PANTOPRAZOL

CBMSS 5186

Indicaciones terapeuticas:

Pantoprazol está indicado en las siguientes patologías a saber:

• Cicatrización y prevención de lesión ácido-pépticas esófago-gastroduodenales.
• Alivio de los síntomas gastrointestinales asociados a la enfermedad ácidos-péptica en aquellos casos en los que se requiere de un control y reducción sostenida de la secreción gástrica de ácido clorhídrico como: úlcera duodenal, úlcera gástrica, úlcera péptica asociada a infección por Helicobacter pylori (*los pacientes con lesiones ácido-pépticas asociadas a infección producida por Helicobacter pylori requieren de tratamiento adicional combinado con antibióticos específicos para la erradicación del mismo), úlcera péptica refractaria Helicobacter pylori (-) y otras lesiones refractarias al tratamiento previo con antagonistas H2, Síndrome de Zollinger-Ellison.
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico con esofagitis secundarias (ERGE grados I, II, III y IV de Savary-Miller).
• Esofagitis leve a moderada (grados Ic/II en Vandenplas) en niños de 6 a 12 años.
• Esofagitis por reflujo gastroesofágico con manifestaciones y/o lesiones extraesofagicas asociadas al reflujo (por ejemplo: disfonía, asma, laringitis, sinusitis crónica, etcétera).
• Esofagitis leve con síntomas asociados a está (por ejemplo: pirosis, regurgitación ácida, odinofagia, etcétera), terapia de mantenimiento a largo plazo para la prevención de recaídas de reflujo gastroesofágico, enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosivo (ERNER).
• Tratamiento de la pirosis, dispepsia y otros trastornos digestivos funcionales asociados a enfermedad ácido-péptica, gastritis y/o duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva.
• Tratamiento y prevención de la gastritis medicamentosa secundaria a consumo crónico de antiinflamatorios no esteroideos (AINES).
• Prevención preoperatoria de neumonía por broncoconstricción de ácido (síndrome de Mendelson)
• Como prueba terapéutica diagnostica para descartar origen de dolor torácico no cardiovascular.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones, no se debe administrar conjuntamente con atazanavir.

Precauciones generales:

Previo al inicio del tratamiento con pantoprazol (20 y 40 mg), se debe descartar la posibilidad diagnóstica de presencia de neoplasias gastrointestinales en aquellos pacientes con síntomas de alarma, como la pérdida involuntaria de peso corporal, vómito persistente, sangrado gastrointestinal de origen no determinado, disfagia, hematemesis, anemia o melasma, presencia de ganglios o masa abdominal palpable, alteraciones de los parámetros normales de laboratorio, entre otros, ya que el tratamiento con pantoprazol podría enmascarar algunos síntomas y retrasar el diagnóstico de fondo.

De igual forma, aquellos pacientes que no respondan adecuadamente al tratamiento médico después de cuatro a ocho semanas de haber iniciado, tiene que ser completamente estudiados. En pacientes con insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C), los valores de las enzimas hepáticas deben ser cuidadosamente vigilados a intervalos regulares durante el periodo del tratamiento con pantoprazol, específicamente si éste se planea administrar durante un periodo prolongado. En caso de observarse cualquier alteración relevante de los valores de referencia en las enzimas hepáticas, pantoprazol deberá ser descontinuado.

La administración de pantoprazol 40 mg asociada con antibióticos para el tratamiento de la erradicación de Helicobacter pylori deberá ser utilizado con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal severa, ya que a la fecha no se cuenta con demasiada información clínica sobre la eficacia y el perfil de seguridad de la terapia combinada de pantoprazol 40 mg en estos grupos de pacientes.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lact

Pantoprazol se encuentra clasificado como un medicamento de riesgo de clase B en el embarazo. Sin embargo, no se cuenta con suficiente experiencia clínica sobre su utilización en el embarazo y/o el periodo de lactancia derivada de rigurosos estudios clínicos controlados. Pantoprazol (20 y 40 mg) deberá ser administrado exclusivamente a criterio del médico tratante solamente después de haber establecido un riguroso análisis de riesgo/beneficio.

Reacciones secundarias y adversas:

El tratamiento con pantoprazol ocasionalmente puede producir las siguientes reacciones secundarias y adversas:

• Muy común (? 10%); común (? 1% – < 10%); poco común (? 0.1% - < 1%); raro (? 0.01% - <0.1%); muy="" raro="" (<="" 0.01%).<="" li="">

Alteraciones del sistema hematopoyético:

• Muy raros: leucopenia, tombocitopenia.

Alteraciones gastrointestinales:

• Comunes: malestar gastrointestinal, dolor abdominal, dolor epigástrico, diarrea, constipación o flatulencia.
• Poco comunes: náusea o vómito.
• Raros: boca seca.

Desordenes hepatobiliares:

• Muy raros: deño hepatocelular severo con o sin falla hepática.

