La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
IntroducciÓn
La loperamida es un fármaco sintético utilizado para el tratamiento de la diarrea
administrado por vía oral, químicamente esta relacionada con el haloperidol.(2,3)
ClasificaciÓn
Este fármaco está catalogado como un antidiarreico.(4)
FarmacocinÉtica
La loperamida actúa en el tracto gastrointestinal, se liga altamente a las
proteínas, su metabolismo es hepático.
La vida media del fármaco es de 10,8 horas en promedio, el tiempo pico lo alcanza
en 5 horas cuando se administran cápsulas y en 2,5 horas cuando se administra como solución oral.Se
elimina por vía fecal y renal.(3,4)
No se conoce si la loperamida se distribuye en la leche materna.(3)
Farmacodinamia
La loperamida actúa disminuyendo la actividad de la musculatura circular y
longitudinal del intestino delgado.(3,4)
La loperamida prolonga el tiempo de tránsito del contenido intestinal. Reduce el
volumen fecal diario, incrementala viscosidad y la densidad de la masa, también disminuye la pérdida
de fluidos y electrolitos. No se ha observado tolerancia a los efectos
antidiarreicos.(3,4) [] []
Abuso y dependencia:
Ensayos clínicos han reportado que la loperamida tiene un potencial de abuso
bajo.La administración oral es altamente insoluble y penetra pobremente el
SNC.Estudios en monos morfino dependientes, demuestran que la loperamida a dosis
superiores a las recomendadas en humanos preveen los signos del síndrome de retirada de la
morfina.(3)
Indicaciones
Situaciones especiales
Pertenece a la categoría B del embarazo, debe ser utilizada en este estado si
verdaderamente se justifica su empleo.(3,4)
No se conoce si la loperamida se distribuye en la leche
materna.(3,4)
No se recomienda la utilización de la loperamida en pacientes pediátricos menores
de 6 años, se prefiere la administración de las sales de rehidratación oral en estos
pacientes.(4)
Respecto a su empleo en pacientes geriátricos debe tenerse mucha precaución debido
a que el tratamiento con este fármaco puede enmascarar deshidratación y pérdida de electrolitos en
estos pacientes.(4)
CONTRAINDICACIONES
Interacciones
No se conocen interacciones de la loperamida con otros fármacos.(3)
Sobredosis, toxicidad y tratamient
Ante una sobredosis por loperamida el paciente puede presentar íleo paralítico y
depresión del SNC, los niños son más sensibles a los efectos del fármaco enel SNC
que los adultos. (3)
Ensayos clínicos han demostrado que la administración de carbón activado
rápidamente después de la ingestión de loperamida puede reducir la absorción del fármaco.
Si se presenta vómito espontáneo antes de la ingestión, 100 g de carbón activado
deben administrarse oralmente tan pronto como los fluidos puedan retenerse.
Si no se presenta vómito,
debe iniciarse un lavado gástrico, seguido de la administración de 100 g carbón activado a través
del tubo gástrico.
Ante una sobredosis debe
monitorizarse los signos de depresión delSNC por lo menos por 24 horas.Si se presenta
depresión nerviosa se puede administrar naloxona, sin embargo debidola prolongada acción de la
loperamiday a la corta acción de la naloxona el paciente debe ser monitorizado y pueden ser
necesarias dosis repetidas de naloxona.(3) []
ConservaciÓn
Este medicamento debe almacenarse a temperaturas inferiores a los 40oC,
preferiblemente entre 15 oC y 30oC en empaques bien
cerrados.(4)
PosologÍa
Tratamiento de la diarrea aguda
Los pacientes deben recibir fluidos y reemplazo de electrolitos
La dosis inicial recomendada es de 4 mg, seguida de 2 mg después de cada deposición
acuosa.La dosis diaria no debe exceder los 16mg.El mejoramiento clínico se observa dentro de las 48
horas.(3,4)
No se recomienda la administración de loperamida en niños menores de 2 años de
edad.En niños de 2 a 5 años o con un peso inferior a 20 kg la formulación líquida debería ser usada,
en niños de 6 a 12 años puede administrarse loperamida en cápsulas o líquida.(3)
Después del primer día de tratamiento se recomienda la siguiente administración de
loperamida en dosis de 1 mg por cada 10 kg de peso después de una deposición.
La dosis diaria no debe exceder a la dosis recomendada para el primer día.
Diarrea crónica
No se ha establecido la dosis terapéutica de la diarrea crónica en niños.
La dosis inicial recomendada es de 4 mg, seguida de 2 mg después de cada deposición
acuosa, hasta que la diarrea sea controlada, después de la dosificación del fármaco los
requerimientos de comida individual deben ser reducidos
El tratamiento de loperamida puede ser continuado si la diarrea no se controla
adecuadamente con la dieta o un tratamiento inespecífico.(3)
Comerciales
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LOPERAMIDA
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FDA:
1976
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|
IESS:Sí
pertenece
|
|
MSP:Sí
pertenece
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Nombre
Comercial
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Presentación
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Componente(s)
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Concentración
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Casa
Farmacéutica
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Imodium
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Cápsulas
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LOPERAMIDA
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2
mg
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Janssen-Cilag
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Loperamide
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Cápsulas
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LOPERAMIDA
|
–
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Grünental
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Loridin
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Cápsulas
|
LOPERAMIDA
|
2
mg
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Osmopharm
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Velaral
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Cápsulas
|
LOPERAMIDA
|
2 mg
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ECU
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BibliografÍa
-
Brunton L, Fármacos que afectan el flujo de agua y la motilidad gastrointestinales; emesis y
antieméticos; ácidos biliares y enzimas pancreáticas. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A,
editores.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicasde la Terapéutica. 9na ed. México DF:
McGraw-Hill Interamericana; 1996.p. 990-92.
-
Altman. Fármacos utilizados en las enfermedades gastrointestinales. En: Katzung B, editor.
Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998.p. 1179.
-
Mdconsult:Drug Information.Loperamide [web en línea] 2002 [visitado el 09 de septiembre de 2002]
Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/1661.html#D001661
- USPharmacopeial DI.Loperamide Oral-Local. En Drug Information for the Health Care Professional,
19th ed. Massachusetts.Micromedex.1999, p.1877-79.
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