Linestrenol

  Principio Activo

Para qué sirve Linestrenol

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Sangrado genital anormal. Insuficiencia adrenal. Amenorrea. Carcinoma, cáncer de mama, endometrio o neoplasias dependientes de estrógenos. Enfermedad arterial coronaria o cerebral. Diabetes con enfermedad vascular. Ictericia del embarazo o por uso previo de anticonceptivos. Dolores de cabeza con síntomas neurológicos focales. Enfermedad cardíaca. Antecedentes de tumores hepáticos benignos o malignos por uso de anticonceptivos. Hipertensión no controlada. Enfermedad hepática. Embarazo o presunción de embarazo. Insuficiencia renal. Tromboflebitis o enfermedad tromboembólica. Enfermedad de válvulas cardíacas con complicaciones.

Precauciones

Peso mayor a 90 kg. Desórdenes emocionales. Retención de fluidos. Enfermedad gastrointestinal puede llevar a disminución de le eficacia por mala absorción. Desórdenes lipídicos. Disfunción hepática. Sangrado vaginal irregular.

Interacciones

Acitretina: puede producir pérdida del efecto anticonceptivo. Si se coadministran no se debe confiar en el uso de contraceptivos progestágenos y utilizar otro método anticonceptivo adicional.
-Amoxicilina: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, probablemente por disminución de la circulación enterohepática. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Ampicilina: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, probablemente por disminución de la circulación enterohepática. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Amprenavir: puede producir disminución de los niveles plasmáticos del amprenavir y disminución de los efectos contraceptivos. No se deben coadministrar.
-Antidepresivos tricíclicos: la coadministración con antidepresivos tricíclicos puede producir atenuación de los efectos antidepresivos y toxicidad por tricíclicos (mareos, hipotensión, acatisia), probablemente por el aumento de su metabolismo. Monitorear y ajustar la dosis.
-Aprepitant: puede producir disminución del efecto anticonceptivo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Arginina: puede producir aumentos falsos en los niveles de hormona de crecimiento durante el estudio de la función hipofisaria. Se recomienda precaución en la interpretación de los resultados.
-Atazanavir: puede producir aumento de los niveles de contraceptivos en terapia combinada. Monitorear y ajustar la dosis.
-Atorvastatín: puede producir aumento de los niveles de contraceptivos en terapia combinada. Considerar no utilizar terapias combinadas de anticonceptivos.
-Benzodiazepinas: la coadministración con benzodiazepinas puede producir aumento de toxicidad por benzodiazepinas (depresión central, hipotensión), probablemente por disminución de su metabolismo. Monitorear en búsqueda de efectos adversos.
-Ciclosporina: puede producir mayor toxicidad por ciclosporina, probablemente por disminución de su metabolismo. Evitar la coadministración, o en su defecto monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina y la respuesta del paciente y ajustar la dosis.
-Corticoides: el uso concurrente de corticoides puede producir aumento de los efectos corticosteroideos y de sus efectos adversos, por disminución de su metabolismo. Monitorear y eventualmente reducir la dosis.
-Eritromicina: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, probablemente por disminución de la circulación enterohepática. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Felbamato: puede producir disminución del efecto anticonceptivo y sangrado intermenstrual, por aumento del metabolismo de progetesrona y estrógenos. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Fenitoína: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, por aumento del metabolismo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Fenobarbital: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, por aumento del metabolismo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Fluconazol: puede producir aumento de los efectos adversos del etinilestradiol, por disminución en su metabolismo. Monitorear los posibles efectos adversos del linestrenol.
-Ginseng: puede producir efectos estrogénicos aditivos. Monitorear efectos como mastalgia y sangrado menstrual y discontinuar el ginseng de aparecer los mismos.
-Griseofulvina: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, por aumento del metabolismo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Hipérico: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, por aumento del metabolismo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Isotretinoína: puede producir disminución del efecto anticonceptivo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Lamotrigina: puede producir niveles plasmáticos alterados (altos o bajos) de lamotrigina. Monitorear y ajustar la dosis.
-Lorazepam: puede producir disminución del efecto del lorazepam, probablemente por aumento de su metabolismo. Monitorear y ajustar la dosis.
-Nelfinavir: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, por aumento del metabolismo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Nevirapina: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, por aumento del metabolismo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Ofloxacina: puede producir disminución del efecto anticonceptivo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Oxacarbazepina: puede producir disminución del efecto anticonceptivo. Aumentar la dosis del contraceptivo o utilizar un método adicional.
-Penicilina G: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, probablemente por disminución de la circulación enterohepática. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Pioglitazona: puede producir disminución del efecto anticonceptivo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Primidona: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, por aumento del metabolismo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Ritonavir: puede producir disminución del efecto anticonceptivo, por aumento del metabolismo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Ropinirol: puede producir mayor frecuencia de efectos adversos del ropirinol (nausea, somnolencia, mareos). Monitorear los efectos adversos y ajustar la dosis.
-Selegilina: puede producir aumento de efectos adversos de selegilina por aumento de su biodisponiblidad. No se recomienda la coadministración.
-Succinilcolina: puede producir prolongación del bloqueo neuromuscular. Monitorear este efecto y ajustar la dosis.
-Tacrina: puede producir efectos adversos de la tacrina. Monitorear y ajustar la dosis.
-Tacrolimus: puede producir aumento de su biodisponibilidad. Monitorear los niveles plasmáticos y ajustar la dosis.
-Teofilina: puede producir mayor toxicidad por teofilina (náuseas, vómitos, palpitaciones, convulsiones). Monitorear los niveles plasmáticos de teofilina y los efectos adversos.
-Tetraciclinas: el uso con tetraciclinas puede producir disminución del efecto anticonceptivo, probablemente por disminución de la circulación enterohepática. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Tizanidina: puede producir mayor frecuencia de efectos adversos de tizanidina (astenia, somnolencia, sequedad bucal, aumento del tono o espasmos, mareos). Monitorear los efectos adversos y ajustar la dosis.
-Topiramato: puede producir disminución del efecto anticonceptivo. Utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Warfarina: puede producir aumento o disminución de los efectos anticoagulantes. No se recomienda la coadministración. Si se la utiliza monitorear el tiempo de protrombina y ajustar la dosis del anticoagulante.
-Zolmitriptán: puede producir mayor frecuencia de efectos adversos del zolmitripán (parestesia, nausea, mareos, rigidez de pecho). Monitorear los efectos adversos y ajustar la dosis.

