Nitroglicerina

  Principio Activo

Para qué sirve Nitroglicerina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la nitroglicerina. Anemia severa (sublingual). Pericarditis constrictiva (intravenosa). Infarto reciente (sublingual). Hipersensibilidad a los adhesivos (parches). Aumento de la presión intracraneana (sublingual). Taponamiento pericárdico (intravenosa). Cardiomiopatía restrictiva (intravenosa).

Precauciones

Infarto agudo de miocardio (evitar hipotensión). Hemorragia cerebral. Hipermotilidad gastrointestinal. Trauma cerebral. Cardiomiopatía hjpertrófica. Aumento de la presión intraocular. Sindrome de malabsorción. Hipotensión postural.

Interacciones

Acetilcisteína: Por suma de efectos vasodilatadores, puede observarse hipotensión arterial y cefaleas. Se recomienda control de los síntomas y ajustar la dosis de la acetilcisteína.
-Aspirina: En uso conjunto puede ocurrir aumento de las concentraciones de nitroglicerina y depresión de la función plaquetaria. Esto es generado por disminución del clearance de nitroglicerina y por suma de efectos sobre la actividad plaquetaria. Se recomienda control de los síntomas y eventual cambio del analgésico.
-Dihidroergotamina: Por disminución del metabolismo de la dihidroergotamina, puede aumentarse el riesgo de toxicidad por la droga (isquemia periférica, parestesias, náuseas, vómitos). Monitorear clínicamente.
-Heparina: Por mecanismo desconocido, disminuye la actividad terapéutica del anticoagulante. Se recomienda control estricto del Kptt y eventual ajuste de dosis de la heparina.
-Indometacina: Por inhibición de la síntesis de prostaglandinas vasodilatadores renales, mediada por la indometacina, puede observarse una disminución del flujo coronario. Evitar la asociación.
-Pancuronio: Por probable suma de efectos, se observa un aumento en la duración de acción del pancuronio. Se recomienda monitoreo de los síntomas de bloqueo neuromuscular y de la depresión respiratoria.
-Sildenafil: Por suma de efectos sobre la actividad de la enzima guanililciclasa, se eleva la concentración intracitoplasmática del GMPcíclico, con aumento de la acción vasodilatadora. Esto genera hipotensión arterial y vasodilatación periférica y coronaria. Evitar la asociación.
-Tadalafil: Por suma de efectos sobre la actividad de la enzima guanililciclasa, se eleva la concentración intracitoplasmática del GMPciclico, con aumento de la acción vasodilatadora. Esto genera hipotensión arterial y vasodilatación periférica y coronaria. Evitar la asociación.
-Vardenafil: el empleo conjunto de cualquier nitrato (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide, mononitratode isosorbide), o nitrito (molsidomina) orgánico y vardenafil se halla contraindicado pues puede originar hipotensión marcada. Siendo los nitratos y nitritos prodrogas generadoras de óxido nítrico (NO), el cual se vale del GMPc como segundo mensajero para sus acciones vasodilatadoras, y el vardenafil un bloqueante reversible de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), la cual degrada dicho mensajero, la acción conjunta genera un sinergismo de potenciación que se traduce en una relajación importante del músculo liso vascular. Se desconoce cuanto tiempo debe transcurrir luego de la toma de vardenafil para la administración segura de nitratos.

Nitroglicerina

  Medicamentos

Para qué sirve Nitroglicerina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

NITROGLICERINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La nitroglicerina es un fármaco antianginoso, que fue descubierto en 1846 cuando Sobrero observó que una sustancia oleosa colocada sobre la lengua producía cefalea intensa. En 1847,Heringsintetizó su presentación sublingual.(1)

ClasificaciÓn

La nitroglicerina pertenece al grupo de los nitritos.(2)

FarmacocinÉtica

Se abandonó su administración por vía oral debido a que es hidrolizada en el hígado por la enzima glutatión-nitrato orgánico reductasa a metabolitos desnitrados hidrosolubles y nitrito inorgánico con efectos vasodilatodores menos potentes que los compuestos originales.(1)

Actualmente la administración de nitroglicerina es sublingual debido a que se evita el efecto del metabolismo de primer paso.Se absorbe rápidamente por las mucosas y alcanza concentraciones plasmáticasmáximas a los cuatro minutos de su administración.(1)

La vida media de la nitroglicerina es de uno a tres minutos, mientras que la vida media de los metabolitos luego de su administración por vía oral es de 40 minutos; la acción por vía oral es 10 veces menos potente que la administraciónpor vía sublingual.(1)

Otra vía de administración de la nitroglicerina es la transdérmica.(1)]

Farmacodinamia

La nitroglicerina provoca la síntesis de que interactúa con la guanilciclasa que es activada y aumenta la formación de GMPc en músculo liso y en otros tejidos.El resultado de esta interacción es la relajación del músculo liso de vasos sanguíneos tanto de arterias como de venas, y de órganos huecos como la vesícula, conductos biliares, uréteres, intestinos y esófago.En estos últimos su acción es rápida y no tiene valor clínico.(3)

Las venas se dilatan con concentraciones bajas de nitroglicerina y las arterias necesitan altas concentraciones.Por el efecto vasodilatador de la nitroglicerina sobre las venas y con la consiguiente disminución de la precarga, estos medicamentos suelen ser beneficiosos en la insuficiencia cardiaca en donde la precarga es anormalmente alta.(3)

