Carvedilol

  Principio Activo

Para qué sirve Carvedilol

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Bloqueo AV de segundo o tercer grado. Bradicardia sinusal marcada. Crisis asmática. Enfermedad del nódulo sinusal. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave. Hipersensibilidad al carvedilol. Insuficiencia cardíaca descompensada. Shock cardiogénico.

Precauciones

Anestesia general (con drogas que producen depresión miocárdica). Asma bronquial. Diabetes. Enfermedad arterial periférica. Enfermedad pulmonar obstructiva. Evitar suspender bruscamente. Feocromocitoma. Hepatopatía. Hipertiroidismo. Hipotensión arterial postural. Insuficiencia cardíaca compensada.Insuficiencia renal.

Interacciones


-Adrenalina: Debido al bloqueo de los efectos beta de la adrenalina, el uso de estas dos drogas puede generar una respuesta hipertensiva y bradicardia refleja (especialmente con propranolol y también con carvedilol). En casos de shock anafiláctico el carvedilol puede generar resistencia a la adrenalina. En este caso el glucagon en dosis de 1 mg IV puede ser de utilidad debido a sus efectos simpaticomiméticos. En lo posible se debe evitar asociar beta bloqueantes con adrenalina.
-Amiodarona: Esta asociación puede favorecer la hipotensión arterial, la aparición de bradicardia, de bloqueo AV y/o aumentar el grado de un bloqueo AV preexistente. En caso de asociar amiodarona con un antagonista beta adrenérgico debe controlarse la función cardíaca cuidadosamente. Además la amiodarona puede inhibir el metabolismo del carvedilol y aparecer toxicidad por este último.
-Antiinflamatorios no esteroideos: Debido a que este grupo de drogas disminuye la síntesis de prostaglandinas vasodilatadoras renales vasodilatadoras, pueden disminuir la eficacia antihipertensiva de los beta bloqueantes. Debe monitorearse la presión arterial cuidadosamente.
-Bloqueantes alfa-1 adrenérgicos: Uno de los principales efectos adversos de este grupo de drogas es la hipotensión ortostática (más frecuente con prazosín) que puede estar potenciada por la asociación de un beta bloqueante. En caso de asociar ambas drogas debe comenzarse con dosis bajas, alertar al paciente que debe adoptar la posición supina gradualmente (permanecer sentado unos minutos) y, en lo posible, administrar el bloqueante alfa adrenérgico en la noche antes de acostarse.
-Bloqueantes cálcicos dihidropiridínicos: El empleo conjunto con un bloqueante cálcico dihidropiridínico puede provocar una hipotensión arterial grave o deprimir la función cardíaca. En caso de ser necesario asociar ambas drogas debe monitorearse cuidadosamente la función cardíaca.
-Carbamazepina: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Cimetidina: La biodisponibilidad del carvedilol puede aumentar ya que la cimetidina inhibe al citocromo P450 el cual interviene en el metabolismo del carvedilol. Pueden aparecer efectos adversos relacionados a este último por lo cual es importante monitorear la función cardiovascular.
-Clonidina: En caso de terapia combinada debe evitarse suspender bruscamente la clonidina por riesgo de hipertensión arterial de rebote. Suspender previamente el beta bloqueante.
-Ciclosporina: El carvedilol disminuye el metabolismo de la ciclosporina con el riesgo de desarrollar toxicidad por esta última (colestasis, insuficiencia renal, parestesias). Aunque este efecto fue observado en pacientes con transplante renal se sugiere precaución ante su combinación en otras situaciones. Deben monitorearse los niveles de ciclosporina.
-Clorpromazina: Debido a su efecto inhibidor del citocromo P450, los niveles de carvedilol pueden aumentar y en consecuencia aumentar los efectos de este último.
-Delavirdina: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Digoxina: El empleo concomitante de bloqueantes beta y digoxina puede provocar efectos cardíacos aditivos (prolongación del tiempo de conducción AV, bradicardia). Deben monitorearse los niveles de digoxina, la frecuencia cardíaca y el electrocardiograma.
-Diltiazem: El diatiazem potencia los efectos cardiovasculares de los beta bloqueantes (hipotensión arterial, bradicardia, alteración en la conducción AV, deterioro de la función ventricular izquierda). Debe monitorearse la función cardíaca cuidadosamente.
-Efavirenz: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Efedra: La propiedad de esta hierba de aumentar la presión arterial puede disminuir la eficacia antihipertensiva del carvedilol. Debe monitorearse estrictamente la presión arterial.
