾

La adrenalina debe ser protegida de la exposición solar. No se debe retirar las ampollas o jeringuillas del cartón hasta que este fármaco vaya a ser utilizado. La solución no debe ser empleada si presenta un color rosado o un color amarillo oscuro o si contiene un precipitado.

PosologÍa

Para el asma y algunas manifestaciones alérgicas se administra por vía subcutánea o intramuscular, la primera es la preferida, si se administra intramuscularmente debe evitarse los glúteos.⁽⁴⁾[ Login requerido/Pagado]

La dosis es de 0,2 a 1 mL (mg), siempre se debe empezar con una dosis baja. Para pacientes pediátricos debe administrarse 0,01 mg/kg o 0,3 mg/m² llegando a un máximo de 0,5 mg por vía subcutánea, se puede repetir cada cuatro horas si fuera necesario.⁽⁴⁾

Para la resucitación cardiaca se usan 0,5 mL (0,5 mg) diluida en 10 mL de cloruro de sodio administrados por vía intravenosa o intracardiaca.⁽⁴⁾

En oftalmología, para producir descongestión conjuntival, controlar hemorragia, producir midriasisy reducir la presión intraocular, debe usarse una concentración de 1:10 000 (0,1 mg/mL) o 1:1000 (1 mg/mL), lo cual usualmente se logra con una gota de la presentación oftálmica una o dos veces al día.⁽⁴⁾

Para el empleo intraespinal la dosis usual es de 0,2-0,4 mL (0,2-0,4 mg), lo cual se añade a la mezcla de anestésico del fluido espinal. Para su empleo conjuntamente con anestésicos locales las concentraciones usualmente empleadas son de 1:100 000 (0,01 mg/mL) a 1:20 000 (0,05 mg/mL).⁽⁴⁾

Comerciales

ADRENALINA – EPINEFRINA

FDA: 1951; clorhidrato, aprobado antes de 1938

IESS:Sí pertenece

MSP: Sí pertenece

Nombre Comercial	Presentación	Componente(s)	Concentración	Casa Farmacéutica
Epinefrina	Ampollas	ADRENALINA	1 mg	Life
Bupirop con Epinefrina	Ampoulepack	ADRENALINA CLORHIDRATO DE BUPICAÍNA	0,5% x 10 mL 0,5% x 20 mL	HPDK/Ropsohn
	Frasco		0,5% x 20 mL
Roxicaína con Epinefrina	Ampoulepack	BITARTRATO DE EPINEFRINA CLORHIDRATO DE LIDOCAÍNA	1% – 2% x 1 mL	HPDK/Ropsohn
	Cárpula
	Frasco		20 mL 50 mL
Xilocaína 2% con Epinefrina	Frasco	CLORHIDRATO DE LIDOCAÍNA BITARTRATO DE EPINEFRINA CLORURO DE SODIO ÁC.CÍTRICO ANHIDRO METABISULFITO DE SODIO AGUA DESTILADA	2000 mg 500 mg 600 mg 20 mg 50 mg 100 mL	AstraZeneca

BibliografÍa

1. Samaniego E. Fármacos con actividad adrenérgica. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 173-85.
   
   
2. Hoffman B, Lefkowitz R. Catecolaminas, fármacos simpaticomiméticos y antagonistas de los receptores adrenérgicos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana. 1996. pp. 211-64.
   
   
3. Epifrin (Allergan) [monografía en CD-ROM]. PDR Electronic Library®. Medical Economics 2001.
   
   
4. MDConsult Drug Information.Epinephrine [Web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
   https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12573744/1/1166/top?sid=56724441
   
   
5. Medscape. Drug Information.Epinephrine [Web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=22050&name=EPINEPHRINE+
   INJECTION&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N