Amoxicilina

  Principio Activo

Para qué sirve Amoxicilina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a alguna Penicilina.

Precauciones

Hipersensibilidad previa a Cefalosporinas.

Interacciones


-Acido fusídico: El Acido fusídico puede disminuir el efecto terapéutico de la Amoxicilina. Administrar la Amoxicilina 2 (dos) horas antes que el Acido fusídico.
-Acenocumarol: La asociación de Amoxicilina y Acenocumarol puede promover un incremento en el riesgo de sangrado por mecanismo desconocido.
-Allopurinol: El uso concomitante de Amoxicilina y Allopurinol aumenta la probabilidad de rash debido a la Amoxicilina por mecanismo desconocido.
-Aminoglucósidos: La administración concurrente de Amoxicilina y Aminoglucósidos puede resultar en una inactivación química del Aminoglucósido, tanto in vitro cuando son mezcladas ambas drogas como in vivo en pacientes con insuficiencia renal.
-Etinilestradiol: La Amoxicilina altera la flora intestinal y reduce la circulación enterohepática de los estrógenos, favoreciendo embarazos no buscados y cambios menstruales. El uso concurrente de Amoxicilina y anticonceptivos orales combinados exige el empleo de otro método para el control de embarazo.
-Mestranol: La Amoxicilina altera la flora intestinal y reduce la circulación enterohepática de los estrógenos, favoreciendo embarazos no buscados y cambios menstruales. El uso concurrente de Amoxicilina y Anticonceptivos orales combinados exige el empleo de otro método para el control de embarazo.
-Metotrexate: La Amoxicilina, así como las restantes penicilinas, incrementa la toxicidad del Metotrexate, aparentemente a causa de competición por la secreción tubular renal. En lo posible no emplear concomitantemente estos fármacos.
-Norelgestromin: La Amoxicilina altera la flora intestinal y reduce la circulación enterohepática de los estrógenos, favoreciendo embarazos no buscados y cambios menstruales. El uso concurrente de Amoxicilina y Anticonceptivos orales combinados exige el empleo de otra forma para el control de embarazo.
-Noretindrona: La Amoxicilina altera la flora intestinal y reduce la circulación enterohepática de los estrógenos, favoreciendo embarazos no buscados y cambios menstruales. El uso concurrente de Amoxicilina y Anticonceptivos orales combinados exige el empleo de otro método para el control de embarazo.
-Norgestrel: La Amoxicilina altera la flora intestinal y reduce la circulación enterohepática de los estrógenos, favoreciendo embarazos no buscados y cambios menstruales. El uso concurrente de Amoxicilina y Anticonceptivos orales combinados exige el empleo de otro método para el control de embarazo.
-Tetraciclinas: Las Tetraciclinas pueden disminuir el efecto terapéutico de las Penicilinas. Evaluar su empleo combinado.
-Warfarina: La Amoxicilina puede incrementar el riesgo de sangrado en un paciente tratado con Warfarina.

Amoxicilina

  Medicamentos

Para qué sirve Amoxicilina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

AMOXICILINA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Amoxicilina es una aminopenicilina semi-sintética de espectro ampliado, análoga de la ampicilina.Posee un amplio espectro de actividad antibacteriana contra muchos microorganismos gram-positivos y gram-negativos.(1,4)

ClasificaciÓn

Antibiótico betalactámico del grupo de las aminopenicilinas.(1,2,4)

FarmacocinÉtica(4,5)

Este antibiótico semi-sintético análogo de la ampicilina es estable en presencia del ácido gástrico y se absorbe rápidamente por vía oral, con una biodisponibilidad del 93%. Alcanza sus valores máximos en sangre en una a dos horas, se difunde a casi todos los tejidos corporales, con excepción de cerebro y LCR, excepto cuando las meninges están inflamadas. Su vida media es de 61,3 minutos. Un alto porcentaje de la dosis administrada de amoxicilina es excretada sin alteraciones en la orina. Su excreción puede verse retardada con la administración de probenecid. Se liga a las proteínas séricas en un 20% aproximadamente.(2,4)

La administración oral de amoxicilina en dosis de 250 a 500 mg resulta en niveles sanguíneos pico a las 1 a 2 horas después de su administración, en un rango de 3,5 a 5,0 µg/mL y 5,5 a 7,5 µg/mL, respectivamente.