-Fenitoína: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Fenobarbital: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Fentanilo: Puede ocurrir hipotensión arterial marcada con el uso de fentanilo y beta bloqueantes. Monitorear la presión arterial.
-Fluconazol: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Fluoxetina: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2D6 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Gemfibrozil: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Ginseng: La propiedad de esta hierba de aumentar la presión arterial puede disminuir la eficacia antihipertensiva del carvedilol. Debe monitorearse estrictamente la presión arterial.
-Hipérico: Esta hierba tiene efecto inductor enzimático del citocromo P450 con lo cual el metabolismo de los beta bloqueantes estaría aumentado. En consecuencia, su eficacia clínica se vería comprometida. En caso de asociar ambos compuestos, debe monitorearse la eficacia del beta bloqueante. También debe tenerse precaución en caso de suspender el hipérico a un paciente que recibe beta bloqueantes ya que en este caso sus efectos podrían aumentar.
-Hipoglucemiantes orales: Los bloqueantes beta adrenérgicos pueden inducir hipo o hiperglucemia en pacientes tratados con hipoglucemiantes orales o con insulina. Monitorear los niveles de glucemia especialmente al comienzo del tratamiento con el beta bloqueante. El propranolol debe ser descartado. Estos efectos son menos frecuentes con el uso de beta bloqueantes cardioselectivos.
-Isoniazida: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Losartán: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Metildopa: Aunque es raro, esta asociación puede desencadenar hipertensión arterial en respuesta al stress o a las catecolaminas exógenas (por ejemplo fenilpropanolamina). Se sugiere controlar la presión arterial especialmente en las situaciones descriptas.
-Omeprazol: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Paroxetina: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2D6 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Primidona: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Regaliz: Esta hierba tiene efecto mineralocorticoide con la aparición de hipertensión arterial, hipocalemia y arritmias cardíacas. Existe la posibilidad que disminuya la eficacia como antihipertensivo de los beta bloqueantes (y de otros antihipertensivos). Evitar esta asociación.
-Rifampicina: Esta droga puede inducir el metabolismo de algunos beta bloqueantes por el citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia disminuir la eficacia clínica de estos. Se sugiere controlar la respuesta terapéutica al carvedilol.
-Ritonavir: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2D6 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Rifampicina: Debido a su efecto inductor del citrocromo P450, puede aumentar el metabolismo del carvedilol y, en consecuencia, disminuir su eficacia clínica. Monitorear la eficacia del carvedilol y ajustar dosis.
-Ritodrina: Los beta bloqueantes podrían interferir con el efecto tocolítico de la ritodrina. Evitar esta asociación.
-Sertralina: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2D6 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.
-Verapamilo: Al asociar verapamilo y beta bloqueantes puede observarse un sinergismo en los efectos cardíacos (hipotensión arterial, bradicardia, trastornos en la conducción AV, insuficiencia ventricular izquierda). Debe monitorearse la función cardíaca cuidadosamente.
-Yohimbina: Esta droga puede contrarrestar el efecto hipotensor de los beta bloqueantes. Debe evitarse esta asociación.
-Zafirlukast: Esta droga posee un efecto inhibidor del citocromo P450 2C8/9 y en consecuencia puede disminuir el metabolismo del carvedilol y favorecer la aparición de efectos adversos de este último. Se sugiere controlar la aparición de toxicidad del betabloqueante.

Carvedilol

  Medicamentos

Para qué sirve Carvedilol , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Composición:

Cada comprimido birranurado contiene: Carvedilol 25 mg.

Contraindicaciones:

Insuficiencia hepática severa, bloqueo A-V de 2º y 3º grado y bradicardia severa, shock, enfermedad pulmonar obstructiva, insuficiencia cardíaca descompensada, acidosis metabólica, en embarazo y lactancia, evaluar riesgo-beneficio.

Acción Terapéutica:

Carvedilol es un bloqueante alfa y beta-adrenérgico selectivo, que posee propiedades vasodilatadoras y antioxidantes. Produce vasodilatación por bloqueo alfa1 y disminución de la resistencia vascular periférica. Actúa también sobre el sistema renina angiotensina aldosterona mediante bloqueo beta.

