La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓNEl ácido ascórbico o vitamina C es un
antioxidante utilizado como un suplemento dietético, acidificador urinario y como coadyuvante en los
procesos de recuperación de quemaduras y procedimientos quirúrgicos extensos.(1) Pertenece a las vitaminas y minerales. Es una vitamina
hidrosoluble.(1,2) FarmacocinÉticaEl ácido ascórbico está presente normalmente en el plasma y a nivel celular. La
vitamina absorbida se localiza en todos los tejidos corporales. Las mayores concentraciones se
encuentran en el tejido glandular, y la menor concentración en el músculo y la grasa de depósito. El
ácido ascórbico se destruye parcialmente y se excreta parcialmente.(1) ADMINISTRACIÓN PARENTERAL(1) Existe un umbral renal para la vitamina C; la vitamina se excreta por el riñón en
grandes cantidades solo cuando la concentración plasmática excede este umbral, el cual es
aproximadamente 1,4 mg/100 mL. Cuando el cuerpo se satura con ácido ascórbico, la concentración
plasmática será aproximadamente la misma que la del umbral renal; si se administran mayores
cantidades, la mayoría fugaría por la orina. Cuando los tejidos corporales no están saturados y la
concentración plasmática es baja, la administración de ácido ascórbico resulta en poca o ninguna
excreción renal. Una ruta mayor del metabolismo del ácido ascórbico involucra su conversión a
oxalato urinario, presumiblemente a través de la formación intermedia de su producto oxidado, ácido
dehidroascórbico. ADMINISTRACIÓN ORAL Ácido ascórbico se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal (yeyuno)
después de la administración oral. Se metaboliza en el hígado mediante oxidación y sulfatación. Se
liga a las proteínas en un 25%. Cantidades inusitadas se excretan por la orina como fármaco sin
alteraciones y sus metabolitos.(1,2) FarmacodinamiaEl ácido ascórbico (vitamina C) tiene pocas acciones estrictamente farmacológicas.
La administración de esta vitamina en exceso, en valores superiores a los requerimientos
fisiológicos causa efectos no demostrables. La vitamina es una coenzima esencial para la formación
del colágeno, la reparación tisular y la síntesis de los lípidos, proteínas y carnitina. Actúa tanto
como un agente reductor como un antioxidante y es, además, necesario para muchas funciones
fisiológicas, por ejemplo, resistencia a la infección y preservación de la integridad de los vasos
sanguíneos. Los signos y síntomas de la deficiencia temprana de vitamina C incluyen
malestar general, irritabilidad, artralgia, hiperqueratosis de los folículos pilosos, epistaxis y
hemorragia petequial. La deficiencia prolongada lleva al escorbuto clínico.(1,2) Está involucrado en el metabolismos de la fenilalanina, tirosina, ácido fólico,
norepinefrina, histamina, hierro y algunos sistemas enzimáticos de fármacos. Interviene en la
utilización de los carbohidratos, en la hidroxilación de la serotonina. Además, el ácido ascórbico
mejora la absorción del hierro no hémico.(2) El ácido ascórbico también se utiliza como auxiliar diagnóstico en la enfermedad de
los glóbulos rojos. Reduce el cromo 51 dianiónico libre a su estado aniónico, en el cual no penetra
a las células rojas.(2) Se utiliza también coadyuvante de la deferoxamina en la sobredosis crónica por
hierro. Esto representa una interacción compleja; la vitamina C administrada en bajas dosis por vía
oral (150 mg a 250 mg por día) mejora la acción quelante de la deferoxamina e incrementa la cantidad
de hierro excretado.(2) - Deficiencia de ácido ascórbico.
- Prevención y tratamiento del
escorbuto.
- Acidificación urinaria.
- Cicatrización de heridas.
- Síntesis del
colágeno.
- Suplemento dietético.
- Metabolismo de los carbohidratos.
