Ciclosporina

  Principio Activo

Para qué sirve Ciclosporina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la ciclosporina. En caso de ser utilizada para el tratamiento de la artritis reumatoidea o psoriasis:Hipertensión arterial. Infecciones. Inmunodeficiencia. Insuficiencia renal. Neoplasias. En caso de ser utilizada para el tratamiento de la psoriasis:Infecciones oculares en actividad. Uso concomitante con PUVA. Uso concomitante con metrotexato u otros inmunosupresores. Radioterapia.

Precauciones

Convulsiones. Disfunción hepática. Enfermedades infecciosas. Hipercalemia. Hipertensión arterial. Insuficiencia renal. Neoplasias. Queratitis herpética.

Interacciones


-Acetazolamida: La acetazolamida puede disminuir el metabolismo de la ciclosporina con el riesgo de toxicidad por esta última. En lo posible debe evitarse esta asociación de drogas. En caso contrario, deben monitorearse los niveles plasmáticos de ciclosporina para corregir la dosis y controlar la aparición de signos de toxicidad (alteración de la función renal, colestasis).
-Aciclovir: Aunque no se dispone de evidencia clínica, la asociación de estas dos drogas es potencialmente nefrotóxica. Se recomienda monitoreo de la función renal.
-Alcohol: El consumo de bebidas alcohólicas en cantidades moderadas no tendría efecto en la concentración de ciclosporina. En cambio, el consumo en cantidades importantes puede interferir con la eliminación de la ciclosporina aumentando sus niveles plasmáticos. Instruir al paciente para que modere la ingesta de alcohol.
-Alfuzosina: El metabolismo de esta droga puede verse comprometido debido al efecto inhibidor de la ciclosporina sobre el citocromo P450 3A4. En consecuencia los niveles de alfuzosina pueden aumentar. Debe monitorearse la presión arterial.
-Alimentos: La administración por vía oral de la ciclosporina junto con leche podría aumentar su absorción. Con los alimentos en general los niveles de ciclosporina pueden aumentar, disminuir o no modificarse. Se recomienda alertar al paciente e instruirlo a tomar la medicación siempre en el mismo horario para evitar fluctuaciones en los niveles plasmáticos. Los jugos de frutas también podrían interactuar alterando la absorción de la ciclosporina.
-Allopurinol: El uso concomitante de ciclosporina con allopurinol puede afectar el metabolismo de la ciclosporina con el riesgo de aparición de signos de toxicidad (insuficiencia renal, colestasis) debido a un aumento en sus niveles plasmáticos. En caso de no poder evitarse esta asociación deben monitorearse los niveles plasmáticos de ciclosporina y controlar la aparición de signos de toxicidad.
-Amikacina: La asociación de ciclosporina y aminoglucósidos puede potenciar los efectos nefrotóxicos de cada una. En caso de asociar estas dos drogas deben monitorearse estrictamente los parámetros de función renal.
-Amiodarona: La amiodarona puede interferir con el metabolismo hepático de la ciclosporina a nivel del citocromo P450. En caso de no poder evitarse esta asociación deben monitorearse los niveles plasmáticos de ciclosporina y controlar la aparición de signos de toxicidad (insuficiencia renal, colestasis, etc).
-Amlodipina: La ciclosporina puede interferir con el metabolismo hepático de la amlodipina a nivel del citocromo P450. La amlodipina es un débil inhibidor de citocromo P4503A4 que metaboliza la ciclosporina. En caso de no poder evitarse esta asociación deben monitorearse los niveles de presión arterial y ante la posibilidad de aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, se recomienda monitorear las mismas y controlar la aparición de signos de toxicidad (insuficiencia renal, colestasis, etc).
-Amprenavir: El amprenavir puede comprometer el metabolismo de la ciclosporina a nivel del citocromo P450 con el consiguiente aumento en los niveles plasmáticos de esta y la aparición de toxicidad. Deben monitorearse los niveles plasmáticos de ciclosporina y la eventual aparición de signos de toxicidad.
-Anfotericina B: La asociación de ciclosporina y anfotericina B puede potenciar los efectos nefrotóxicos de cada una. En caso de asociar estas dos drogas deben monitorearse estrictamente los parámetros de función renal.
