Dextropropoxifeno

  Principio Activo

Para qué sirve Dextropropoxifeno

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al fármaco. Niños.

Precauciones

La administración crónica puede general dependencia física y psicológica. Puede potenciar efectos depresores del sistema nervioso central en combinación con el alcohol. En pacientes con intenciones suicidas.

Interacciones


-Alcohol: Se han registrado muertes por el uso simultáneo de ambos compuestos. Esto se debe a la inhibición de la metabolización por primer paso hepático del propoxifeno. Advertir al paciente de evitar la ingesta de alcohol.
-Analgésicos opioides: La combinación puede producir efectos aditivos, profundizando así la depresión respiratoria y cognitiva. Monitorear la aparición de efectos adversos y ajustar la dosis.
-Barbitúricos: El uso simultáneo puede producir depresión respiratoria severa. Monitorear la función respiratoria y eventualmente reducir la dosis de una o ambas drogas de ser necesario a fin de evitar esta interacción.
-Benzodiazepinas: La combinación de ambas produce depresión del sistema nervioso central (somnolencia, coma, hipotensión severa) y respiratoria. Monitorear la función respiratoria y del SNC y eventualmente reducir la dosis de una o ambas drogas de ser necesario a fin de evitar esta interacción.
-Carbamazepina: Puede incrementarse la concentración de carbamazepina debido a la disminución de su metabolismo hepático. El aumento de las concentraciones de carbamazepina puede llevar a neurotoxicidad severa. No se debe utilizar ambas drogas simultáneamente, caso contrario, monitorear las concentraciones de carbamazepina frecuentemente y ajustar la dosis.
-Doxepina: Debido a la inhibición microsomal del propoxifeno, pueden incrementarse los niveles en plasma de la doxepina y así producir toxicidad. Se sugiere monitorear evetuales signos o síntomas relacionados con la toxicidad de la doxepina y ajustar la dosis.
-Metoprolol: Por inhibición del metabolismo del metoprolol, puede encontrarse en pacientes que reciben ambos tratamientos bradicardia y/o hipotensión marcada. Monitorear la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
-Naltrexona: puede producir sindrome de supresión del dextropropoxifeno. El mecanismo de esta interacción se debe a una competencia en la unión por los receptores para opioides. Para evitar sindrome de retirada se debe suspender el opiode al menos siete días antes de comenzar el tratamiento con naltrexona.
-Propranolol: Por inhibición del metabolismo del bloqueante beta, puede encontrarse en pacientes que reciben ambos tratamientos bradicardia y/o hipotensión marcada. Monitorear la presión arterial y la frecuencia cardíaca.
-Relajantes musculares de acción central: Se puede observar depresión respiratoria frente a la combinación de relajantes musculares de acción central y analgésicos de tipo opioides. Se debería a un efecto directo sobre el centro respiratorio a nivel del sistema nervioso central. Controlar la función respiratoria en pacientes en tratamiento con ambos fármacos.
-Ritonavir: Este fármaco incrementa las concentraciones plasmáticas de propoxifeno, posibilitando así el aumento de las posibilidades de eventual depresión del sistema nervioso central por parte del propoxifeno. Se recomienda monitorear al paciente y ajustar la dosis del dextropropoxifeno.
-Tabaco: El tabaco aumenta el metabolismo y diminuye las concentraciones séricas del propoxifeno. En pacientes tabaquistas se puede requerir utilizar dosis mayores de propoxifeno.
-Valeriana: Puede producir ligera depresión respiratoria y del sistema nervioso central. Se debe advertir a los pacientes que no realicen actividades que requieran coordinación compleja, ya que no se conoce cual puede ser la magnitud de tal depresión.
-Warfarina: Se han registrados algunos casos de incremento del sangrado en pacientes que recibían ambas drogas en forma conjunta. Se debe monitorear el RIN y eventualmente ajustar dosis.

Dextropropoxifeno

  Medicamentos

Para qué sirve Dextropropoxifeno , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

DEXTROPROPOXIFENO
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Dextropropoxifeno es el dextroisómero del racemato alfa propoxifeno.Tiene efecto analgésico de acción central de tipo opioide.(1,4)

ClasificaciÓn

Es un agonista puro del receptor opioide “mu”. Derivado de síntesis, químicamente parecido a la metadona, con capacidad para producir analgesia.(1,2,3)[]

FarmacocinÉtica

Su absorción por vía oral es buena, después de 2 horas encontramos las concentraciones plasmáticas más altas, aunque esto puede variar entre los diferentes sujetos.La vida media está entre 6 y 12 horas.(1,4)