Alteraciones del sistema inmunitario:

• Muy raros: reacciones anafilácticas, choque anafiláctico.

Alteraciones dermatológicas y de tejido subcutáneo:

• Poco comunes: reacciones alérgicas como prurito y exantema.
• Muy raros: fotosensibilidad, urticaria; angiodema; casos aislados de reacciones severas dermatológicas como síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme o síndrome de Lyell.

Alteraciones musculoesqueléticas, del tejido conectivo y hueso:

• Raro: artralgia.
• Muy raros: mialgia.

Alteraciones del sistema nervioso:

• Comunes: cefalea.
• Poco comunes: mareo y visión borrosa.

Alteraciones renales y urinarias:

• Muy raros: nefritis intersticial.

Efectos generales sistémicos y condiciones del sitio de administración:

• Muy raros: edema periférico.

Alteraciones psiquiátricas:

• Raros: depresión, alucinación, desorientación y confusión, especialmente en pacientes predispuestos, así como agravamiento de estos síntomas en caso de preexistencia.

Pruebas de laboratorio:

• Muy raros: aumento en los valores séricos de enzimas hepáticas (transaminasas, ?-GT), elevación de triglicéridos, incremento de la temperatura corporal.

Interacciones medicamentosas y de otro genero:

Pantoprazol es metabolizado en el hígado, principalmente por la vía del sistema enzimático de citocromo P450, a través de las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A4, y mediante una conjugación de tipo fase II. A diferencia de otros benzimidazoles sustituidos, hasta la fecha no se ha reportado interacciones farmacológicas de pantoprazol con otros medicamentos, como: diazepam, difenilhidantoína, carbamazepina, digoxina, warfarina, cumarina, nifedipino, metoprolol, fenitoína, teofilina, glibenclamida, naproxeno, diclofenaco, piroxicam, amoxicilina, claritromicina, metronidazol,etanol, cafeína y anticonceptivos orales. Pantoprazol pueden interferir con la absorción de algunos fármacos cuya biodisponibilidad sea pH dependiente, debido a la inhibición profunda y de largo plazo en la secreción de ácido (por ejemplo: ketoconazol, ésteres de ampicilina, sales de hierro y cianocobalamina).

En voluntarios sanos se ha demostrado que la coadministración de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg con omeprazol (40 mg una vez al día) o atazanavir 400 mg con lanzoprazol (dosisi única de 60 mg) resultó en una reducción sustancial de la biodisponibilidad de atazanavir. La absorción de atazanavir es pH dependiente. Por lo tanto, los IBP, incluidos pantoprazol, no deben ser administrados conjuntamente con atazanavir. Pantoprazol puede ser libremente administrado de manera concomitante con antiácidos sin alterar la biodisponibilidad de ambos medicamentos.

Precauciones en relacion con efectos de carcinogen

No se han encontrado efecto de mutagénesis ni carcinogénesis en los estudios tanto in vitro como in vivo. Tampoco se han observado efectos teratogénicos ni de alteraciones sobre la fertilidad.

Dosis y via de administracion:

Oral.

Las grageas no deben ser masticadas, fragmentadas o molidas, ya que esto haría que se perdiera la capa entérica protectora, exponiendo al sequidrato sódico de pantoprazol a la acción del ácido clorhídrico lo que se traducirá en inactivación o activación prematura del principio activo. A pesar de que es bien sabido que la biodisponibilidad de pantoprazol no se afecta por la ingesta concomitante de alimentos, se recomienda que idealmente se ingiera con un poco de agua, 30 minutos previos al desayuno, con el fin de obtener todas las ventajas terapéuticas de los inhibidores de la bomba de protones al actuar sobre todas las bombas de protones que se activan durante la fase cefálica del proceso digestivo.

Las grageas de pantoprazol 40 mg por día están indicadas para los siguientes padecimientos:

• En úlcera duodenal, la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras cuatro semanas de tratamiento.
• En úlcera gástrica y esofagitis por reflujo (grados II, III y IV de Savary-Miller), la mayoría de los pacientes cicatrizan dentro de las primeras cuatro y ocho semanas de tratamiento.
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico asociado a hernia hiatal.
• Enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosivo. El tratamiento de las manifestaciones extraesofágicas del reflujo gastroesofágico generalmente requieren de 12 a 24 semanas de tratamiento.
• Síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis deberá ajustarse individualmente hasta lograr disminuir la secreción ácida por debajo de 10 mmol/h.
• Lesiones ácido-pépticas refractarias al tratamiento con antagonistas H2.

Terapia de mantenimiento de úlcera péptica Helicobacter pylori (-) refractaria a tratamientos. Prevención preoperatoria de neumonía por broncoconstricción de ácido (síndrome de Mendelson). Prueba terapéutica diagnóstica para descartar origen de dolor torácico no cardiovascular.

