Nelfinavir

Para qué sirve Nelfinavir

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al nelfinavir.

Precauciones

Evitar el uso con hipérico o rifampicina. Diabetes mellitus o hiperglucemia. Disfunción hepática. Hemofilia. Pacientes con fenilcetonuria. No combinar con otros inhibidores de proteasas.

Interacciones

Acido fusídico: El ácido fusidico puede disminuir el metabolismo de los inhibidores de proteasas y éstos a su vez, disminuir el metabolismo del ácido fusidico. Se recomienda evitar la asociación.
-Ajo suplementos: El ajo induce a una significativa disminución de las concentraciones del antirretroviral. El mecanismo es la inducción de la actividad del citocromo P450 y debe informarse sobre esta interacción. Si el paciente toma suplementos de ajo, se recomienda monitorear los niveles plasmáticos del nelfinavir.
-Alfuzosina: En uso conjunto se observa una elevación plasmática de la alfuzosina con riesgo de aparición de efectos adversos sobre la presión arterial (hipotensión). Evitar su asociación,
-Alprazolam: Se observa potenciación de los efectos centrales del alprazolam (sedación), por inhibición de su metabolismo. Ajustar la dosis del hipnótico en administración conjunta.
-Amiodarona: Se contraindica su asociación. Alto riesgo de toxicidad por amiodarona (arritmias, hipotensión arterial, paro sinusal) por inhibición de su metabolismo.
-Antiácidos: En administración conjunta los antiácidos pueden disminuir significativamente la absorción de los inhibidores de proteasas. Se recomienda separar 2 horas la administración de los fármacos.
-Aprepitant: Se observa una importante elevación plasmática del aprepitant, por inhibición del metabolismo hepático. Evitar esta asociación.
-Azitromicina: En administración conjunta el nelfinavir puede disminuir la eliminación de la azitromicina con riesgo de toxicidad. Monitorear la asociación.
-Bloqueantes cálcicos: En uso conjunto los inhibidores de proteasas pueden aumentar la concentración sérica de los bloqueantes del calcio. Monitorear síntomas y eventual ajuste de dosis.
-Carbamazepina: Puede reducirse la eficacia terapéutica del nelfinavir por inducción de su metabolismo hepático, por parte de la carbamazepina. Monitorear al paciente por signos de baja eficacia del nelfinavir y eventualmente ajustar la dosis.
-Caspofungin: En uso conjunto se observa la disminución de los niveles plasmáticos del caspofungin. En asociación de estas drogas, se recomienda elevar las dosis del caspofungin.
-Cimetidina: La cimetidina puede disminuir el metabolismo de los inhibidores de proteasas con elevación de la concentración sérica y riesgo aumentado de toxicidad.
-Cisapride: El uso combinado de estas drogas se observa un elevado riesgo de toxicidad por cisapride (prolongación del Q-T, torsión de punta y paro cardíaco), a causa de inhibirse el metabolismo hepático. Evitar su asociación.
-Citalopram: En administración conjunta se observa un aumento en la toxicidad de los inhibidores de la recaptación de serotonina por disminución del metabolismo. Se recomienda evitar la asociación.
-Claritromicina: El nelfinavir puede en uso conjunto, elevar las concentraciones séricas de la claritromicina, especialmente en pacientes con falla renal. Monitorear la sintomatología.
-Clonazepam: Se observa potenciación de los efectos centrales del clonazepam (sedación), por inhibición de su metabolismo. Ajustar la dosis del hipnótico en administración conjunta.
-Corticoesteroides inhalatorios: Los inhibidores de proteasa pueden disminuir el metabolismo de los corticoides inhalados generando un Cushing iatrogénico. Monitorear clínicamente y ajustar dosis.
-Diazepam: Se observa potenciación de los efectos centrales del diazepam (sedación), por inhibición de su metabolismo. Ajustar la dosis del hipnótico en administración conjunta.
-Derivados del ergot: En la administración conjunta puede observarse aumento de las concentraciones plasmáticas de los derivados del ergot por inhibición de su metabolización, vía citocromo P450 3A4. Efectos adversos como arritmias, vómitos y vasoespasmo, son la causa de la contraindicación de esta asociación farmacológica.
-Didanosina: El uso combinado de estas drogas genera una disminución de la biodisponibilidad del nelfinavir. Se recomienda administrar el nelfinavir una hora antes o dos horas después de la didanosina.
-Efavirenz: La administración combinada de estas drogas, puede resultar en una disminución importante de las concentraciones plasmáticas del nelfinavir, por inducción de su metabolismo hepático a causa del efavirenz. Monitorear la efectividad del inhibidor de proteasa y eventualmente, ajustar su dosis.
-Estradiol: Por aumento del metabolismo de los estrógenos, el uso de nelfinavir mas estradiol, debe obligar a monitorear la efectividad de este último.
-Fenitoína, La administración combinada de estas drogas, puede resultar en una disminución importante de las concentraciones plasmáticas del nelfinavir, por inducción de su metabolismo hepático a causa de la fenitoína. Monitorear la efectividad del antirretroviral y eventualmente, ajustar su dosis.
-Fenobarbital: El uso conjunto de estas drogas, puede resultar en una disminución importante de las concentraciones plasmáticas del nelfinavir, por inducción de su metabolismo hepático. Monitorear la efectividad del antirretroviral y eventualmente, ajustar su dosis.
