Estradiol

Para qué sirve Estradiol

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Enfermedad tromboembólica activa o de ocurrencia reciente (últimos 12 meses).Cáncer de mama, excepto en pacientes seleccionadas, que están siendo tratadas por enfermedades metastásicas. Neoplasias estrógeno-dependientes. Hipersensibilidad a los estrógenos conjugados. Embarazo conocido o sospechado. Enfermedad o disfunción hepática activa. Tromboflebitis profunda, tromboemblismo pulmonar u otros desórdenes tromboembólicos. Sangrado genital no diagnosticado. Prevención de enfermedades cardiovasculares o aterosclerosis.

Precauciones

La combinación de una progestina a los tratamientos con estrógenos por más de diez días, ha reportado una menor incidencia de hiperplasia de endometrio. No aplicar emulsiones tópicas de estradiol en forma simultánea a la aplicación de pantalla solar, ya que puede aumentar la absorción de estradiol. Asma bronquial. Mayor riesgo de desarrollo de demencia si se administra un estrógeno en mujeres en mayores de 65 años.Endometriosis preexistente. Hipertrigliceridemia o lipoproteinemia familiar. Retención hídrica de origen cardiovascular o renal. Hemangioma hepático.Antecedentes de disfunción hepática o de ictericia colestática.Patología vesicular preexistente.Hipertensión arterial preexistente. Hipocalcemia. Hipotiroidismo.Migraña. Debe realizarse examen físico (historia clínica completa incluyendo historia familiar), previamente a la iniciación de cualquier estrogenoterapia, y no seguir más de un año con el tratamiento sin un nuevo examen. Porfiria.Lupus eritematoso sistémico. Sangrado uterino.Mastodinia. Miomas uterinos. Examinar las mamas anualmente y realizar el autoexamen mensualmente.