Los niveles séricos de amoxicilina pueden ser detectados hasta 8 horas después de la administración oral de la dosis, inclusive puede detectarse en el líquido intersticial. En las 6 a 8 horas siguientes, un 60% de la dosis administrada se excreta por vía renal, por lo tanto debe hacerse ajuste de dosis sólo si hay disfunción renal.

Farmacodinamia

Amoxicilina es similar a ampicilina en su acción bactericida contra organismos susceptibles durante el estadio de multiplicación activa. Actúa inhibiendo la biosíntesis de la pared celular mucopeptídica. Amoxicilina ha demostrado su actividad contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en las infecciones clínicas que se describen en indicaciones.(2,4)

AEROBIOS GRAM-POSITIVOS

  • Enterococcus faecalis
  • Staphylococcus spp. *(solo cepas β-lactamasa-negativas)
  • Streptococcus pneumoniae
  • Streptococcus spp. (solo cepas α y β-hemolíticas)

* Los stafilococos susceptibles a amoxicilina, pero resistentes a meticilina/oxacilina, deben considerarse como resistentes a amoxicilina.

AEROBIOS GRAM-NEGATIVOS

  • Escherichia coli (solo cepas β-lactamasa-negativas)
  • Haemophilus influenzae (solo cepas β-lactamasa-negativas)
  • Neisseria gonorrhoeae (solo cepas β-lactamasa-negativas)
  • Proteus mirabilis (solo cepas β-lactamasa-negativas)

HELICOBACTER:

  • Helicobacter pylori

Indicaciones(2,4)

Amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones debidas a cepas susceptibles (solo cepas β-lactamasa-negativas):

  • Infecciones de oído, nariz y garganta debidas a: – Streptococcus spp. (solo cepas α y β-hemolíticas)
    – Streptococcus pneumoniae
    – Staphycoccus spp.
    – H. influenzae
  • Infecciones del tracto genito urinario debidas a: – E. coli
    – P. mirabilis
    – E. faecalis
  • Infecciones de piel y faneras debidas a: – Streptococcus spp. (solo cepas α y β-hemolíticas)
    – Staphylococcus spp.
    – E. coli
  • Infecciones del tracto respiratorio inferior debidas a:
    – Streptococcus spp. (solo cepas α y β-hemolíticas)
    – Streptococcus pneumoniae
    – Staphylococcus spp.
    – H. influenzae
  • Gonorrea aguda no complicada (infecciones ano-genitales y uretrales) debida a: – N. gonorrhoeae (hombres y mujeres)

La terapia debe iniciarse antes de obtener los resultados de los estudios bacteriológicos y de susceptibilidad para determinar los organismos causantes y su susceptibilidad a amoxicilina.

  • Erradicación de H. pylori para reducir el riesgo de recurrencia de úlcera duodenal, con triple terapia (amoxicilina – claritromicina – inhibidores de la bomba de protones)

Indicaciones no aprobadas por la FDA:

  • Actinomicosis
  • Enfermedad de Lyme

Situaciones especiales(2,4)

Pertenece a la categoría B, aunque no hay estudios adecuados en humanos que sustenten la ausencia de efectos teratogénicos de amoxicilina. Se absorbe pobremente durante la labor de parto.

Se ha demostrado su excreción en la leche humana. La administración de amoxicilina durante la lactancia produce sensibilización del lactante, por lo que las indicaciones para su administración deben ser precisas.

No se han realizado estudios en animales a largo plazo para evaluar la carcinogenicidad potencial de amoxicilina.

En los estudios realizados no se ha evidenciado un potencial mutagénico de amoxicilina.

En neonatos e infantes pequeños, por el desarrollo incompleto de la función renal, la eliminación de amoxicilina es más prolongada. En los pacientes menores de 12 semanas deben ajustarse las dosis.

Contraindicaciones

La amoxicilina está contraindicada en personas con historia de hipersensibilidad a las penicilinas.(1,4)

Efectos secundarios(2,4)

Los efectos secundarios más frecuentes están en relación con la hipersensibilidad a este fármaco.

