La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de
su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su
combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓN Es un fármaco sintético con propiedades antiinflamatorias y analgésicas que se deriva de la corteza del
sauce y que contiene salicín-glucósido.También proviene del aceite de Ghaulteria que contiene
metilsalicilato.Por su bajo costo su uso es muy popular. (1)CLASIFICACIÓNEl ácido acetilsalicílico o aspirina es un antiinflamatorio no esteroidal que se
deriva del ácido salicílico. FarmacocinÉticaEl ácido acetilsalicílico se absorbe en forma rápida en el estómago y, en mayor
proporción, en la primera porción del duodeno. Una porción se transforma en el intestino a
salicilato.La absorción del ácido acetilsalicílico depende de factores como velocidad de
desintegración de las tabletas, pH de las superficies mucosas, y el tiempo de vaciamiento
gástrico.(2) Alcanza concentraciones plasmáticas en una a dos horas, el fármaco se liga a las
proteínas en un 80% a 90%.Esta fracción va disminuyendo conforme aumentan sus concentraciones en
plasma.Se distribuye ampliamente en todos los tejidos, pero su concentración en sistema nervioso y
líquido cefalorraquídeo es baja porque el transporte activo del plexo coroideo expulsa el
fármaco.Atraviesa la placenta.La vida media plasmática de la aspirina es de 15 minutos. El ácido acetilsalicílico se conjuga en el hígado y sus principales metabolitos son
el ácido salicilúrico, el glucurónido de éter y el glucurónido de éster.Es eliminado por vía renal
en forma libre y en forma de metabolitos, que dependen del pH de la orina y de la dosis
administrada. La concentración plasmática del fármaco aumenta con los cambios del pH de la orina,
la administración concomitante de probenecid y en pacientes con nefropatías. FarmacodinamiaSu mecanismo de acción se debe a su capacidad para inhibir de manera irreversible a
la ciclooxigenasa, tanto a su forma COX-1 como la COX-2.La COX-1, interviene en la
formación de prostaciclina con efecto antitrombótico y protector de la mucosa gástrica.La COX-2 está
presente en tejidos inflamados, interviene en la formación de prostaglandinas
proinflamatorias.Además, éste ácido inhibe la síntesis de A-2 en las plaquetas, que interviene en la
agregación plaquetaria y en la liberación de sus gránulos. IndicacionesEl uso de la aspirina se debe a sus efectos tanto antiinflamatorios como a su
acción analgésica. Efectos antiinflamatorios:artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis
anquilosante, fiebre reumática, tenosinovitis, etc. - Efectos analgésicos:dolor de intensidad leve como artralgias, cefalea,
mialgias.
- Antipiresis.
- Arteriopatías coronarias. []
- Trombosis profundas
después del postoperatorio.
- Preeclampsia (La FDA aún no aprueba el empleo de ASA para esta
patología).
Situaciones especialesAtraviesa la placenta. Categoría C para su utilización en el embarazo. ContraindicacionesEl ácido acetilsalicílico está contraindicado en pacientes con hemorragia,
gastritis, úlcera gástrica o duodenal, trombocitopenia, asma.(3)También se contraindica
en pacientes con hipersensibilidad o intolerancia al fármaco.(2) Efectos secundariosSus efectos adversos se deben a su acción inhibitoria de las prostaglandinas. (1,2) Efectos dermatológicos y de hipersensibilidad: urticaria,
angioedema, prurito, sudoración, erupciones cutáneas, asma y anafilaxia. Efectos gastrointestinales: náusea, dolor epigástrico, vómito,
gastritis, erosiones focales y hemorragia gástricas. Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, anafilaxia,
angioedema. Reacciones hematológicas: prolongación del tiempo de sangrado,
leucopenia, trombocitopenia, púrpura, disminución de la concentración de hierro en plasma,
disminución del tiempo de vida de los eritrocitos, anemia. Efectos neurológicos: confusión mental, somnolencia y
mareo. Órganos de los sentidos: tinitus, vértigo, pérdida de audición
reversible, visión borrosa.