Además, es utilizado en la insuficiencia cardiaca izquierda crónica por su capacidad de reducir la postcarga al disminuir la resistencia pulmonar y periférica, mejorando de este modo el funcionamiento izquierdo.(3)

La nitroglicerina también contrarresta la angina de pecho actuando directamente en las arterias coronarias, incluso si éstas están ateroescleróticas, aumentando la luz vascular y, por consiguiente, la irrigación cardiaca.(3)

Los mecanismos mediante los cuales se desarrolla tolerancia no son bien comprendidos. Puede ser causada, en parte, por una disminución en los grupos sulfhidrilo tisulares, solo puede prevenirse o revertirse parcialmente con un agente regenerador de sulfhidrilo. Es posible que el sitio de esta tolerancia celular esté en la reacción desconocida causante de la liberación de óxido nítrico del nitrato, ya que otros fármacos -por ejemplo, acetilcolina- que causan vasodilatación por liberación de óxido nítrico a partir de sustratos endógenos, no muestran tolerancia cruzada con los nitratos.(3)

La nitroglicerina actúa también inhibiendo la agregación plaquetaria ya que la liberación de ON por la nitroglicerina actúa sobre las plaquetas aumetando el GMPc , sin embargo, no se ha reportado mejoría en pacientes con infarto de miocardio.(3) []

Indicaciones

Por su acción relajante en el músculo liso y, especialmente por su acción vasodilatadora, la nitroglicerina se puede utilizar en las siguientes patologías:

  • Angina de pecho(3,4)[]
  • Insuficiencia cardiaca congestiva(3,4)
  • Infarto de miocardio(3,4)
  • Hipertensión(3,4)
  • Protección contra el sangrado digestivo alto(3,4) []

Situaciones especiales

Categoría C para su uso durante el embarazo.La nitroglicerina no se excreta por la leche materna.(4)

Contraindicaciones

Está contraindicada en pacientes con hemorragia cerebrovascular, glaucoma, trauma craneoencefálico reciente, infarto de miocardio reciente y anemia severa.(4)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:rash, dermatitis(3)
  • Efectos hematológicos:metahemoglobinemia(3)
  • Efectos neurológicos:cefalea(3)
  • Efectos cardiovasculares:hipotensión postural, síncope, taquicardia(3)

Precauciones

  • Disolver el fármaco en la lengua y no masticarlo.(5)
  • Se debe evitar el uso de ergotamina, ya que se ha reportado que su uso puede precipitar la angina.(5)

Interacciones

La administración concomitante de nitroglicerina y alcohol puede ocasionar hipotensión.(5)

Se han reportado casos de paro cardíaco en pacientes que han tomado sildenafil (para la disfunción eréctil) mientras estanban bajo un régimen terapéutico de nitritos.(5)

Sobredosis, toxicidad y tratamiento

La sobredosis de nitroglicerina produce vasodilatación intensa, hipotensión y reduce el gasto cardiaco.Además,produce cambios hemodinámicos como taquicardia, aumento de la presión intracraneal y cefalea. No se han reportado casos de toxicidad.(4)

ConservaciÓn

Mantener a una temperatura de 15 ºC a 30 ºC.(6)

PosologÍa

  • Tabletas:una tableta debe ser administrada vía sublingual al primer signo de angina aguda.Una dosis de 0,3 mg puede aliviar la angina en 3 minutos. La dosis puede ser repetida cada 5 minutos hasta obtener alivio.Si el dolor persiste luego de un total de 3 tabletas en un período de 15 minutos, deben tomarse otras medidas terapéuticas.(6)
    Puede ser administrada profilácticamente 5 a 10 minutos antes de una actividad que pueda desencadenar un ataque.(6)[]
  • Parche transdérmico:Aplicar el parche por 12 a 14 horas, la dosis inicial sugerida es de 0,2mg/h y 0,4mg/h.(6)

Comerciales

NITROGLICERINA

FDA:1981

IESS:No pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Nitroderm TTS 5
Parche Transdérmico
NITROGLICERINA
Libera 5 mg / 24 horas
Novartis
Nitroglicerina
Ampollas
NITROGLICERINA
0,05 mg / 1 mL
Biosano
Frasco Ampolla 5 mg / 1 mL

BibliografÍa

  1. Robetson R, Robetson D. Fármacos Usados en el Tratamiento de la Isquemia Cardiaca.En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 814-21.

  2. Gonzales G. Fármacos Antianginosos. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 566-70.

  3. Katzung B, Chatterjee K. Vasodilatadores y Tratamiento de la Angina de Pecho. En: Katzung B, ed. Farmacología Básica y Clínica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 218-24.

  4. MDConsult Drug Information. Nitroglycerine [web en línea] 2001 [visitado el 12 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
    https://home.mdconsult.com/das/drug/view/24770005/1/1893/top?sid=150489756

  5. Medscape Drug Info. Nitroglycerin Sublingual [web en línea] 2001 [visitado el 10 de agosto de 2001]. Disponible en Internet desde:
    https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=S159&name=NITROGLYCERIN+SUBLINGUAL
    &DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N

  6. Nitroglycerine [monografía en CD-ROM].Robins. PDR Electronic LibraryÒ. Medical Economics 2001.
Definiciones médicas / Glosario
  1. INFARTO DE MIOCARDIO, Es el nombre científico del ataque al corazón. Se debe a la obstrucción del riego sanguíneo (trombosis) en parte de músculo (mio) del corazón(cardio), que produce su destrucción (infarto).

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