Amitriptilina

  Principio Activo

Para qué sirve Amitriptilina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los antidepresivos tricíclicos. Convalecencia del infarto de miocardio.

Precauciones

Antecedentes de retención urinaria. Antecedentes de convulsiones. Antecedentes de glaucoma de ángulo estrecho o de hipertensión ocular. Enfermedad cardiovascular. Pacientes esquizofrénicos. Hipertiroidismo. Previo al inicio del tratamiento se debe descartar que el cuadro depresivo mayor no sea la presentación inicial de un cuadro bipolar.Pacientes con ideas suicidas no deben tener acceso a grandes cantidades de amitriptilina. Pacientes maníaco-depresivos. En pacientes ancianos iniciar a dosis bajas y monitorearlos. Uso concomitante con electroshock. Insuficiencia hepática.

Interacciones


-Acenocumarol: puede producir aumento del efecto del acenocumarol por disminución de su metabolismo. Monitorear el RIN al iniciar o discontinuar el tratamiento con amitriptilina y ajustar la dosis de ser necesario, el llegar a una dosis estable puede ser difícil durante el tratamiento combinado.
-Adenosina: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Alcaloides de la belladona y derivados: La asociación con alcaloides de la belladona y derivados (atropina, escopolamina, hioscina, propinox, N-butilbromuro de hioscina) puede desencadenar un aumento de la actividad anticolinérgica. Aunque la evidencia clínica es escasa, debe controlarse la aparición de síntomas compatibles y en ese caso suspender el tratamiento con los alcaloides de la belladona y derivados.
-Alcohol: el consumo de alcohol en pacientes que reciben antidepresivos puede potenciar los efectos depresores del sistema nervioso central (SNC) y disminuir la capacidad motora. Evitar el consumo de alcohol durante las primeras semanas de comenzado el tratamiento antidepresivo hasta que el paciente se encuentre adaptado a los efectos de los mismos sobre el SNC.
-Amiodarona: puede aumentar los niveles plasmáticos de la amitriptilina por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Amprenavir: puede aumentar la toxicidad de la amitriptilina por inhibición de su metabolismo a nivel de citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear al paciente por la aparición de síntomas de toxicidad y ajustar la dosis.
-Anfetaminas: puede aumentar la aparición de síntomas adrenérgicos por efecto aditivo sobre la neurotransmisión noradrenérgica. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear al paciente por la aparición de estos efectos y ajustar la dosis o discontinuar alguno de los fármacos.
-Antiarrítmicos de clase I y III: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear el electrocardiograma.
-Antidepresivos tricíclicos: el uso de dos antidepresivos tricíclicos puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Antipsicóticos: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración, caso contrario, monitorear el electrocardiograma.
-Aprepitant: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Atomoxetina: puede producir aumento de las concentraciones de la atomoxetina por inhibición de su metabolismo. Ajustar la dosis.
-Baclofeno: puede producir trastornos de memoria y relajación muscular excesiva. Monitorear al paciente y ajustar la dosis.
-Barbitúricos: el uso de barbitúricos (fenobarbital, tiopental) con amitriptilina puede producir disminución de las concentraciones del antidepresivo por inducción de su metabolismo, así como también puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria o de convulsiones. Monitorear al paciente en búsqueda de efectos adversos y también la efectividad de la amitriptilina. En algunos pacientes puede ser necesario aumentar la dosis del antidepresivo tricíclico.
-Belladona: aumenta el riesgo de aparición de efectos adversos anticolinérgicos (sequedad de boca severa, sedación excesiva, visión borrosa, constipación, retención urinaria, taquicardia) por efecto aditivo sobre el bloqueo de la actividad colinérgica. Monitorear la aparición de los efectos adversos descriptos y suspender la belladona de aparecer los mismos. En casos graves (alucinaciones, excitación psicomotriz, arritmias, hipertensión) debe recibirse atención médica inmediata.