-Antiinflamatorios no esteroides: La asociación de drogas del grupo de los antiiflamatorios no esteroideos (AINE) con ciclosporina favorece el aumento en los niveles de esta droga con el consiguiente riesgo de toxicidad y, especialmente, nefrotoxicidad. Esta última se ha observado que en general revierte al suspender el AINE. Monitorear los niveles de ciclosporina y la función renal, ajustando la dosis.
-Atazanavir: El uso conjunto de ciclosporina con atazanavir puede provocar un aumento en los niveles de ciclosporina debido a una disminución en su metabolismo a nivel microsomal hepático. Deben monitorearse los niveles plasmáticos de ciclosporina y la eventual aparición de signos de toxicidad.
-Atorvastatina: El riesgo de miopatía o rabdomiolisis de la atorvastatina puede incrementarse al utilizarse concomitantemente con ciclosporina. En caso de no poder evitarse esta asociación de drogas debe controlarse la aparición de signos clínicos de miopatía o rabdomiolisis. También es aconsejable monitorear los niveles de CPK (creatina fosfoquinasa). En caso de sospecha de miopatía o un aumento los niveles de CPK debe suspenderse el tratamiento.
-Azatioprina: El uso concomitante de azatioprina y ciclosporina puede disminuir la absorción de esta última con la consiguiente disminución en sus niveles plasmáticos. Monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina.
-Azitromicina: El uso concomitante de azitromicina y ciclosporina puede aumentar los niveles plasmáticos de esta última. Monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina.
-Benazepril: La asociación de ciclosporina con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) puede potenciar los efectos nefrotóxicos. Debe controlarse estrictamente la función renal.
-Bromocriptina: Debido al efecto inhibidor del citocromo P450 a nivel hepático de la bromocriptina, el metabolismo de la ciclosporina puede verse afectado provocando un aumento en los niveles plasmáticos de esta con el riesgo que aparescan signos de toxicidad (insuficiencia renal, colestasis, etc). Debe controlarse clinicamente al paciente y monitorearse los niveles plasmáticos de ciclosporina.
-Captopril: La asociación de ciclosporina con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) puede potenciar los efectos nefrotóxicos. Debe controlarse estrictamente la función renal.
-Carbamazepina: La carbamazepina puede inducir un aumento en el metabolismo de la ciclosporina con la consiguiente disminución en los niveles plasmáticos de esta última. Monitorear los niveles plasmáticos de esta incluso hasta tres semanas luego de la suspensión del tratamiento con carbamazepina.
-Carvedilol: El metabolismo de la ciclosporina puede disminuir en caso de asociarse con carvedilol. En consecuencia, pueden aumentar los niveles de ciclosporina por lo cual se recomienda monitorear sus niveles plasmáticos así como la aparición de signos de toxicidad (insuficiencia renal, colestasis).
-Caspofungina: Los niveles plasmáticos de casponfungina pueden aumentar en caso de asociarse con ciclosporina. En caso de no poder evitarse el uso de estas dos drogas debe controlarse la función hepática.
-Ceftriaxona: La ceftriaxona podría inhibir el metabolismo microsomal hepático de la ciclosporina. Deben monitorearse los niveles plasmáticos de esta última y controlar la aparición de signos de toxicidad (insuficiencia renal, colestasis, etc).
-Cimetidina: El uso concomitante cimetidina y ciclosporina puede favorecer la aparición de insuficiencia renal. Debe monitorearse la función renal en caso de asociar estas dos drogas.
-Ciprofloxacina: la ciprofloxacina puede disminuir el metabolismo y aumentar la concentración plasmática de la ciclosporina. Por otro lado, la ciprofloxacina disminuiría el efecto terapéutico de la ciclosporina al antagonizar su acción inhibitoria sobre la producción de Interleukina-2. Monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina y controlar signos de rechazo del órgano.
-Cisapride: El cisapride puede inducir un aumento en los nieveles de ciclosporina por un aumento en su absorción, con el riesgo de desarrollar toxicidad. Monitorear los niveles de ciclosporina.