Interacciones


-Acido ascórbico (vitamina C): El uso concomitante con etinilestradiol produce el aumento de la concentración sérica de éste último y su posterior disminución al discontinuar el tratamiento, con mayor riesgo de falla de la anticoncepción. Evitar la asociación.
-Amprenavir: la combinación con anticonceptivos orales puede provocar una pérdida de la respuesta antirretroviral y posible resistencia al amprenavir por disminución de su concentración sérica, acompañado de la reducción en la eficacia anticonceptiva, por efecto inductor del amprenavir sobre el metabolismo del estrógeno. Se recomienda el uso de métodos anticonceptivos no hormonales.
-Antibióticos: el uso de ciertos antibióticos (penicilinas sólas o con inhibidores de las beta lactamasas, tetraciclinas, macrólidos, dapsona, cotrimoxazol, metronidazol, rifamicinas) puede alterar la flora intestinal desconjugante, por lo cual, disminuye el ciclo enterohepático de los estrógenos con pérdida de la eficacia anticonceptiva. Se aconseja el uso de métodos anticonceptivos físicos durante la prescripción antibiótica.
-Anticoagulantes orales: El uso concomitante de terapia estrogénica y anticoagulantes orales puede disminuir la respuesta anticoagulante ya que los estrógenos propician la síntesis de factores VII, IX, X y XII y reducen la del factor III. Si se administran en conjunto, realizar dosajes para valorar el RIN y adecuar la dosis de los anticoagulantes orales.
-Anticonvulsivantes: el uso de ciertos anticonvulsivantes (carbamazepina, felbamato, fenobarbital, fenitoína, oxcarbazepina, primidona, topiramato) con anticonceptivos estrogénicos puede reducir los efectos farmacológicos de estos últimos, por aumento de su clearance. Frente a esta situación, se aconseja el uso de métodos anticonceptivos físicos. En el caso de lamotrigina, su uso conconcomitante con anticonceptivos altera (aumenta o disminuye) los niveles plasmáticos del anticonvulsivante, por ello, se aconseja ajustar las dosis de lamotrigina en mujeres que eligen la anticoncepción hormonal de acuerdo a concentraciones plasmáticas o respuesta terapéutica.
-Antidepresivos tricíclicos: Sus efectos pueden aumentar o disminuir por los estrógenos. La interacción aparece más frecuentemente si se adicionan estrógenos a un paciente bajo tratamiento con estos fármacos y parece relacionarse con la dosis de estrógenos. Los más significativos son: atenuación de la efectividad del antidepresivo o mayor toxicidad del mismo (somnolencia, hipotensión, acatisia). Evitar el uso conjunto, sino ajustar las dosis: reducir los estrógenos hasta restaurar el efecto o reducir los tricíclicos ante la aparición de efectos adversos.
-Antiestrógenos y moduladores selectivos del receptor estrogénico (SERM): el uso de estos fármacos (clomifeno, tamoxifeno, raloxifeno) bloquea la respuesta a los estrógenos y viceversa, los estrógenos anulan la respuesta de estos antagonistas. No deben coadministrarse.
-Antimicóticos azólicos sistémicos: la coadministración de estos antimicóticos con anticonceptivos provoca un aumento de los niveles de etinilestradiol y levonorgestrel ya que los primeros son potentes inhibidores citocromo 3A4. Asimismo, el fluconazol inhibe en forma débil la conversión de mestranol a etinilestradiol. Se recomienda monitorear la aparición de efectos adversos por el exceso estrogénico (náuseas, cefaleas, sensación de plenitud, cólicos abdominales, cambios menstruales, trastornos de humor, insomnio, retención hídrica, aumento de peso, hipertensión, tendencia al tromboembolismo).
-Aprepitant: la combinación con anticonceptivos orales reduce la eficacia anticonceptiva, por ello se aconseja el uso de otros métodos anticonceptivos no hormonales.
-Arginina: esta droga es utilizada en los test de función hipofisaria. El uso simultáneo con anticonceptivos orales que contienen estrógenos puede inducir la elevación de la hormona de crecimiento provocando test falsos positivos. Se debe tener precaución en la interpretación de dichos test en pacientes que reciben terapia estrogénica o anticonceptivos orales que contengan estrógenos.
-Atazanavir: el uso de atazanavir con anticonceptivos puede incrementar los niveles séricos de éstos últimos. Ajustar la dosis de cada uno de los componentes del anticonceptivo, utilizando la dosis mínima efectiva.
-Atorvastatina: el uso de anticonceptivos orales, particularmente aquellos que contienen noretindrona o etinilestradiol, debería tenerse en cuenta en mujeres que reciben atorvastatina, ya que produce el aumento de las concentraciones séricas de noretindrona y de etinilestradiol. De ser posible, evitar la coadministración.
-Benzodiazepinas: El uso de anticonceptivos conteniendo estrógenos puede inhibir el metabolismo oxidativo de ciertas benzodiazepinas que ejerce el citocromo 3A4, aumentando sus niveles séricos y el riesgo de toxicidad (depresión del SNC, hipotensión). Si se administran conjuntamente monitorear la aparición de efectos adversos de estas benzodiazepinas. En el caso particular del lorazepam, los estrógenos aumentan su glucuronidación produciendo pérdida de la efectividad, monitorear eficacia y ajustar su dosis.
-Cafeína: El uso conjunto de anticonceptivos orales aumenta la vida media de la cafeína del 45% al 90% y disminuye su clearance del 40% al 65%. En algunos pacientes debe ser reducida su ingestión por la excesiva estimulación del SNC y la dificultad para dormir de noche.