-Carbamazepina: puede producir disminución de la efectividad del antidepresivo por inducción de su metabolismo. Monitorear la efectividad de la amitriptilina y ajustar la dosis.
-Ciclosporina: puede aumentar los niveles plasmáticos de la amitriptilina por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Cimetidina: puede aumentar el riesgo de toxicidad por amitriptilina por inhibición de su metabolismo. Monitorear al paciente durante los primeros días de la coadministración. Si el paciente requiere uso de medicación antiulcerosa, considerar la utilización de otro antagonista H2 con menor interacción sobre el metabolismo (ranitidina o famotidina).
-Cisapride: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. No deben ser coadministrados.
-Claritromicina: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Clindamicina: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Clonidina: puede disminuir el efecto antihipertensivo de la clonidina por el aumento en la concentración de noradrenalina que producen los antidepresivos tricíclicos. Monitorear la presión arterial y ajustar la dosis de clonidina. En algunos pacientes puede ser necesario utilizar otro antihipertensivo o rotar el antidepresivo.
-Cloroquina: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Clorpromazina: puede aumentar las concentraciones de ambas drogas por competencia a nivel del metabolismo y además, aumenta el riesgo de efecto anticolinérgico excesivo. Monitorear al paciente y ajustar las dosis.
-Cotrimoxazol: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Delavirdine: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Diazepam: puede producir déficit psicomotor (disminución del estado de alerta, déficit de atención y reacción). Se recomienda advertir al paciente sobre estos efectos y sobre el riesgo de realizar tareas que requieran coordinación y atención (Ej: manejar automotores).
-Diclofenac: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Difenhidramina: aumenta el riesgo de aparición de efectos adversos anticolinérgicos (sequedad de boca severa, sedación excesiva, visión borrosa, constipación, retención urinaria, taquicardia) por efecto aditivo sobre el bloqueo de la actividad colinérgica. Monitorear la aparición de los efectos adversos descriptos disminuyendo la dosis de difenhidramina de ser necesario e instruir al paciente en la toma de productos de venta libre que contengan este antihistamínico por la posibilidad de la interacción.
-Diltiazem: puede aumentar los niveles plasmáticos de la amitriptilina por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Disulfiram: puede producir mayor riesgo de aparición de cuadros psicóticos y síndrome confusional, probablemente por aumento de los niveles de dopamina y otras aminas. Monitorear en el paciente signos de deterioro de su estado mental.
-Dolasetrón: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Droperidol: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Se recomienda utilizar con extrema precaución y monitorear el electrocardiograma.
-Duloxetina: el uso aumenta el riesgo de toxicidad por amitriptilina por inhibición de su metabolismo. Monitorear signos de toxicidad por amitriptilina y ajustar la dosis.
-Enflurano: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas, y además aumenta el riesgo de convulsiones. Evitar la coadministración.
-Eritromicina: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Se recomienda utilizar con extrema precaución y monitorear el electrocardiograma.
-Espiramicina: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Estrógenos: puede aumentar o disminuir las concentraciones de amitriptilina por interferencia con el metabolismo, con la consiguiente pérdida del efecto o aumento de la toxicidad del antidepresivo. Monitorear al paciente y ajustar las dosis. En algunos pacientes puede requerirse la suspensión de los estrógenos o de la amitriptilina.
-Fenitoína: puede producir aumento de los niveles de fenitoína con mayor riesgo de toxicidad por la misma debido a la inhibición de su metabolismo, además puede disminuir el efecto de la amitriptilina por inducción de su metabolismo. Monitorear los niveles plasmáticos y ajustar la dosis.