Se metaboliza en el hígado por un proceso de N-desmetilación produciendo norpropoxifeno, un compuesto de vida media amplia (30 a 36 horas), con menos efectos depresivos sobre el SNC en comparación con dextropropoxifeno, pero que con dosis repetidaspuede ser causa de toxicidad.(1,4)

Se han podido determinar niveles bajos de dextropropoxifeno en la leche materna.(4)

El fármaco en administración IV o SC produce irritación local.(1)

Farmacodinamia

Actúa principalmente en los receptores μ, produciendo analgesia en el SNC. Tiene una potencia comparable al 50% o 66% de una dosis equivalente de codeína por vía oral, es decir 120 mg de propoxifeno produce igual analgesia que 60-90 mg de codeína por vía oral.(1) Ver Opioides.

Tolerancia y dependencia

Cuando se toma propoxifeno en dosis mayores a las recomendadas por largos períodos (800 mg por más de dos meses), puede producir dependencia, comúnmente de tipo psicológico, pero también puede ser física, aunque, esto es más raro.(1)

Las dosis muy altas (800 a 1200 mg), reducen la intensidad de los síntomas del síndrome de retirada de morfina.(1)

El abuso por vía IV o SC produce lesiones graves en las venas y tejidos blandos.(1)

Ver Opioides.

Indicaciones

  • Alivio del dolor, de intensidad leve a moderada.(1,4)
  • Alivio del dolor de origen visceral.(6)

Situaciones especiales

La seguridad de este agente en el embarazo aún no ha sido bien establecida, pertenece a la Categoría C (uso de fármacos en el embarazo). Se desconocen los efectos adversos en el desarrollo del feto, pero se han podido observar algunos casos de madres que recibieron el medicamento en los que los recién nacidos presentaron síntomas y signos del síndrome de retirada; por lo que para prescribirlo en el embarazo el médico tendrá que valorar la relación beneficio/ perjuicio.(4)

Aunque se han encontrado niveles bajos en la leche materna, parece que no produce efectos en el lactante.(4)

La efectividad y el uso en niños todavía no se ha estudiado, pero por su efecto depresor es mejor no administrarlo. En algunos pacientes ancianos se ha podido determinar una disminución en el metabolismo del fármaco.(1,6)

Contraindicaciones

No debe suministrarse a niños ni a personas sensible al fármaco. Tampoco se lo debe prescribir a personas que tengan tendencias suicidas, depresivas o adictivas.(4,6)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:urticaria.(6)
  • Efectos neurológicos:cefalea, mareo, somnolencia, dependencia psíquica y física.(4,6)
  • Efecto sobre los órganos de los sentidos: visión borrosa.(1,4,6)
  • Efectos cardiovasculares y respiratorios: depresión respiratoria, taquicardia.(1,4,6)
  • Efectos gastrointestinales:anorexia, dolor abdominal, náusea, vómito, estreñimiento.(1,6)
  • Efectos hepáticos:ictericia.(4)

Precauciones

Siempre se debe avisar al paciente sobre los efectos negativos que tiene la administración concomitante de dextropropoxifeno con otros depresores del SNC, incluyendo el etanol.Se debe advertir además en no exceder la dosis recomendada por el médico.(1,4)

Este fármaco debe ser administrado con precaución en pacientes con problemas renales o hepáticos, la dosis diaria necesita un reajuste, porque la concentración sérica de dextropropoxifeno puede verse aumentada o disminuida.(1,4)

Puede deteriorar temporalmente algunas habilidades físicas o mentales, que se necesitan para ciertas actividades como manejar vehículos o realizar trabajos con maquinaria pesada.(4)

Interacciones

Aumenta la acción depresiva de otras sustancias como: alcohol, barbitúricos, tranquilizantes u opioides.(6)

Disminuye el metabolismo de fármacos como: antidepresivos, anticonvulsivantes o warfarina, lo que trae como consecuencia un aumento de los niveles de estos fármacos en la sangre, aumentado el riesgo de efectos secundarios.(4)

El uso concomitante de dextropropoxifeno con carbamazepina, produce severos problemas neurológicos que incluyen coma.(4)

La combinación de dextropropoxifeno con paracetamol tiene un efecto analgésico aditivo. []

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Las complicaciones y la sintomatología varían de acuerdo a la dosis y pueden llevar hasta la muerte, pero en general el paciente puede presentar manifestaciones de somnolencia, confusión, estupor o incluso de coma; se han podido observar delirios, alucinaciones y convulsiones.(1,4)

