Amikacina

  Principio Activo

Para qué sirve Amikacina

Advertencia! la información que ofrecemos es orientativa y no sustituye en ningún caso la de su médico u otro profesional de la salud..

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la amikacina u otros aminoglucósidos.

Precauciones

Pacientes con defectos en la transmisión neuromuscular (Ej: Miastenia gravis). Enfermedad preexistente renal, auditiva o vestibular. Uso concomitante con diuréticos de asa (furosemida, torsemida, bumetanida). Presencia de factores de riesgo para toxicidad por aminoglucósidos: edad avanzada, hipovolemia, uso concomitante con otros nefrotóxicos o neurotóxicos. El uso simultáneo con bisulfito de sodio puede producir reacciones alérgicas. La aplicación local o irrigación local puede absorberse en forma significativa.

Interacciones


-Anfotericina B: el uso concomitante aumenta el riesgo de nefrotoxicidad por efecto aditivo. Monitorear la función renal y ajustar dosis.
-Bifosfonatos: el uso concomitante aumenta el riesgo de hipocalcemia, probablemente por disminución de la producción de paratohormona. Monitorear la calcemia y signos hipocalcemia.
-Bloqueantes neuromusculares despolarizantes: puede aumentar el bloqueo neuromuscular y prolongar la recuperación del mismo por efectos aditivos. Monitorear la función respiratoria y la oxigenación y asegurar un adecuado aporte de calcio, en especial si han recibido transfusiones de sangre.
-Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes : puede aumentar el bloqueo neuromuscular y prolongar la recuperación del mismo por efectos aditivos. Evitar la asociación, caso contrario, monitorear la función respiratoria y la oxigenación y asegurar un adecuado aporte de calcio, en especial si han recibido transfusiones de sangre. En caso de hipoventilación marcada y sostenida puede ser necesario mantener en asistencia ventilatoria hasta que se recupere, asimismo, el uso de neostigmina o edrofonio puede revertir la hipoventilación.
-Carboplatino: uso concomitante de carboplatino puede aumentar el riesgo de ototoxicidad, debido al efecto sinérgico sobre la toxicidad auditiva. Se recomienda considerar el uso de otro antibiótico, caso contrario, monitorear periódicamente la función auditiva durante el tratamiento combinado.
-Cefalotina: puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad por efectos aditivos sobre la toxicidad renal. Evitar la asociación en pacientes con insuficiencia renal previa, caso contrario monitorear la función renal.
-Ciclosporina: puede producir mayor riesgo de nefrotoxicidad por efectos aditivos sobre la toxicidad renal. Monitorear los niveles de ciclosporina y la función renal, ajustar las dosis.
-Cisplatino: uso concomitante de cisplatino puede aumentar el riesgo de oto y nefrotoxicidad debido al efecto sinérgico sobre dichas toxicidades. Se recomienda considerar el uso de otro antibiótico, caso contrario, monitorear periódicamente la función auditiva y renal durante el tratamiento combinado.
-Colistin: el uso de ambos antibióticos puede producir riesgo de depresión respiratoria por efectos aditivos sobre el bloqueo neuromuscular. Además, ambas drogas son potencialmente nefrotóxicas. Monitorear la función renal y respiratoria, en caso de aparecer bloqueo neuromuscular reemplazar alguno de los antibióticos por otro de diferente perfil de efectos adversos.
-Diuréticos de asa: el uso de diuréticos de asa puede aumentar el riesgo de ototoxicidad, principalmente en pacientes con disfunción renal debido al efecto sinérgico sobre la toxicidad auditiva, y también de nefrotoxicidad. Monitorear periódicamente la función auditiva y renal durante el tratamiento combinado.
-Indometacina: el uso de indometacina intravenosa y aminoglucósidos puede producir mayor riesgo de toxicidad por estos últimos por disminución de su clearance. Monitorear la toxicidad de los aminoglucósidos luego de iniciar o discontinuar la indometacina.
-Lisina: el uso de lisina concomitantemente con aminoglucósidos ha demostrado aumentar la nefrotoxicidad de estos últimos en ratas por injuria glomerular. A pesar de no haber datos en humanos se recomienda evitar la coadministración, caso contrario, controlar la función renal.
-Magnesio sulfato: el uso de sulfato de magnesio y aminoglucósidos puede potenciar el bloqueo neuromuscular y llegar a la parálisis. Monitorear la función respiratoria, en caso de aparición de bloqueo neuromuscular, rotar el antibiótico por otro con diferente perfil de efectos adversos. Además, en pacientes que reciben altas dosis de aminoglucósidos por tiempos prolongados se deben monitorear el calcio, magnesio, potasio y la función renal.
-Penicilinas: la mezcla de aminoglucósidos y penicilinas en la misma solución produce inactivación del aminoglucósido. No deben mezclarse en la misma infusión.
-Tacrolimus: puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad por efecto aditivo sobre la toxicidad renal. Monitorear la función renal durante el tratamiento combinado.
-Vacuna fiebre tifoidea: el uso de antibióticos con espectro contra Salmonella typhi y la vacuna antitifoidea puede disminuir la efectividad de esta última. Esperar un mínimo de 24 hs entre la última dosis del aminiglucósido y la administración de la vacuna.
-Vancomicina: puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad por efecto aditivo sobre la toxicidad renal. Monitorear la función renal durante el tratamiento combinado.
-Zalcitabina: el uso concomitante aumenta el riesgo de neuropatía periférica por disminución del clearance renal de la zalcitabina. Monitorear clínicamente esta posibilidad.