-Fenobarbital: pueden disminuir los niveles plasmáticos de la amitriptilina por inducción de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar el uso concomitante, caso contrario, monitorear la efectividad de la amitriptilina y ajustar dosis.
-Fenotiazinas: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Fluconazol: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas, además, el fluconazol inhibe el metabolismo de la amitriptilina con mayor posibilidad de toxicidad por la misma. Se recomienda utilizar con extrema precaución y monitorear el electrocardiograma.
-Fluoxetina: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas, además, la fluoxetina inhibe el metabolismo de la amitriptilina con mayor posibilidad de toxicidad por la misma. Evitar la coadministración.
-Fluvoxamina: puede aumentar las concentraciones de ambas drogas. Monitorear la aparición de efectos adversos de ambos fármacos durante el tratamiento combinado y ajustar las dosis.
-Foscarnet: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Fosfenitoína: pueden disminuir los niveles plasmáticos de la amitriptilina por inducción de su metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar el uso concomitante, caso contrario, monitorear la efectividad de la amitriptilina y ajustar dosis.
-Furazolidona: puede producir neurotoxicidad con cuadros psicóticos, convulsiones y sindrome serotonérgico por inhibición del metabolismo de las catecolaminas. No deben ser coadministrados. En los pacientes que reciben IMAO y se cambiará el tratamiento a amitriptilina, deben transcurrir un mínimo de 14 días luego de suspendidos los mismos antes de comenzar la amitriptilina, comenzando con dosis bajas del antidepresivo tricíclico.
-Gatifloxacina: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Haloperidol: puede aumentar los niveles plasmáticos de la amitriptilina por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear los efectos adversos y ajustar dosis.
-Halotano: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Hidrato de cloral: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Hipérico: puede disminuir la efectividad de la amitriptilina por aumento de su metabolismo, además, puede producirse sindrome serotonérgico. Evitar la coadministración.
-Hormonas tiroideas: el uso de hormonas tiroideas (liotironina, levotiroxina) con amitriptilina puede producir aumento de los efectos tóxicos de ambas drogas. Utilizar con precaución y monitorear al paciente.
-Imatinib: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Inhibidores de proteasa: pueden producir aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina y de sus efectos adversos, por inhibición del metabolismo de la amitriptilina. No administrar en forma conjunta.
-Inhibidores selectivos de la monoaminooxidasa (IMAO): puede producir neurotoxicidad con cuadros psicóticos, convulsiones y sindrome serotonérgico por inhibición del metabolismo de las catecolaminas. No deben ser coadministrados. En los pacientes que reciben IMAO y se cambiará el tratamiento a amitriptilina, deben transcurrir un mínimo de 14 días luego de suspendidos los mismos antes de comenzar la amitriptilina, comenzando con dosis bajas del antidepresivo tricíclico.
-Iohexol: el uso de iohexol intratecal en pacientes bajo tratamiento con amitriptilina aumenta el riesgo de convulsiones. Suspender la amitriptilina 48 horas antes del procedimiento y no reiniciarla hasta 2 días después del mismo.
-Isoflurano: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas graves (torsión de punta, paro cardíaco) por efecto aditivo sobre la prolongación del Q-T que producen ambas drogas. Evitar la coadministración.
-Isoniazida: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Itraconazol: puede producir aumento de los niveles plasmáticos de amitriptilina, probablemente por inhibición del metabolismo mediado por enzimas del sistema de citocromo P450. Evitar administrar en forma conjunta.
-Jugo de pomelo: puede aumentar los niveles plasmáticos de la amitriptilina por inhibición del metabolismo a nivel del citocromo P4503A4. Evitar la ingesta de jugo de pomelo.
-Ketoconazol: puede producir aumento de los niveles séricos de amitriptilina, probablemente por inhibición de su metabolismo. La administración concomitante de ambos fármacos puede ser fatal, debiendose evi