-Claritromicina: Se ha descripto que la asociación de claritromicina y ciclosporina compromete el metabolismo de esta última a nivel del citocromo P450. En consecuencia, es esperable un aumento en los niveles plasmáticos de ciclosporina con el riesgo que aparescan signos de toxicidad. Debe controlarse clinicamente al paciente y monitorearse los niveles plasmáticos de ciclosporina.
-Clindamicina: Existe evidencia que la clindamicina podría disminuir los niveles plasmáticos de ciclosporina. En caso de asociar estas dos drogas deben monitorearse los niveles de esta última y eventualmente corregir la dosis de ciclosporina.
-Clonidina: La asociación de clonidina y ciclosporina podría favorecer el aumento en los niveles plasmáticos de esta última e incrementar el riesgo de toxicidad (insuficiencia renal, colestasis, etc). En algunos casos puede ser necesario corregir la dosis de ciclosporina.
-Cloranfenicol: El cloranfenicol podría inhibir el metabolismo de la ciclosporina a nivel del citocromo P450. Deben monitorearse los niveles plasmáticos de esta última y controlar la aparición de signos de toxicidad (insuficiencia renal, parestesias, colestasis).
-Cloroquina: El uso de cloroquina concomitantemente con ciclosporina puede provocar un aumento en los niveles plasmáticos de esta última. Deben monitorearse los niveles plasmáticos de ciclosporina y controlar la aparición de signos de toxicidad (insuficiencia renal, colestasis, etc).
-Cotrimoxazol: La evidencia disponible, aunque escasa, muestra que la asociación de cotrimoxazol con ciclosporina puede originar un ascenso en los niveles plasmáticos de esta última o la aparición de toxicidad. El mecanismo responsable es desconocido. Se recomienda, en caso de asociar estas dos drogas, monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina y/o la aparición de signos clínicos de toxicidad.
-Colchicina: La asociación de colchicina y ciclosporina podría favorecer la aparición de toxicidad por ambas drogas con el desarrollo de hepatonefropatía, neuromiopatía y alteraciones gastrointestinales. Se recomienda controlar los niveles plasmáticos de ciclosporina y la aparción de signos de toxicidad.
-Colestiramina: Es recomendable administrar la dosis de ciclosporina alejada de la de colestiramina debido a la interferencia en la absorción del inmunosupresor.
-Danazol: El metabolismo de la ciclosporina puede verse disminuido a consecuencia de su asociación con danazol y otros esteroides anabólicos. Por lo tanto, los niveles plasmáticos de ciclosporina pueden aumentar y aparecer signos de toxicidad. En caso que no sea posible evitar esta asociación de drogas se recomienda monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina.
-Dehidrocólico, ácido: La administración de compuestos que contienen sales biliares pueden aumentar la absorción intestinal de ciclosporina. Monitorear los niveles de esta.
-Digoxina: La ciclosporina puede afectar los parámetros farmacocinéticos de la digoxina (disminución en el volúmen de distribución, aumento de su vida media y de sus niveles plasmáticos) desencadenando signos de intoxicación digitálica. Monitorear los niveles plasmáticos de digoxina por cinco días luego del inicio o suspensión del tratamiento. con ciclosporina.
-Diltiazem: El diltiazem es un inhibidor del citocromo P450 3A4 originando un aumento en los niveles de ciclosporina. Deben monitorearse los niveles plasmáticos y la eventual aparición de signos de toxicidad. Esta interacción también es factible con algunos bloqueantes de los canales de calcio como la nicardipina y el verapamilo.
-Doxiciclina: Este antibiótico podría aumentar los niveles de ciclosporina. Monitorear los niveles plasmáticos y ajustar la dosis.
-Doxorrubicina: La asociación de ciclosporina y doxorribicina podría provocar un aumento en los niveles de cada una. Aunque la evidencia al respecto es escasa, se recomienda disminuir las dosis de cada una en caso de asociarlas.
-Enalapril: La asociación de ciclosporina con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, puede favorecer el deterioro de la función renal. Se recomienda controlar la función renal estrictamente en caso de asociar estas dos drogas.