Linestrenol

  Medicamentos

Para qué sirve Linestrenol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

LINESTRENOL

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

El linestrenol es un progestágeno o progestina. Produce una transformación secretoria del endometrio, muy similar a la que ocurre en la fase segunda del ciclo menstrual.(1)

A este agente farmacológico se lo puede reconocer bajo estos homónimos:etinilestrenol, etinil-5-estrenol, lindestrenol y org 485.(1)

ClasificaciÓn

Pertenece al grupo de las progestinas, el mismo que comparte con otras hormonas como: medroxiprogesterona, etisterona, noretinodrel, dihidrogesterona.(2) []

FarmacocinÉtica

Tiene una buena absorción por vía oral, su vida media biológica es de 26 horas.Es metabolizado por un proceso de hidroxilación mediante el que genera etinil estradiol. Su eliminación es renal.(1,2)

Farmacodinamia

El principal efecto es el bloqueo de la ovulación, ya que el linestrenol disminuye la secreción de FSH y LH, hormonas responsables de la ovulación.Además actúa directamente inhibiendo la maduración del folículo de Graaf.(1,2,3)

Por otro lado altera el moco cervical provocando la reacción conocida como hostilidad cervical, mecanismo por el cual también se coadyuva a la anticoncepción.(1,2,3)

Indicaciones

  • Contracepción oral(1,2,3) []
  • Insuficiencia lútea(1,2,3)
  • Metrorragia funcional(1,2,3)
  • Dismenorrea(1,2,3)
  • Síndrome premenstrual(1,2,3)
  • Amenorrea(1,2,3)
  • Mastopatía benigna(1,2,3)
  • Fibroma uterino(1,2,3)
  • Premenopausia(1,2,3)
  • Endometriosis(1,2,3)

Situaciones especiales

Esta contraindicado en el embarazo porque puede causar masculinización de fetos femeninos o hipospadias en los masculinos. Atraviesa la placenta y también se lo ha encontrado en la leche materna aunque en cantidades despreciables.(1,2,3,4)

El tabaquismo, la hiperlipidemia, la obesidad, antecedentes de problemas cardiovasculares y diabetes, son condiciones que deben ser consideradas para su utilización especialmente a edades avanzadas.(4)

Contraindicaciones

Esta contraindicado en:

  • Embarazo: porque el feto femenino sufre el riesgo de virilizarse y se ha observado que el feto varón tiende a presentar con mayor frecuencia hipospadias.(1,2,3)
  • Antecedentes de tromboembolismo.(1,2,3)
  • Hepatopatía preexistente.(1,2,3)
  • Insuficiencia hepática severa.(1,2,3)
  • Porfiria.(1,2,3)
  • Hiperandrogenismo.(1,2,3)