Amikacina

  Medicamentos

Para qué sirve Amikacina , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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FARMACOLOGIA

AMIKACINA
La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

Es un antibiótico semisintético obtenido por Kawaguchi y colaboradores en el año de 1957 a partir de la kanamicina,(1) constituye un agente que en la actualidad se emplea para el tratamiento de enfermedades nosocomiales resistentes a gentamicina y tobramicina.(2)

ClasificaciÓn

Pertenece a la familia de los aminoglucósidos.(1,2)

FarmacocinÉtica

La absorción por vía intramuscular es completa y rápida.Luego de una dosis de 500 mg la concentración plasmática alcanza aproximadamente los 21 µg/mL en la primera horay al cabo de 10 horas de la aplicación desciende a 2,1 µg/mL; mientras que al final de un periodo de 30 minutos de infusión intravenosa las concentraciones séricas son de 38 µg/mL.(3)

La vida media del fármaco es de alrededor de dos horas; se prolonga en la uremia y disminuye en niños, en quemados y en la fibrosis quística; el volumen de distribución representa el 25% del peso corporal.(1,3)Se encuentran altas concentraciones en corteza renal, perilinfa y endolinfa pudiendo ser esto la causa de los efectos indeseables en riñón y oído.(1) Las cifras en el líquido cefalorraquídeo de infantes corresponden al 10% de las del suero y llegan al 50% cuando las meninges se inflaman.

La unión a proteínas plasmáticas va de 0% a 15%, y la filtración glomerular constituye el principal mecanismo de eliminación, siendo importante ajustar las dosis en pacientes con alteraciones de la función renal o con presión de filtración glomerular disminuida.(3)El 91% del fármaco administrado por vía intramuscular se encuentran en la orina luego de ocho horas y el 84% de la dosis intravenosa en el transcurso de las primeras nueve horas.(3)

Farmacodinamia

Como todos los aminoglucósidos es bactericida, atraviesa por difusión la membrana externa del germen y por un proceso de transporte dependiente de energía penetra su membrana interna, luego se une irreversiblemente a receptores de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos para interferir con el complejo de iniciación de la síntesis proteica.Otro mecanismo de acción es la lectura incorrecta del RNAm y con ello incluye aminoácidos aberrantes en el polipéptido en formación.Finalmente causa la ruptura de los polisomas dando origen a monosomas no funcionales.(1,2)