-Eritromicina: Los niveles plasmáticos de ciclosporina pueden aumentar ya que la eritromicina aumentaría la absorción de ciclosporina y disminuiría su eliminación. Por lo tanto, existe el riesgo que aparezca toxicidad. Monitorear los niveles de ciclosporina.
-Espironolactona: El riesgo de hipercalemia de este diurético puede verse potenciado al asociarse con ciclosporina. Se sugiere monitorear los niveles de potasio.
-Estreptomicina: La asociación de ciclosporina y aminoglucósidos puede potenciar los efectos nefrotóxicos de cada una. En caso de asociar estas dos drogas deben monitorearse estrictamente los parámetros de función renal.
-Etinilestradiol: La asociación de ciclosporina y estrógenos disminuiría el metabolismo de la ciclosporina. Por lo tanto, pueden aparecer signos de toxicidad. Monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina.
-Etopósido: Los niveles plasmáticos de etopósido pueden aumentar al asociarse con ciclosporina con el riesgo de desarrollar efectos adversos como leucopenia. Se recomienda disminuir la dosis de etopósido.
-Ezetimibe: Los niveles de ezetimibe pueden aumentar al asociarse con ciclosporina. La importancia clínica de esta interacción no ha sido aclarada. Monitorear la aparición de efectos adversos del ezetimibe.
-Famotidina: La famotidina puede disminuir la concentración plasmática de ciclosporina. Se aconseja monitorear sus niveles plasmáticos.
-Felodipina: Los niveles plasmáticos de felodipina pueden verse aumentados al asociarse con ciclosporina debido a la inhibición de su metabolismo a nivel del citocromo P450. Se recomienda controlar la aparición de signos clínicos de toxicidad por felodipina.
-Fenitoína: La fenitoína favorece el aumento en el del metabolismo hepático de la ciclosporina con el consiguiente descenso en los niveles plasmáticos de esta y pérdida de la eficacia terapéutica. Monitorear los niveles plasmáticos y eventualmente corregir la dosis.
-Fenobarbital: Debido al efecto inductor enzimático del fenobarbital sobre las enzimas microsomales hepáticas, el metabolismo de la ciclosporina aumentará con la consiguiente disminución en los niveles plasmáticos. Debe monitorearse los mismos y eventualmente corregir la dosis.
-Fenofibrato: Podría existir riesgo de nefrotoxicidad al asociar estas dos drogas, aunque se requiere más evidencia al respecto. Monitorear la función renal.
-Fluconazol: El fluconazol, debido a su efecto inhibidor del citocromo P450, alteraría el metabolismo de la ciclosporina aumentando el riesgo de toxicidad por esta última. Aunque existe una importante variabilidad interindividual con respecto a esta interacción, se recomienda monitorear los niveles de ciclosporina.
-Fluoximesterona: La asociación de ciclosporina y esteroides anabólicos disminuiría el metabolismo de la ciclosporina. Por lo tanto, pueden aparecer signos de toxicidad. Monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina.
-Fluvastatina: El riesgo de miopatía aumentaría al asociar fluvastatina con ciclosporina. Aún la evidencia al respecto no es concluyente. Se recomienda monitorer signos de miopatía y la creatinfosfoquinasa, suspendiendo el tratamiento ante el primer signo de miopatía.
-Fluvoxamina: Debido al efecto inhibidor de la fluvoxamina sobre el citocromo P450 a nivel hepático, existe el riesgo de disminuir el metabolismo de la ciclosporina y que aparescan signos de toxicidad. Monitorear los niveles plasmáticos de ciclosporina.
-Ganciclovir: Ante la administración de estas dos drogas se han descripto mayor riesgo de nefrotoxicidad y una disminución en los niveles plasmáticos de ciclosporina. Monitorear los niveles plasmáticos y la función renal.
-Gentamicina: El uso concomitante de ciclosporina con aminoglucósidos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. En caso que no se pueda evitar utilizar esta asociación de drogas, se recomienda monitorear estrictamente la función renal.
-Glibenclamida: La asociación con glibenclamida aumenta el riesgo de toxicidad de la ciclosporina (insuficiencia renal, colestasis)

