La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un
substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su
paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una
combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación
es segura, apropiada o efectiva para todo paciente. INTRODUCCIÓNEs un derivado de las dihidropiridinas con propiedades bloqueadoras de los canales de
calcio.(1,2) ClasificaciÓnPertenece al grupo de los calcio antagonistas con efecto vasodilatador
coronario.(2) FarmacocinÉticaPor vía oral la absorción es completa pero lenta; su concentración plasmática
máxima se obtiene después de 6 a 12 horas de su administración, con una biodisponibilidad del 64% al
90% la cual se modifica con alimentos.La vida media oscila entre 35 a 50 horas y se distribuye a los
tejidos desde la sangre en donde la unión
a las proteínas séricas es del 93%.El extenso metabolismo hepático por las enzimas de citocromo P450
da origen a varios metabolitos.(3)La eliminación se hace principalmente como metabolitos
a través de la orina en un 60%. (1,2)[] FARMACODINAMIAEstudios experimentales demuestran que amlodipino se une a receptores
dihidropiridínicos, inhibe el paso de iones calcio a través de los canales de calcio, provocando la
disminución de la corriente transmembranal del ión, la misma que juega un papel fundamental en los
procesos de contracción del músculo liso y cardiaco.(1,2) Los efectos farmacológicos se encuentran a nivel cardiaco y vascular.En el corazón
reduce la contractilidad, la frecuencia cardiaca, la generación de impulsos eléctricos desde el
nódulo sinusal y la velocidad de conducción en el nódulo aurículo ventricular, mientras que en los
vasos sanguíneos incrementan el calibre de las coronarias y disminuye de la resistencia vascular
periférica. Al inicio de la administración intravenosa del fármaco, la reducción de la
resistencia puede producir elevación refleja de la frecuencia y del gasto cardiaco; posteriormente,
la acción directa del fármaco elimina el efecto cronotrópico positivo.(1,2) IndicacionesAngina estable crónica.(3) Angina por vasoespasmo coronario.(3) Hipertensión arterial.(3)
Situaciones especialesNo existen estudios en humanos sobre la capacidad teratogénica del
amlodipino.Pertenece a la categoría C para el uso durante el embarazo; las concentraciones en leche
materna parecen ser similares a las plasmática por tanto es mejor evitar su administración en el
período de lactancia.(3) ContraindicacionesHipersensibilidad conocida al medicamento.(3) Efectos secundarios Efectos locales:edema, rash, enrojecimiento facial, reacciones en el sitio de la
inyección(como picazón), petequias, sudoración, fotosensibilidad, urticaria.(3)Efectos neurológicos:hipoestesia, neuropatía periférica, temblor,
vértigo.(3) Efectos respiratorios:disnea, epistaxis.(3) Efectos cardiovasculares:dolor precordial, bradicardia, bloqueo
aurículoventricular de I grado, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia,
síncope, hipotensión.(3) Efectos gastrointestinales:náusea, constipación, disfagia, flatulencia,
pancreatitis, dispepsia, diarrea, anorexia.(3) Efectos renales:nicturia, disuria, poliuria.(3) Efectos hemáticos:leucopenia, púrpura, trombocitopenia.(3) Efectos metabólicos:sed, hiperglucemia.(3) Efectos musculoesqueléticos:artralgias, artrosis, mialgias.(3) Otros efectos:astenia, visión anormal, conjuntivitis, diplopía,
tinitus.(3)
Pacientes con alteraciones preexistentes en la conducción cardiaca pueden
agravar su estado.(3) El uso concomitante de betabloqueadores y digitálicos incrementa los efectos del
fármaco sobre la conducción eléctrica.(3) Individuos con insuficiencia cardiaca congestiva.(3) Vigilar la presión durante el tratamiento y el uso concomitante de agentes que
disminuyan la resistencia periférica ante el riesgo de efecto aditivo.(3) Monitorear la función hepática y renal en los tratamientos de largo plazo y en
personas con alteración de las funciones renal y hepática.(3) Ante la presencia de efectos adversos dermatológicos persistentes suspender la
terapia.(3)
Interacciones Interactúa con otros medicamentos inotropo-negativos como betabloqueadores. (3)Sobredosis, toxicidad y tratamientLa dosis tóxica en humanos es desconocida, pero en ratas una sobredosis provocó su
muerte por hipotensión.Si se presenta sobredosis realizar lavados gástricos en caso de
administración oral y tomar medidas de soporte de acuerdo a los síntomas que se evidencien
como:bradicardia (atropina 0,60 a 1 mg), falla cardiaca (utilización de sustancias inotrópicas
positivas y diuréticos), hipotensión (empleo de fármacos vasopresores) y bloqueo aurículo
ventricular de alto grado.La hemodiálisis y diálisis peritoneal no eliminan la
sustancia.(3) ConservaciÓnLas tabletas y cápsulasse deben conservan a temperaturas entre 15°C a 30°C. PosologÍa Hipertensión: La dosis se ajusta según
las necesidades del enfermo; las cápsulas se deben administrar por vía oral 5 mg una vez por día,
hasta un máximo de 10 mg. En pacientes ancianos o con falla hepática se puede iniciar con una
dosis de 2,5 mg al día.(3) Angina: La dosis por vía oral es de 5 a
10 mg una vez al día.(3)
ComercialesAMLODIPINO | FDA:1992 | IESS:Si pertenece | MSP:No pertenece |
Nombre
Comercial | Presentación | Componente(s) | Concentración | Casa
Farmacéutica | Amlodipino Genfar | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Genfar | Amlodipino MK | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | McKesson | Amlodipino-R | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Rocnarf | Amlor | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Grupo Farma | Amlosyn | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Suiphar | Ampliron | Comprimidos | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Pharma Investi | Anlodipin | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Rocnarf | Goritel | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Italchem | Noloten | Comprimidos | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Medicamenta Ec. | Norvasc | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Pfizer | Vasocal | Comprimidos | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Rowe | Vasotop | Tabletas | AMLODIPINO | 5 mg
10 mg | Life |
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en línea] 2002 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde:
https://www.rxlist.com/cgi/generic/amLod2.htm
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