La inyección de ácido ascórbico está indicada para la deficiencia del ácido ascórbico. La suplementación parenteral ácido ascórbico es necesaria para el tratamiento del escorbuto para los
pacientes con desórdenes gástricos, para los pacientes con lesiones extensas, para los pacientes
quirúrgicos y otros que no pueden tomar vitaminas por vía oral. La deficiencia aguda del ácido
ascórbico se asocia con lesiones extensas y otros estados de estrés extremo. Los requerimientos de vitamina C también se
incrementan significativamente en ciertas enfermedades y condiciones tales como tuberculosis,
hipertiroidismo, úlcera péptica, enfermedad neoplásica, embarazo y lactancia. Hay indicaciones cuya aceptación no ha sido establecida porque existen pocos datos que sustenten su
acción en la reducción del riesgo de enfermedad cardiovascular y ciertos tipos de
cáncer.(2) Otras indicaciones no aceptadas: Se ha observado un rol potencial para el ácido ascórbico en el tratamiento del cáncer, sin embargo, no
ha sido probado. El ácido ascórbico no es útil para el tratamiento de la piorrea o las infecciones
gingivales, estados hemorrágicos, hematuria, hemorragias retinales, disfunción del sistema
inmunológico o depresión mental no relacionada con la deficiencia del ácido ascórbico. No se ha
probado que el ácido ascórbico sea efectivo para el tratamiento de la caries dental, anemia, acné,
asma, infertilidad, envejecimiento, ateriosesclerosis, úlcera péptica, tuberculosis, esquizofrenia,
disentería, alteraciones del colágeno, fracturas, úlceras de la piel, fiebre del heno, toxicidad por
fármacos, y tampoco sirve para la prevención de la trombosis vascular o el resfriado común.(2) Situaciones especiales(1)ADMINISTRACIÓN PARENTERAL Categoría C para su uso en el embarazo. No se han realizado estudios en animales en relación con la reproducción. Además,
se desconoce si la inyección de ácido ascórbico puede causar daño fetal cuando se administra a una
mujer embarazada o si puede afectar la capacidad reproductiva. Se administrará ácido ascórbico a una
mujer embarazada solo si es claramente necesario. Se ha reportado que dosis elevadas de vitamina C durante
el embarazo causan escorbuto en los infantes que ya no lo reciben al nacimiento. ADMINISTRACIÓN ORAL Categoría A si no se excede la dosis diaria recomendada. El ácido ascórbico se excreta por la leche humana. La dosis diaria permitida en las
mujeres en lactancia es 90 mg a 100 mg. Contraindicaciones(1)No se conocen contraindicaciones para el ácido ascórbico parenteral. Se contraindica ácido ascórbico oral en la: Sensibilidad a la tartrazina. Sensibilidad a los sulfitos. Deficiencia de G-6-PD. Efectos secundarios(1)ADMINISTRACIÓN PARENTERAL Algunos pacientes han reportado dolor y edema en el sitio de
la inyección. Las dosis excesivas causan diarrea. ADMINISTRACIÓN ORAL Sistema nervioso: mareo, fatiga, rubor, cefalea, insomnio. - Gastrointestinales: anorexia, calambres, diarrea, acedias, náusea, vómito.
- Genitourinario:
cristaluria, litiasis renal (oxalatos o uratos), poliuria, acidificación
urinaria.
- Hematológico: hemólisis (después de largas dosis en pacientes con deficiencia de
G-6-PD), crisis de células falciformes.