La depresión respiratoria es característica, puede producir cianosis e hipoxia, así como diferentes grados de apnea y respiración de Cheyne-Stokes.(4)

La presión arterial y la función cardiaca pueden, en un inicio, ser normales, pero luego puede producirse hipotensión y deterioro cardíaco que generan, en ocasiones, colapso cardiovascular y edema pulmonar.El ritmo y la conducción cardiaca puedenalterarse.(4)

Se puede presentar una acidosis metabólico-respiratoria por una retención del anhídrido carbónico (hipercapnea) y por aumento del ácido láctico formado durante la glucólisis anaerobia.(4)

El tratamiento de la sobredosis con dextropropoxifeno esta dirigido a restablecer la respiración, para lo que se requiere vías aéreas libres yventilación mecánica con o sin oxígeno.(4)

En caso de ser necesario se utilizará la reanimación cardiorrespiratoria.(4)

Se puede utilizar naloxona como antídoto, sustancia que es capaz de antagonizar los efectos depresores, cardiotóxicos y convulsivantes de dextropropoxifeno, con dosis de 0,4 a 2 mgIV, si la respiración no ha mejorado se puede repetir la dosis, con intervalos de 2 a 3 minutos.Si luego de llegar hasta 10 mg de naloxona la respiración no mejora, se puede cuestionar si la toxicidad es provocada o no por dextropropoxifeno.(1,4,6)

Naloxona también puede administrarse por infusión intravenosa continua.(4)

En pacientes pediátricos la dosis inicial es de 0,01 mg/kg IV, si no da el resultado esperado, se aumentara a 0,1 mg/kg.(4)

Se debe realizar una valoración de electrolitos, una gasometría, y un examen minucioso de la función cardiaca. La acidosis metabólica por el ácido láctico se restablece con la administración de bicarbonato IV, los analépticos respiratorios no deben ser utilizados porque podrían desencadenar o agravar las convulsiones.(1,4)

ConservaciÓn

Se debe conservar el medicamento, en un lugar con una temperatura entre 15°C a 30°C (59°F a 86°F).(5)

PosologÍa

Cápsulas de 65 mg.

Ampollas de 75 mg en 2 mL.

Adultos:

Por vía oral:65 mg 3-4 veces al día.

IM ó IV :una ampolla, que puede repetirse al cabo de dos horas. Administrar lentamente y con el paciente acostado.

No sobrepasar los 300 mg diarios.(6)

Comerciales

DEXTROPROPOXIFENO

FDA: Clorhidrato, 1957; napsilato,1971

IESS: Si pertenece

MSP: No pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Acrogésico65
Cápsulas
DEXTROPROPOXIFENO
65 mg
Acromax
Acrogésico Ampollas
Ampollas
DEXTROPROPOXIFENO
75 mg / 2 mL
Acromax
Proxifen 65
Cápsulas
DEXTROPROPOXIFENO
65 mg
ECU
Acrogésico Cápsulas
Cápsulas
CAFEÍNA
DEXTROPROPOXIFENO

PARACETAMOL
32 mg
32 mg
125 mg
Acromax
AcrogésicoNF
Cápsulas
CAFEÍNA
DEXTROPROPOXIFENO
PARACETAMOL
32 mg
32 mg
125 mg
Acromax
Klosidol
Ampollas
DEXTROPROPOXIFENO
METAMPIRONA

METAMIZOL-DIPIRONA

50 mg / 5 mL
1500 mg / 5mL
1500 mg / 5mL

Bagó
Comprimidos

98 mg
400 mg
400 mg

Proxifen N
Cápsulas

DEXTROPROPOXIFENO
PARACETAMOL

65 mg300 mg

ECU


BibliografÍa

  1. Reisine T, Paternak G. Analgésicos opioides y sus antagonistas. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 582-3.

  2. Way W, Fields H, Way E. Analgésicos opiodes y antagonistas. En: Katzung B, ed. Farmacología Clínica y Básica. 7 ed. México DF: Editorial el Manual Moderno; 1998. pp. 577-93.

  3. Samaniego S. Analgésicos Opioides. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5 ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 327-38.

  4. Darvon pulvules [monografía en CD-ROM]. Merck. PDR Electronic Library®. Medical Economics 2001.

  5. MDConsult Drug Information. Dextropropoxyphene Hidrochloride [web en línea] 2001 [visitado el 3 de Octubre de 2001]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/12774973/1/1918/top?sid=58045192

  6. Granizo E. Aparato cardiovascular. En: Granizo E, ed. Guía Terapéutica. 1 ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud; 1992. pp. 35.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.

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