El espectro antibacteriano incluye Gram negativos como especies de Proteus indol positivo y negativo, Escherichia coli, especies de Pseudomonas, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia , Acinetobacter (Mima-Herellea), Citrobacter freundii,(3) y Mycobacterium tuberculosis,(4) dentro de los Gram positivos tienen actividad in vitro frente a especies de Staphylococcus productores de penicilinasa, no productores y meticilino resistentes, la efectividad es menor para Streptococcus pyogenes , Enterococcus, y Streptococcus pneumoniae.(3)

Resistencia bacteriana

Los organismos bacterianos producen enzimas que fosforilan, acetilan o adenilan grupos hidroxilo o amino de los aminoglucósidos y constituyen el principal mecanismo de resistencia en la práctica clínica, ésta información es transmitida por plásmidos.La amikacina es resistente a las enzima que inactivan gentamicina y tobramicina, cepas de Acinetobacter, Providencia, Flavobacter y Pseudomonas (excepto Pseudomona aeruginosa) presentan mayor resistencia al antibiótico.(1,2) []

Indicaciones

  • Infecciones serias de aparato respiratorio, sistema nervioso central (meningitis), aparato osteomuscular, piel, tracto urinario, intra abdominales (peritonitis) y pacientes con quemaduras e infecciones post-operatorias (cirugía vascular) causadas por:especies de Proteus indol positivo y negativo, Escherichia coli, especies de Pseudomonas, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter (Mima-Herellea).(3)
  • Septicemia incluyendo sepsis neonatal(3)
  • Terapia inicial ante el conocimiento o sospecha de infección por estafilococo o bacterias Gram negativas.(3) []
  • En las infecciones mixtas causadas por estafilococos sensibles y bacterias Gram negativas.(3)
  • En infecciones por especies susceptibles de Staphylococcus en pacientes alérgicos a antibacterianos menos tóxicos.(3)

Situaciones especiales

Amikacina atraviesa la barrera placentaria y pertenece a la categoría D para su uso en el embarazo pero no se conoce si se excreta en la leche materna. En neonatos y prematuros la vida media de la sustancia puede prolongarse por la inmadurez renal.(3)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a amikacina u otro aminoglucósido.(3)

Efectos secundarios

  • Efectos locales:rash cutáneo.(3)
  • Efectos neurológicos:afectación de octavo par craneal con pérdida de la audición y el equilibrio (generalmente irreversible), bloqueo neuromuscular caracterizado por parálisis muscular aguda y apnea, además de cefalea, parestesia y temblor.(1,3) []
  • Efectos cardiovasculares:hipotensión.(3)
  • Efectos gastrointestinales:náusea, vómito.(3)
  • Efectos renales:nefrotoxicidad, elevación de la creatinina plasmática, albuminuria, azoemia, y oliguria.Las alteraciones renales desaparecen al finalizar el tratamiento.(1,3)
  • Efectos hematológicos:eosinofilia.(3)
  • Otros efectos:artralgia.(3)

Precauciones

  • Durante procesos quirúrgicos tener cuidado con la aplicación tópica de amikacina que resulta en una absorción rápida y completa de la sustancia.(3)
  • Al ser nefrotóxico y ototóxico evitar el uso con otro agentes que generen los mismos efectos adversos.(3)
  • Existe incremento del riesgo de lesión auditiva cuando se administran conjuntamente con antibióticos o cefalosporinas por vía parenteral.(3)
  • La nefrotoxicidad es más frecuente en individuos con lesión renal, terapias de larga duración o altas dosis.(3)
  • En caso de bloqueo neuromuscular proporcionar sales de calcio y brindar una adecuada asistencia respiratoria.(3)
  • Medir los niveles séricos de la droga cuando sea posible para evitar niveles tóxicos.(3)
  • Hidratación del paciente durante el tratamiento para reducir la afectación renal.(3)
  • Monitorizar la función renal antes y durante el tratamiento(3)
  • En ancianos medir el aclaramiento de creatinina pues la función renal puede estar alterada.(3)
  • La presencia de signos de ototoxicidad y nefrotoxicidad requieren ajuste o suspensión de las dosis.(3)
  • Administrar con cuidado en casos de:miastenia gravis y enfermedad de Parkinson, el debilitamiento muscular puede agravarse.(3)
  • Existe hipersensibilidad cruzada entre los aminoglucósidos.(3)
  • La mezcla de betalactámicos y aminoglucósidos in vitro ha mostrado inactivación mutua, este efecto es significativo en pacientes con alteración en la función renal.(3)
  • La inmadurez renal en prematuros y neonatos es causa de prolongación de la vida media.(3)
  • Reacciones alérgicas al bisulfito de sodio presente en la solución, se presentan en personas susceptibles.(3)