Precauciones(1)La inyección de ácido ascórbico contiene hidrosulfito sódico, un sulfito que causaría reacciones tipo
alérgicas, incluyendo síntomas de anafilaxia y episodios de asma severos a moderados que podrían
poner en riesgo la vida de ciertas personas susceptibles. La prevalencia global de sensibilidad al
sulfito en la población general se desconoce y es probablemente baja. Se ha observado la
sensibilidad al sulfito con más frecuencia en los pacientes asmáticos que en las personas no
asmáticas. La acidificación de la orina mediante el ácido ascórbico causa precipitación de litos de cistina,
urato u oxalato, y alterarán la excreción de ciertos fármacos administrados concomitantemente. Las dosis elevadas interfieren con el efecto anticoagulante de warfarina y la presencia del ácido
ascórbico en la orina puede interferir con las pruebas de glucosuria. El ácido ascórbico se ha usado ocasionalmente como antídoto específico de síntomas resultantes de la
interacción entre etanol y disulfiram. Se espera que la inyección concurrente de ácido ascórbico
interfiera con la efectividad de disulfiram administrado a los pacientes para que puedan enfrentar
la abstención alcohólica. Los pacientes diabéticos no deben recibir dosis excesivas durante periodos prolongados de tiempo, al
igual que pacientes con cálculos renales, pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes o pacientes
con antecedentes de gota. Interacciones(1)La acidificación de la orina mediante el ácido ascórbico causa precipitación de litos de cistina,
urato u oxalato, y alterarán la excreción de ciertos fármacos administrados concomitantemente. Las dosis elevadas interfieren con el efecto anticoagulante de warfarina y la presencia del ácido
ascórbico en la orina puede interferir con las pruebas de glucosuria. INTERACCIONES CON PRUEBAS DE LABORATORIO FALSOS NEGATIVOS: sangre oculta
aminodependiente, bilirrubinas urinarias, determinaciones leucocitarias. FALSOS POSITIVOS: glucosa en orina. VALORES DISMINUIDOS: anfetaminas urinarias, AST sérico, barbitúricos urinarios, bicarbonato sérico,
bilirrubinas séricas, colesterol sérico, CK sérica, creatinina sérica, glucosa en orina, colesterol
HDL sérico, oxalato urinario, porfobilinógeno urinario, triglicéridos séricos, nitrógeno ureico
sérico, ácido úrico sérico, ácido úrico urinario. VALORES AUMENTADOS: amilasa sérica (solo con niveles tóxicos de ácido ascórbico), AST sérico,
bilirrubina sérica, glucosa sérica, HbA1c sérica, β-hidroxibutirato urinario, 17-hidroxi
corticosteroides urinarios, iodo urinario, 17-cetosteroides urinarios, oxalato urinario, fosfato
sérico, proteinuria y CSF, ácido úrico sérico. PRESENTACIÓN ORAL Antiácidos: ácido ascórbico incrementa la cantidad de aluminio absorbido contenido en estos
productos. Sobredosis, toxicidad y tratamientResulta en pérdida urinaria la administración parenteral de dosis excesivas. Es
poco común la toxicidad severa. En caso de efectos severos o no deseados, se debe descontinuar la
terapia con ácido ascórbico y reevaluar su necesidad posteriormente. ConservaciÓnMantener entre 2 – 8°C (36 – 46°F). No exponer a la luz.(1) PosologÍa(1,2)ADMINISTRACIÓN PARENTERAL La inyección de ácido ascórbico es generalmente intramuscular o subcutánea. La
solución tiene un pH de 5,5 a 7,0 y no suele irritar los tejidos. También puede administrar por vía
intravenosa, pero un mayor porcentaje del fármaco será excretado por la orina en relación con las
vías intramuscular y subcutánea. Cuando se administra por vía intravenosa, la inyección de ácido
ascórbico debe ser lenta con grandes volúmenes. Es difícil establecer la dosis exacta de ácido ascórbico para el tratamiento de las
deficiencias. En general, las dosis terapéuticas deben exceder sustancialmente a la dosis diaria