Presentaciones:

Envase conteniendo 30 comprimidos birranurados.

Posología:

Según prescripción médica. La dosis media es de 25 a 50 mg por día, al iniciar el tratamiento se recomienda partir con 12.5 mg diarios por 2 a 3 días, en pacientes refractarios se pueden emplear 50 mg en 1 toma única diaria, en pacientes añosos se recomienda iniciar el tratamiento con bajas dosis (12.5 mg) e ir incrementando cada 2 semanas hasta un máximo de 50 mg/día. En pacientes con insuficiencia renal no se requiere modificar la dosis.

Efectos colaterales:

Se han señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncoespasmo, náuseas y rash cutáneo, en pacientes mayores hipotensión ortostática, mareos y vértigo cuando se emplean dosis mayores a 25 mg por día, diarrea y fatiga, bradicardia y disnea, edema periférico, parestesia.

Contraindicaciones:

Insuficiencia hepática severa, bloqueo A-V de 2º y 3º grado y bradicardia severa, shock, enfermedad pulmonar obstructiva, insuficiencia cardíaca descompensada, acidosis metabólica, en embarazo y lactancia, evaluar riesgo-beneficio.
Definiciones médicas / Glosario
  1. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.

CARVEDILOL

  Articulos
CARVEDILOL

TabletasAntiHipertensivoCada tableta recubierta de CARVEDILOL LA SANTE® contiene carvedilol
25mg.
FARMACOLÓGICACarvedilol es un agente bloqueante beta-adrenergico no
selectivo con actividad alfa1-
adrenergica bloqueante y actividad
simpatomimetica no intrínseca. Tiene propiedades vasodilatadoras debido
principalmente a su actividad alfa1 bloqueadora; también se ha demostrado que tiene acciones
antioxidantes. Estudios
han demostrado su utilidad en el tratamiento de la
hipertensión arterial y como coadyuvante en el tratamiento de la
insuficiencia cardiaca y en la enfermedad coronaria (incluyendo la angina de pecho). El
Carvedilol se absorbe bien el
tubo digestivo, pero presenta un
importante metabolismo de primer paso hepático. La biodisponibilidad absoluta es
aproximadamente del 25%. Las concentraciones plasmáticas máximas son alcanzadas 1 a 2 horas después
de su
administración oral. Presenta una unión a proteínas mayor o igual al
98%. Se metaboliza a nivel hepático, principalmente
por las isoenzimas
CYP2D6 y CYP2C9 del citocromo P450; los metabolitos se excretan principalmente por la bilis.
La
semivida de eliminación es aproximadamente de 6 a 8
horas
INDICACIONESCarvedilol
esta indicado como antihipertensivo, en el manejo de la falla cardiaca y en la enfermedad coronaria.
También
está indicado en el tratamiento a largo plazo de la angina de
pecho estable.
MEDICAMENTOSASLa
administración concomitante con fluoxetina puede producir inhibición del metabolismo del carvedilol,
aunque su
repercusión clínica no parece ser significativa. La rifampicina
puede producir reducción de la Cmáx y del AUC del
carvedilol; la
cimetidina puede incrementar el AUC del carvedilol. El carvedilol puede incrementar las
concentraciones de
digoxina. Los betabloqueadores (como el
carvedilol) pueden incrementar los efectos hipoglicemiantes de a insulina o de
los hipoglicemiantes orales. Al igual que otros betabloqueadores, su administración conjunta con
algunos
calcioantagonistas (como por ejemplo, verapamilo y diltiazem),
puede producir alteraciones de la conducción cardiaca
(raramente,
compromiso hemodinámico), por lo cual en caso de utilizarse esta combinación se recomienda
vigilancia
médica y control del EKG y la presión arterial. Aunque no se
han estudiado otros fármacos inhibidores de la citocromo
CYP2D6 (ejemplo,
quinidina, paroxetina, propafenona), es de esperar que se puedan producir incrementos en
las
concentraciones de carvedilol.IONESCarvedilol está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes
del medicamento. También se contraindica en insuficiencia cardiaca severa o no controlada, bloqueo
cardiaco de
segundo y tercer grado, síndrome del seno enfermo, shock
cardiogénico, hipotensión arterial, angina de Prinzmetal,
tumores de la