-Fentanilo: Puede observarse una prolongación de los efectos opioides, por disminución del clearance del fentanilo. Como efectos adversos, suelen hallarse depresión del sistema nervioso central y depresión respiratoria. Ajustar las dosis del opioide.
-Fluoxetina: En administración conjunta se observa un aumento en la toxicidad de los inhibidores de la recaptación de serotonina por disminución del metabolismo. Se recomienda evitar la asociación.
-Hipérico: El hipérico reduce las concentraciones plasmáticas del nelfinavir, con riesgo de fracaso en el tratamiento y eventual resistencia al antirretroviral. Esto se observa por inducción del metabolismo del nelfinavir por parte del hipérico. Evitar esta asociación.
-Indinavir: Administradas en conjunto, pueden incrementar significativamente sus concentraciones plasmáticas y elevar el riesgo de efectos adversos por ambas drogas. Monitorear al paciente por la aparición de sus efectos adversos.
-Lovastatina: El nelfinavir inhibe el metabolismo de las estatinas, observándose un aumento del riesgo de rabdomiolisis y miopatía. De administrar conjuntamente, monitorear síntomas de miopatía y la creatinfosfoquinasa y suspender la droga en caso de sospecha de daño muscular.
-Metadona: Los inhibidores de proteasas pueden disminuir el metabolismo de la metadona. Se recomienda monitoreo de toxicidad por metadona en administración conjunta..
-Midazolam: Se observa potenciación de los efectos centrales del midazolam (sedación), por inhibición del metabolismo del midazolam. Ajustar la dosis del hipnótico en administración conjunta.
-Nefazodona: En uso conjunto se observa aumento de las concentraciones plasmáticas de nefazodona con riesgo de toxicidad. Monitorear síntomas.
-Noretisterona: Por aumento del metabolismo de los progestágenos, el uso de nelfinavir mas noretisterona, debe obligar a monitorear la efectividad de este último.
-Pimecrolimus: en pacientes con compromiso de grandes superficies de piel, el uso conjunto puede aumentar la toxicidad del pimecrolimus por inhibición de su metabolismo. En estas situaciones de ser posible evitar la asociación, caso contrario, monitorear clínicamente al paciente.
-Pimozida: Elevación de las concentraciones plasmáticas de la pimozida, con riesgo de toxicidad cardiovascular (prolongación del intervalo Q-T y torsión de punta), se observa en uso conjunto de estas drogas. No se deben coadministrar.
-Quinidina: Elevación de las concentraciones plasmáticas de la quinidina, con riesgo de toxicidad cardiovascular (arritmias ventriculares, hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca), se observa en uso conjunto de estas drogas. No se deben coadministrar.
-Rifampicina: La rifampicina reduce las concentraciones plasmáticas del nelfinavir por aumentar su metabolismo hepático, se recomienda monitorear la efectividad del nelfinavir y eventualmente ajustar su dosis.
-Ritonavir: La administración conjunta de nelfinavir y ritonavir, genera un aumento en las concentraciones séricas del nelfinavir (inhibición de su metabolismo), con riesgo potencial de toxicidad (diarrea, fiebre, hepatotoxicidad). Se recomienda el control de aparición de estos síntomas y reducir la dosis del nelfinavir,
-Saquinavir: En esta asociación se observa un aumento significativo de las concentraciones séricas del saquinavir, por inhibición de su metabolismo. Se recomienda un seguimiento de los efectos adversos del saquinavir y de ser necesario, disminuir su dosis.
-Sertralina: En administración conjunta se observa un aumento en la toxicidad de los inhibidores de la recaptación de serotonina por disminución del metabolismo. Se recomienda evitar la asociación.
-Simvastatina: el nelfinavir inhibe el metabolismo de la simvastatina, observándose un aumento del riesgo de rabdomiolisis y miopatía. De administrar conjuntamente, monitorear síntomas de miopatía y la creatinfosfoquinasa y suspender la droga en caso de sospecha de daño muscular.
-Sirolimus: Los inhibidores de proteasas pueden disminuir el metabolismo del sirolimus con riesgo de toxicidad. Monitoreo de síntomas y eventual ajuste de dosis.
-Tacrolimus: El nelfinavir al inhibir el citocromo P450 3A4, genera una elevación considerable de las concentraciones séricas del tacrolimus, con riesgo de toxicidad (nefropatia, hiperglucemia, hipercalemia). Monitorear las concentraciones plasmáticas del tacrolimus y de ser necesario ajustar la dosis.
-Tadalafil: En administración conjunta se observa una elevación de las concentraciones del Tadalafil, por inhibición del metabolismo hepático. Se recomienda monitoreo de dosis y control de aparición de efectos adversos del Tadalafil.
-Tenofovir: El tenofovir puede disminuir las concentraciones plasmáticas de los inhibidores de proteasa, y los inhibidores de proteasas pueden elevar la concentración sérica de tenofovir. Se recomienda evitar la asociación.
-Teofilina: Los inhibidores de proteasa pueden disminuir la concentración sérica de la teofilina con riesgo de falla terapéutica. Se recomienda en uso conjunto ajustar la dosis.
-Vardenafil: El Nelfinavir puede aumentar los niveles plasmáticos del vardenafil y el riesgo de toxicidad (hipotensión, cambios visuales, priapismo). Advertir de los posibles efectos adversos a los pacientes y ajustar las dosis del vardenafil.
-Voriconazol: El voriconazol puede inhibir el metabolismo del nelfinavir. El nelfinavir puede inhibir el metabolismo del voriconazol. Debe monitorearse la toxicidad de ambas drogas cuando se administran en conjunto.

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