PrecaucionesNo se debe ingerir la aspirina concomitantemente con alcohol ya que puede
desencadenar sangrado gástrico por su efecto sinérgico. Se debe tener precaución con el uso del
fármaco en pacientes con antecedentes de hipoprotrombinemia, púrpura trombocitopénica, déficit de
vitamina K o en pacientes que reciben anticoagulantes. Además, acelera la hemólisis en pacientes con
deficiencia de enzimas como piruvato quinasa y glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.Se debe recomendar
al paciente que tome el medicamento después de la comida y con abundante agua.En niños y
adolescentes el uso de ASA puede estar asociado con el Síndrome de Reye en aquellos casos que los
pacientes cursen con enfermedad febril aguda ocasionada especialmente por influenza y varicela, por
ello se recomienda no emplear este fármaco hasta que la presencia de estas enfermedades hayan sido
descartadas.(4) InteraccionesProbenecid aumenta la concentración de aspirina en el plasma.El tratamiento
prolongado de aspirina produce efectos hipoglicemiantes y potencia la acción de hipoglicemiantes
orales.Aspirina aumenta los efectos de los fármacos anticoagulantes por lo que deben usarse con
precaución.La administración concomitante de aspirina con corticoides aumenta el riesgo de
ulceración gastrointestinal y disminuye los niveles plasmáticos del fármaco.(3). El
alcohol tiene un efecto sinérgico con aspirina en la patogénesis del sangrado gastrointestinal.La
administración concomitante de los derivados pirazolónicos puede incrementar el riesgo de úlcera
gastrointestinal.Fenobarbital disminuye la efectividad del ASA por inducción enzimática. Los niveles
séricos de fenitoína pueden verse incrementados con el uso de ASA. Propranolol puede disminuir la
acción antiinflamatoria del ASA al competir por los mismos receptores. La presentación con
recubrimiento entérico no debe ser administrada con antiácidos, debido a que un incremento del pH
del estómago puede afectar este recubrimiento.(3) Sobredosis, toxicidad y tratamientSe denomina salicilismo a la intoxicación por el uso crónico de aspirina, este
síndrome se manifiesta por presentar cefalea, mareos, zumbido de oídos, hipoacusia, visión borrosa,
confusión mental, somnolencia, diaforesis, sed, hiperventilación, náusea, vómito, fiebre,
deshidratación, alteraciones del equilibrio ácido base y en ocasiones diarrea, púrpura
trombocitopénica, hiperglucemia. En los niños se presenta acidosis como consecuencia de sobredosis
terapéuticas mientras que en los adultos se presenta alcalosis respiratoria(1). Una
complicación grave es la encefalopatía tóxica, que se presenta con signos de depresión del sistema
nervioso central, colapso cardiovascular e insuficiencia respiratoria.Dosis de 200 a 500 mg/kg de
peso pueden ser letales.(3) El tratamiento debe ser urgente y se debe actuar de la siguiente manera: Medidas básicas de apoyo cardiovascular y respiratorias. Revertir alteraciones ácido básicas y deshidratación. Emplear sustancias que aceleren la eliminación renal de la aspirina como
volúmenes suficientes de bicarbonato intravenoso en goteo continuo para conseguir una diuresis
alcalina. Para disminuir la absorción gastrointestinal del fármaco es necesario la
utilización de carbón activado. La hipoglucemia y la cetosis se corrigen con la administración de soluciones
glucosadas. Si existe hemorragia es esencial la administración de vitamina K o puede ser
necesariotransfundir sangre.
ConservaciÓnProtegido de la luz. PosologÍaAdultos:Una tableta de 500 mg 3 a 4 veces al día. Niños:50 a 75 mg/kg/díaen dosis dividida. ComercialesÁCIDO ACETILSALICÍLICO | FDA:Aprobado antes de 1938 | IESS:Sí pertenece | MSP:Sí pertenece | Nombre Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa Farmacéutica | Aristopirin | Comprimidos | ÁC.ACETILSALICÍLICO | 500 mg | Química Ariston | Asawin | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO | 500 mg 100 mg | Sanofi
Synthelabo | Aspirina | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO | 500 mg 100 mg | Bayer | AspirinaDirekt | Tabletas Masticables | ÁC.ACETILSALICÍLICO | 500 mg | Bayer | Blaqueta | Comprimidos | ÁC.ACETILSALICÍLICO | 81 mg | Life | Cardioaspirina | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO | 100 mg | Bayer | Cardionil | Comprimidos | ÁC.ACETILSALICÍLICO | 81 mg | Química Ariston | Neko | Loción | ÁC.ACETILSALICÍLICO | 45 mL 100 mL | Pfizer | Alka Seltzer | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO ÁC.CÍTRICO BICARB. SODIO | 324 mg 1000 mg 1976 mg | Bayer | Aspirina Efervescente | Tabletas efervescentes | ÁC.ACETILSALICÍLICO ÁC.CÍTRICO BICARB. SODIO | 500 mg 1131 mg 1940 mg | Bayer | Cheracol | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO CAFEÍNA CLORFENIRAMINA METOXIFENAMINA HCl | 324 mg 32,4 mg 2 mg 25 mg | Pfizer | Dolorine | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO CAFEÍNA | 500 mg 50 mg | H.G. | Dolvirán | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO CAFEÍNA CODEÍNA | 400 mg 50 mg 9,6 m g | Bayer | Kronafén | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO CAFEÍNA PARACETAMOL | – | Kronos | Libragripal | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO CAFEÍNA ETENZAMIDA | 250 mg 50 mg 200 mg | Librapharm | Mejoral Adultos | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO CAFEÍNA | 500 mg 30 mg | GlaxoSmithKline | Mejoral Infantil | Tabletas | ÁC.ACETILSALICÍLICO SACARINA SÓDICA | 125 mg 0,67 mg | GlaxoSmithKline |
ACETILSALICILATO DE LISINA |
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