Amitriptilina

  Medicamentos

Para qué sirve Amitriptilina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

FARMACOLOGIA

AMITRIPTILINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un derivado dibenzocicloheptadieno con propiedades antidepresivas.(3)

ClasificaciÓn

Perteneceal grupo de los antidepresivos tricíclicos.(1,2)

FarmacocinÉtica

La disponibilidad por vía oral es del 37% al 59%, con una capacidad de unión a las proteínas plasmáticas cercana al 94%, su vida media sérica oscila entre 16 y 26 horas.(1)

Para su metabolismo sufre una N-desmetilación y oxidación en la posición 10 de su molécula, dando lugar a productos 10-hidroxilados con cierta actividad biológica.Casi toda la dosis es eliminada como conjugados glucurónicos o sulfatados de sus metabolitos, observándose pequeñas cantidades del fármaco intacto en la orina.(1,3)

FARMACODINAMIA

Prolongan la actividad y disponibilidad de las aminas biógenas, noradrenalina y serotonina en la brecha sináptica, a través del bloqueo de la bomba de recaptación.(2)

Produce los siguientes efectos:

  • Sistema nervioso central:sedación, incrementa la etapa 4 del sueño, suprime el inicio del sueño REM, estimula diversos patrones de conducta e inhibe la actividad motora en animales.(1)
  • Sistema nervioso autónomo:son consecuencia de las acciones anticolinérgicas del fármaco que generan alteraciones como visión borrosa, boca seca, retención urinaria y estreñimiento.(1) []
  • Aparato cardiovascular:hipotensión postural por bloqueo alfa adrenérgico, taquicardia sinusal, cambios en el electrocardiograma como inversión o aplanamiento de la onda T, prolongación del tiempo de conducción del impulso cardiaco, arritmias.(1)
  • Tiene efecto analgésico en diversos tipos de dolor neuropático.

Tolerancia y dependencia

Existe cierta tendencia a desarrollar tolerancia a los efectos sedantes y autonómicos con el uso habitual de los antidepresivos tricíclicos; observándose en algunos pacientes dependencia física caracterizada por síntomas como malestar general, escalofríos, coriza y mialgia secundarios a la supresión abrupta de la sustancia, por lo tanto resulta recomendable la suspensión paulatina de la administración de dichos agentes terapéuticos.(1)

Indicaciones

Alivio de los síntomas depresivos, en especial los relacionados con depresión endógena.(3) []

Tratamiento del dolor neuropático como terapia única o como coadyuvante de opioides.

Situaciones especiales

Pertenece a la categoría C para el uso durante el embarazo; aunque cruza la barrera placentaria los estudios no han encontrado una relación causal con malformaciones congénitas. Sin embargo, existen reportes de defectos en el sistema nervioso, anormalidades en extremidades, y retardo del desarrollo en niños cuyas madres recibían el fármaco durante el embarazo. Se excreta por la leche materna por tanto es mejor descontinuar la lactancia o evitar la utilización del agente terapéutico durante éste periodo.La seguridad y efectividad en niños menores de 12 años no se ha establecido.(3)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al fármaco.(3)

El uso conjunto con inhibidores de la MAO ha generado hiperpirexia, estados convulsivos hasta llegar incluso a la muerte.(3)

La asociación de amitriptilina y cisaprida tiene un potencial arritmogénico al prolongar la duración del intervalo QT.(3)

Fase aguda de recuperación del infarto de miocardio.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:rash cutáneo, urticaria, fotosensibilización, edema de cara y lengua, alopecia, boca seca.(3)
  • Efectos neurológicos:estados confusionales, coma, convulsiones, alucinaciones, mareo, tinitus, desorientación, incoordinación, ataxia, temblor, neuropatía periférica, entumecimiento, hormigueo, y parestesias de las extremidades, extrapiramidalismos, disartria, alteraciones en la concentración, excitación, ansiedad, insomnio, pesadillas, debilidad, fatiga, cefalea, cambios en los patrones electroencefalográficos.(3) []
  • Efectos sobre los órganos de los sentidos:visión borrosa, alteraciones en la acomodación, midriasis, incremento de la presión ocular, boca seca.(3)
  • Efectos cardiovasculares: hipotensión, palpitaciones, taquicardia, síncope, hipotensión ortostática, bloqueo cardiaco, cambios no específicos en el electrocardiograma y en la conducción aurículo ventricular, arritmias, infarto del miocardio.(3) []
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito, diarrea, anorexia, constipación, malestar epigástrico, tumefacción parotídea, lengua negra, etc.(3)
  • Efectos hepáticos:hepatitis, ictericia.(3)
  • Efectos endocrinos:tumefacción testicular, ginecomastia, crecimiento de mamas, galactorrea, incremento o disminución de la libido, impotencia, cambios en la glucemia, etc.(3)
  • Otros efectos:hiperpirexia, mayor transpiración, pérdida o ganancia de peso, micción frecuente, retención urinaria, dilatación del tracto urinario.(3)