Ciclosporina

  Medicamentos

Para qué sirve Ciclosporina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

CICLOSPORINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.


INTRODUCCIÓN

Ciclosporina pertenece a una familia de polipéptidos cíclicos obtenidos del hongo Tolypocladium inflatum Gams, y en la actualidad constituye el agente inmunosupresor más potente para el manejo de pacientes órganotransplantados, y en el tratamiento de cuadros autoinmunitarios seleccionados.El fármaco es un péptido muy lipófilo.(1,2)

ClasificaciÓn

Ciclosporina es un inmunomodulador (inmunodepresor).(3)

FarmacocinÉtica

Luego de la administración oral, ciclosporina se absorbe en forma variable e incompleta.La magnitud de la absorción depende de las condiciones del paciente, a qué grupo de paciente pertenece (por ejemplo, paciente transplantado), el momento posterior al transplante, el flujo biliar y el estado del aparato gastrointestinal (la diarrea disminuye su absorción).(5)Ciclosporina administrada como cápsula de gelatina blanda se absorbe de forma lenta e incompleta, con una biodisponibilidad del 20 al 50%.(1,2) La microemulsión ingerible tiene una mejor biodisponibilidad que las cápsulas.(1)El consumo de alimentos grasos retrasa de modo considerable la absorción de ciclosporina en cápsula de gelatina, no así cuando se presenta en microemulsión.(1)

Una vez en la sangre ciclosporina se distribuye ampliamente, como lo indica su volumen de distribución aparente (13 L/kg).(1)

El fármaco se metaboliza casi totalmente en el hígado,(2) a través del sistema 3A del citocromo P-450,(1) se excreta fundamentalmente a través de la bilis(1,2) y solo un 6% se elimina en la orina.(1)La vida media de eliminación es de unas 6 horas.(1)

Farmacodinamia

Ciclosporina tiene un efecto inhibidor altamente selectivo en los linfocitos T y suprime la respuesta celular temprana a estímulos antigénicos y reguladores.(1)El fármaco parece actuar en un estadio temprano de la diferenciación de estas células inducida por antígeno.(2) Además ciclosporina inhibe la transcripción del gen de la -2, IL-3, IFN-γ y de otros factores producidos por las células T estimuladas por el antígeno, pero no bloquea el efecto de tales factores sobre las células T primitivas ni bloquea la interacción con el antígeno.(2)

Indicaciones

El fármaco está indicado en los siguientes trastornos:

  • Para evitar el rechazo de un órgano transplantado, en combinación con otros inmunosupresores(1) [ Login requerido/Gratuito]
  • Síndrome de injerto versus huésped después del transplante de médula ósea.(2)
  • Anemia aplásica moderada o intensa, en los pacientes no aptos para recibir transplante de médula ósea.(1)

Cuando la terapia inicial con otros fármacos resulta insuficiente, ciclosporina es útil en las siguientes entidades:(1)

  • Síndrome ocular agudo de Behçet
  • Uveítis endógena
  • Psoriasis
  • Dermatitis atópica
  • Artritis reumatoide
  • Enfermedad de Crohn activa
  • Síndrome nefrótico

Hay datos de que ciclosporina es activa en(1):

  • Piodermia gangrenosa rebelde
  • Polimiositis / dermatomiositis
  • Asma intensa corticodependiente

Situaciones especiales

Pertenece a la categoría C de drogas para el embarazo (FDA).Ciclosporina en dosis dos a cinco veces mayores a las utilizadas en humanos, ha demostrado ser embriotóxica y fetotóxica en ratas y conejos. No hay estudios controlados adecuados en humanos sobre la seguridad de este fármaco en el embarazo, por lo que deberá ser usado solo si el beneficio potencial supera los posibles riegos para el feto.Además, ciclosporina se excreta en la leche materna y la lactancia debe evitarse.(3)

Contraindicaciones

La inyección de ciclosporina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a ciclosporina o al aceite de castor polioxietilado.La microemulsión de ciclosporina igualmente está contraindicada en caso de hipersensibilidad al fármaco o a algún ingrediente de su formulación.(3)