médula suprarrenal productores de hormonas, acidosis metabólica, bradicardia severa,
asma,
bronconeumopatía crónica obstructiva, embarazo y lactancia, niños
menores de 12 años, alteración de la función hepática
o enfermedad
hepática preexistente, insuficiencia circulatoria grave.
Y
ADVERTENCIAS
El carvedilol se debe utilizar con precaución en
pacientes que vayan a someterse a anestesia general, en diabéticos y en
pacientes con alteración de la función renal; por lo anterior, se recomienda realizar una
monitorización de estos pacientes
durante el tratamiento. También se debe
utilizar con precaución en pacientes con vasculopatía periférica, fenómeno de
Raynaud, hipertiroidismo, bradicardia, pacientes con antecedentes de alergia, psoriasis, uso
simultáneo con
antagonistas del calcio. En pacientes con enfermedad
coronaria se debe advertir sobre la no suspensión súbita o
abrupta del
carvedilol ya que puede incrementarse el riesgo de angina, infarto y arritmias; la suspensión del
medicamento
debe ser gradual (en lo posible dentro de un período de al
menos dos semanas) y bajo control médico.
EFECTOS
ADVERSOS
Los efectos adversos más frecuentemente reportados con
carvedilol son edema, vértigo, mareo, bradicardia,
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Laboratorios La Santé S.A.
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Generado: 29 December, 2010, 04:27
hipotensión, náuseas, diarrea, y visión borrosa. El
vértigo o mareo, tienden a ocurrir más frecuentemente durante el
inicio de
la terapia y puede resolver espontáneamente o con el ajuste de la dosis. En raras ocasiones, el carvedilol
ha
ocasionado deterioro reversible de la función renal, usualmente en
pacientes con cifras bajas de presión arterial, con
insuficiencia renal
subyacente o con enfermedad vascular difusa. También se ha reportado alteración de las pruebas
de
función hepática y alteración o daño hepatocelular. Otros eventos
adversos reportados o que pueden presentarse son:
sincope, fatiga, astenia,
adinamia, disnea, falla cardiaca o deterioro en pacientes con la enfermedad establecida,
hiperglicemia, dolor precordial o torácico, tos, cefalea, vómito, dolores musculoesqueléticos y/o
artralgias, reacciones
alérgicas, palpitaciones, somnolencia, alteraciones
hematológicas (anemia, leucopenia, trombocitopenia) .
EN CASO DE
SOBREDOSIS
Se han reportado casos de sobredosis con carvedilol y los
síntomas más frecuentes son hipotensión y bradicardia. En
caso de
bradicardia significativa, se puede administrar atropina. En caso de presentarse alteración de la
función
ventricular, se puede administrar glucagon intravenoso, dobutamina o
isoproterenol. Si se presenta hipotensión severa,
se puede administrar
epinefrina o norepinefrina. En caso de broncoespasmo, se recomienda isoproterenol o
aminofilina
intravenosa.DOSIS Y VIA
DE ADMINISTRACION
En adultos la dosis usual de carvedilol en
hipertensión arterial oscila entre 25 mg y 50 mg administrados por vía oral una
vez al día o en dosis fraccionadas. En pacientes de edad avanzada, se ha considerado como adecuada
una dosis de
12,5 mg/día vía oral. La dosis inicial podría ser de 6.25 mg
dos veces al día o de 12,5 mg en dosis única; posteriormente,
si es
necesario, estas dosis podrían incrementarse gradualmente en intervalos de una o dos semanas. La dosis usual
en
angina de pecho es de 25 mg dos veces al día, vía oral. En insuficiencia
cardiaca congestiva la dosis inicial es de 3,125
mg dos veces al día, vía
oral; se recomienda no superar los 25 mg dos veces al día en pacientes con insuficiencia
cardiaca grave o cuyo peso sea inferior a 85 kg.DE
ALMACENAMIENTO
Mantener entre 25 Y 30ºC, protegido de la humedad. Mantener
fuera de el alcance de los niños y en su empaque
original.CARVEDILOL LA SANTE®, caja por 30 tabletas de
25 mg (Reg. San. INVIMA 2006M-0006683).
LA SANTÉ
S.A.
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Línea servicio al cliente:
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