Precauciones

  • Emplear con cuidado en pacientes con antecedentes de episodios convulsivos, pacientes hipertiroideos con o sin tratamiento y por su acción atropínica también tener precaución en casos de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado y presión intraocular alta.(3)
  • Existe la posibilidad de arritmias, prolongación del tiempo de conducción, taquicardia sinusal, infarto del miocardio en individuos con historia de enfermedad cardiovascular.(3)
  • En casos de psicosis maníaco depresiva el enfermo puede pasar de la depresión a estados maniacales.(3)
  • Los esquizofrénicos tienen posibilidad de exacerbaciones en sus síntomas psicóticos, de igual manera los afectos por paranoia con la intensidad de los efectos propios de la enfermedad.(3)
  • Considerar que persiste la posibilidad de suicidio en deprimidos hasta que ocurra una mejoría significativa.(3)
  • Si se asocia a tramadol en el manejo del dolor neuropático se deben emplear dosis bajas y no mayores de 25 mg día de amitriptilina (peligro de convulsiones).

Interacciones

Con las drogas que emplean para su metabolismo la vía del citocromo P450 y específicamente la isoenzima 2D6 como fenotiazinas, antiarrítmicos tipo 1C (propafenona, flecainida) y otros antidepresivos; del mismo modo aquellos compuestos que inhiben la isoenzima, tipo quinina y cimetidina.(2,3)

Es mayor la respuesta al alcohol, los efectos de los barbitúricos y otros fármacos depresores del sistema nervioso central cuando se administran conjuntamente con este fármaco.(2,3)

Puede potenciar la actividad de agentes simpaticomiméticos directos tipo adrenalina o noradrenalina, mientras que la acción presora de los de efecto indirecto se ve disminuida.(3)

El uso concomitante con fármacos anticolinérgicos se relaciona con el desarrollo de alteraciones en el músculo liso intestinal (íleo paralítico) y del control térmico corporal.(3)

Cimetidina interactúa con el metabolismo de la amitriptilina incrementando los valores plasmáticos del antidepresivo y las consecuencias relacionadas con la potenciación de los efectos adversos, en particular los de tipo anticolinérgico.(3)

Es posible el bloqueo de los efectos antihipertensivos de la guanetidina por parte de amitriptilina.(3)

Los riesgos de la administración de electroshock se incrementan cuando se asocia éste antidepresivo.(3)

Han existido casos de delirio al administrar al mismo tiempo amitriptilina con etclorvinol y disulfiram.(3)

Con tramadol puede haber un bloqueo de la recaptación de norepinefrina y serotonina ( síndrome serotoninérgico).

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Las manifestaciones clínicas de la sobredosis aparecen de forma rápida y se caracterizan por disrritmia cardiaca, hipotensión severa, convulsiones, depresión del sistema nervioso central y coma; además de deterioro de la contractilidad miocárdica, confusión, disturbios de la concentración, alucinaciones visuales, dilatación pupilar, alteraciones en la motilidad ocular, agitación, hiperreflexia, polirradiculopatía, somnolencia, estupor, rigidez muscular, vómito, hiperpirexia, hipotermia, cambios electrocardiográficos particularmente en el QRS.(3)

Iniciar el tratamiento de sostén manteniendo la vía aérea permeable y coger una vía venosa. Todos los individuos requieren lavado gástrico seguido de la administración de carbón activado, es importante recordar que no se debe inducir el vómito.Desde el inicio se requiere un monitoreo electrocardiográfico y vigilancia del desarrollo de signos de depresión nerviosa central y respiratoria, hipotensión, disrritmias cardiacas, bloqueos en el sistema de conducción y convulsiones.(3)

La prolongación en la duración del QRS ≥0,10 segundos puede ser un signo de sobredosis severa.Es útil el empleo de bicarbonato para mantener el pH entre 7,45 y 7,55, en caso de no existir respuesta, la hiperventilación es una segunda opción; la imposibilidad de revertir las alteraciones del ritmo con éstos mecanismos necesita de sustancias como lidocaina, fenitoína o bretilio.(2,3)

El control inicial de las convulsiones requiere benzodiacepinas pero si carecen de efectividad cambiar a fenobarbital o fenitoína.(2,3)

La fisostigmina es requerida sólo si los síntomas que amenazan la vida carecen de respuesta a la terapia convencional, y se administra cuidadosamente con la supervisión de centros especializados en toxicología.(2,3)

ConservaciÓn

Almacenar a una temperatura menor de 30°C.(3)

PosologÍa

En pacientes ambulatorios iniciar con 75 mg/día divididos en varias tomas, en situaciones que requieran mayor cantidad del fármaco la dosis se puede elevar hasta 150 mg/día, el incremento es recomendable hacerlo por la tarde o a la hora de acostarse. Se debe tomar en cuenta que el efecto sedante puede aparecer antes que la acción antidepresiva requiriéndose alrededor de un mes para alcanzar beneficio clínico apreciable.

