ACIDO ACETILSALICILICO - ASPIRINA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un fármaco sintético con propiedades antiinflamatorias y analgésicas que se deriva de la corteza del sauce y que contiene salicín-glucósido.  También proviene del aceite de Ghaulteria que contiene metilsalicilato.  Por su bajo costo su uso es muy popular.⁽¹⁾  

CLASIFICACIÓN  

El ácido acetilsalicílico o aspirina es un antiinflamatorio no esteroidal que se deriva del ácido salicílico.  

FARMACOCINÉTICA  

El ácido acetilsalicílico se absorbe en forma rápida en el estómago y, en mayor proporción, en la primera porción del duodeno.  Una porción se transforma en el intestino a salicilato.  La absorción del ácido acetilsalicílico depende de factores como velocidad de desintegración de las tabletas, pH de las superficies mucosas, y el tiempo de vaciamiento gástrico.⁽²⁾  

Alcanza concentraciones plasmáticas en una a dos horas, el fármaco se liga a las proteínas en un 80% a 90%.  Esta fracción va disminuyendo conforme aumentan sus concentraciones en plasma.  Se distribuye ampliamente en todos los tejidos, pero su concentración en sistema nervioso y líquido cefalorraquídeo es baja porque el transporte activo del plexo coroideo expulsa el fármaco.  Atraviesa la placenta.  La vida media plasmática de la aspirina es de 15 minutos.  

El ácido acetilsalicílico se conjuga en el hígado y sus principales metabolitos son el ácido salicilúrico, el glucurónido de éter y el glucurónido de éster.  Es eliminado por vía renal en forma libre y en forma de metabolitos, que dependen del pH de la orina y de la dosis administrada.  

La concentración plasmática del fármaco aumenta con los cambios del pH de la orina, la administración concomitante de probenecid y en pacientes con nefropatías.  

FARMACODINAMIA  

Su mecanismo de acción se debe a su capacidad para inhibir de manera irreversible a la ciclooxigenasa, tanto a su forma COX-1 como la COX-2.  La COX-1, interviene en la formación de prostaciclina con efecto antitrombótico y protector de la mucosa gástrica.  La COX-2 está presente en tejidos inflamados, interviene en la formación de prostaglandinas proinflamatorias.  Además, éste ácido inhibe la síntesis de A-2 en las plaquetas, que interviene en la agregación plaquetaria y en la liberación de sus gránulos.  

INDICACIONES  

El uso de la aspirina se debe a sus efectos tanto antiinflamatorios como a su acción analgésica.  

SITUACIONES ESPECIALES  

Atraviesa la placenta. Categoría C para su utilización en el embarazo.  

CONTRAINDICACIONES  

El ácido acetilsalicílico está contraindicado en pacientes con hemorragia, gastritis, úlcera gástrica o duodenal, trombocitopenia, asma.⁽³⁾   También se contraindica en pacientes con hipersensibilidad o intolerancia al fármaco.⁽²⁾  

EFECTOS SECUNDARIOS  

Sus efectos adversos se deben a su acción inhibitoria de las prostaglandinas. ^(1,2)  

PRECAUCIONES  

No se debe ingerir la aspirina concomitantemente con alcohol ya que puede desencadenar sangrado gástrico por su efecto sinérgico.  Se debe tener precaución con el uso del fármaco en pacientes con antecedentes de hipoprotrombinemia, púrpura trombocitopénica, déficit de vitamina K o en pacientes que reciben anticoagulantes.  Además, acelera la hemólisis en pacientes con deficiencia de enzimas como piruvato quinasa y glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.  Se debe recomendar al paciente que tome el medicamento después de la comida y con abundante agua.  En niños y adolescentes el uso de ASA puede estar asociado con el Síndrome de Reye en aquellos casos que los pacientes cursen con enfermedad febril aguda ocasionada especialmente por influenza y varicela, por ello se recomienda no emplear este fármaco hasta que la presencia de estas enfermedades hayan sido descartadas.⁽⁴⁾  

INTERACCIONES  

Probenecid aumenta la concentración de aspirina en el plasma.  El tratamiento prolongado de aspirina produce efectos hipoglicemiantes y potencia la acción de hipoglicemiantes orales.  Aspirina aumenta los efectos de los fármacos anticoagulantes por lo que deben usarse con precaución.  La administración concomitante de aspirina con corticoides aumenta el riesgo de ulceración gastrointestinal y disminuye los niveles plasmáticos del fármaco.^(3).  El alcohol tiene un efecto sinérgico  con aspirina en la patogénesis del sangrado gastrointestinal.  La administración concomitante de los derivados pirazolónicos puede incrementar el riesgo de úlcera gastrointestinal.  Fenobarbital disminuye la efectividad del ASA por inducción enzimática. Los niveles séricos de fenitoína pueden verse incrementados con el uso de ASA.  Propranolol puede disminuir la acción antiinflamatoria del ASA al competir por los mismos receptores.  La presentación con recubrimiento entérico no debe ser administrada con antiácidos, debido a que un incremento del pH del estómago puede afectar este recubrimiento.⁽³⁾

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO  

Se denomina salicilismo a la intoxicación por el uso crónico de aspirina, este síndrome se manifiesta por presentar cefalea, mareos, zumbido de oídos, hipoacusia, visión borrosa, confusión mental, somnolencia, diaforesis, sed, hiperventilación, náusea, vómito, fiebre, deshidratación, alteraciones del equilibrio ácido base y en ocasiones diarrea, púrpura trombocitopénica, hiperglucemia. En los niños se presenta acidosis como consecuencia de sobredosis terapéuticas mientras que en los adultos se presenta alcalosis respiratoria⁽¹⁾. Una complicación grave es la encefalopatía tóxica, que se presenta con signos de depresión del sistema nervioso central, colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria.  Dosis de 200 a 500 mg/kg de peso pueden ser letales.⁽³⁾  

El tratamiento debe ser urgente y se debe actuar de la siguiente manera:  

CONSERVACIÓN  

Protegido de la luz.  

POSOLOGÍA  

Adultos:  Una tableta de 500 mg 3 a 4 veces al día.

Niños:  50 a 75 mg/kg/día  en dosis dividida.

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