Efectos secundarios

  • Efectos neurológicos:evento cerebro vascular, nerviosismo, somnolencia, cefalea, depresión.(1,2)
  • Efectos cardiovasculares:accidente tromboembólico, infarto de miocardio, insuficiencia venosa.(1,2) [] []
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, epigastralgia.(1,2)
  • Efectos hepáticos:toxicidad hepática, ictericia, colestasis hepática, aumento de enzimas hepáticas como fosfatasas o transaminasas, adenoma hepático.(1,2,3)
  • Efectos endocrinos:hirsutismo, cambio de la voz, mastopatía, mastodinia.(1,2,3)
  • Efectos sobre el útero:amenorrea post-terapéutica, metrorragia.(1,2,3)
  • Otros:acné, seborrea, alopecia, cloasma, aumento de peso.(1,2,3)

Precauciones

En pacientes que padezcan: diabetes, hipertensión arterial e insuficiencia venosa hay que tener cuidado con un posible tromboembolismo.(1,2,3)

Puede provocar alteraciones en el ciclo menstrual.(1-3).

Está contraindicado su uso en el paciente con insuficiencia hepática y debe vigilarse estrictamente la administración en insuficientes renales.(1,2,3)

La FDA en 1997 restringió el uso de esta clase de agentes farmacológicos en el embarazo basado en los reportes de malformaciones cardíacas y neurológicas especialmente en el sistema nervioso central y también la ya mencionada masculinización de fetos femeninos.(4)

También se ha asociado el uso de progestágenos con la aparición de atresia esofágica.(4)

La fiabilidad de los anticonceptivos orales puede estar reducida:si no se administra de acuerdo con las instrucciones para su uso, (sí 1 o más píldoras se han dejado de tomar); o si se han presentado trastornos gastrointestinales con diarrea y/o vómitos dentro de las 4 horas después de la toma de la píldora.(1,2,3)

Interacciones

Pueden presentarse hemorragias irregulares si se usa concomitantemente con anticonvulsivantes, barbitúricos, antibióticos como tetraciclina o rifampicina, carbón activado.(1,2,3)

La combinación de estrógenos y progestágenos pueden aumentar el riesgo de trombosis venosa profunda especialmente si el paciente se va a someter a intervenciones quirúrgicas.(1,2,3)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

La toxicidad es muy baja por lo que no se presentan síntomas alarmantes. Si los niños han tomado algunos comprimidos, los síntomas más comunes son náusea y vómito y si es mujer en edad fértil puede observarse ligera hemorragia vaginal.(1,2,3)

ConservaciÓn

Conservar entre 2°C y 25 °C, mantener fuera del alcance de niños.(1)

PosologÍa

La toma de la píldora desde el primer envase se inicia el primer día de la menstruación.Esto también se aplica cuando se cambia a otra marca de anticonceptivo oral. Se toma 1 píldora por día a la misma hora, sin interrupción durante 28 días. Si el intervalo entre la toma de dos píldoras es mayor de 27 horas, la eficacia anticonceptiva puede estar seriamente afectada.(1)

Los siguientes envases deben iniciarse uno después del otro, sin intervalo libre de píldora.(1)

Después del embarazo la administración puede comenzarse el primer día de la primera menstruación espontánea.Si es necesario iniciarlo inmediatamente después del parto, se requieren precauciones anticonceptivas adicionales durante los primeros 14 días de la toma de la píldora.(1)

Luego de un aborto, la administración debe iniciarse inmediatamente; de esta manera no se requieren medidas anticonceptivas adicionales.(1)

Comerciales

LINESTRENOL

FDA: No existe registro

IESS: No pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Exluton Comprimidos
LINESTRENOL
0,5 mg
Organon Ecuatoriana

BibliografÍa

  1. BIAM. Lynestrenol [web en línea] 1992 [ visitado el 28 de junio de 2002].Disponible en Internet desde:https://www.biam2.org/www/Sub3033.html

  2. Samaniego E. Estrógenos y progesterona. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. p. 556-66.

  3. Goldfien A.Hormonas e inhibidores gonadales.En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 765-69.

  4. Briggs G. Teratogenicity and Drugs in Breast Milk.En: Young L, Koda M, editores. Applied Therapeutics: The Clinical use of Drugs.6ta ed. Estados Unidos de América, 1999. p. 45

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