Un método alternativo para iniciar la terapia en pacientes ambulatorios es comenzar con 50-100 mg de amitriptilina a la hora de acostarse. Esta dosis puede incrementarse a razón de 25 mg a 50 mg según sea necesario, sin sobrepasar los 150 mg/día.

La dosis de mantenimiento oscila entre 50 mg a 100 mg al día , una vez que se mejora la condición del paciente ir reduciendo la dosis hasta alcanzar la dosis mínima indispensable, la recomendación es prolongar la terapia al menos tres meses para evitar recaídas.(2,3)

Los enfermos internados en hospitales necesitan dosis de 100 mg/día que se pueden elevar si el caso lo amerita a 200 mg/día.(2,3)

Ancianos y adolescentes emplean dosis bajas, es posible suministrar 10 mg tres veces al día y 20 mg a la hora de dormir.(3)

Comerciales

AMITRIPTILINA

FDA:1961

IESS:Sí pertenece

MSP:Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Tryptanol
Tabletas
AMITRIPTILINA
10 mg
25 mg
Merck Sharp & Dohme

BibliografÍa

  1. Baldessarini R. Fármacos y tratamiento de los trastornos psiquiatricos:depresión y manía. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. p. 459 – 75.

  2. Potter W, Hollister L. Antidepresivos.En: Katzung B, editor. Farmacología Clínica y Básica. 7ma ed. México, DF: Manual Moderno, 1998. p. 564-75.

  3. MDConsult. Amitriptyline Hydrochloride [web en línea] 2002 [visitado el 28 de agosto de 2002]; Disponible en Internet desde:https://home.mdconsult.com/das/drug/body/0/1/213.htmL#D000213
Definiciones médicas / Glosario
  1. DELIRIO, Es un estado de confusión aguda debido habitualmente a una enfermedad general grave, a un accidente o a una infección que produzca fiebre alta.
  2. ELECTROCARDIOGRAMA, Constituye una útil ayuda para el diagnóstico o para excluir la posibilidad que un dolor en el pecho tenga su origen en un ataque cardíaco.
  3. EDEMA, Es la tumefacción de los tejidos debido a un aumento del líquido existente en ellos y suele aparecer tras una lesión.
  4. FENOBARBITAL, Es un fármaco barbitúrico que se emplea en el tratamiento de la epilepsia debido a sus propiedades anticonvulsivas.
  5. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  6. INFARTO DE MIOCARDIO, Es el nombre científico del ataque al corazón. Se debe a la obstrucción del riego sanguíneo (trombosis) en parte de músculo (mio) del corazón(cardio), que produce su destrucción (infarto).