La hipertensión no controlada o maligna, la insuficiencia hepática o renal y la hipercalemia son contraindicaciones para el uso de ciclosporina.(5)

Efectos secundarios

  • Reacciones de hipersensibilidad: se presentan reacciones anafilácticas en uno de cada mil pacientes que reciben el fármaco.(3)
  • Efectos neurológicos:neurotoxicidad,(1) manifestada por convulsiones.(3)
  • Efectos cardiovasculares:la hipertensión es común.(1,3)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, diarrea, anorexia, dolor abdominal.(1)
  • Efectos renales:el principal efecto adverso de ciclosporina es la toxicidad renal, que ocurre hasta en un 75% de los pacientes que reciben el fármaco, y puede obligar a interrumpir o modificar la administración.(1) La nefrotoxicidad es más frecuente con dosis altas,(3) y se manifiesta por elevación de la creatinina y del BUN.
  • Efectos hepáticos:hepatotoxicidad,(1)manifestada por elevación de las enzimas hepáticas y de la bilirrubina sérica, esto ocurre especialmente a altas dosis.(3)
  • Efectos hematológicos:tiene poca toxicidad sobre la médula ósea.(2)
  • Efectos inmunológicos:susceptibilidad incrementada a infecciones;(3,4) durante el uso del fármaco, puede haber una respuesta inmune pobre a las vacunas, debiendo evitarse el uso de vacunas que contienen microorganismos vivos atenuados.(3)
  • Otros efectos:hiperplasia gingival,(1) hirsutismo,(1) hiperglicemia,(2) hiperlipidemia,(2) osteoporosis;(2)ocasionalmente se ha visto hipercalemia (asociada a veces con acidosis metabólica hiperclorémica) e hiperuricemia.(3)

Precauciones

  • Ciclosporina no debe ser administrada simultáneamente con otros inmunosupresores, excepto con glucocorticoides, por el riesgo de inmunosupresión excesiva.(3)
  • Tener especial cuidado si se usan concomitantemente otros medicamentos nefrotóxicos.(3)
  • La ingestión de toronjas o su jugo, incrementa las concentraciones de ciclosporina, por lo que se deberá tener precaución.(3) La interacción entre el jugo de toronja y la biodisponibilidad de ciclosporina parece que resulta de la inhibición, probablemente prehepática, del sistema enzimático citocromo P450 por algunos constituyentes de este jugo; el jugo de toronja no interfiere apreciablemente con el metabolismo de ciclosporina luego de la administración IV de este fármaco.(5)
  • Carcinogénesis, mutagénesis, trastornos de la fertilidad:quienes reciben ciclosporina están en riesgo incrementado de desarrollar linfomas u otras neoplasias especialmente de piel.(3)No se ha demostrado trastornos de la fertilidad en animales tratados con ciclosporina.(3)
  • Uso en el anciano:debe monitorearse con especial cuidado la ciclosporinemia para evitar daño estructural del riñón.(4)
  • Es necesario monitorear regularmente las concentraciones sanguíneas del fármaco, para evitar los efectos tóxicos.(2)
  • Es útil hacer determinaciones frecuentes de la creatinina sérica.(4)
  • En presencia de disfunción hepática puede requerirse un ajuste de la dosis.(1)

Interacciones

Los siguientes medicamentos pueden potenciar la nefrotoxicidad de ciclosporina:(4)

  • Antibióticos:gentamicina, tobramicina, vancomicina, cotrimoxazol
  • Antineoplásicos:melfalán
  • Antifúngicos:anfotericina B, ketoconazol
  • Fármacos antiinflamatorios:azopropazona, diclofenaco, naproxeno, sulindaco
  • Antagonistas H2:cimetidina, ranitidina
  • Inmunosupresores:tacrolimo[ Login requerido/Gratuito]

Las concentraciones plasmáticas de ciclosporina pueden incrementarse si se administran concomitantemente los fármacos que a continuación se enuncian:(4)

  • Bloqueadores de los canales de calcio: diltiazem, verapamilo
  • Antifúngicos:fluconazol, itraconazol, ketoconazol
  • Antibióticos:claritromicina, eritromicina
  • Glucocorticoides:metilprednisolona
  • Otras:alopurinol, bromocriptina, danazol, metoclopramida
  • La ingestión de toronjas o su jugo, incrementa las concentraciones de ciclosporina, por lo que se deberá tener precaución.

