Pralidoxima

Para qué sirve Pralidoxima

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la pralidoxima.

Precauciones

Miastenia gravis. Disfunción renal.

Interacciones

A la fecha de esta revisión bibliográfica no se han encontrado interacciones de relevancia clínica.

  Principio Activo

Pralidoxima

Para qué sirve Pralidoxima , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

PRALIDOXIMA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La pralidoxima es un reactivador de la acetil colinesterasa, su nombre químico es 2 formil 1 metilpiridinium cloro oxima y es utilizado principalmente como antídoto ante la intoxicación por pesticidas órganofosforados.(1,2,3)

ClasificaciÓn

Este fármaco está catalogado como un antídoto.(3)

FarmacocinÉtica

La pralidoxima se distribuye a través del líquido extracelular, pero no se une a las proteínas plasmáticas, su vida media aparente es de 74 a 77 minutos.(3)Su concentración mínima terapéutica es de 4 µg/ml y la alcanza en 16 minutos después de la administración de una dosis de 600 mg.(2,3) []

Debido a la carga positiva de la pralidoxima, no atraviesa el SNC.Las oximas se metabolizan a nivel hepático y se excretan por vía renal como metabolitos o en su forma natural(2,3,4), una disminución de la función renal puede producir niveles aumentados de la concentración sanguínea del fármaco, por lo que la dosis de pralidoxima debe disminuirse en pacientes con insuficiencia renal.

La pralidoxima es activa por corto tiempo por lo que pueden requerirse dosis repetidas, en especial si se evidencia la continua absorción del veneno. No se conoce si la pralidoxima se excreta en la leche materna, pero debe tenerse precaución en mujeres lactantes.(2,3)

Farmacodinamia

La principal acción de la pralidoxima es la de reactivar la colinesterasa en las uniones neuromusculares del músculo esquelético, que ha sido inactivada por la fosforilación de un pesticida órganofosforado o algún componente relacionado.(3)[]

El grupo oxima del fármaco tiene alta afinidad por los átomos de fósforo, y de esta manera hidroliza la enzima fosforilada, si el componente no ha envejecido.(2)

La pralidoxima no penetra en el SNC y no tiene utilidad para revertir los efectos centrales del envenenamiento por órganofosforados.(2)

Indicaciones

La pralidoxima esta indicada como antídoto para:

  • El tratamiento del envenenamiento por un pesticida órganofosforado.[]
  • Control de la sobredosis por fármacos anticolinesterásicos utilizados en el tratamiento de la miastenia gravis.
  • Aplicación ante las intoxicaciones por gases nerviosos.(2) []

Los temblores musculares y la depresión respiratoria son las principales indicaciones para el uso de éste fármaco.(3)

Situaciones especiales

Este fármaco pertenece a la categoría C del embarazo. Debido a que la pralidoxima es un fármaco utilizado en situaciones de emergencia no se tienen datos de sus efectos sobre la fertilidad, carcinogénesis ni mutagénesis(3). No se conoce la seguridad del fármaco en pacientes pediátricos; así como tampoco se conoce si se excreta en la leche materna.(3,4)

Contraindicaciones

No existen contraindicaciones absolutas para la pralidoxima, las contraindicaciones relativas son:la hipersensibilidad conocida al fármaco o situaciones en las cuales los beneficios de la utilización del mismo no es clara.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos neurológicos:mareos, cefalea.
  • Efectos en los órganos de los sentidos: visión borrosa, diplopía, trastornos de la acomodación.(1,2,3,4)
  • Efectos cardiovasculares:taquicardia, aumento de la presión sanguínea.
  • Efectos respiratorios:hiperventilación, espasmo laríngeo.
  • Efectos musculares:rigidez, temblores.
  • Efectos gastrointestinales:náusea y vómito.(2,3)
  • Otros:elevación de TGO y TGP.(3)

Precauciones

  • La pralidoxima debe administrarse de manera lenta y preferiblemente por infusión, una administración rápida puede producir en el paciente taquicardia, laringoespasmo y rigidez muscular.(3)
  • El medicamento debe ser utilizado con precaución en pacientes con miastenia gravis debido a que la administración de pralidoxima ante una sobredosis por órganofosforados, puede precipitar las crisis.
  • Se debe tener precaución en pacientes con falla renal debido a que la pralidoxima se elimina por vía renal y en pacientes con insuficiencia renal puede producirse aumento de los niveles sanguíneos del fármaco.(3)
  • El tratamiento con pralidoxima ante un envenenamiento por órganofoforados debe instaurarse de manera inmediata, antes de obtener los resultados de laboratorio.(3)

Interacciones

Si se utilizan la atropina y la pralidoxima juntas pueden producirse signos tempranos de atropinización, esto se presenta sobre todo si la dosis total de atropina ha sido larga y la administración de pralidoxima ha sido retardada.(3)

Los barbitúricos pueden ser potencializados por la anticolinesterasa, por esta razón debe tenerse cuidado cuando se utilizan estos fármacos en conjunto en el tratamiento de las convulsiones.

La morfina, teofilina, aminofilina, succinilcolina, reserpina y las fenotiacidas deben evitarse en pacientes con envenenamiento por órganofosforados.(3)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Ante una sobredosis por pralidoxima, el paciente puede presentar:mareos, visión borrosa, diplopía, cefalea, náusea, pequeñas taquicardias y esta sintomatología puede ser difícil de diferenciar de los efectos adversos del fármaco.

Si es necesario debe proporcionarse al paciente respiración artificial y terapia de soporte.(3)

ConservaciÓn

Este fármaco debe almacenarse a una temperatura de 25 °C.

PosologÍa

Envenenamiento por órganofosforados – Pralidoxima en inyección

La pralidoxima debe administrarse inmediatamente después del envenenamiento para que sea efectiva. []

  • Adultos

Dosis inicial de 1 o 2 g de pralidoxima, administrados 100 mL de solución salina, en periodos de 15 a 30 minutos.(3)

  • Niños

Pralidoxima IV de 20 a 40 mg por kg de peso, diariamente.

Puede repetirse el tratamiento después de 1 hora si la debilidad muscular persiste.

Sobredosis por anticolinesterasas

1 o 2 g por vía IV, seguido de incrementos de 250 mg cada 5 minutos.

Comerciales

PRALIDOXIMA

FDA: 1964

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Contrathion*
Frasco Ampolla
PRALIDOXIMA
200 mg
Aventis

*Fármaco no disponible en el Ecuador, obtenido de la base farmacéutica de España

BibliografÍa

  1. Taylor P.Anticolinesterasas. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores.Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 180-2.

  2. Katzung B.Bloqueadores de los colinoceptores.En: Katzung B, editor.Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 137-38, 1121.

  3. Mdconsult:Drug Information.Pralidoxime Chloride [web en línea] 2002 [visitado el 23 de agosto de 2002].Disponible en Internet desde:
    https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/2095.html


  4. Medscape.DrugInformation.Pralidoxime chloride injection. [web en línea] 2002 [visitado el 23 de agosto de 2002].Disponible en Internet desde:https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=21111&name=PRALIDOXIME+CHLORIDE
    +INJECTION&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
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