recomendada en la dieta para personas saludables: Adultos, 55 mg a 60 mg Infantes, 35 mg Niños, 40 mg Adolescentes, 45 mg a 60 mg Mujeres embarazadas y en etapa de lactancia, 60 mg. El nivel sanguíneo de ácido ascórbico en las personas normales fluctúa entre 0,4 y
1,5 mg/100 mL. La dosis parenteral terapéutica usual fluctúa entre 100 mg y 250 mg (0,2 mL a 0,5
mL de ácido ascórbico en inyección), una o dos veces al día. Si la deficiencia es extrema, se
administrarán 1 g a 2 g (2 mL a 4 mL). No existe un daño apreciable como resultado de una dosis
excesiva porque los excedentes se excretan rápidamente por la orina. Cuando se tratan lesiones extensas, se debe administrar ácido ascórbico si existe
cualquier duda en relación con la suplementación dietética previa. Los pacientes con quemaduras
extensas o profundas requieren 200 mg a 500 mg (0,4 mL a 1,0 mL) por día para mantener
concentraciones sanguíneas factibles de medición. Antes de una gastrectomía se administrarán dosis
de 1 g por día durante 4 a 7 días. Se utilizarán dosis similares en el postoperatorio de
procedimientos quirúrgicos extensos para favorecer la cicatrización. ADMINISTRACIÓN ORAL ADULTOS Escorbuto: 100-500 mg cada día por al menos dos semanas, posteriormente 50 mg o más cada día. Acidificación urinaria: 4-12 g cada día en dosis divididas. Suplementación nutricional: 50-200 mg cada día. Escorbuto: 100-300 mg cada día por al menos dos semanas, posteriormente 35 mg o más cada día. Acidificación urinaria: 500 mg cada 6-8 horas. Suplementación nutricional: 35-100 mg cada día. ComercialesÁCIDO ASCÓRBICO | FDA:1938 | IESS: Si pertenece | | MSP: Si pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | C-Sa Masticable | Tabletas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 500 mg | Italfarma | Cebión | Gotas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 100 mg/mL | Merck | | Tabletas efervescentes | – | Tabletas masticables | – | | Tubo efervescente | 1 g | Cemín | Ampollas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 500 mg/5 mL | Life | Comps.masticables | 500 mg | | Gotas | 100 mg/mL | Cetopic | Crema tubo | ÁCIDO ASCÓRBICO | 30 g | Medihealth | Cevisol | Gotas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 30 mL | Mead Johson | Citrovit LS | Cápsulas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 500 mg | Interpharm | Redoxon | Comps.efervescentes | ÁCIDO ASCÓRBICO | 1 g | Roche | Comps.efervesc.forte | 2 g | | Gotas | 30 mL | Tabletas | 500 mg | Vitamina C | Tabletas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 500 mg | Rocnarf | Vitamina C Genfar | Tabletas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 500 mg | Genfar | Vitamina C GM | Ampollas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 5 mL | GM | Gotas | 30 mL | Tabletas | 500 mg | Vitamina C MK | Gotas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 100 mg x 30 mL | McKesson | Sobres | 1 g | Tabletas | 500 mg
1 g | Vitamina C-R | Tabletas | ÁCIDO ASCÓRBICO | 500 mg | Rocnarf | Ca-C 1000 | Tabletas efervescentes | ÁCIDO ASCÓRBICO
CALCIO | – | Novartis | Cal-C-Vita | Comprimidos
efervescentes | ÁCIDO ASCÓRBICO
ÁCIDO CÍTRICO
CALCIO
VITAMINA B6
VITAMINA D | – | Roche | Calcio granulado GM | Grageas | ÁCIDO ASCÓRBICO
CALCIO FOSFATO
COBRE
FUMAR. FERROSO
MANGANESO
NICOTINAMIDA
PANTOT. CALCIO
VITAMINA A
VITAMINA B1
VITAMINA B12
VITAMINA B2
VITAMINA B6
VITAMINA D2 | – | GM | Cebión Calcio | Tabletas efervescentes | ÁCIDO ASCÓRBICO
CALCIO CARBONATO | – | Merck | Cemin Ca | Sobres | ÁCIDO ASCÓRBICO
CALCIO | – | Life |
BibliografÍa- MDConsult. Drug Information.Ascorbic Acid
[web en línea] 2003 [visitado el 12 de Diciembre de 2003]. Disponible en Internet desde:
https://home.mdconsult.com/das/drug/view/34148155-2/1/290/top?sid=234425920
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for the Health Care Professional. Vol I. Massachusetts. Micromedex, Inc. 1999. pp. 469-474.
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