La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIÓN
La neostigmina es una sustancia inhibidora de colinesterasa, evitando de esta forma
la destrucción enzimática de la acetilcolina liberada por las fibras
colinérgicas.(1)
ClasificaciÓn
A esta se la puede considerar dentro del grupo de fármacos anticolinesterásicos
reversibles cuaternarios, siendo todos los de este grupo de origen sintético.(1)
FarmacocinÉtica
Este fármaco tiene una buena absorción por vía parenteral, su administración por
vía oral no es buena y se requieren de dosis treinta veces superiores. Su eliminación se da en mayor
proporción por la orina. Tiene una vida media de una a dos horas.(1,2)
Farmacodinamia
La enzima colinesterasa tiene un centro activo que es centro simétrico en relación
con cada subunidad que está localizada en la base de una garganta estrechaque contiene los residuos
de la tríada catalítica: serina, histidina y glutamato. En la vecindad de esta garganta se
encuentran los 3 dominios de fijación de la enzima: saco acidilo del centro activo representado por
fenilalaninas 295 y 297, subsitio de la colina sobre el centro activo representado por triptófano y
glutamato, y sitio aniónico periférico integrado por triptófano y tirosina.
La neostigmina se une al saco acilo del centro activo y de este modo mantienen a la
enzima inactiva durante largo tiempo pues la velocidad de la hidrólisis es más
lenta.(1)
Indicaciones
Este fármaco está indicado en casos de íleo [] [], atonía vesical, acalasia y
específicamente en el tratamiento de la miastenia grave.(1)
Es útil también como antídoto en caso de intoxicación atropínica u otros
anticolinérgicos. En nuestro medio es frecuente ver pacientes que han ingerido infusiones de plantas
solanáceas como las daturas (floripondio, chamico, etc.), que llegan a presentar las típicas
manifestaciones de una intoxicación atropínica: estos pacientes están inquietos, con sequedad de
boca y otras mucosas y eritema de cara por vasodilatación (rojos como una remolacha, secos como un
hueso y locos como una cabra).
Situaciones especiales
Tiene una categoría c en el embarazo.(3)
Contraindicaciones
Neostigmina está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad al
fármaco, en pacientes con peritonitis o con obstrucción mecánica del tracto urinario e
intestinal.(3,4)
Efectos secundarios
-
Alérgicos: reacciones alérgicas y anafilaxia.(3)
-
Neurológicos: pereza, convulsiones, pérdida de la conciencia, cefalea, disartria
y miosis.(3)
-
Cardiovasculares: arritmias cardíacas no específicas [], cambios en el electrocardiograma, síncope e hipotensión.(3)
-
Respiratorios: incremento de las secreciones orales, faríngeas y bronquiales;
disnea, depresión respiratoria, arresto respiratorio y broncoespasmo.(3)
-
-
Gastrointestinales: náusea, emesis, flatulencia y un incremento de la
peristalsis.(3)
-
Genitourinarios: aumenta la frecuencia urinaria.(3)
-
Músculo esqueléticos: calambres y espasmos musculares,
artralgia.(3)
-
Tópicos: diaforesis, enrojecimiento y debilidad.(3)
Precauciones
La neostigmina debe ser usada con precaución en pacientes con epilepsia, asma
bronquial, bradicardia, oclusión coronaria, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardíacas o úlcera
péptica.(3,4)
Su uso en mujeres embarazadas debe hacerse en caso de estricta necesidad. Su uso
intravenoso en mujeres embarazadas cerca de dar a luz, puede provocar irritabilidad uterina y
provocar una labor de parto prematura.(3)
Interacciones
Ciertos antibióticos, especialmente neomicina, estreptomicina y kanamicina tienen
una leve pero definida acción bloqueadora de la despolarización la cual puede acentuar el bloqueo
neuromuscular.(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
La sobredosis de neostigmina puede causar crisis colinérgica la cual se caracteriza
por cansancio muscular, y, si este cansancio involucra los músculos de la respiración, puede causar
la muerte.(3)
ConservaciÓn
Guardar el medicamento en un lugar con temperaturas entre 15 °C y 30 °C, alejado
del calor y la luz, no guardar en el baño.(3,4)
PosologÍa