Los fármacos siguientes disminuyen las concentraciones de ciclosporina:(4)

  • Antibióticos:nafcilina, rifampicina
  • Anticonvulsivantes:carbamazepina, fenitoína, fenobarbital
  • Otras:octreótido, ticlopidina

Sobredosis, toxicidad y tratamient

No existe mucha experiencia con el manejo de una sobredosis de ciclosporina.La sobredosis de ciclosporina produce síntomas que son la extensión de las reacciones adversas comunes.5La inducción del vómito puede ser útil luego de la ingestión del fármaco (primeras 2 horas); asimismo son útiles las medidas de soporte general y de tratamiento sintomático.Puede ocurrir hepato y nefrotoxicidad transitorias luego de la sobredosis, que suelen ser reversibles.El fármaco no es dialisable.(3)

ConservaciÓn

Las cápsulas, la solución oral y el preparado para inyección deben almacenarse en su envase original a temperaturas inferiores a 30°C. La solución oral no debe refrigerarse ni congelarse y se debe consumir dentro de los dos meses de abierta. El preparado inyectable debe protegerse de la luz.(3)

PosologÍa

Transplante de órganos

  • Administración oral:empezar 24 horas antes del transplante con una dosis de 15 mg/kg una vez al día, la que se continúa por una a dos semanas durante el post-operatorio; luego disminuir la dosis cada semana hasta llegar a un régimen de sostén de 3 a 10 mg/kg/día.(1)
  • Administración intravenosa:se debe usar esta vía en los pacientes que no toleran el fármaco oral, administrando lentamente (en un lapso de dos a seis horas o más) una dosis que equivale al 33% de la oral (por o común 5 a 6 mg/kg/día).(1) Para la infusión IV, cada mL de ciclosporina deberá diluirse en 20-100 mL de solución salina al 0.9% o en dextrosa en agua al 5% inmediatamente antes de la administración.Las soluciones diluidas que no han sido administradas dentro de 24 horas tienen que ser descartadas.Los pacientes deben ser cambiados hacia una formulación oral de ciclosporina tan pronto como sea posible después de la cirugía.(5)

Enfermedades autoinmunes

La dosis usual es de 7,5 mg/kg/día, o menos.(2) Sin embargo, es útil consultar los protocolos de tratamiento para cada enfermedad.

Comerciales

ciclosporina

FDA: 1983

IESS: Sí pertenece

MSP: Sí pertenece

Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Sandimmun Neoral Cápsulas CICLOSPORINA 100 mg
25 mg
Novartis

BibliografÍa

  1. Diasio R, LoBublio A. Inmunomoduladores: Fármacos Inmunosupresores e Inmunoestimulantes. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, eds.Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1376.

  2. Barbuto J, Akporiaye E, Hersh E. Inmunofarmacología. En: Katzung B, ed. Farmacología básica y clínica. 7 ed. México DF: Editorial El Manual Moderno; 1998. pp. 1061.

  3. MDConsult Drug Information.Cyclosporine [web en línea] 2001 [visitado el 26 de septiembre de 2001]. Disponible en Internet desde:
    https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13248879/1/932/top?sid=61147008

  4. Neoral Oral Solution (Cyclosporine), Neoral soft gelatin capsules (Cyclosporine) [monografía en CD-ROM]. Novartis. PDR Electronic Library®.Medical Economics 2001.

  5. Medscape-DrugInfo. Cyclosporine [web en línea] 2002 [visitado el 9 de diciembre de 2002]. Disponible en Internet desde: https://www.medscape.com/druginfo/Druginf?id=110086&name=CYCLOSPORINE
    +ORAL&DrugType=1&MenuID=USEDOS&ClassID=N&GeneralStatement=N[Login requerido/Gratis]
Definiciones médicas / Glosario
  1. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.

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