AMITRIPTILINA,

  Articulos
DOCUMENTO APROBADO POR COMISIÓN PERMANENTE

DOCUMENTO APROBADO POR COMISIÓN PERMANENTEAMITRIPTILINA,CLORHIDRATO
DE
NCH3H3CHClC20H23N . HCl
PM: 313,9 549-18-8
Definición
Clorhidrato de Amitriptilina es
Clorhidrato de 10,11-dihidro-
N, N-dimetil-5 H
dibenzo[a,d]ciclohepteno-)?5,?-propilamina. Debecontener no menos de 99,0 por ciento y
no más de
100,5 por ciento de C20H23N . HCl, calculado sobrela sustancia seca y debe cumplir con las siguientesespecificaciones.Caracteres generales – Polvo
cristalino o
cristales pequeños blancos, inodoro o
prácticamente
inodoro. Fácilmente soluble en agua,
alcohol,
cloroformo y metanol; insoluble en
éter.
Sustancia de referencia – Clorhidrato
de
Amitriptilina SR-FA.CONSERVACIÓNEn envases bien
cerrados.
ENSAYOSIdentificaciónA – Absorción infrarroja
<460>. En fase sólida.
B – Absorción ultravioleta
<470>
Solvente: Metanol.Concentración: 10 µg por ml.Las absortividades a
239 nm, calculadas
sobre la sustancia seca, no deben diferir en más
de
3,0 %.C– Debe
responder a los ensayos para
Cloruro
<410>.
Determinación del punto de fusión
<260>
Entre 195 y 199 ºC.Determinación del pH <250>Entre 5,0 y 6,0,
determinado sobre una solución
1 en 100.Pérdida por secado <680>Secar a 60 °C hasta
peso constante a una presión
que no exceda los 5 mm Hg: no debe perder
más de
0,5 % de su peso.Determinación del residuo de ignición <270>No
más de 0,1 %.
Metales pesados<590>Método II. No más de 0,001 %.Pureza
cromatográfica
Fase estacionaria – Emplear una placa
para
cromatografía en capa delgada (ver
100.
Cromatografía) recubierta con gel de sílice
para
cromatografía con indicador de fluorescencia,
de
0,25 mm de espesor.Fase
móvil
– Cloroformo, metanol e hidróxido
de amonio
(135:15:1).
Soluciones estándar – Disolver Clorhidrato
de
Amitriptilina SR-FA en metanol y mezclar
hasta
obtener una solución de aproximadamente 0,8
mg
por ml. Diluir esta solución cuantitativamente
con
metanol hasta obtener las Soluciones estándar
con
las siguientes concentraciones:SoluciónestándarDilución Concentración(µg por ml)% con respectoa la muestraA1 en 2 400 1,0B1 en 4 200
0,5
C1 en 5 160 0,4D1 en 10 80 0,2E1 en 20 40
0,1
Solución muestra – Disolver una
cantidad
exactamente pesada de Clorhidrato de
Amitriptilina
en metanol para obtener una solución
de
aproximadamente 40 mg por ml.Procedimiento– Aplicar por separado sobre laplaca
10 µl de la Solución muestra y 10 µl de cada
Soluciónestándar. Dejar secar las aplicaciones ydesarrollar los cromatogramas hasta que el frentedel
solvente haya recorrido aproximadamente tres
cuartas partes de la
longitud de la placa. Retirar la
placa de la cámara, marcar el frente
del solvente y
dejar que el solvente se evapore. Examinar la
placa
bajo luz ultravioleta a 254 nm. Comparar
la
intensidad de cualquier mancha secundariaobservada en el cromatograma de la Soluciónmuestra con las intensidades de las manchasprincipales en los cromatogramas de las Solucionesestándar. [NOTA: ignorar las manchas observadas
DOCUMENTO APROBADO POR COMISIÓN
PERMANENTE
DOCUMENTO APROBADO POR COMISIÓN
PERMANENTE
en el origen de los cromatogramas].
Ninguna
mancha secundaria en el cromatograma obtenido
a
partir de la Solución muestra debe ser de
mayor
tamaño o intensidad que la mancha principalobtenida con la Solución estándarB (0,5 %) y lasuma de las intensidades de todas las manchassecundarias
obtenidas a partir de la Solución
muestra debe corresponder a
no más de 1,0 %.
Ignorar cualquier mancha en el cromatograma de
la
Solución muestra que sea menor en tamaño
o
intensidad que la mancha principal obtenida con
la
Solución estándarE (0,1 %).Impurezas orgánicas volátiles<520>Método
I.
VALORACIÓNPesar
exactamente alrededor de 1,0 g de
Clorhidrato de Amitriptilina,
disolver en 30 ml de
ácido acético glacial, calentar suavemente, si
fuera
necesario. Enfriar, agregar 10 ml de
acetato
mercúrico (SR), agregar cristal violeta (SR) y
titular
con ácido perclórico 0,1 N (SV) hasta punto
final
verde. Realizar una determinación con un blanco
y
hacer las correcciones necesarias (ver
780.
Volumetría). Cada ml de ácido perclórico 0,1
N
equivale a 31,39 mg de C20H23N . HCl.

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