La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN Es un poderoso estimulante endógeno de los receptores adrenérgicos alfa y beta.Es
secretada por el sistema nervioso simpático y la médula suprarrenal.
CLASIFICACIÓN
Pertenece al grupo de las catecolaminas, en el grupo de los agonistas mixtos
(alfa-beta), dentro del cual constan tres sustancias endógenas:dopamina, noradrenalina y adrenalina
o epinefrina y una exógena llamada isoprenalina o isoproterenol.(1)
FarmacocinÉtica
Solo se la administra por vía parenteral y existen presentaciones para
administración oftálmica.Atraviesa la placenta pero no la barrera hematoencefálica.(1) Se
metaboliza a nivel intracelular por la MAO y extracelular por la COMT.(1) es conjugada y oxidada por el hígado y el riñón elimina sus
metabolitos.(1)La absorción de la adrenalinadespués de su administración intramuscular es
lenta por su acción vasoconstrictora local.(2)
En los pacientes con insuficiencia renal debe administrarse esta sustancia con
cuidado, pues se ha demostrado que las dosis altas de catecolaminas pueden producir insuficiencia
renal aguda.(1)
Farmacodinamia
Es una amina simpático mimética con un fuerte efecto estimulante de los receptores
alfa y beta adrenérgicos, aunque es mayor su acción a nivel de los receptores alfa.(3)Sus
efectos corresponden a los del sistema nervioso simpático, excepto en las arterias faciales y
glándulas sudoríparas.(3) Sus efectos sobre las glándulas sudoríparas, pilo erección y
tamaño pupilar dependen del estado fisiológico del sujeto.(2)
La adrenalina es un vasopresor potente, produce vasoconstricción de muchos lechos
vasculares, incluyendo piel, mucosas y riñón, pero en pequeñas dosis produce vasodilatación por la
alta sensibilidad de los receptores beta.
A dosis terapéuticas produce vasodilatación en los músculos.(2)en el
aparato cardiovascular producen cronotropismo, batmotropismo e inotropismo positivos, aumentando el
trabajo cardíaco y su consumo de oxígeno.(2) A dosis terapéuticas incrementa el flujo
sanguíneo cerebral sin cambiar sus resistencias vasculares. También incrementa el flujo sanguíneo
coronario, aún en dosis que no incrementan la presión arterial.(2) Los efectos de la
adrenalina en el músculo liso de los diferentes órganos dependen de la distribución de los
diferentes receptores adrenérgicos.Relaja el músculo gastrointestinal, contrae el útero grávido (en
el último trimestre lo relaja), contribuye a la retención urinaria por relajación del
detrusor.(2)
En el ojo produce midriasis y un aumento de la producción acuosa y facilita su
drenaje, disminuyendo la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto.(1)
Indicaciones
Situaciones especiales
Categoría C del embarazo.(4)
Contraindicaciones
Se contraindica su uso asociado a fármacos con bloqueo no selectivo de los
receptores beta adrenérgicos.(2)
También está contraindicada en el glaucoma de ángulo estrecho, hipertensión
arterial, hipertiroidismo, shock (no anafilactoideo), anestesia general con uso de hidrocarburos
halogenados o ciclopropano, insuficiencia coronaria, miocardiopatía dilatada y en individuos con
daño cerebral orgánico.(4) []
Está contraindicado su uso con anestesia local en las áreas que reciben circulación
terminal como son: dedos, pene, orejas, nariz.(4)
También está contraindicado durante la labor de parto, cuando existe dilatación cardiaca y en la
insuficiencia coronaria.(4)
Efectos secundarios
Efectos locales:las inyecciones repetidas pueden causar necrosis en el sitio de
administración.(1,4)
Efectos neurológicos: cefalea y sensación de temor, con dosis terapéuticas pueden
ocurrir nerviosismo o ansiedad. También se reporta somnolencia, debilidad y
tremor.(4)
Efectos cardiovasculares:puede producir palpitaciones aún con dosis terapéuticas. También se observa taquicardia. Pueden presentarse arritmias cardíacas
luego de la administración de epinefrina(4)
Efectos en los órganos de los sentidos: dolor ocular, hiperemia conjuntival, edema macular
reversible y reacciones alérgicas del párpado.(4)
Otros efectos: náusea y vómito, dificultad para respirar.(4)
Precauciones
La epinefrina se destruye rápidamente por alcalinos o por agentes oxidantes (oxígeno, cloro, bromo,
yodo, permanganatos, cromatos, nitritos, y sales de metales rápidamente reducibles especialmente el
hierro).