-Ciclosporina: la combinación anticonceptivos ciclosporina puede provocar un aumento de la concentración sérica de esta última por reducción de su metabolismo hepático, con un mayor riesgo nefrotoxicidad. Monitorear cuidadosamente los niveles séricos y la respuesta clínica de dicha droga.
-Dehidroepiandrosterona (DHEA, prasterona): el uso conjunto con terapia estrogénica puede aumentar notablemente la actividad y toxicidad de los estrógenos, ya que la DHEA se convierte en el ovario en estradiol y estrona. No deben coadministrarse.
-Efavirenz: hasta la fecha no se conoce bien la interacción efavirenz-anticonceptivo por lo cual es aconsejable un método de barrera como terapia anticonceptiva adicional.
-Etanol: Su eliminación es menor en pacientes que toman anticonceptivos orales. Sus efectos se hacen más pronunciados y prolongados durante la terapia con anticonceptivos orales por inhibir su metabolismo. Evitar la ingesta de alcohol durante el uso de estrógenos, caso contrario, informar al paciente sobre la posibildad de efectos más pronunciados y prolongados del uso del alcohol.
-Glucocorticoides: el uso de anticonceptivos orales aumenta los efectos de los corticoides por inhibición de su metabolismo hepático. Monitorear los efectos del corticoide, eventualmente signos de hipercortisolismo en tratamientos cortos y ajustar sus dosis mientras se coadministren.
-Griseofulvina: el uso de griseofulvina con anticonceptivos produce una disminución de la eficacia del anticonceptivo por un aumento de su metabolismo. Se ha reportado sangrado prolongado, sangrado intermenstrual y embarazo durante el uso de griseofulvina, por ello se recomienda el uso de un método anticonceptivo físico.
-Hierbas de uso popular: Algunas hierbas de uso tradicional o alimentario presentan actividad estrogénica (alfalfa, extractos de ginseng, tomillo, soja) a través de saponinas u otros compuestos denominados fitoestrógenos. Debido a esto, su uso con anticonceptivos incrementa la actividad estrogénica. Esta interacción se puede presentar tanto con estrógenos orales como con los tópicos. Se sugiere realizar controles clínicos de los síntomas estrogénicos (mastalgia, sangrado menstrual ininterrumpido) y disminuir o suprimir la ingesta de estas hierbas. Está contraindicado su uso en pacientes con cáncer de mama, sangrado genital anormal no diagnosticado, tromboflebitis o desórdenes tromboembólicos o en mujeres embarazadas.
-Hipérico: Esta droga induce al citocromo 3A4, a la glucuronil transferasa y a la glicoproteina P intestinal, por lo que disminuye la eficacia de los anticonceptivos orales al aumentar su clearance y reducir su absorción. No se recomienda el uso concominante con hiperico. Si la paciente decide continuar tomándolo se aconseja el uso de un método anticonceptivo físico.
-Hipoglucemiantes orales: los anticonceptivos orales pueden producir hiperglucemia y reducir la efectividad de los hipogluceminantes orales. Se recomienda intensificar el control metabólico y aumentar la dosis del hipoglucemiante. Adicionalmente, la pioglitazona puede provocar disminución de los niveles séricos de etinilestradiol y noretindrona con pérdida de la eficacia anticonceptiva, por ello evitar el uso conjunto de estos anticonceptivos y pioglitazona.
-Isotretinoina: el empleo de isotretinoina tópica, inyectable, implantable o insertable con anticonceptivos puede provocar una menor eficacia anticonceptiva (se reportaron algunos casos de embarazo). Dada la teratogenicidad de la isotretinoína, se deben utilizar otros métodos anticonceptivos adicionales.
-Jugo de pomelo: algunos flavonoides presentes en el jugo de pomelo (naringina) son inhibidores competitivos del citocromo 3A4. Debido a que los estrógenos se metabolizan por él, su biodisponibilidad se incrementa cuando el paciente ingiere pomelo, aumentando el riesgo de toxicidad. Se recomienda en estos casos, no ingerir jugo de pomelo.
-Levotiroxina: los estrógenos aumentan la síntesis hepática de globulina transportadora de hormona tiroidea (TBG), disminuyendo la concentración sérica de T3 y T4 libres. Esto produce una alteración de las pruebas de laboratorio sin repercusión clínica. En mujeres con hipotiroidismo se recomienda el dosaje de TSH sérica a las doce semanas de iniciada la estrogenoterapia, sólo luego de esta determinación se ajustará o no la dosis de levotiroxina.
-Liotironina: los estrógenos aumentan la síntesis hepática de globulina transportadora de hormona tiroidea (TBG), disminuyendo la concentración sérica de T3 y T4 libres. Esto produce una alteración de las pruebas de laboratorio sin repercusión clínica. Determinar TSH sérica a las doce semanas de iniciada la estrogenoterapia.
-Macrólidos: el empleo conjunto de anticonceptivos y ciertos macrólidos induce una falla de la anticoncepción debida a la alteración de la flora intestinal mencionada a lo que se suma la modificación del clearance hepático por el efecto inhibidor citocromo 3A4. Adicionalmente, el estolato de eritromicina puede aumentar el riesgo hepatotóxico de los estrógenos. Se recomienda usar otros antibióticos (la roxitromicina no interfiere en la eficacia de los anticonceptivos trifásicos) o sino métodos anticonceptivos no hormonales.
