Zitromax

Para qué sirve Zitromax , efectos secundarios y cómo tomar el medicamento.

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ZITROMAX Polvo para solución oral
Tabletas

AZITROMICINA

ComposiciÓn

FÓRMULA CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
POLVO PARA SUSPENSIÓN ORAL: Dihidrato de azitromicina, 209,64 mg/5 mL, equivalente a 200 mg/5 mL de azitromicina base y excipientes c.s.
TABLETAS: Dihidrato de azitromicina, 524,10 mg, equivalente a 500 mg de azitromicina base y excipientes c.s.
FORMA FARMACÉUTICA
POLVO PARA SUSPENSIÓN ORAL: Azitromicina en polvo para suspensión oral se presenta como un polvo seco, el cual una vez reconstituido con agua, produce una suspensión blanquecina conteniendo el equivalente a 200 mg de azitromicina por 5 mL.
TABLETAS: Azitromicina en tabletas recubiertas, tiene forma capsular, y contienen dihidrato de azitromicina equivalente a 500 mg de azitromicina, con la inscripción ?ZTM500? o ?AZT?.

Propiedades farmacolÓgicas

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
Grupo farmacoterapéutico: Azálido, parte de la familia de los macrólidos, código ATC J01FA.
Azitromicina es el primero de una subclase de antibióticos macrólidos, conocida como azálidos; y es químicamente diferente de eritromicina. Químicamente se origina por la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo lactona de la eritromicina A. El nombre químico de la azitromicina es 9-deoxi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A. Su peso molecular es de 749,0.
El mecanismo de acción de azitromicina es a través de la inhibición de la síntesis de proteínas de la bacteria por su unión a la subunidad ribosomal 50s, evitando la translocación de péptidos.
Azitromicina demuestra actividad in vitro contra una amplia gama de bacterias que incluyen:
? Bacterias aerobias grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos del grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (del grupo viridans) y otros estreptococos, y Corynebacterium diphtheriae. La azitromicina muestra resistencia cruzada con cepas gram-positivas resistentes a la eritromicina, incluido el Streptococcus faecalis (enterococo) y la mayoría de las cepas de los estafilococos resistentes a la meticilina.
? Bacterias aerobias gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae y parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. Las actividades contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila y Klebsiella spp. son variables y es preciso realizar pruebas de susceptibilidad. Las especies de Proteus, Serratia, Morganella, y Pseudomonas aeruginosa suelen ser resistentes.
? Bacterias anaerobias: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, Clostridium perfringens, Peptococcus spp. y Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes.
? Organismos causantes de enfermedades de transmisión sexual: La azitromicina es activa contra Chlamydia trachomatis y también muestra buena actividad contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi.
? Otros organismos: Borrelia burgdorferi (agente de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Campylobacter spp. y Listeria monocytogenes.
? Patógenos oportunistas asociados con infecciones por VIH: Complejo del Mycobacterium avium-intracellulare, Pneumocystis carinii y Toxoplasma gondii.
Mecanismo de la resistencia: Existen dos determinantes principales de la resistencia en los aislados clínicos de Streptococcus pneumoniae y el Streptococcus pyogenes: mef y erm. El mef codifica una bomba de eflujo que media la resistencia únicamente contra macrólidos de 14 y 15 elementos. También se ha descrito al mef en otras varias especies. El gen erm codifica una metiltransferasa 23S-rRNA que añade grupos metilo a la adenina 2058 del 23S rRNA (sistema de numeración del rRNA de la E. coli).
El nucleótido metilado se encuentra en el dominio V y se ha visto que interactúa con las lincosamidas y la estreptogramina B, además de con los macrólidos, de lo cual resulta un fenotipo conocido como resistencia mLSB. Erm(B) y erm(A) se encuentran en aislados clínicos de S. pneumoniae y S. pyogenes.
La bomba AcrAB-TolC en el Haemophilus influenzae es responsable de los niveles más elevados innatos de los valores de CIM a los macrólidos.
En aislados clínicos, las mutaciones en el 23S rRNA, en especial en los nucleótidos 2057-2059 o 2611 del dominio V, o las mutaciones en las proteínas del ribosoma L4 o L22 son infrecuentes.
Puntos de corte: Los puntos de corte recomendados de la CIM (µg/mL) de la azitromicina (recomendación de la NCCLS) son:
? Haemophilus spp.: S =4 sin recomendación para punto de quiebre de resistencia.
? Estreptococos incluidos S. pneumoniae y S. pyogenes: S =0,5, R =2.