  • Reacciones de hipersensibilidad: reacciones similares a la enfermedad sérica, rash eritematoso máculo-papular, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, vasculitis por hipersensibilidad y urticaria.
  • Gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, colitis hemorrágica/pseudomembranosa.
  • Efectos hepáticos: produce una elevación moderada de los valores de SGOT y/o SGPT. Se ha reportado insuficiencia hepática, incluyendo ictericia colestásica, colestasis hepática, hepatitis citolítica aguda.(1,2)
  • Sistemas hemático y linfático: anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis. Estos efectos son reversibles al descontinuar el tratamiento, y se cree que se presentan como un fenómeno de hipersensibilidad.
  • Sistema nervioso central (raros): hiperactividad reversible, agitación, ansiedad, cambios del comportamiento, confusión, convulsiones, somnolencia, insomnio, mareo.

PRECAUCIONES(2,4)

Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) serias y ocasionalmente fatales. Estas reacciones se presentan con mayor probabilidad en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o historia de hipersensibilidad a múltiples alergenos. Han existido reportes de individuos que han experimentado reacciones severas cuando previamente han sido tratados con cefalosporinas antes del tratamiento con amoxicilina. Por ello debe preguntarse al paciente, además de las reacciones que ha presentado frente a las penicilinas, las reacciones que ha presetnado con el consumo de cefalosporinas, por la reacción cruzada que puede presentarse.

Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de casi todos los agentes antibacterianos incluyendo este fármaco. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea posterior a la administración de un agente antibacteriano.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y permite el crecimiento de clostridios. Hay estudios que indican que una toxina producida por Clostridium difficile es la causa primaria de la “colitis asociada a antibióticos”.

GENERALES

  • Siempre está presente la posibilidad de que se presenten superinfecciones con patógenos bacterianos o micóticos. Si esto sucede, se debe descontinuar la terapia con amoxicilina e instaurar la terapia apropiada.

FENILCETONURIA

  • Por cada 200 mg de amoxicilina, en tabletas o cápsulas, hay 1,82 mg de fenilalanina. La suspensión no contiene fenilalanina, por lo que puede usarse en pacientes con fenilcetonuria.

PRUEBAS DE LABORATORIO

  • Durante los tratamientos prolongados deben realizarse periódicamente pruebas de función renal, hepática y hematopoyéticas.
  • En los pacientes con gonorrea debe descartarse, mediante serología, infección por sífilis, además de realizar pruebas serológicas periódicas durante 3 meses.

Interacciones(2,4)

Las concentraciones elevadas de amoxicilina en orina producen reacciones falso-positivas cuando se realizan detecciones de glucosa en orina con Clinitest, Solución de Benedict o Solución de Fehling.

Luego de la administración de amoxicilina a una mujer embarazada se observa una disminución importante en la concentración plasmática de estriol total conjugado, estriol-glucurónido, estrógeno conjugado y estradiol.

Probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina, por lo que su administración conjunta produce incremento y prolongación de los niveles séricos de amoxicilina.

Cloranfenicol, macrólidos, sulfonamidas, tetraciclinas: interfieren con los efectos bactericidas de amoxicilina.

Sobredosis, toxicidad y tratamient

Se han visto efectos tóxicos cuando se sobrepasan los 250 mg/kg.(4)En caso de sobredosis, debe descontinuarse la medicación, tratar sintomáticamente e iniciar medidas de apoyo si son requeridas.Se han reportado pocos casos de nefritis intersticial en pacientes con insuficiencia renal oligúrica. La falla renal es reversible al suspender la terapia con amoxicilina. En los pacientes con insuficiencia renal, pueden presentarse sobredosis con éste y otros fármacos, por la disminución en el aclaramiento renal. En el caso de amoxicilina, ésta puede removerse de la circulación mediante hemodiálisis.(2)

Si se presentara una reacción alérgica se debe descontinuar el fármaco y se debe instaurar la terapia apropiada. Las reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento de emergencia inmediato con epinefrina, oxígeno, corticoides intravenosos y el manejo de la vía aérea incluyendo intubación.(4)

ConservaciÓn

Consérvese en un lugar fresco y seco, con una temperatura inferior a 25°C (77°F).(4,5)

PosologÍa(2,4)

La ingesta de alimentos no interfiere con la absorción de amoxicilina.

NEONATOS E INFANTES ≤ 12 SEMANAS (≤ 3 MESES)

Debido al incompleto desarrollo de la función renal, que puede afectar la eliminación de la amoxicilina en este grupo, la dosis recomendada del fármaco es de 30 mg/kg/día dividido en dos dosis, cada 12 horas.