-Metoprolol: el uso con anticonceptivos disminuye el primer paso hepático del metoprolol, es necesario ajustar su dosis o reemplazarlo por otro bloqueante beta sin metabolismo hepático significativo.
-Micofenolato mofetil: puede disminuir la efectividad de los anticonceptivos orales. Se recomienda dada la teratogenicidad del micofenolato, utilizar un método anticonceptivo adicional.
-Naratriptán: el uso con anticonceptivos causa una reducción en la depuración del naratriptán y de su volúmen de distribución (del 32% al 22%), por lo que aumenta la concentración del fármaco. Monitorear la presencia de efectos adversos del triptán (parestesias, náuseas, mareos, opresión precordial). Preferir otro método anticonceptivo.
-Nelfinavir: el uso con anticonceptivos puede aumentar el metabolismo de los estrógenos y progestágenos, por lo que disminuye la eficacia anticonceptiva. Es recomendable el uso de un método anticonceptivo físico.
-Neviparina: la coadministración con anticonceptivos disminuye la eficacia anticonceptiva por alteración del metabolismo de los mismos. Se debería monitorear el efecto de la terapia hormonal y aconsejar un método anticonceptivo adicional o físico.
-Nifedipina: los anticonceptivos inhiben al citocromo 3A4 y esto reduce el metabolismo de la nifedipina, con poco efecto sobre la respuesta clínica. Controlar la presión arterial.
-Penicilamina: probablemente la penicilamina tiene un efecto permisivo en los anticonceptivos con un efecto gatillo que favorece el desarrollo de macromastia.
-Regaliz: su uso concomitante con anticonceptivos potencia la retención hídrica e incrementa la presión arterial El regaliz contiene esteroides que inhiben la 11-beta-hidroxiesteroide-deshidrogenasa renal, enzima que degrada el cortisol favoreciendo su actividad mineralocorticoide. Se debe monitorear la presión arterial, ante el aumento de la presion arterial o la aparición de edemas suspender el regaliz.
-Rifamicinas: Además del efecto mencionado sobre la flora intestinal, las rifamicinas (rifabutina, rifampicina, rifapentina) son potentes inductores citocromo 3A4. Esta situación reduce aún más las concentraciones séricas de los estrógenos reduciendo su eficacia. Se recomienda el uso de un método anticonceptivo alternativo en las mujeres que tomen rifamicinas.
-Ritonavir: El ritonavir altera la farmacocinética de los anticonceptivos orales, (es un inductor enzimático que eleva su clearance) aumentando el riesgo de una falla anticonceptiva, por lo cual se debería elevar la dosis del anticonceptivo o administrar un método anticonceptivo alternativo.
-Ropinirol: Por medio de un mecanismo desconocido, ante la coadministración de ropirinol y anticonceptivos orales disminuye la depuración oral del ropirinol, con lo cual aumenta el riesgo de efectos adversos (náuseas, somnolencia, vértigo). Se debe monitorear al paciente y adecuar la dosis.
-Rosuvastatina: puede aumentar las concentraciones de los estrógenos por inhibición del metabolismo con mayor posibilidad de efectos adversos. Se recomienda evitar esta asociación.
-Selegilina: La coadministracion de anticonceptivos orales produce la inhibición del primer paso hepático del metabolismo de la selegilina a desmetil-selegilina, con lo cual aumenta su concentración y el riesgo de efectos adversos. Esta asociación debe ser evitada, en caso contrario, disminuir la dosis de selegilina para minimizar riesgos de efectos adversos (incluidas las reacciones hipertensivas).
-Succinilcolina: El uso crónico de estrógenos orales reduce un 20% la actividad de la colinesterasa plasmática, potenciando el bloqueo neuromuscular producido por la succinilcolina, efecto aun mayor en pacientes que tienen una disminución patológica de la actividad de la colinesterasa. Al administrar succinilcolina en pacientes que reciben estrogenoterapia se debe considerar la prolongación del bloqueo neuromuscular y obrar en efecto con medidas de soporte.
-Tabaco: Aumenta la hidroxilacion a estriol y tiene efecto antiestrogénico. Se recomienda tener en cuenta esta interacción al administrar los estrógenos.
-Tacrina: La terapia de reemplazo hormonal aumenta la concentración de tacrina, al reducir la conversión metabólica de tacrina en su metabolito, 1-hidroxitacrina, por la inhibición del citocromo 1A2. Monitorear el aumento de efectos adversos en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo en conjunción con estradiol y en estos casos reducir su dosis.
-Tacrolimus: Metabolizado por el citocromo 3A4, su biodisponibilidad aumenta con el uso conjunto de sustancias que inhiben estas enzimas, como el etinilestradiol. Monitorear las concentraciones de tacrolimus y ajustar la dosis al usar en forma conjunta con etinilestradiol.
-Teofilina: Su metabolismo es inhibido por anticonceptivos orales que contienen estrógenos sintéticos (etinilestradiol) provocando toxicidad evidente (náuseas, temblor, cefaleas o taquicardia o arritmias). No deben coadministrarse.
-Tizanidina: Su clearance se reduce un 50% en mujeres que toman anticonceptivos orales produciendo toxicidad (sedación, hipotensión). Se recomienda utilizar otro miorrelajante central.
-Zolmitriptán: la administración con la terapia anticonceptiva puede inhibir el metabolismo del zolmitriptán. Monitorear la presencia de efec

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