Algunos individuos pueden presentar un riesgo mayor a desarrollar reacciones adversas luego de la
administración de epinefrina, en este grupo se incluyen: pacientes con hipertiroidismo, pacientes
con enfermedad cardiovascular, sujetos con hipertensión o con diabetes, individuos de edad avanzada,
mujeres gestantes, etc. (4) La administración de adrenalina agrava los síntomas de los
pacientes psiconeuróticos.(2) La fibrilación cardíaca es más probable en sujetos con
enfermedad cardiaca de base o durante la anestesia con hidrocarburos halogenados.Puede producirse
fácilmente dolor anginoso en los pacientes con arteriopatía coronaria.(2) Debe
administrarse con precaución a los pacientes con una larga historia de asma bronquial y enfisema que
han desarrollado enfermedad cardíaca.(4)
INTERACCIONES
Los efectos de la adrenalina pueden verse potenciados por el uso de antidepresivos tricíclicos y
antihistamínicos, tales como: difenhidramina, tripelenamina, d-clorfeniraminay levotiroxina
sódica.(4) Las propiedades arritmogénicas de la adrenalina son incrementadas con el uso
concomitante de dosis altas de digital, diuréticos mercuriales u otras drogas
arritmogénicas.(4)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Se puede presentar hemorragia cerebral, que puede darse por la administración de grandes dosis de
adrenalina o inyección intravenosa accidental rápida, en cuyo caso se produce un incremento brusco
de la presión arterial.(2)
Se han reportado también arritmias cardíacas. Otra complicación con la sobredosis constituye el edema pulmonar
debido a la constricción periférica y estimulación cardiaca.(4)
Estos efectos han ocurrido con dosis tan pequeñas como 0,5 mL de solución de una
solución con una concentración al 1:1000 por vía subcutánea.(2)
Los nitritos o nitroprusiato sódico por su acción vasodilatadora rápida pueden
servir como tratamiento en estos casos; también se pueden usar bloqueadores alfa
adrenérgicos.(2)
Si ocurre una sobredosis accidental con la aplicación oftálmica, debe lavarse los
ojos con agua o solución salina isotónica.(4)
ConservaciÓn
Conservar entre 15° C y 25° C; proteger de la luz y
congelamiento.(3)
La adrenalina debe ser protegida de la exposición solar. No se debe retirar las
ampollas o jeringuillas del cartón hasta que este fármaco vaya a ser utilizado. La solución no debe
ser empleada si presenta un color rosado o un color amarillo oscuro o si contiene un
precipitado.
PosologÍa
Para el asma y algunas manifestaciones alérgicas se administra por vía
subcutánea o intramuscular, la primera es la preferida, si se administra intramuscularmente debe
evitarse los glúteos.(4)[ Login requerido/Pagado]
La dosis es de 0,2 a 1 mL (mg), siempre se debe empezar con una dosis baja. Para
pacientes pediátricos debe administrarse 0,01 mg/kg o 0,3 mg/m2 llegando a un máximo de
0,5 mg por vía subcutánea, se puede repetir cada cuatro horas si fuera necesario.(4)
Para la resucitación cardiaca se usan 0,5 mL (0,5 mg) diluida en 10 mL de cloruro
de sodio administrados por vía intravenosa o intracardiaca.(4)
En oftalmología, para producir descongestión conjuntival, controlar hemorragia,
producir midriasisy reducir la presión intraocular, debe usarse una concentración de 1:10 000 (0,1
mg/mL) o 1:1000 (1 mg/mL), lo cual usualmente se logra con una gota de la presentación oftálmica una
o dos veces al día.(4)
Para el empleo intraespinal la dosis usual es de 0,2-0,4 mL (0,2-0,4 mg), lo cual se añade a la mezcla
de anestésico del fluido espinal. Para su empleo conjuntamente con anestésicos locales las
concentraciones usualmente empleadas son de 1:100 000 (0,01 mg/mL) a 1:20 000 (0,05
mg/mL).
(4)Comerciales
ADRENALINA – EPINEFRINA |
FDA: 1951; clorhidrato, aprobado
antes de 1938 |
IESS:Sí pertenece |
MSP: Sí pertenece |
Nombre Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa Farmacéutica |
Epinefrina | Ampollas | ADRENALINA | 1 mg | Life |
Bupirop con Epinefrina | Ampoulepack | ADRENALINA CLORHIDRATO DE BUPICAÍNA | 0,5% x 10 mL 0,5% x 20 mL | HPDK/Ropsohn |
Frasco | 0,5% x 20 mL |
Roxicaína con
Epinefrina | Ampoulepack | BITARTRATO DE EPINEFRINA CLORHIDRATO DE LIDOCAÍNA | 1% – 2% x 1 mL | HPDK/Ropsohn |
Cárpula |
Frasco | 20 mL 50 mL |
Xilocaína 2% con
Epinefrina | Frasco | CLORHIDRATO DE LIDOCAÍNA BITARTRATO DE EPINEFRINA CLORURO DE SODIO ÁC.CÍTRICO ANHIDRO METABISULFITO DE SODIO AGUA DESTILADA | 2000 mg 500 mg 600 mg 20 mg 50 mg 100 mL | AstraZeneca |
BibliografÍa
- Samaniego E. Fármacos con actividad adrenérgica. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología
Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 173-85.
- Hoffman B, Lefkowitz R. Catecolaminas, fármacos simpaticomiméticos y antagonistas de los receptores
adrenérgicos. En: Hardman J, Limbird L,
Molinoff P, Ruddon R, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9
ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana. 1996. pp. 211-64.
- Epifrin (Allergan) [monografía en CD-ROM]. PDR Electronic Library®. Medical Economics 2001.
- MDConsult Drug Information.Epinephrine
[Web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12573744/1/1166/top?sid=56724441
- Medscape. Drug Information.Epinephrine
[Web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=22050&name=EPINEPHRINE+
INJECTION&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N