ADULTOS Y PACIENTES PEDIÁTRICOS >3 MESES

INFECCIÓN
SEVERIDAD*
DOSIS USUAL PARA ADULTO
DOSIS USUAL PARA NIÑOS >3 MESES**
Oído / nariz / garganta
Leve / moderada
500 mg c/12 h
250 mg c/8 h
25 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h 20 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h
Severa
875 mg c/12 h
500 mg c/8 h
45 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h 40 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h
Tracto respiratorio inferior
Leve / moderada / severa
875 mg c/12 h
500 mg c/8 h
45 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h 40 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h
Piel y faneras
Leve / moderada
500 mg c/12 h
250 mg c/8 h
25 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h 20 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h
Severa
875 mg c/12 h
500 mg c/8 h
45 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h 40 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h
Tracto genitourinario
Leve / moderada
500 mg c/12 h
250 mg c/8 h
25 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h 20 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h
Severa
875 mg c/12 h
500 mg c/8 h
45 mg/kg/d en dosis divididas c/12 h 40 mg/kg/d en dosis divididas c/8 h
Gonorrea aguda, infecciones anogenitales no complicadas en hombres y mujeres
3 g como dosis única
Niños prepúberes: 50 mg/kg, combinados con 25 mg/kg de probenecid como dosis única***
* Las dosis para infecciones causadas por organismos menos susceptibles deben seguir las recomendaciones para las infecciones severas.
** La dosis pediátrica es para individuos cuyo peso es menor a 40 kg. Los niños con 40 kg o más deben recibir las dosis recomendadas para adultos.
*** Probenecid está contraindicado en niños menores de 2 años.

Debe evaluarse la necesidad de aumentar la dosificación en las infecciones severas o con respuesta inadecuada.

GENERALES

En el tratamiento de las infecciones crónicas del tracto urinario son necesarias las evaluaciones frecuentes, tanto bacteriológicas como clínicas. No deben utilizarse dosis menores a las recomendadas. A veces, pueden requerirse dosis mayores. En las infecciones que han respondido inadecuadamente al tratamiento, debe evaluarse la necesidad de prolongar el tratamiento por varias semanas. Se recomienda realizar un seguimiento clínico y bacteriológico por varios meses después de terminar la terapia. A excepción de gonorrea, el tratamiento debe continuar por al menos 48 a 72 horas después de que el paciente se encuentre asintomático o exista evidencia de que se han erradicado las bacterias. Se recomienda que se el tratamiento dure por lo menos 10 días en las infecciones causadas por Streptococcus pyogenes para prevenir una posible infección por fiebre reumática.

ERRADICACIÓN DE H. PYLORI PARA REDUCIR EL RIESGO DE RECURRENCIA DE ÚLCERA DUODENAL

Triple terapia: Amoxicilina / Claritromicina / Inhibidores de la bomba de protones

La dosis recomendada para adultos es de 1 g de amoxicilina, 500 mg de claritromicina y 30 mg de lanzoprazol, todos administrados dos veces al día (c/12 h) por 14 días.

Doble terapia: Amoxicilina / Inhibidores de la bomba de protones

La dosis recomendada para adultos es de 1 g de amoxicilina y 30 mg de lansoprazol, administrados 3 veces al día (c/8 h) por 14 días.

ADULTOS CON INSUFICIENCIA RENAL

Los pacientes portadores de insuficiencia renal no requieren, en general, una reducción de las dosis, salvo que la insuficiencia sea severa.

– Los pacientes con insuficiencia severa, con una tasa de filtración glomerular de

Definiciones médicas / Glosario
  1. FENILCETONURIA, Es una enfermedad metabólica hereditaria, se debe a la deficiencia de una enzima (la fenilalanina hidrolasa) que convierte el aminoácido fenilalanina en tirosina.
  2. HEPATITIS, Es la inflamación del hígado producida por una infección, un agentequímico o un fármaco.
  3. ICTERICIA, Es la pigmentación amarilla del blanco de los ojos o de la piel, provocada por un exceso de bilirrubina en la sangre que acaba depositándose en los tejidos.
  4. NEFRITIS, Es la inflamación del riñón.
  5. SANGRE, El organismo contiene alrededor de 7 litros de sangre, compuesta en un 50% por plasma y en otro 50% por células.
  6. ÚLCERA, Es una escoriación en cualquier superficie orgánica normal, externa ointerna, que produce una ligera depresión en el lugar que se asienta.
  7. URTICARIA, Existen múltiples causas de la urticaria, pero la erupción se caracteriza siempre por ronchas rojas pruriginosas.

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