Neostigmina

  Principio Activo

Para qué sirve Neostigmina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la neostigmina. Obstrucción intestinal o urinaria. Peritonitis.

Precauciones

Asma. Bradicardia. Arritmias cardíacas. Epilepsia. Hipertiroidismo. Ulcera gástrica. Vagotonía. Obstrucción coronaria reciente.

Interacciones

Beta bloqueantes: La neostigmina puede aumentar el efecto bradicardizante de los betabloqueantes. Se recomienda control de los síntomas.
-Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: En uso conjunto la neostigmina puede disminuir el efecto bloqueante neuromuscular de los agentes no despolarizantes. Evitar la asociación.
-Ginkgo Biloba: El ginkgo biloba puede aumentar los efectos adversos de la neostigmina por inhibición de la acetilcolinesterasa. Se recomienda evitar la asociación.
-Hidrocortisona: Por mecanismo desconocido la administración de hidrocortisona y neostigmina puede generar una disminución en la efectividad de la neostigmina. Se recomienda control de la condición clínica del paciente.
-Prednisolona: Se observa una disminución de la efectividad de la neostigmina por mecanismo desconocido. Se recomienda control de las condiciones clínicas del paciente.
-Succinilcolina: Por disminución del metabolismo de la succinilcolina, se observa un aumento del efecto bloqueante neuromuscular. Evitar esta asociación, o eventualmente, estricto control del status clínico del paciente.

Neostigmina

  Medicamentos

Para qué sirve Neostigmina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

NEOSTIGMINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La neostigmina es una sustancia inhibidora de colinesterasa, evitando de esta forma la destrucción enzimática de la acetilcolina liberada por las fibras colinérgicas.(1)

ClasificaciÓn

A esta se la puede considerar dentro del grupo de fármacos anticolinesterásicos reversibles cuaternarios, siendo todos los de este grupo de origen sintético.(1)

FarmacocinÉtica

Este fármaco tiene una buena absorción por vía parenteral, su administración por vía oral no es buena y se requieren de dosis treinta veces superiores. Su eliminación se da en mayor proporción por la orina. Tiene una vida media de una a dos horas.(1,2)

Farmacodinamia

La enzima colinesterasa tiene un centro activo que es centro simétrico en relación con cada subunidad que está localizada en la base de una garganta estrechaque contiene los residuos de la tríada catalítica: serina, histidina y glutamato. En la vecindad de esta garganta se encuentran los 3 dominios de fijación de la enzima: saco acidilo del centro activo representado por fenilalaninas 295 y 297, subsitio de la colina sobre el centro activo representado por triptófano y glutamato, y sitio aniónico periférico integrado por triptófano y tirosina.

La neostigmina se une al saco acilo del centro activo y de este modo mantienen a la enzima inactiva durante largo tiempo pues la velocidad de la hidrólisis es más lenta.(1)

Indicaciones

Este fármaco está indicado en casos de íleo [] [], atonía vesical, acalasia y específicamente en el tratamiento de la miastenia grave.(1)

Es útil también como antídoto en caso de intoxicación atropínica u otros anticolinérgicos. En nuestro medio es frecuente ver pacientes que han ingerido infusiones de plantas solanáceas como las daturas (floripondio, chamico, etc.), que llegan a presentar las típicas manifestaciones de una intoxicación atropínica: estos pacientes están inquietos, con sequedad de boca y otras mucosas y eritema de cara por vasodilatación (rojos como una remolacha, secos como un hueso y locos como una cabra).

Situaciones especiales

Tiene una categoría c en el embarazo.(3)

Contraindicaciones

Neostigmina está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad al fármaco, en pacientes con peritonitis o con obstrucción mecánica del tracto urinario e intestinal.(3,4)

Efectos secundarios

  • Alérgicos: reacciones alérgicas y anafilaxia.(3)
  • Neurológicos: pereza, convulsiones, pérdida de la conciencia, cefalea, disartria y miosis.(3)
  • Cardiovasculares: arritmias cardíacas no específicas [], cambios en el electrocardiograma, síncope e hipotensión.(3)
  • Respiratorios: incremento de las secreciones orales, faríngeas y bronquiales; disnea, depresión respiratoria, arresto respiratorio y broncoespasmo.(3)
  • Dermatológicos: rash y urticaria.(3)
  • Gastrointestinales: náusea, emesis, flatulencia y un incremento de la peristalsis.(3)
  • Genitourinarios: aumenta la frecuencia urinaria.(3)
  • Músculo esqueléticos: calambres y espasmos musculares, artralgia.(3)
  • Tópicos: diaforesis, enrojecimiento y debilidad.(3)

Precauciones

La neostigmina debe ser usada con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardíacas o úlcera péptica.(3,4)

Su uso en mujeres embarazadas debe hacerse en caso de estricta necesidad. Su uso intravenoso en mujeres embarazadas cerca de dar a luz, puede provocar irritabilidad uterina y provocar una labor de parto prematura.(3)

Interacciones

Ciertos antibióticos, especialmente neomicina, estreptomicina y kanamicina tienen una leve pero definida acción bloqueadora de la despolarización la cual puede acentuar el bloqueo neuromuscular.(3)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La sobredosis de neostigmina puede causar crisis colinérgica la cual se caracteriza por cansancio muscular, y, si este cansancio involucra los músculos de la respiración, puede causar la muerte.(3)

ConservaciÓn

Guardar el medicamento en un lugar con temperaturas entre 15 °C y 30 °C, alejado del calor y la luz, no guardar en el baño.(3,4)

PosologÍa

  • Atonía vesical, íleo paralítico, acalasia: 1 mg cada 6 horas colocando una sonda rectal para favorecer la salida de gases.(1)
  • Acalasia: se ha recomendado la vía oral en dosis de 15 mg tres veces al día.(1)
  • Miastenia grave: inyectar 2 mg IM.(1)
  • Intoxicación atropínica: 5 mg IM. Repetir según evolución del cuadro clínico.

Comerciales

NEOSTIGMINA

FDA: Apobado antes de 1938

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Prostigmine 0,5%
Ampollas
NEOSTIGMINA
5 mg
Roche Ecuador


BibliografÍa

  1. Edgar Samaniego. Drogas colinérgicas. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed.Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 236-41.

  2. Palmer Taylor. Anticolinesterasas. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 171-84.
  3. MDConsult Drug Information.Neostigmine Bromide [web en línea] 2001 [visitado el 22 de agosto de 2002]. Disponible en Internet desde:
    https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1873.html#S001873-DOSAD
  4. Medscape Drug Info. Neostigmine Bromide [web en línea] 2001 [visitado el 22 de agosto de 2002]. Disponible en Internet desde:
    https://www.medscape.com/druginfo/USEProf?id=11987&name=NEOSTIGMINE
    +BROMIDE+ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N
Definiciones médicas / Glosario
  1. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.

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