Interacciones

Bacitracina, cisplatino, anfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina, otros aminoglucósidos y relajantes musculares aumentan los efectos tóxicos.(3)

Uso concomitante de diuréticos como furosemida y ácido etacrínico se asocian con ototoxicidad.(3)

Anestésicos generales y cefalosporinas incrementan la lesión renal.(4)

Existe antagonismo entre carbenicilina y el aminoglucósido cuando se encuentran en una misma solución.(4)

La afectación del octavo par craneal puede ocultarse por dimenhidrinato.(4)

Sobredosis, toxicidad y tratamient

En caso de sobredosis o la presencia de reacciones tóxicas está indicada la hemodiálisis y la diálisis peritoneal.(3)

ConservaciÓn

La solución de amikacina no requiere refrigeración y puede mantenerse a la temperatura de la habitación por un periodo de dos años.(3)

PosologÍa

Niños:

Por vía intramuscular o intravenosa en prematuros empezar con 10 mg/kg y luego continuar con 7,5 mg/kg/día cada 18 a 24 horas por siete días. En neonatos, por vía intramuscular empezar con 10 mg/kg y luego continuar con 7,5 mg/kg/día cada 12 horas por siete días. En niños mayores se da una dosis igual al adulto.(4)

Adultos y adolescentes:

Se emplean las vías intravenosa o intramuscular a razón de 5 mg/kg/día dividido cada 8 horas o 7,5 mg/kg cada 12 horas por 7 a 10 días.(3,4)

Pacientes con alteración de la función renal que se encuentran estables, requieren ampliación de los periodos de administración pero la misma dosis, para tal efecto se toma en cuenta los valores de creatinina sérica y se multiplica por nueve, la cifra que se obtiene indica la duración de los nuevos intervalos de administración.(4)

Comerciales

AMIKACINA

FDA:1981

IESS:Sí pertenece

MSP: Sí pertenece


Nombre
Comercial
Presentación
Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Amikacina Ampollas AMIKACINA 500 mg Chalver
Akim
Ampollas
AMIKACINA
1 g
100 mg
500 mg
Acromax
Amicacina Ariston
Ampollas
AMIKACINA
250 mg
500 mg
Química Ariston
Amikin Ampollas AMIKACINA 1 g Bristol Myers S
Vial

500 mg
250 m
100 mg

Amk-500 Ampollas AMIKACINA 500 mg Comerciosa / Pisa
Glukamin Ampollas AMIKACINA 100 mg /2 mL
500 mg /2 mL
H.G.

BibliografÍa

  1. Chambers H, Sande M. Fármacos antimicrobianos: aminoglucósidos. En: Harman J, Limbird L, Molinoff R, Ruddon R, Goodman A, editores. Goodman & Gilman.Las Bases Farmacológicasde la terapéutica. 9na ed. México DF: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1173-87.

  2. Zurita J. Antibióticos aminoglucósidos. En: Samaniego E, editor. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1233-44.

  3. MDConsult. Drug Information.Amikacin sulfate [web en línea] 2001 [visitado el 8 de marzo de 2002]. Disponible en Internet desde: https://home.mdconsult.com/das/drug/view/13375028/1/178/top?sid=62016342

  4. Granizo E. Guía Terapéutica. 1ra ed. Quito: Organización Panamericana de la Salud. 1992. pp. 307-8.
Definiciones médicas / Glosario
  1. TEMBLOR, Todas las personas tienen un ligero temblor que puede apreciarse mejor en las manos si se extienden los brazos y que tiende a aumentar con la edad. El temblor normal es tan leve que en condiciones normales no se nota.

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