Helicobacter pylori: En los pacientes con úlcera duodenal o úlcera gástrica asociadas a la infección por Helicobacter pylori, se recomienda el siguiente esquema posológico para la erradicación de la bacteria: Pantoprazol 40 mg dos veces al día asociados con antibióticos durante un periodo de 10 a 14. Al terminar el esquema de erradicación con tratamiento antibiótico, la administración de pantoprazol deberá continuar con 40 mg al día, hasta completar el esquema de tratamiento antiulceroso.

En los siguientes padecimientos se recomienda iniciar el tratamiento con una gragea de pantoprazol 20 mg una vez al día:

En esofagitis leve, el alivio de los síntomas (por ejemplo: pirosis, regurgitación ácida, odinofagia, etcétera) se alcanza entre las dos y cuatro semanas de tratamiento. En esofagitis moderada por reflujo (grado I de Savary-Miller), los pacientes cicatrizan habitualmente entre las cuatro y ocho semanas de tratamiento. Los pacientes pediátricos de 6 a 12 años con esofagitis por reflujo gastroesofágico leve a moderado (grado Ic/II de Vandenplas), requieren dosis ponderales terapéuticas que varían de 0.3 a 3.5 mg/kg/día para alcanzar el adecuado control de la secreción ácida. La experiencia clínica mexicana con pantoprazol indica que una dosis inicial de 1mg/kg/día a 2 mg/kg/día durante 8 a 12 semanas es generalmente suficiente para el adecuado control de la secreción ácida y la cicatrización de las lesiones en pacientes pediátricos.

• Control y mantenimiento de la remisión de la esofagitis asociada a la hernia hiatal.
• Terapia de mantenimiento y prevención de recaídas en esofagitis por reflujo.
• Terapia de mantenimiento en ílcera-péptica refractaria Helicobacter pylori (-).

Prevención y tratamiento de gastritis y duodenitis aguda y crónica, gastritis erosiva, gastritis medicamentosa por antiinflamatorios no esteroides (AINES). Pirosis, dispepsia y otros trastornos funcionales asociados a enfermedad ácido-péptica. Pacientes con falla hepática severa que requieran tratamientoantisecretor de ácido.

De acuerdo con la respuesta clínica de los pacientes, en algunos de ellos puede ser necesario incrementar la dosis terapéutica de pantoprazol, de 20 a 40 mg, una vez al día o bien dividir la dosis diaria de 40 mg en dos tomas al día de 20 mg cada una. En pacientes con daño hepático severo, la dosis debe ser reducida a 1 gragea de pantoprazol 20 mg al día o 1 gragea de pantoprazol 40 mg cada tercer día. El pequeño tamaño y la forma oblonga de las grageas de pantoprazol han sido convenientemente diseñadas para facilitar la deglución de las mismas. Sin embargo, en algunos casos o grupos especiales de pacientes como personas de edad avanzada, personas con dificultad para deglutir o pacientes con algunas deshabilidades neurológicas, se puede optar por la administración de dos grageas de 20 mg con un poco de agua en lugar de una gragea de 40 mg o utilizar un esquema dividido de 20 mg b.i.d., una hora antes del desayuno o primer alimento del día y una hora antes del último alimento del día.

Pacientes con disfunción renal: No se requieren reajustes de la dosis. Pantoprazol no es eliminado por la diálisis intermitente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:

Existen algunos reportes espontáneos aislados de casos de ingesta de una sobredosis de pantoprazol sin haberse encontrado ningún efecto tóxico o evento adverso atribuible al medicamento. En caso de presentarse algún evento de ingesta por sobredosis accidental o intencionada que presente datos clínicos de intoxicación aguda, se deberán aplicar medidas de soporte vital cerebro-cardio-pulmonar universalmente aceptados para el manejo de las intoxicaciones.

Pantoprazol no es eliminado por hemodiálisis. En caso de sobredosis el tratamiento deberá ser sintomático y de sostén. Los reportes de dosis únicas de pantoprazol indicaron que una dosis de 709, 798 y 887 mg/kg fueron letales en ratones, ratas y perros, respectivamente.

Recomendaciones sobre almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco y protejasé de la luz.

Leyendas de proteccion:

Vía de administración: oral.

Dosis: la que el médico señale.

Las grageas no deben masticarse, fragmentarse o molerse. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda exclusivamente bajo la responsabilidad del médico tratante. Literatura exclusiva para médicos.

Presentaciones:

Laboratorio	Forma farmacéutica	Presentación
ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO	Grageas 40 mg	Caja con 14 grageas
ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO	Grageas 20 mg	Caja con 7 grageas
FARMACIAS DEL AHORRO	Grageas 40 mg	14 grageas
FARMACIAS DEL AHORRO	Grageas 20 mg	7 grageas
FARMACIAS GUADALAJARA	Grageas 40 mg	Caja con 14 grageas
MEDIMART	Grageas 40 mg	Caja con 14 grageas
MEDIMART	Tabletas 40 mg	Envase con 28 tabletas
TEVA	Tabletas 40 mg	14 tabletas
TEVA	Tabletas 40 mg	28 tabletas