La ausencia actual de información sobre cepas resistentes hace imposible definir cualquier categoría diferente de las susceptibles. Si las cepas arrojan resultados de CIM diferentes se deben enviar a un laboratorio de referencia para que les practiquen pruebas adicionales.
Susceptibilidad bacteriana: La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y en el tiempo para algunas especies y es deseable contar con información local sobre la resistencia, en especial cuando se tratan infecciones graves. Según la necesidad, se debe buscar la asesoría de expertos cuando la prevalencia de la resistencia local es tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones es cuestionable.
Los datos de susceptibilidad in vitro no siempre se correlacionan con los resultados clínicos.
Especies frecuentemente susceptibles: ? Bacterias aerobias grampositivas: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, estreptococos (grupos C, F, G) y del estreptococos del grupo Viridans.
? Bacterias aerobias gramnegativas: Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae*§, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis* y Neisseria gonorrhoeae.
? Otras: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae* y Ureaplasma urealyticum.
Especies para las cuales se han informado de la existencia de resistencia adquirida: ? Bacterias aerobias gram-positivas: Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*.
Nota: Azitromicina muestra resistencia cruzada con cepas grampositivas resistentes a la eritromicina.
Organismos con resistencia inherente: ? Enterobacterias.
? Pseudomonas.
*Especies para las cuales se ha demostrado eficacia en estudios clínicos.
§Especies que tienen susceptibilidad intermedia natural.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
Absorción: Después de su administración por vía oral en el humano, la azitromicina se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, la biodisponibilidad es aproximadamente 37%. La administración de las cápsulas de azitromicina luego de una comida sustancial reduce la biodisponibilidad en al menos 50%. El tiempo requerido para alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de 2 a 3 horas.
Distribución: En los estudios en animales, se han observado altas concentraciones de azitromicina en fagocitos. En modelos experimentales, se han observado que se liberan mayores concentraciones de azitromicina durante la fagocitosis activa en comparación con los fagocitos no estimulados. En los modelos animales, esto da por resultado que se liberen altas concentraciones de azitromicina en el sitio de la infección.
Los estudios de farmacocinética en seres humanos han demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos que en plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma), indicando que la droga se une fuertemente a los tejidos. Después de una dosis única de 500 mg, las concentraciones en los tejidos blandos como pulmón, amígdalas y próstata, sobrepasan las CIM90 para los probables patógenos en dichos tejidos.
Después de administrar por la vía oral dosis diarias de 600 mg de azitromicina, las concentraciones plasmáticas máximas promedio (Cmáx.) fueron 0,33 µg/mL y 0,55 µg/mL en el día 1 y en el día 22, respectivamente. Las concentraciones máximas promedio observadas en los leucocitos, el lugar principal para la infección diseminada por MAC, fueron 252 µg/mL (± 49%) y permanecieron por encima de 146 µg/mL (± 33%) durante 24 horas en el estado de equilibrio.
Eliminación: La vida media terminal de eliminación plasmática refleja estrechamente la vida media de depleción tisular de 2 a 4 días. Después de la administración por vía intravenosa del antibiótico, aproximadamente el 12% se excreta en la orina en los tres días siguientes como droga no modificada, la mayor parte en las primeras 24 horas. La excreción biliar de azitromicina es una ruta principal de eliminación para la droga inalterada después de su administración por la vía oral. Se han encontrado concentraciones muy altas de droga sin cambio en la bilis humana, junto con 10 metabolitos formados por N- y O- desmetilación, por hidroxilación de los anillos desoxamina y aglicona y por ruptura del conjugado clanidosa. La comparación de los niveles alcanzados en los tejidos por los métodos microbiológicos y de cromatografía para líquidos de alta presión, sugiere que los metabolitos no juegan ningún papel en la actividad microbiológica de la azitromicina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes
? Ancianos: En voluntarios de edad avanzada (>65 años), después de un régimen de cinco días, se observaron valores del ABC (area under the curve, área bajo la curva) ligeramente mayores a los hallados en los voluntarios jóvenes (
Definiciones médicas / Glosario
  1. BACTERIA, Es un pequeño organismo que solo resulte visible con el microscopio.
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